亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
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王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验 性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.
退热时间比较
细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
体温（℃）
治疗前 退热时间 平均疗程
Hale Waihona Puke Baidu
治疗后
37.1±0.6 3 37.2±0.7 1
（d）
1.9±0.7 3.2±0.9
（d ） 6.6±2.3 7.8±1.8
绿脓杆菌
鲍曼不动 杆菌 厌氧菌
++
+++ +++
+++
++ ++
+++
++++ ++++
++
++ +++
—
— +++
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
亚胺培南 （35例） 美罗培南 （31例）
p
39.2±0.8 3 38.9±0.7 6 >0.05
>0.05
0.002
0.036
姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临 床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878.
退热时间比较
化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
亚胺培南、美罗培南、比阿培南 的比较
白双
目录
1 2 3 4
碳青霉烯的发展史 碳青霉烯的分类与特点
亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较
参考文献
碳青霉烯发展史
碳青霉烯发展史
Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌)
谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54
比阿培南
2002
2008
碳青霉烯的分类与特点
碳青霉烯的分类
分类 第1 类 抗菌谱 广谱抗菌药物，但对非发 酵菌如铜绿假单胞菌、不 动杆菌的抗菌活性有限 针对感染类型 社区获得性感染 • 第2 类 药物 厄他培南 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南
广谱抗菌药物，对非发酵 G-菌具有抗菌活性
抗菌活性比较
对抗鲍曼氏不动杆菌比阿培南活性是亚胺培南的2倍
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis ，Vol. 13, 1994 ,521~523
抗菌活性比较
不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线
J infect chemother(2008)14:238~243
抗菌活性比较
敏感度（MIC90） G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属
比阿培南 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 头孢曲松
4 0.25
8 0.25
8 1
8 8
>128 64
肠杆菌属 克雷伯菌属
大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
0.25 0.25
0.25 1
1 0.25
0.25 2
0.12 0.06
0.03 0.12
碳青霉烯发展史
第一代 亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆 美罗培南 厄他培南 抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型
第二代
第三代
碳青霉烯发展史
品种
亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 厄他培南
国外上市时间
1985 1994 1995 2002
国内上市时间
2007 2002 1999 2005
个
性
PBP1b和PBP2的 亲和力强
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
LBP
PBPs 1A 1B
少
多
2
3
4
5
6
亚胺培南 美罗培南
比阿培南
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
• 医院获得性感染 • • •
第3 类
广谱抗菌药物，对MRSA具 有抗菌活性
——
PZ-601 (药物尚在研发中)
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
共同特点
抗菌谱广
抗菌活性比较
革兰阳性菌
MSSA
MRSA MSSE MRSE 溶血G+菌 化脓G+菌 无乳链球菌 PSSP PISP
MIC90 (g/mL)
致病菌
革兰阴性菌
强 抗菌活性 弱 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
强 抗菌活性 弱 致病菌 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
病原学清除率 退热时间 （d） 3.2±0.5 2.0±0.8 平均疗程 （d ） 8.7±1.6 7.4±2.2
亚胺培南 （29/35）
比阿培南 （32/39） p
82.0% 82.8%
>0.05
<0.01
<0.05
臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果观 察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108.
卡他莫拉菌 大肠埃希菌 弗劳地枸橼酸菌
肺炎克雷伯菌
产酸克雷伯菌 阴沟肠杆菌 产气肠杆菌 粘质沙雷菌
亚胺培南 美罗培南
普通变形杆菌 奇异变形杆菌 摩氏摩根菌 雷极普洛威登菌
PRSP
粪肠球菌 屎肠球菌
铜绿假单胞菌
流感嗜血杆菌 S e -内酰胺酶阴性－氨苄 西林耐药的流感嗜血杆菌
Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052
Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效
抗菌作用强
迅速杀菌 减少内毒素的释放
对多数细菌产 生的β -内酰胺 酶高度稳定
(包括ESBLs)
抗生素后效应
(PAE)
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
使用剂量
作用机制
安全性
VS
退热时间
耐药机制
抗菌活性
作用机制比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南
共
性
抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀 灭细菌，对宿主毒性小 能迅速渗透入肠 杆菌科和铜绿假 PBP2的亲和力很 单孢菌靶位，主 要是与PBP2和 强 PBP3结合
128 1
0.25 0.06
128 4
0.12 <0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384
抗菌活性比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南 G+ 肠球菌 （粪肠） 肠杆菌科 ++ ++ +++ + + ++++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ +++ + +++
退热时间比较
细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
体温（℃）
治疗前 退热时间 平均疗程
Hale Waihona Puke Baidu
治疗后
37.1±0.6 3 37.2±0.7 1
（d）
1.9±0.7 3.2±0.9
（d ） 6.6±2.3 7.8±1.8
绿脓杆菌
鲍曼不动 杆菌 厌氧菌
++
+++ +++
+++
++ ++
+++
++++ ++++
++
++ +++
—
— +++
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
亚胺培南 （35例） 美罗培南 （31例）
p
39.2±0.8 3 38.9±0.7 6 >0.05
>0.05
0.002
0.036
姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临 床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878.
退热时间比较
化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
亚胺培南、美罗培南、比阿培南 的比较
白双
目录
1 2 3 4
碳青霉烯的发展史 碳青霉烯的分类与特点
亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较
参考文献
碳青霉烯发展史
碳青霉烯发展史
Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌)
谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54
比阿培南
2002
2008
碳青霉烯的分类与特点
碳青霉烯的分类
分类 第1 类 抗菌谱 广谱抗菌药物，但对非发 酵菌如铜绿假单胞菌、不 动杆菌的抗菌活性有限 针对感染类型 社区获得性感染 • 第2 类 药物 厄他培南 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南
广谱抗菌药物，对非发酵 G-菌具有抗菌活性
抗菌活性比较
对抗鲍曼氏不动杆菌比阿培南活性是亚胺培南的2倍
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis ，Vol. 13, 1994 ,521~523
抗菌活性比较
不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线
J infect chemother(2008)14:238~243
抗菌活性比较
敏感度（MIC90） G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属
比阿培南 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 头孢曲松
4 0.25
8 0.25
8 1
8 8
>128 64
肠杆菌属 克雷伯菌属
大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
0.25 0.25
0.25 1
1 0.25
0.25 2
0.12 0.06
0.03 0.12
碳青霉烯发展史
第一代 亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆 美罗培南 厄他培南 抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型
第二代
第三代
碳青霉烯发展史
品种
亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 厄他培南
国外上市时间
1985 1994 1995 2002
国内上市时间
2007 2002 1999 2005
个
性
PBP1b和PBP2的 亲和力强
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
LBP
PBPs 1A 1B
少
多
2
3
4
5
6
亚胺培南 美罗培南
比阿培南
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
• 医院获得性感染 • • •
第3 类
广谱抗菌药物，对MRSA具 有抗菌活性
——
PZ-601 (药物尚在研发中)
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
共同特点
抗菌谱广
抗菌活性比较
革兰阳性菌
MSSA
MRSA MSSE MRSE 溶血G+菌 化脓G+菌 无乳链球菌 PSSP PISP
MIC90 (g/mL)
致病菌
革兰阴性菌
强 抗菌活性 弱 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
强 抗菌活性 弱 致病菌 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
病原学清除率 退热时间 （d） 3.2±0.5 2.0±0.8 平均疗程 （d ） 8.7±1.6 7.4±2.2
亚胺培南 （29/35）
比阿培南 （32/39） p
82.0% 82.8%
>0.05
<0.01
<0.05
臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果观 察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108.
卡他莫拉菌 大肠埃希菌 弗劳地枸橼酸菌
肺炎克雷伯菌
产酸克雷伯菌 阴沟肠杆菌 产气肠杆菌 粘质沙雷菌
亚胺培南 美罗培南
普通变形杆菌 奇异变形杆菌 摩氏摩根菌 雷极普洛威登菌
PRSP
粪肠球菌 屎肠球菌
铜绿假单胞菌
流感嗜血杆菌 S e -内酰胺酶阴性－氨苄 西林耐药的流感嗜血杆菌
Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052
Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效
抗菌作用强
迅速杀菌 减少内毒素的释放
对多数细菌产 生的β -内酰胺 酶高度稳定
(包括ESBLs)
抗生素后效应
(PAE)
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
使用剂量
作用机制
安全性
VS
退热时间
耐药机制
抗菌活性
作用机制比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南
共
性
抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀 灭细菌，对宿主毒性小 能迅速渗透入肠 杆菌科和铜绿假 PBP2的亲和力很 单孢菌靶位，主 要是与PBP2和 强 PBP3结合
128 1
0.25 0.06
128 4
0.12 <0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384
抗菌活性比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南 G+ 肠球菌 （粪肠） 肠杆菌科 ++ ++ +++ + + ++++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ +++ + +++