茶氨酸的药理学作用及机制
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、 谷 氨酸 在尿 液 中的浓度 也逐 渐 增加 ， 茶氨 酸在 肾脏 内通 过谷 氨酰胺 酶 降解 为谷 氨 酸
和 乙胺 而排 出体 外 。 用 化学 合成 法 得 到 的 茶 氨 酸 是 Ｄ一型 和 Ｌ一型
含有 少量 茶 氨酸 。茶 氨酸 在茶 叶 的根部 合成 ， 通 过 枝 干转 移 到叶 中蓄 积 ， 因此 ， 在茶 树 的侧根 、 绿 茎和 新 叶
科学 家在 绿 茶 中发现 并鉴 定 ， 是 茶 叶 中的 主要药 效 成 分 之一 。 以茶氨 酸为 研究 对象 的文 献正 在 逐年 增加 ， 茶 氨酸 的药 理学 活性 也越 来越 多地 受 到关 注 。因此 ， 本 文将 对茶 氨酸 的药 理 学 作用 及 机 制 方 面 的进 展 进 行 综述 ， 为茶 氨 酸 的研 究 提供 参考 。
代 谢 特点 进行 了 比较研 究 。结 果 表 明 ， 给 Ｓ Ｄ大 鼠 口 服 相 同剂 量 的这 两种 茶 氨 酸后 ， ３ ０ 、 ６ ０和 １ ２ ０ ｍｉ ｎ时 血 浆 中 Ｌ一型 的浓 度 是 Ｄ一型 的 ３倍 多 ， Ｌ一茶 氨 酸 的吸 收明显 比 Ｄ 一茶 氨 酸 快 。如果 同 时 口服 这 两 种
茶 氨酸 （ 图 １ ） ， 又 名 Ｌ一茶 氨 酸 、 Ｎ 一乙 基 ～Ｌ一
谷 氨酰胺 或 ＾ ｙ 一谷 酰基 乙酰 胺 ， 是一 种 非 蛋 白质 氨 基
酸 。人们 在 茶 叶 中发 现 的 氨 基 酸 有 ２ ５种 以 上 ， 其 中
茶 氨酸 的含 量最 高 ， 约 占茶 叶 中 氨基 酸 总 量 的 ５ ０ ％， 占茶 叶干重 的 １ ％ ～２ ％ 。 除茶 叶 外 ， 草 覃 和 茶 梅 也
一
、
茶氨 酸 的来 源
肝 脏 的浓度 在 给 药 后 １ ｈ达 到 最 高 ， 然后逐渐 降低。 但是 ， 脑组织 内的浓度 在 ５ ｈ后 达 到峰值 ， 茶 氨酸通 过
亮 氨酸 转运 系统 跨过 血脑 屏 障进入 脑组 织 。血液 、 肝
及 脑组 织 内的 茶 氨酸 在 给 药 ２ ４ ｈ后 完 全 消 失 。 与
二、 茶 氨 酸 的 理 化 性 质
茶 氨酸 是一 种酰 胺类 化合 物 ， 自然存 在 的茶 氨 酸 以 Ｌ型 为 主 ， 纯 品 为 针 状 白色 结 晶， 熔 点 ２ １ ７～
基金项 目： 国家 自然 科 学 基 金 资 助 项 目 （ ８ １ ０ ７ ２ ６ ６ ４）
作者单位 ： １ ０ ０ ０ ５ ０ 北京 ， 中国医学科 学院／ 北 京 协 和 医 学 院 医 药
通讯作者 ： 陈淑珍 ， 电子信箱 ： ｂ ｊ ｃ ｓ ｚ ＠ｉ ｍ ｂ ． ｐ ｕ ｍ ｃ ． ｅ ｄ ｕ ． ｃ ｎ
性成 分 能够 被开 发成 药物 。茶 氨 酸是 １ ９ ４ ９年 由 日本
Ｏ
０
图 １ 茶 氨 酸 的 化 学 结 构
２ １ ８ ℃， 极易 溶 于水 ， 不 溶 于 无水 乙醇 和 乙醚 ， 水 溶 液 呈 微 酸性 ， 茚 三酮 显 色反 应 呈 紫 色 ， 与 碱 式 碳 酸铜 反 应生成淡 紫色柱状铜 盐 ， 铜盐熔 点为 ２ ７ ２～２ ７ ３ ｏ Ｃ。 经 盐 酸水解 后生 成 Ｌ一 谷 氨 酸 和 乙胺 ， 具有 焦糖 香 和 类 似 味精 的鲜 爽味 。 三、 茶 氨酸 在体 内的代谢 、 分布 和毒 性 至今为 止 ， 有关茶 氨 酸在人 体 内 的代 谢 动力学 研 究 非 常少见 。动物实 验结 果表 明 ， 茶氨 酸被小 肠 内 的 刷 状缘 吸 收 ， 与 钠偶联 的活性转 运 蛋 白促 进茶 氨 酸 的 吸收 。给 Ｗｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大 鼠 口服 茶氨 酸 ４ ｇ ／ ｋ ｇ 后， 血 液和
Ｈ０
ＨＮ
ＣＨ
等， 其 中茶 多 酚的作 用 非 常广 泛 ， 笔 者 对 其 在 肿 瘤 中
的 作用 靶 点 及 抗 肿 瘤 实 验 治 疗 中 的 作 用 进 行 了 综 述 … 。以茶 多酚及 其 成 分 的 聚合 物 为 基 础 的药 物 已 经 被美 国 Ｆ Ｄ Ａ批准 上市 ， 这些 药物 包括 ｖ ｅ ｒ ｅ ｇ ｅ ｎ和 ｆ ｕ ｌ ｙ ｚ ａ ｑ 。ｖ ｅ ｒ ｅ ｇ ｅ ｎ用 来 治 疗 尖 锐 湿 疣 ， 而 ｆ ｕ ｌ ｙ ｚ ａ ｑ用 来 治疗 Ｈ Ｉ Ｖ ／ Ａ Ｉ Ｄ Ｓ患 者 用 抗 反 转 录病 毒 治 疗 产 生 的 非 感染 性腹 泻 的症 状 。 以茶 多 酚为 例 ， 茶 叶 中 的主要 活
中含 量 较 高 。茶 氨 酸 的含 量 直 接 决 定 茶 叶 的 品质 。 目前 ， 茶 氨酸 的主要来 源 有组 织 （ 细胞） 培养法 、 化 学 合成 法 、 生物 合成 法 、 分离 提取 法 ， 这几 种方 法各 有 特
点。
的混合 物 ， 因此 ， 有 人 对 这 两种 异 构 体 在 动 物体 内 的
医 学 研 究 杂 志 ２ ０ １ ３ 年１ １ 月 第４ ２ 卷 第１ １ 期
・医 学 蓟 沿 ・
茶 氨酸 的 药理 学 作 用 及 机 制
陈淑珍 甄 永 苏
茶 是人 们喜 爱 的饮 品 ， 具有很好的保健功能， 但
是， 茶 叶及其 主要成 分 的药理 学作 用也 越来 越受 到 广 大 医学 研究 工 作 者 的关 注 。茶 叶 中 的药 理 学 活 性 成 分 主要 包 括 茶 多 酚 、 茶氨酸、 咖 啡碱 、 茶 多糖 、 茶 色 素
生 物 技 术 研 究 所
构 型 的复合 物 ， 则 Ｌ一型 在血 浆 中的浓 度 明显高 于 Ｄ
一
构型； 如果 静 脉 给药 ， 则 Ｄ一茶 氨 酸 和 Ｌ一茶 氨 酸
在 血浆 中的浓度 没有 明显 差别 。因 此 ， Ｄ一茶 氨酸 和
Ｌ一型茶 氨 酸 在 肠 道 吸 收 存 在 竞 争 机 制 。这 两 种 异 构 体 在 肾脏 的代 谢 也 存 在 不 同 。Ｄ一构 型 在 体 内代
和 乙胺 而排 出体 外 。 用 化学 合成 法 得 到 的 茶 氨 酸 是 Ｄ一型 和 Ｌ一型
含有 少量 茶 氨酸 。茶 氨酸 在茶 叶 的根部 合成 ， 通 过 枝 干转 移 到叶 中蓄 积 ， 因此 ， 在茶 树 的侧根 、 绿 茎和 新 叶
科学 家在 绿 茶 中发现 并鉴 定 ， 是 茶 叶 中的 主要药 效 成 分 之一 。 以茶氨 酸为 研究 对象 的文 献正 在 逐年 增加 ， 茶 氨酸 的药 理学 活性 也越 来越 多地 受 到关 注 。因此 ， 本 文将 对茶 氨酸 的药 理 学 作用 及 机 制 方 面 的进 展 进 行 综述 ， 为茶 氨 酸 的研 究 提供 参考 。
代 谢 特点 进行 了 比较研 究 。结 果 表 明 ， 给 Ｓ Ｄ大 鼠 口 服 相 同剂 量 的这 两种 茶 氨 酸后 ， ３ ０ 、 ６ ０和 １ ２ ０ ｍｉ ｎ时 血 浆 中 Ｌ一型 的浓 度 是 Ｄ一型 的 ３倍 多 ， Ｌ一茶 氨 酸 的吸 收明显 比 Ｄ 一茶 氨 酸 快 。如果 同 时 口服 这 两 种
茶 氨酸 （ 图 １ ） ， 又 名 Ｌ一茶 氨 酸 、 Ｎ 一乙 基 ～Ｌ一
谷 氨酰胺 或 ＾ ｙ 一谷 酰基 乙酰 胺 ， 是一 种 非 蛋 白质 氨 基
酸 。人们 在 茶 叶 中发 现 的 氨 基 酸 有 ２ ５种 以 上 ， 其 中
茶 氨酸 的含 量最 高 ， 约 占茶 叶 中 氨基 酸 总 量 的 ５ ０ ％， 占茶 叶干重 的 １ ％ ～２ ％ 。 除茶 叶 外 ， 草 覃 和 茶 梅 也
一
、
茶氨 酸 的来 源
肝 脏 的浓度 在 给 药 后 １ ｈ达 到 最 高 ， 然后逐渐 降低。 但是 ， 脑组织 内的浓度 在 ５ ｈ后 达 到峰值 ， 茶 氨酸通 过
亮 氨酸 转运 系统 跨过 血脑 屏 障进入 脑组 织 。血液 、 肝
及 脑组 织 内的 茶 氨酸 在 给 药 ２ ４ ｈ后 完 全 消 失 。 与
二、 茶 氨 酸 的 理 化 性 质
茶 氨酸 是一 种酰 胺类 化合 物 ， 自然存 在 的茶 氨 酸 以 Ｌ型 为 主 ， 纯 品 为 针 状 白色 结 晶， 熔 点 ２ １ ７～
基金项 目： 国家 自然 科 学 基 金 资 助 项 目 （ ８ １ ０ ７ ２ ６ ６ ４）
作者单位 ： １ ０ ０ ０ ５ ０ 北京 ， 中国医学科 学院／ 北 京 协 和 医 学 院 医 药
通讯作者 ： 陈淑珍 ， 电子信箱 ： ｂ ｊ ｃ ｓ ｚ ＠ｉ ｍ ｂ ． ｐ ｕ ｍ ｃ ． ｅ ｄ ｕ ． ｃ ｎ
性成 分 能够 被开 发成 药物 。茶 氨 酸是 １ ９ ４ ９年 由 日本
Ｏ
０
图 １ 茶 氨 酸 的 化 学 结 构
２ １ ８ ℃， 极易 溶 于水 ， 不 溶 于 无水 乙醇 和 乙醚 ， 水 溶 液 呈 微 酸性 ， 茚 三酮 显 色反 应 呈 紫 色 ， 与 碱 式 碳 酸铜 反 应生成淡 紫色柱状铜 盐 ， 铜盐熔 点为 ２ ７ ２～２ ７ ３ ｏ Ｃ。 经 盐 酸水解 后生 成 Ｌ一 谷 氨 酸 和 乙胺 ， 具有 焦糖 香 和 类 似 味精 的鲜 爽味 。 三、 茶 氨酸 在体 内的代谢 、 分布 和毒 性 至今为 止 ， 有关茶 氨 酸在人 体 内 的代 谢 动力学 研 究 非 常少见 。动物实 验结 果表 明 ， 茶氨 酸被小 肠 内 的 刷 状缘 吸 收 ， 与 钠偶联 的活性转 运 蛋 白促 进茶 氨 酸 的 吸收 。给 Ｗｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大 鼠 口服 茶氨 酸 ４ ｇ ／ ｋ ｇ 后， 血 液和
Ｈ０
ＨＮ
ＣＨ
等， 其 中茶 多 酚的作 用 非 常广 泛 ， 笔 者 对 其 在 肿 瘤 中
的 作用 靶 点 及 抗 肿 瘤 实 验 治 疗 中 的 作 用 进 行 了 综 述 … 。以茶 多酚及 其 成 分 的 聚合 物 为 基 础 的药 物 已 经 被美 国 Ｆ Ｄ Ａ批准 上市 ， 这些 药物 包括 ｖ ｅ ｒ ｅ ｇ ｅ ｎ和 ｆ ｕ ｌ ｙ ｚ ａ ｑ 。ｖ ｅ ｒ ｅ ｇ ｅ ｎ用 来 治 疗 尖 锐 湿 疣 ， 而 ｆ ｕ ｌ ｙ ｚ ａ ｑ用 来 治疗 Ｈ Ｉ Ｖ ／ Ａ Ｉ Ｄ Ｓ患 者 用 抗 反 转 录病 毒 治 疗 产 生 的 非 感染 性腹 泻 的症 状 。 以茶 多 酚为 例 ， 茶 叶 中 的主要 活
中含 量 较 高 。茶 氨 酸 的含 量 直 接 决 定 茶 叶 的 品质 。 目前 ， 茶 氨酸 的主要来 源 有组 织 （ 细胞） 培养法 、 化 学 合成 法 、 生物 合成 法 、 分离 提取 法 ， 这几 种方 法各 有 特
点。
的混合 物 ， 因此 ， 有 人 对 这 两种 异 构 体 在 动 物体 内 的
医 学 研 究 杂 志 ２ ０ １ ３ 年１ １ 月 第４ ２ 卷 第１ １ 期
・医 学 蓟 沿 ・
茶 氨酸 的 药理 学 作 用 及 机 制
陈淑珍 甄 永 苏
茶 是人 们喜 爱 的饮 品 ， 具有很好的保健功能， 但
是， 茶 叶及其 主要成 分 的药理 学作 用也 越来 越受 到 广 大 医学 研究 工 作 者 的关 注 。茶 叶 中 的药 理 学 活 性 成 分 主要 包 括 茶 多 酚 、 茶氨酸、 咖 啡碱 、 茶 多糖 、 茶 色 素
生 物 技 术 研 究 所
构 型 的复合 物 ， 则 Ｌ一型 在血 浆 中的浓 度 明显高 于 Ｄ
一
构型； 如果 静 脉 给药 ， 则 Ｄ一茶 氨 酸 和 Ｌ一茶 氨 酸
在 血浆 中的浓度 没有 明显 差别 。因 此 ， Ｄ一茶 氨酸 和
Ｌ一型茶 氨 酸 在 肠 道 吸 收 存 在 竞 争 机 制 。这 两 种 异 构 体 在 肾脏 的代 谢 也 存 在 不 同 。Ｄ一构 型 在 体 内代