第二章液体药剂一优秀课件
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• 含甘油30%以上有防腐作用。
③ 二甲基亚砜 (DMSO)
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。
• 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难 溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。
• 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类 微粒大小
别
（nm）
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
溶胶剂
1100
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
（2）乳剂：由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介 质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1100m之间。
（3）混悬剂：由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分
散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在
0.510m之间（小者也可为0.1m，大者也可达50m或者更大）
第二章 液体药剂（一）
第二章液体药剂一
知识目标
学习目标
掌握液体制剂的概念、分类及特点
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
表示法
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、 合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、
洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠
不足
➢ 化学不稳定性 ➢ 物理不稳定性 ➢ 生物不稳定性 ➢ 携带储运不便
第二章 液体药剂（一）
二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂 （二）按给药途径分类 1. 内服液体制剂：如滴剂、口服液、糖浆剂、 乳剂、混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂：皮肤用液体制剂、五官科 用液体制剂、直肠、阴道、尿道用液体制剂等
第二章 液体药剂（一）
1. 均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明 溶液，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相， 溶剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质
中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。
（2）高分子溶液剂 包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的
液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶 液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒 大小在1～100nm范围。
第二章 液体药剂（一）
2. 非均相液体制剂：非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体 系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定 体系。
（1）溶胶剂 ：又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为 药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒 多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。
第二章 液体药剂（一）
第二节 液体药剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂的溶剂 二、表面活性剂及其应用 三、液体制剂的常用防腐剂 四、常用矫味剂和着色剂
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第二章 液体药剂（一）
一、液体制剂的溶剂 （一）选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。 （二）液体制剂常用溶剂 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
第一节 概 述
• 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液体形态的制剂。
• 液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚 至毒性都与药物粒子的分散度大小有密切关 系。
液体制剂的特点
优点
药效发挥迅速 便于分剂量，服用方便 给药途径广泛，内服、 外用 减小局部刺激性
极性溶剂
①水(water)
▪ 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水；
▪ 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材 中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、 鞣质等。
▪ 水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合， 在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶 解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水 解、氧化的药物；
▪ 注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
②甘油（glycerin）
• 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。
• 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对 苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。
• 可供内服和外用：
内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有 甜味并能防止鞣质析出。
外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无 水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油 对皮肤和粘膜无刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 • 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 • 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、
有机酸、色素等。 • 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
– 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 – 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 – 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制
剂、灌洗剂等。
第二章 液体药剂（一）
三、液体制剂的质量要求 1、均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 2、口服液体制剂外观良好，口感适宜； 3、外用的液体制剂应无刺激性； 4、液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用
过程不宜发生霉变； 5、包装容器应方便患者用药。
③ 二甲基亚砜 (DMSO)
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。
• 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难 溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。
• 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类 微粒大小
别
（nm）
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
溶胶剂
1100
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
（2）乳剂：由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介 质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1100m之间。
（3）混悬剂：由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分
散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在
0.510m之间（小者也可为0.1m，大者也可达50m或者更大）
第二章 液体药剂（一）
第二章液体药剂一
知识目标
学习目标
掌握液体制剂的概念、分类及特点
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
表示法
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、 合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、
洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠
不足
➢ 化学不稳定性 ➢ 物理不稳定性 ➢ 生物不稳定性 ➢ 携带储运不便
第二章 液体药剂（一）
二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂 （二）按给药途径分类 1. 内服液体制剂：如滴剂、口服液、糖浆剂、 乳剂、混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂：皮肤用液体制剂、五官科 用液体制剂、直肠、阴道、尿道用液体制剂等
第二章 液体药剂（一）
1. 均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明 溶液，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相， 溶剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质
中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。
（2）高分子溶液剂 包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的
液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶 液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒 大小在1～100nm范围。
第二章 液体药剂（一）
2. 非均相液体制剂：非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体 系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定 体系。
（1）溶胶剂 ：又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为 药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒 多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。
第二章 液体药剂（一）
第二节 液体药剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂的溶剂 二、表面活性剂及其应用 三、液体制剂的常用防腐剂 四、常用矫味剂和着色剂
Βιβλιοθήκη Baidu
第二章 液体药剂（一）
一、液体制剂的溶剂 （一）选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。 （二）液体制剂常用溶剂 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
能正确制备液体制剂并能进行质量检查
能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
第一节 概 述
• 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介 质中制成的液体形态的制剂。
• 液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚 至毒性都与药物粒子的分散度大小有密切关 系。
液体制剂的特点
优点
药效发挥迅速 便于分剂量，服用方便 给药途径广泛，内服、 外用 减小局部刺激性
极性溶剂
①水(water)
▪ 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水；
▪ 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材 中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、 鞣质等。
▪ 水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合， 在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶 解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水 解、氧化的药物；
▪ 注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
②甘油（glycerin）
• 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。
• 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对 苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。
• 可供内服和外用：
内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有 甜味并能防止鞣质析出。
外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无 水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油 对皮肤和粘膜无刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 • 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 • 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、
有机酸、色素等。 • 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
– 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 – 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 – 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制
剂、灌洗剂等。
第二章 液体药剂（一）
三、液体制剂的质量要求 1、均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 2、口服液体制剂外观良好，口感适宜； 3、外用的液体制剂应无刺激性； 4、液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用
过程不宜发生霉变； 5、包装容器应方便患者用药。