第二章液体药剂一优秀课件
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药剂学 第二章 液体制剂
30
2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件： ①②③④⑤⑥⑦
31
⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens，尼泊金类)
特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发，化学性稳定，在酸性、中性溶液中均有 效，在酸性溶液中作用最好，在PH值为5.5时， 对大肠杆菌作用最强。
19
⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中，增加皮肤柔韧性，具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
13
二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol)：微溶于水，具有 杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil)：用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油：用量0.01%。 ④ 薄荷油：用量0.05%。
2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件： ①②③④⑤⑥⑦
31
⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens，尼泊金类)
特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发，化学性稳定，在酸性、中性溶液中均有 效，在酸性溶液中作用最好，在PH值为5.5时， 对大肠杆菌作用最强。
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⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中，增加皮肤柔韧性，具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
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二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol)：微溶于水，具有 杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil)：用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油：用量0.01%。 ④ 薄荷油：用量0.05%。
液体药剂PPT医学课件
蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些 高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。
加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果 糖（俗称转化糖），制品的颜色变深。转化糖具有还原性，可延 缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆 的制备。
2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。
4．使用助溶剂
常用的助溶剂： 难溶性药物当加入第三 ①某些有机酸及其钠盐， 种物质时，能够↑药物 如苯甲酸钠、水杨酸钠等； 在水中的溶解度而不降 ②酰胺化合物，
低其生物活性，称助溶， 如乌拉坦、乙酰胺等； 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
增溶剂 (solubilizer)
增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表 面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度 增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性 剂。
增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。 增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度， 也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加 药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、 挥发油等。
第二章 液体药剂（二）
二、高分子溶液的稳定性
动力学不稳定体系 ➢带电性（双电层） ➢水化膜
•电解质（盐析、絮凝） •脱水剂 •相反电荷高分子溶液
--- 阿拉伯胶 -
---
++
+ ---
- 阿拉伯胶
+
-
+
++
---
加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果 糖（俗称转化糖），制品的颜色变深。转化糖具有还原性，可延 缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆 的制备。
2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。
4．使用助溶剂
常用的助溶剂： 难溶性药物当加入第三 ①某些有机酸及其钠盐， 种物质时，能够↑药物 如苯甲酸钠、水杨酸钠等； 在水中的溶解度而不降 ②酰胺化合物，
低其生物活性，称助溶， 如乌拉坦、乙酰胺等； 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
增溶剂 (solubilizer)
增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表 面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度 增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性 剂。
增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。 增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。
在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度， 也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加 药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、 挥发油等。
第二章 液体药剂（二）
二、高分子溶液的稳定性
动力学不稳定体系 ➢带电性（双电层） ➢水化膜
•电解质（盐析、絮凝） •脱水剂 •相反电荷高分子溶液
--- 阿拉伯胶 -
---
++
+ ---
- 阿拉伯胶
+
-
+
++
---
液体药剂一优选PPT资料
第二章 液体药剂（一 ）
2. 非均相液体制剂：非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体 系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定 体系。
（1）溶胶剂 ：又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为 药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒 多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。
• 为无色油状液体，微臭。相对密度（20℃ ）为0.897~0.906。
• 有挥发性和可燃性。 • 在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂
。
• 能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药 物。常作为搽剂的溶剂。
第二章 液体药剂（一 ）
二、表面活性剂及其应用 （一）概述
1．界面：是指物质的相与相之间的交界面。相是指体系中物理和化学性质 均匀的部分，有固、液、气三相有：液/液（如乳剂）、液/气（如气雾剂）、 固/气（如散剂）、固/液（如混悬剂）、固/固等。 2．界面现象：是指物质在界面上发生的物理化学现象。 3．表面：两相中有一相是气体的界面。气/固；气/液。 4．表面现象：液/气、固/气界面上发生的物理化学现象。 5、表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收 缩至最小面积的力。这就是当一滴单一成分的液体在恒温、恒压条件下达 平衡时，则总呈球状，即具有最小的表面积。由于表面分子受力不平衡而 产生的张力。 6、表面自由能： 增加液体的表面积实际上是将液体内部分子拉倒表面的 过程。由于表面分子有向内运动的趋势，因此必须克服分子间的吸引力， 把分子拉开，才能将内部分子转移到表面而增加表面积,这个过程中外界所 消耗的功则转化为表面层分子的位能,这种能量即称为表面能或表面自由能。
液体制剂-精品医学课件
(一)溶液剂的制备方法
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
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极性溶剂
①水(water)
▪ 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水；
▪ 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材 中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、 鞣质等。
▪ 水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合， 在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶 解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水 解、氧化的药物；
第二章 液体药剂（一）
1. 均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明 溶液，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相， 溶剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质
中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。
（2）高分子溶液剂 包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的
液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶 液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒 大小在1～100nm范围。
第二章 液体药剂（一）
2. 非均相液体制剂：非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体 系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定 体系。
（1）溶胶剂 ：又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为 药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒 多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。
剂、灌洗剂等。
第二章 液体药剂（一）
三、液体制剂的质量要求 1、均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 2、口服液体制剂外观良好，口感适宜； 3、外用的液体制剂应无刺激性； 4、液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用
过程不宜发生霉变； 5、包装容器应方便患者用药。
第二章液体药剂一
知识目标
学习目标
掌握液体制剂的概念、分类及特点
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
表示法
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、 合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、
洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠
第二章 液体药剂（一）
第二节 液体药剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂的溶剂 二、表面活性剂及其应用 三、液体制剂的常用防腐剂 四、常用矫味剂和着色剂
第二章 液体药剂（一）
一、液体制剂的溶剂 （一）选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。 （二）液体制剂常用溶剂 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
• 含甘油30%以上有防腐作用。
③ 二甲基亚砜 (DMSO)
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。
• 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难 溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。
• 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
不足
➢ 化学不稳定性 ➢ 物理不稳定性 ➢ 生物不稳定性 ➢ 携带储运不便
第二章 液体药剂（一）
二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂 （二）按给药途径分类 1. 内服液体制剂：如滴剂、口服液、糖浆剂、 乳剂、混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂：皮肤用液体制剂、五官科 用液体制剂、直肠、阴道、尿道用液体制剂等
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
第一节 概 述
• 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液体形态的制剂。
• 液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚 至毒性都与药物粒子的分散度大小有密切关 系。
液体用方便 给药途径广泛，内服、 外用 减小局部刺激性
（2）乳剂：由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介 质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1100m之间。
（3）混悬剂：由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分
散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在
0.510m之间（小者也可为0.1m，大者也可达50m或者更大）
第二章 液体药剂（一）
▪ 注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
②甘油（glycerin）
• 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。
• 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对 苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。
• 可供内服和外用：
内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有 甜味并能防止鞣质析出。
外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无 水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油 对皮肤和粘膜无刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 • 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 • 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、
有机酸、色素等。 • 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
– 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 – 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 – 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类 微粒大小
别
（nm）
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
溶胶剂
1100
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备