地高辛在心衰中的应用

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• ．地高辛与心血管系统药物的相互作用：抗心律 失常药 • 如胺碘酮、奎尼丁、维拉帕米等可将地高辛从组 织中置换ff； • 来并降低其在肾脏及肾外的排泄，最终导致血清 地高辛浓度 • 升高。抗心衰药如普荣洛尔和卡维地洛硅著抑制 磷糖蛋白 • 介导的地高辛转运，螺内酯抑制地高辛在肾小管 的分泌，也 • 可以使其浓度升高。
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• 血清地高辛浓度(SDC)与心衰的预后 • 密切相关。美国心脏病学学会／美国心脏 协会指南推荐，对于收缩性心衰患者，在 充分给予ACEI联合B受体阻滞剂标准治疗 的基础，若仍持续现心衰症状应加用地高 辛；在严重心衰的初始治疗或当ACEI和B 受体阻滞剂起效后但仍有症状时，应加用 地高辛，使SDC维持在0．5～1．0 ug/L。
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• 地高辛用于治疗心衰已有200多年的历史，因其价格低 • 廉、使用方便和耐受性好而普遍用于广大心衰患者。近年 • 来，ACEI、B受体阻滞剂和利尿剂成为心衰治疗的一线药 物， • 地高辛的治疗地位有所下降。但研究证明，小剂量、低浓 度 • 地高辛可以显著降低心衰患者病死率并改善预后。因此， 我 • 们相信，如果地高辛在临床上能够被合理使用，依然应该 是 • 心衰治疗的重要药物之一。
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• 都不支持在慢性阻塞性肺疾病或特发性肺动脉高 压导 • 致右心衰患者中应用地高辛，除非合并房颤。此 外，肺心病 • 患者在呼吸功能没有得到改善之前，应用地高辛 疗效差，极 • 易发生毒性反应。目前，尚无充足的证据支持在 肺心病患者 • 中应用地高辛。 • 3．心衰合并肾功能不伞：尽管地高辛的常规起始 剂
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• 2．地高辛在舒张性心衰患者中的应用 • 前，国内外指南对舒张性心衰的治疗主 • 要是积极控制血压、控制心室率、适当应 用利尿剂减少血容 • 量和冠状动脉血运重建以改善心肌缺血等 一
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• ，对于保留泵功能的舒张性心衰患者不推 荐使用地高辛 • 这类正性肌力药，但如果合并收缩性心衰， 则以治疗后者为 • 主，可适当应用地高辛以改善症状‘
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• 2．地高辛与抗牛素、抗病毒药的相互作用：地高辛厂丁 服 • 后，部分被肠内厌氧菌、双歧杆菌等细菌代谢为无强心作 用 • 的双氧地高辛和双氢地高辛苷元，应用红霉素既l断了这一 代 • 谢过程和磷糖蛋白介导的地高辛转运，增加其在小肠的吸 • 收，使地高辛浓度升高。抗病毒药如蛋白酶抑制剂可能通 过 • 抑制磷糖蛋白介导的地高辛转运而使其浓度升高。
地高辛在心力衰竭患者中的 应用
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地高辛在心力 衰竭患者中的 应用
• 从其作用机制、 • 临床研究结果 及注意事项三个方面阐述地高辛在心衰患者 治疗中的应用。
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地高辛在心力衰竭患者中的应 用
• 一、地高辛的作用机制 • 地高辛的电生理 • 效应与其对自主神经系统的作用密切相关， 同样通过抑制迷走神经传人神经纤维Na+K+-ATP酶，增加迷走神经张力，从而降低 窦房结的自律性，减慢房室结传导速度， 延长有效不应期，从而减慢心房扑动、心 房颤动(房颤)时的心室率。
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• 3．心衰合并肾功能不伞：尽管地高辛的常规起始剂量 • 为0．125—0．25 ms／d，地高辛在体内转化代谢很少， 主要以 • 原型经肾小球滤过和肾小管分泌排l叶J．因此。肾功能对 地高辛 • 浓度影响较大。由于心衰患者经常合并肾功能不伞，常规 剂 • 量地高辛导致中毒的风险明屁增加；因此，对于合并肾功 能 • 不会的心衰患者，地高辛的起始剂量应减为每天或隔天 • 0．125 mg，使其浓度维持在0．5～1．0∥LHl。
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三、应用地高辛的注意事项
• 应用地高辛应密切监测不良反应，包括心律失常如窦 • 房、房室传导阻滞，房性或室性心律失常；胃肠道症状如 食欲 • 减退、恶心、呕吐；神经系统症状如幻视、定向障碍、意 识障 • 碍。通常这些中毒症状在血清地高辛浓度大于2．0肌g／L 时 • 出现，但是IflL清地高辛浓度较低时仍然可能出现中毒症 状， • 尤其在合并低钾血症、低镁血症或甲状腺功能低下的患者。
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• 3．地高辛与消化系统药物的相互作用：质子泵抑 制剂通 • 过升高胃内pH值，抑制胃酸对地高辛的破坏，使 地高辛生 • 物利用度增加。氧化铝、复方氢氧化铝等通过提 高胃内pH • 值，减少地高辛的吸收。多潘立酮、莫沙必利等 能加快胃肠 • 道蠕动，减少地高辛在小肠I：端的吸收，进而使 其浓度降低。
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(三)地高辛在心衰合并其他疾 病时的应用
• 联合应用地 • 高辛和B受体阻滞剂不仅可以有效控制静息 和运动状态下 • 心室率，还可以降低病死率¨7
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• 2．心衰合并肺部疾病：特发性肺动脉高压 和慢性阻塞性 • 肺疾病等通常通过增加右心后负荷导致右 心衰。
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二、地高辛在心衰患者中的应 用
• 1．地高辛在收缩性心衰患者中的应用 • 无论基础治疗是单用利尿剂抑或利尿剂联 合ACEI，地高辛均能改善轻中度稳定性心 衰患者最大运动耐力，减少心衰的急性发 作
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• ，地高辛虽然对病死率没有影响，但可以 显著降 • 低心衰住院率，缓解临床症状，由此认为 心衰患者应用地高 • 辛仍然是可以获益的。