最新抗菌药物作用机制及分类

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抗菌药物的基本概念和分类

抗菌药物的基本概念和分类

抗菌药物的基本概念和分类抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。

随着抗生素的广泛应用,许多疾病的治疗变得更加容易,但同时也引发了一系列问题,比如细菌对抗生素的耐药性逐渐增强。

了解抗菌药物的基本概念和分类对于正确使用和合理选择抗菌药物非常重要。

一、基本概念1. 抗菌药物概述抗菌药物是一类用于治疗感染性疾病的药物,通常能够针对细菌、真菌、病毒等病原微生物的生长和繁殖过程产生抑制或杀灭作用,从而达到治疗感染的目的。

2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制主要分为以下几种:干扰细菌的细胞壁合成、阻碍细菌核酸合成、影响细菌蛋白质合成、阻断细菌代谢等。

不同的作用机制决定了抗菌药物对病原微生物的特异性。

二、分类根据抗菌药物对不同类型病原微生物的作用范围和特点,可以将抗菌药物分为以下几类:1. 抗生素抗生素是一类从微生物中提取或合成出来的药物,可以抑制或杀灭细菌。

根据抗生素的来源和结构可分为:青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。

抗生素可以进一步细分为广谱抗生素和狭谱抗生素,针对不同类型的细菌感染做出特异性治疗。

2. 抗真菌药物抗真菌药物用于治疗真菌感染,一般分为多酮类和咪唑类两大类。

多酮类药物具有较广谱的抗真菌活性,咪唑类药物则主要用于治疗浅部真菌感染。

3. 抗病毒药物抗病毒药物主要用于治疗病毒感染性疾病,分为抗HIV药物、抗乙肝病毒药物、抗流感病毒药物等。

抗病毒药物的作用机制主要是抑制病毒复制和繁殖。

4. 免疫抑制剂免疫抑制剂抑制机体免疫系统的活性,主要应用于器官移植术后的免疫抑制和自身免疫性疾病的治疗。

常用的免疫抑制剂包括环孢霉素、甲氨蝶呤等。

5. 抗寄生虫药物抗寄生虫药物是用于治疗寄生虫感染的药物,包括抗疟药物、抗阿米巴药物、抗血吸虫药物等。

三、合理使用抗菌药物的重要性在使用抗菌药物时,严格掌握合理使用原则对于防止细菌耐药性的产生具有重要意义。

以下是合理使用抗菌药物的一些建议:1. 根据病原微生物的敏感性选择合适的药物。

抗菌药分类方法有几种

抗菌药分类方法有几种

抗菌药分类方法有几种
抗菌药物根据其作用机制和化学结构可以进行不同的分类。

以下是几种常见的抗菌药物分类方法:
1. 根据作用机制分类:
- 细菌静息药物:如大环内酯类、甲氧苄啶类等,在抑制细菌繁殖过程中起到静息作用。

- 细菌杀菌药物:如β-内酰胺类、氨基糖苷类等,通过杀灭细菌来治疗感染。

2. 根据作用靶点分类:
- 细菌细胞壁合成抑制剂:如β-内酰胺类、糖肽类等,通过干扰细菌细胞壁的合成而杀灭细菌。

- 细菌膜作用剂:如磷脂多糖类、环酮醇类等,干扰细菌膜的结构和功能,导致细菌死亡。

- 细菌核酸合成抑制剂:如喹诺酮类、磺胺类等,通过干扰细菌核酸的合成和功能来抑制其生长。

- 细菌蛋白合成抑制剂:如氨基糖苷类、四环素类等,通过抑制细菌蛋白的合成来杀灭细菌。

3. 根据化学结构分类:
- β-内酰胺类:包括青霉素类、头孢菌素类等。

- 氨基糖苷类:如庆大霉素、链霉素等。

- 大环内酯类:如红霉素、阿奇霉素等。

- 喹诺酮类:如环丙沙星、左氧氟沙星等。

- 磺胺类:如甲氧苄啶、复方新诺明等。

需要注意的是,抗菌药物的分类方法可能存在交叉和重叠,且新的抗菌药物不断被发现和研发,可能不完全适用于以上分类方法。

简述抗菌药物作用机制

简述抗菌药物作用机制

简述抗菌药物作用机制抗菌药物是一类能够抑制或杀灭细菌的化学药物。

它们通过干扰细菌的生长、代谢以及其它关键的细胞过程来发挥作用。

下面将简要介绍几种常见的抗菌药物的作用机制。

1.β-内酰胺类抗生素:包括青霉素、头孢菌素等。

它们的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成。

细菌细胞壁是维持细菌形态的关键结构,这类药物可以抑制细菌所必需的细胞壁合成酶,导致细菌细胞壁的密度和强度降低,最终导致细菌死亡。

2.氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、新霉素等。

它们的作用机制是通过抑制细菌蛋白质合成。

这类药物可以结合到细菌的核糖体组分上,阻止核糖体上的转化过程,从而抑制蛋白质的合成。

细菌无法正常合成所需的蛋白质,无法进行正常的生理功能,最终导致细菌死亡。

3.金黄色葡萄球菌耐药抗生素:如万古霉素、利奈唑胺等。

这类抗菌药物的作用机制是通过影响细菌的DNA复制和RNA合成。

它们可以结合到细菌DNA或RNA的特定区域,阻断其正常的复制和合成过程,从而阻碍细菌的生长和繁殖,最终导致细菌死亡。

4.抗代谢药物:如磺胺类抗生素、氟喹诺酮类抗生素等。

这些药物的作用机制主要是通过影响细菌的代谢过程。

磺胺类抗生素可以抑制细菌的二氢叶酸合成酶,阻断细菌对二氢叶酸的合成过程,从而干扰细菌的核酸和蛋白质的合成。

氟喹诺酮类抗生素则是通过抑制细菌DNA潮解酶,影响细菌DNA的超拧和解,干扰细菌DNA的合成和修复。

总结来说,抗菌药物的作用机制主要包括抑制细菌细胞壁合成、抑制细菌蛋白质合成、影响细菌的DNA复制和RNA合成以及干扰细菌的代谢过程。

不同的抗菌药物针对不同的作用靶点,发挥抑菌或杀菌的作用,最终达到治疗感染疾病的目的。

但应注意的是,随着细菌的耐药性逐渐增加,抗菌药物的有效性也受到一定的影响。

因此,在合理使用抗菌药物的前提下,还应加强预防控制措施,以减少细菌的耐药性发展。

抗菌药物等级管理大全2024年版

抗菌药物等级管理大全2024年版

抗菌药物等级管理大全2024年版一、前言为了加强医疗机构抗菌药物的临床应用管理,提高抗菌药物的合理使用水平,保障医疗质量和患者安全,根据《中华人民共和国药品管理法》、《医疗机构管理条例》等相关法律法规,我们编写了《抗菌药物等级管理大全2024年版》,旨在为医疗机构抗菌药物管理提供全面、详实的参考。

二、抗菌药物等级分类根据抗菌药物的抗菌活性、药代动力学特性、药物经济学评价等因素,将抗菌药物分为五个等级,具体如下:1. 一级抗菌药物定义:一级抗菌药物是指具有广谱抗菌活性,能够有效治疗严重感染,且不易产生耐药的抗菌药物。

使用范围:主要用于治疗严重感染,如败血症、感染性休克、重症肺部感染等。

2. 二级抗菌药物定义:二级抗菌药物是指具有较广谱抗菌活性,能够治疗多种感染,但在临床应用中易产生耐药的抗菌药物。

使用范围:主要用于治疗中等严重程度的感染,如社区获得性肺炎、尿路感染等。

3. 三级抗菌药物定义:三级抗菌药物是指具有较窄的抗菌谱,仅用于治疗特定类型的感染。

使用范围:主要用于治疗特定感染,如抗酸菌感染、厌氧菌感染等。

4. 四级抗菌药物定义:四级抗菌药物是指具有针对特定病原体的抗菌活性,但可能存在较大的副作用或者药物耐受性问题。

使用范围:主要用于治疗罕见或者特殊类型的感染,如抗真菌感染、抗病毒感染等。

5. 五级抗菌药物定义:五级抗菌药物是指具有针对特定病原体的抗菌活性,但临床应用受到严格限制的抗菌药物。

使用范围:主要用于治疗特定感染,如抗寄生虫感染、抗结核感染等。

三、抗菌药物使用管理1. 抗菌药物处方权根据医生的职称和经验,分别赋予不同的抗菌药物处方权。

一级抗菌药物可由具备初级职称的医生处方,二级抗菌药物可由具备中级职称的医生处方,三级及以上的抗菌药物需由具备高级职称的医生处方。

2. 抗菌药物使用原则(1)严格根据临床诊断和病原学检测结果选用抗菌药物;(2)遵循药物经济学原则,选用性价比高的抗菌药物;(3)优先选用一线抗菌药物,必要时选用二线或三线抗菌药物;(4)根据患者病情和抗菌药物特点,合理制定给药方案;(5)密切监测抗菌药物的不良反应,及时调整治疗方案。

抗菌药物的分类与作用机制

抗菌药物的分类与作用机制

抗菌药物的分类与作用机制抗菌药物是一种能够抑制或杀死细菌、病毒或真菌等微生物的药物。

它们广泛应用于医疗和兽医领域,对于治疗细菌感染和疾病预防起到了重要的作用。

在本文中,我们将探讨抗菌药物的分类及其作用机制。

一、抗菌药物的分类按照抗菌药物的种类和作用机制,可以将其分为以下几类:1. 抗生素:抗生素是最常见和广泛使用的抗菌药物。

它们由真菌、细菌或人工合成,具有抑制或杀死细菌的能力。

常见的抗生素包括青霉素、红霉素和四环素等。

2. 抗病毒药物:这类药物主要针对病毒性感染,例如流感、艾滋病等。

它们通过不同的机制,如抑制病毒复制或减轻病毒感染的症状来发挥作用。

常见的抗病毒药物包括利巴韦林和奈法韦等。

3. 抗真菌药物:抗真菌药物用于治疗真菌感染,如念珠菌病和白色念珠菌病等。

它们能够抑制真菌的生长和繁殖,从而减轻或消除感染症状。

克霉唑和伊曲康唑是常用的抗真菌药物。

4. 抗寄生虫药物:这类药物主要用于治疗寄生虫感染,如疟疾和血吸虫病等。

它们能够摧毁寄生虫,减轻或消除感染症状。

奎宁和多奈哌齐是常见的抗寄生虫药物。

5. 抗结核药物:抗结核药物用于治疗结核病,这是一种由结核杆菌引起的传染病。

这些药物可以杀死或阻止结核杆菌的生长,有助于治疗和控制结核病。

利福平和吡嗪酰胺是常用的抗结核药物。

二、抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制各不相同,下面列举了其中几种常见的作用机制:1. 抑制细胞壁的合成:某些抗生素如青霉素和头孢菌素等,可以通过干扰细菌细胞壁的合成而导致细胞死亡。

这些药物会干扰细菌细胞壁的构建过程,从而使其失去保护,细菌很容易受到损害。

2. 干扰细菌蛋白质的合成:类似红霉素和四环素等抗生素,可以通过阻断细菌蛋白质的合成来达到抑制菌生长的效果。

这些药物会与细菌的核糖体结合,从而阻碍蛋白质合成过程。

3. 干扰核酸的合成:一些抗生素如喹诺酮类和碱基类似物等,可以通过插入到细菌的DNA或RNA中,干扰其合成从而杀死细菌。

这些药物是通过与细菌的核酸结合来发挥作用。

抗菌药物作用机制及分类

抗菌药物作用机制及分类
磺胺类
PART 1
喹诺酮类
氟喹诺酮类,目前应用最广的合成抗菌药物
不良反应多,抗菌谱窄,已基本停用
特点:1.抗菌谱广,对多数肠杆菌科具强大抗菌活性,多数对球菌仅具中等活性;对厌氧菌作用差。 2.大多品种口服生物利用度高,组织分布好,可透入脑脊液,适用于前列腺、骨关节、CNS感染。 不足:胃肠道反应,精神症状,关节软骨损害(儿童孕妇禁用),心脏传导阻滞。 诺氟沙星的血药浓度低,仅适用于敏感菌所致的肠道、尿路感染。 环丙沙星对G-菌包括绿脓杆菌的作用较突出。 “呼吸喹诺酮”——左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星:①抗菌谱覆盖耐青霉素肺炎球菌等耐药菌、支原体、衣原体等胞内病原菌、厌氧菌等;②不良反应轻;③不易耐药。
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抗菌药物分类及特点
主要内容
PART 1
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。 抗生素+人工合成药物=抗菌药物 【抗生素是由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】
头孢菌素
PART 1
第3代头孢菌素的比较 品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 头孢噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢 头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF 头孢曲松 ++~++ +++ 耐 肾肝胆 T1/2长,易入CSF 头孢他啶 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染 第4代头孢菌素——头孢吡肟、头孢匹罗 优点:对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定,对G-菌作用更强,对G+球菌作用增强, 不足:对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想;对ESBLs 仍不稳定。

抗菌药物分类及管理制度

抗菌药物分类及管理制度

抗菌药物分类及管理制度一、抗菌药物的分类抗菌药物可以按其作用机理、结构化学名、作用范围和使用对象等不同角度进行分类。

1.1 按作用机理分类按照作用机理,抗菌药物可以分为:抑菌药、细胞壁合成抑制剂、蛋白合成抑制剂、代谢抑制剂以及DNA合成抑制剂等几类。

抑菌药:通过干扰细菌核糖体的功能,从而抑制蛋白质的合成,阻断细菌增殖。

细胞壁合成抑制剂:通过抑制细菌的细胞壁合成,导致细菌死亡。

蛋白合成抑制剂:抑制细菌的蛋白质合成,导致细菌生长受到抑制。

代谢抑制剂:通过干扰细菌的核酸或脂质代谢,导致细菌死亡或生长受到抑制。

DNA 合成抑制剂:通过抑制细菌 DNA 的合成,导致细菌死亡或生长受到抑制。

1.2 按结构化学名分类按照结构化学名,抗菌药物可以分为不同类别,比如青霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类等。

这些分类主要是根据药物的分子结构和化学反应特点给药物进行分类。

1.3 按作用范围分类抗菌药物可以分为广谱抗菌药和狭谱抗菌药。

广谱抗菌药物可以对多种不同类型的细菌起作用,适用于多种感染,而狭谱抗菌药物只对特定类型的细菌有效。

1.4 按使用对象分类抗菌药物也可以根据使用对象的不同来进行分类,比如用于人类的抗菌药物和用于动物的抗菌药物以及植物的抗菌药物等。

二、抗菌药物管理制度抗菌药物管理制度是对抗菌药物进行合理使用和管理的一个重要方面。

合理使用抗菌药物不仅可以减少细菌的耐药性,还可以防止未来出现更加严重的感染问题。

因此,各国家和地区都制定了相应的抗菌药物管理制度。

2.1 合理使用抗菌药物合理使用抗菌药物包括正确使用抗菌药物、合理选择抗菌药物、控制使用抗菌药物的数量和频率等方面。

首先,医疗工作者需要根据细菌的类型和感染的部位选择合适的抗菌药物,同时需要根据患者的情况和感染的严重程度来确定使用的剂量和疗程。

其次,医疗工作者需要根据患者的具体情况和细菌对抗生素的耐药性来选择合适的抗菌药物,以避免不必要的耐药性形成。

另外,医疗机构需要制定相关的抗菌药物使用管理制度,包括严格控制抗菌药物的配送和使用、规范化抗菌药物的使用等方面。

药理学-抗菌药物

药理学-抗菌药物

药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言:抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。

随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步,抗菌药物的研发和应用也在不断发展。

本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。

一、分类:1. 根据作用机制的不同,抗菌药物可以分为以下几类:(1)细菌静菌药物:如青霉素、四环素等,其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。

(2)细菌生长抑制剂:如磺胺类药物和氨基苷类药物,它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。

(3)细菌杀菌剂:如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物,它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。

2. 根据药物的范围,抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物:(1)广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长,如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。

(2)窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效,如青霉素类药物和四环素类药物。

二、机制:抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。

1. 青霉素类药物:青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构,导致细菌死亡。

这类药物通常作用于生长期的细菌。

2. 四环素类药物:四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。

这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。

3. 氨基苷类药物:氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。

这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。

4. 喹诺酮类药物:喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。

这类药物对多种细菌有杀菌作用。

三、不良反应:抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。

1. 青霉素类药物可能导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、哮喘等。

2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。

3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用,导致肾功能损伤和听力丧失。

抗菌药物作用及作用机制

抗菌药物作用及作用机制

macrolides
50S ribosomal subunit
tetracyclines
ribosomal A-site
aminoglycosides
initiation complex and translation
fusidic acid
elongation factor G
nucleic acid
毒性、细菌耐药,一般不用
【不良反应和注意事项】 骨髓抑制:全血细胞减少症 新生儿毒性:葡萄糖醛酸不足 灰婴综合症 药物相互作用:抑制肝微粒体酶
1
2
Target
Site of action
Drugs
cell wall
penicillins
transpeptidase
peptidoglycan
cephalosporins
抗药性产生的机制
【抗菌作用】
利福平(rifampin)
地中海链丝菌(Streptomyces mediterranei)产生的利福霉素(rifamycin )的半合成品
抗结核杆菌作用强大 加强链霉素和isoniazid的抗菌活性 对繁殖期和静止期的结核杆菌均有作用 迅速产生抗药性 抗药的细菌其毒力也减弱 无交叉抗药性
大环内酯类 Macrolides
特异性的和细菌50S核糖体亚单位结合抑制蛋白链的延长
【作用机制】
结合部位与氯霉素和克林霉素相似
四环素类 Tetracyclines
抑菌药,30S亚基结合抑制蛋白质合成
【不良反应和注意事项】
肝毒性:损害肝功能或造成肝坏死
二重感染:敏感菌---耐药菌
骨和牙:生长期的牙齿和骨骼--孕妇或6岁以下儿童
链霉素 streptomycin 杀菌: 结核杆菌、链球菌等G+菌和G-杆菌 鼠疫和兔热病的首选药 粪链球菌或草绿色链球菌---细菌性心内膜炎(与penicillin或vancomycin合用) 二线抗结核药物 急性布鲁氏病(与四环素(tetracycline)合用)

抗菌药物的作用和分类

抗菌药物的作用和分类

抗菌药物的作用和分类抗菌药物是一类能够抑制或杀灭细菌的药物,被广泛应用于临床治疗和预防感染。

它们是现代医学在对抗细菌感染方面的重要武器,可有效缓解疾病症状,并促进患者康复。

本文将介绍抗菌药物的作用机制和常见的分类。

一、抗菌药物的作用机制1. 抑菌作用:抗菌药物可以通过扰乱细菌细胞壁、细胞膜、核酸和蛋白质合成等多种方式,干扰细菌生长和繁殖,从而抑制细菌的增殖。

2. 杀菌作用:某些抗菌药物还可以直接杀死细菌,使其失去活力甚至死亡。

这类药物可以通过破坏细菌的DNA或RNA等核酸物质,或者抑制重要代谢酶的活性来发挥杀菌作用。

3. 选择性毒性:抗菌药物在杀灭或抑制细菌的同时,尽可能减少对宿主机体的损伤。

这种选择性治疗使得抗菌药物成为临床应用的首选药物之一。

二、抗菌药物的分类1. β-内酰胺类抗生素:该类药物通过抑制细菌细胞壁合成酶的活性,干扰细菌细胞壁的正常合成。

常见的药物包括头孢菌素、青霉素等。

2. 庆大霉素类抗生素:庆大霉素类药物适用于治疗各种细菌感染,特别是对肠道杆菌科细菌具有较强的抗菌作用。

3. 氨基糖苷类抗生素:氨基糖苷类药物可抑制细菌蛋白合成,使细菌的生长和繁殖受到抑制,从而发挥杀菌作用。

4. 四环素类抗生素:三环素类药物可通过抑制细菌蛋白质合成来抑制细菌生长,从而对细菌感染起到治疗作用。

5. 氟喹诺酮类抗生素:该类药物通过阻断细菌DNA复制和顶点酶活性来杀菌。

氟喹诺酮类抗生素广泛用于治疗呼吸道感染和尿路感染等。

6. 多粘菌素类抗生素:多粘菌素类药物可破坏细菌细胞膜,导致细菌死亡。

这类药物常用于治疗耐药菌引起的感染。

7. 抗结核药物:抗结核药物主要用于治疗结核病,如异烟肼、利福平等。

总结:抗菌药物通过抑制细菌的增殖或直接杀死细菌,发挥着重要的临床治疗作用。

不同类型的抗菌药物具有不同的作用机制和治疗范围,医生会根据患者具体情况选择适当的药物进行治疗。

然而,随着抗菌药物的滥用和不当使用,耐药菌的出现已成为全球性的医疗问题。

归纳总结抗菌药物的作用机制

归纳总结抗菌药物的作用机制

归纳总结抗菌药物的作用机制
抗菌药物是用于杀死或抑制细菌生长的药物,其作用机制多种多样,主要可以分为以下几类:
抑制细菌细胞壁合成:一些抗菌药物通过抑制细菌细胞壁的合成来达到杀菌作用,如青霉素类、头孢菌素类等。

这些药物通过与细菌细胞壁上的靶点结合,抑制细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损,水分由外环境不断渗入高渗的菌体内,致细菌膨胀变形死亡。

增加细菌细胞壁自溶酶的活性:一些抗菌药物通过增加细菌细胞壁自溶酶的活性来杀菌,如溶菌酶、自溶菌等。

这些药物可以激活细菌细胞壁自溶酶,使细菌自行溶解死亡。

抑制细菌DNA合成:一些抗菌药物通过抑制细菌DNA的合成来杀菌,如喹诺酮类、磺胺类等。

这些药物可以干扰细菌DNA的复制和转录,导致细菌无法正常生长繁殖而死亡。

干扰细菌蛋白质合成:一些抗菌药物通过干扰细菌蛋白质的合成来杀菌,如大环内酯类、氨基糖苷类等。

这些药物可以干扰细菌蛋白质合成的各个环节,导致细菌无法正常生长繁殖而死亡。

抑制细菌RNA合成:一些抗菌药物通过抑制细菌RNA的合成来杀菌,如四环素类、氯霉素类等。

这些药物可以干扰细菌RNA的合成,导致细菌无法正常生长繁殖而死亡。

综上所述,抗菌药物的作用机制多种多样,主要通过干扰或抑制细菌生长繁殖的相关过程来实现杀菌作用。

在临床应用中,需要根据不同抗菌药物的特性以及患者病情选择合适的药物进行治疗。

研究新型抗菌药物对细菌的作用机制

研究新型抗菌药物对细菌的作用机制

研究新型抗菌药物对细菌的作用机制随着人们生活水平的提高,抗生素的使用已广泛普及,但随着时间推移,抗生素的使用也逐渐增加,因此,抗菌药物的作用也逐渐变得不那么明显了。

同时,细菌的抗药性也越来越广泛,使抗菌药物失去了往日的效果。

然而,随着新型抗菌药物的问世,人们的抗菌药物使用方式也发生了明显的改变。

新型抗菌药物对细菌的作用机制也不再是单一的抑制菌体增殖,而是更多地涉及到对菌体结构分子的干扰,具有更加强大的抗菌效果。

那么,新型抗菌药物对细菌的作用机制究竟是怎样的呢?一、扰动细菌细胞膜结构新型抗菌药物中有许多细胞膜活性剂,能干扰细菌细胞膜结构,并破坏细胞膜的完整性,继而导致细胞死亡。

当然,这种破坏不会影响宿主细胞,因为宿主细胞和细菌的膜结构是不同的。

二、阻断病原体蛋白质生产新型抗菌药物在研发过程中,发现可以通过干扰细菌的蛋白合成过程而起作用。

大部分新型抗菌药物都有这种特性,其具体作用机制是通过直接干扰细菌的核糖体,从而阻止细菌蛋白质的生产,使细菌无法生长和繁殖。

这样,就可以起到抑制和杀灭细菌的作用。

三、改变细菌核酸结构新型抗菌药物还可以通过直接干扰细菌的核酸合成来起作用。

这些药物会靶向细菌DNA或RNA的结构或功能,导致不正常的DNA合成或RNA转录,妨碍了细菌正常的生长和繁殖,从而达到杀死细菌的目的。

四、针对特定生理过程的干扰新型抗菌药物可能会对特定细菌的生理过程进行干扰并产生抗菌作用。

特别是一些疟疾和结核病的治疗药物,对链霉菌和结核杆菌的酸性环境有较强的适应能力,具有针对性,比如靶向细菌细胞壁合成,细胞壁孔道的孔酸化等特定细胞过程的干扰都能达到预期的效果。

总的来说,新型抗菌药物能够多角度、多方位地作用于细菌,并能够选择性地干扰细菌生长和繁殖。

与传统抗生素相比,新型抗菌药物在不同的生理机制和特定的微生物中都表现出更高的效果,特别是在对抗耐药性菌株上表现出了优异的效果。

而且因为新型抗菌药物对人体组织的损害稳定性更好,更不易产生副作用,这让人们对将来在预防和治疗细菌感染方面充满了更多的期待。

什么是抗菌药物的作用机制?

什么是抗菌药物的作用机制?

什么是抗菌药物的作用机制?
抗菌药物是一类能够抑制或杀死细菌的化学物质。

它们对于治疗感染疾病起着重要的作用。

抗菌药物的作用机制主要可以分为以下几种:
1. 抗生素作用机制:抗生素是最常用的抗菌药物。

它们通过不同的机制来抑制细菌生长或杀死细菌。

其中,最常见的机制包括:
- 抑制细菌细胞壁的合成:例如,β-内酰胺类抗生素能够抑制细菌细胞壁合成酶,导致细菌细胞壁的破裂和死亡。

- 干扰细菌蛋白质合成:例如,氨基糖苷类抗生素能够与细菌核糖体结合,阻断蛋白质的合成过程。

- 干扰细菌代谢途径:例如,青霉素类抗生素能够干扰细菌细胞的代谢途径,导致细菌死亡。

2. 抗菌药物的抗生素耐药机制:抗菌药物的过度使用和滥用导致细菌对抗生素的耐药性增加,这是一个严重的问题。

细菌的耐药性机制主要包括:
- 靶点变异:细菌通过改变抗生素的结合靶点,使抗生素无法有效地与其结合,从而失去药物的作用。

- 药物降解:细菌产生酶来降解抗生素,使其失去杀菌作用。

- 药物外排:细菌通过运输蛋白将抗生素从细胞内排出,减少药物在细菌内的浓度。

3. 抗菌药物的免疫调节机制:除了直接抑制或杀死细菌,一些抗菌药物还能够调节机体的免疫反应,增强机体对抗感染的能力。

这些药物可以促进免疫细胞的活化、增强炎症反应等,从而加速感染病情的好转。

总的来说,抗菌药物的作用机制是多样的,不同的药物通过不同的机制发挥作用。

然而,随着细菌的耐药性问题日益严峻,科学家和医生们需要不断研发新的抗菌药物,并合理使用现有的药物,以应对感染疾病的挑战。

药理学研究抗菌药物的作用机制和疗效

药理学研究抗菌药物的作用机制和疗效

药理学研究抗菌药物的作用机制和疗效药理学是研究药物在机体内发挥作用的科学,而抗菌药物是应用广泛的药物之一。

本文将探讨抗菌药物的作用机制和疗效。

通过了解抗菌药物的作用机制和疗效,我们可以更好地理解这些药物在临床上的应用和疗效评估。

一、抗菌药物的作用机制抗菌药物具有不同的作用机制,常见的包括以下几种:1. 细菌细胞壁抑制剂:抗生素如青霉素和头孢菌素等,通过抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌无法修复和分裂,从而达到杀菌的效果。

2. 细菌蛋白合成抑制剂:如氨基糖苷类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成的过程,阻断细菌细胞内蛋白质合成的过程,从而达到杀菌的效果。

3. 核酸代谢抑制剂:如喹诺酮类抗生素,通过干扰细菌DNA酶的活性,阻断细菌DNA链的复制和修复,从而达到杀菌的效果。

4. 细菌细胞膜功能抑制剂:如多肽类抗生素,通过干扰细菌细胞膜的功能,改变细菌细胞对外环境的通透性,导致细胞内部失去内稳定性,最终达到杀菌的效果。

以上只是抗菌药物作用机制的一部分,不同的抗菌药物作用机制有所不同,这些机制在细菌杀灭和临床治疗中起到至关重要的作用。

二、抗菌药物的疗效抗菌药物的疗效可以通过以下几个方面进行评估:1. 最小抑菌浓度(MIC):最小抑菌浓度是指抗菌药物能够完全抑制细菌生长的最低浓度。

MIC值越低,说明抗菌药物对细菌的抑制作用越强,因此是评估抗菌药物疗效的重要指标之一。

2. 最低杀菌浓度(MBC):最低杀菌浓度是指抗菌药物能够完全杀灭细菌的最低浓度。

与MIC相比,MBC更能真实反映抗菌药物对细菌的杀菌效果。

3. 临床应用:在临床应用中,我们可以通过观察患者的症状改善、体温下降、白细胞计数恢复正常等指标来评估抗菌药物的疗效。

综上所述,了解抗菌药物的作用机制和疗效对临床应用具有重要意义。

只有深入了解药物的作用机制,合理使用抗菌药物,并根据患者的具体情况进行治疗,才能最大程度地发挥抗菌药物的疗效,将其应用于临床实践中,为患者的健康提供有效的帮助。

抗菌药物的分类及其机制 附抗菌表

抗菌药物的分类及其机制  附抗菌表

抗菌药物的分类及其机制附抗菌表(一)分类1.β-内酰胺类抗生素2.氨基糖苷类抗生素3.大环内酯类抗生素4.林可霉素和克林霉素5.多肽类抗生素6.喹诺酮类抗菌药7.抗真菌药物(二)简介1.β-内酰胺类抗生素特点:结构上均含β-内酰胺环包括:(1)青霉素类,(2)头孢菌素类,(3)头霉素类,(4)碳青霉烯类,(5)单环β-内酰胺类,(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。

(1)青霉素类青霉素G及口服青霉素V钾片耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(MRSA)对本品耐药。

广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强,对绿脓杆菌亦有良效。

美洛西林对G+球菌作用较强。

近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林(Aspoxicillin)抗菌谱更广,除MRSA及耐药肠球菌外,其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感,针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用,生物利用度好。

抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林(temocillin)及福米西林(fomidacilli n),前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效,后两者对β-内酰胺酶稳定,对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强,比其他青霉素类强10~20倍。

(2)头孢菌素类第一代头孢菌素对G+球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感,对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。

头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。

第二代头孢菌素对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌,对G+球菌略逊于第一代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。

品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian),后者抗菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。

头孢克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌,常用于呼吸道感染。

第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定,抗G-菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。

各类抗菌药物的抗菌机制

各类抗菌药物的抗菌机制

各类抗菌药物及抗真菌、抗结核药作用机制(手敲分享帖)1、青霉素类(含头孢类)抗菌药物:干扰细菌细胞壁黏肽合成,使细菌细胞壁缺损。

繁殖期杀菌剂,时间依赖性抗菌药物。

2、氨基糖苷类:起始阶段能与细菌的30s核糖体结合;在肽链延伸阶段,可使mRNA 上密码错译;在中止阶段可阻碍以合成的肽链释放,还可阻止70s核糖体解离。

对繁殖期和静止期均有杀菌作用,属于浓度依赖性速效杀菌剂。

3、大环内酯类:与细菌核糖体50s亚基结合,竞争性阻断肽链延伸过程中的肽基转移与移位作用。

红霉素也可能促进肽基-tRNA从核糖体的解离。

大环内脂类,如红霉素,属于时间依赖性抗菌药物,使T大于MIC%达到40%以上。

克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖性抗菌药物,使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC≥125。

低浓度抑菌,高浓度杀菌。

4、四环素类:与细菌核糖体30s亚基结合,阻止蛋白质合成始动复合物并一直酰胺基-tRNA和mRNA-核糖体复合物结合,从而抑制肽链延长和蛋白质合成。

还能引起细胞膜通透性增加,使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏,从而抑制细菌DNA的复制。

浓度依赖型,使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10-12.5或者AUC/MIC≥125。

快速抑菌剂,常规浓度抑菌,高浓度呈杀菌。

5、林可霉素类:与大环内脂类相同。

时间依赖型使T大于MIC%达到40%以上。

6、多肽类抗菌药物:(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁属糖肽类抗菌药物,属于时间依赖性:与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物,干扰甘氨酸五肽的链接,抑制细胞壁的合成,同时对胞浆中RNA的合成也有抑制作用。

)(杆菌肽和多粘菌素属多肽类抗菌药物,其中杆菌肽为抑制细胞壁合成的脱磷酸化过程,从而阻碍细胞壁合成,对细胞膜也有损伤作用,使胞浆外漏。

;多粘菌素B/E药物插入到细菌细胞膜中,使细菌通透性屏障失效,导致胞浆外漏,只对革兰氏阴性杆菌有效,口服不吸收)。

四环素类抗菌药物分类及作用机制

四环素类抗菌药物分类及作用机制
四环素类抗菌药物通过被动扩散和依赖能量的主动转运系统两种方式穿过细菌细胞壁, 与细菌核糖体30S亚基的A位结合,阻止氨酰基-tRNA与该位点的结合,从而抑制肽链的 延长和影响细菌蛋白质的合成。
新型四环素类抗菌药物替加环素、奥马环素、依拉环素与细菌核糖体30S亚基的亲和力分 别是四环素的5、2、14倍。
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四环素类Hale Waihona Puke 菌药物 分类及作用机制演讲人:
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1 分类 2 作用机制
1
分类
分类
四环素
抗菌药物代表
第一代四环素类(天然青霉素类) 金霉素、土霉素、四环素
第二代四环素类 第三代四环素类
多西环素、米诺环素
甘氨酰环素类:替加环素 氨甲基环素类:奥马环素 氟环素类:依拉环素
2
作用机制
作用机制
作用机制

抗菌药物分类及简单作用机制 已整理

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抗菌药物分类及简单作用机制人工合成抗菌药物1、喹诺酮类(作用机制:抑制细菌DNA回旋酶影响DNA合成。

)一代:萘啶酸。

二代:吡哌酸。

三代及其他:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、琳沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒杀星、帕珠沙星、司帕沙星2、磺胺类(作用机制:抑制二氢叶酸合成)磺胺甲噁唑(SMZ)、硫胺嘧啶、复方新诺明、柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、磺胺醋安、琥磺胺噻唑、甲氧苄啶3、甲氧苄啶类(作用机制:抑制二氢叶酸还原酶阻碍四氢叶酸合成)甲氧苄啶(TMP)4、硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮5、硝咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑抗生素:由某些微生物产生的化学物质,能抑制微生物和其他细胞增殖的物质抗生素分类:一、β-内酰胺类青霉素类:(作用机制:抑制细菌细胞壁粘肽合成,支原体除外,其无细胞壁。

)1、天然青霉素:青霉素G(苄青霉素)、2、半合成青霉素:(1)耐酸青霉素:青霉素V(苯氧甲青霉素)、非萘西林(苯氧乙青霉素)(2)耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林(3)广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林(4)抗铜绿假单胞菌广谱青酶素:羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林(5)主要作用于革兰阴性菌的青霉素:美西林、匹美西林、替莫西林头孢菌素类:(作用机制:与细胞膜上青霉素结合蛋白即PBPS结合,阻碍细胞壁合成。

)1、第一代头孢菌素:头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻分、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林纳2、第二代头孢菌素:头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯头孢雷特、头孢尼西3、第三代头孢菌素:头孢噻亏、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢硫啶、头孢咪唑、头孢地尼4、第四代头孢菌素:头孢甲吡唑、头孢吡亏、头孢克定、头孢匹罗其他β-内酰胺类:1、头霉素类:头孢西丁2、氧头孢烯类:拉氧头孢3、单环β-内酰胺类(单环菌素类):单酰胺曲素,卡芦莫南4、碳青霉烯类:亚胺培南(亚胺硫霉素)、美罗培南β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、他做巴坦二、氨基糖苷类:(作用机制:阻碍蛋白质合成)链霉素、阿米卡星、卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素、庆大霉素、西索米星、小诺米星、已帕米星、阿斯米星、巴龙霉素、地贝卡星三、多肽类:1、多粘菌素类:(作用机制:细胞膜通透性改变)多粘菌素B、多粘菌素E2、杆菌肽(作用机制:抑制细胞壁合成)四、四环素类:(作用机制:抑制细菌生长,影响蛋白质合成)四环素、土霉素、多西环素(脱氧土霉素,强力霉素)、米诺环素、金霉素、美他环素(甲稀土霉素)、地美环素五、氯霉素类:(作用机制:抑制蛋白质合成)氯霉素六、大环内酯类:(作用机制:抑制蛋白质合成)红霉素、阿奇霉素、克拉霉素(甲红霉素)、乙酰螺旋霉素、泰利霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗红霉素、氟红霉素、米欧卡霉素七、林可胺类:(作用机制:抑制蛋白质合成)林可霉素(洁霉素)、克林霉素(氯林可霉素,氯洁霉素)八、糖肽类:(作用机制:阻碍细胞壁合成)万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁九、磷霉素类:磷霉素抗真菌药物:一、抗生素类:灰黄霉素、制霉菌素、两性霉素B、两性霉素B脂质体、二、唑类:咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、三、烯丙胺类:特比萘芬、四、其他:氟胞嘧啶、克粘菌素、联苯苄唑、卡泊芬净、萘替芬、环吡酮胺、托萘酯、美怕曲星抗病毒:利巴韦林、干扰素、齐多夫定、地丹诺辛(双脱氧肌苷)、拉米夫定、斯塔夫定、扎西他宾(双脱氧胞苷)、沙奎那韦、力托那位、奈非那韦、金刚烷胺、金刚乙胺、阿昔洛韦、泛昔洛韦大厦巍然屹立,是因为有坚强支柱,理想和信仰就是人生大厦支柱;航船破浪前行,是因为有指示方向罗盘,理想和信仰就是人生航船罗盘;列车奔驰千里,是因为有引导它铁轨,理想和信仰就是人生列车上铁轨。

抗菌药物分类及细菌耐药机制

抗菌药物分类及细菌耐药机制
抗菌药物分类及细菌耐药 机制
• 抗菌药物分类 • 抗菌药物的作用机制 • 细菌耐药机制 • 抗菌药物的合理应用与预防措施
01
抗菌药物分类
β-内酰胺类
β-内酰胺类抗菌药物是一类广泛使用的抗生素,具有杀菌活性 强、毒性低等特点。
β-内酰胺类抗菌药物通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作 用,主要包括青霉素类和头孢菌素类。这类药物对大多数革兰 氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。
干扰细菌蛋白质的合成
大环内酯类
通过抑制核蛋白体上的肽酰转移酶的活性,抑制细菌蛋白质的合成。
林可霉素类
通过与核蛋白体小亚基结合,抑制转肽酶活性,阻止肽链延长和蛋白质合成。
阻碍细菌核酸的合成
喹诺酮类
通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的活 性,阻碍DNA复制和转录,从而抑制细菌 的生长繁殖。
利福霉素类
根据抗菌药物的抗菌活性、体内分布选择用药
总结词
根据抗菌药物的抗菌活性及体内分布特点,选择合适 的药物和给药方式,以提高疗效并降低不良反应。
详细描述
不同的抗菌药物具有不同的抗菌谱和抗菌活性,对不 同的病菌具有不同的敏感性。同时,药物的体内分布 也会影响其在感染部位的浓度,进而影响疗效。因此 ,在选择抗菌药物时,需要考虑药物的抗菌活性和体 内分布特点。
通过抑制RNA聚合酶的活性,影响RNA的 合成,从而抑制细菌的生长繁殖。
03
细菌耐药机制
产生灭活酶或钝化酶
产生β-内酰胺酶
某些细菌能产生β-内酰胺酶,该酶能够水解β-内酰胺类抗菌药物,使其失去抗菌活性。
产生氨基糖苷钝化酶
这种酶能够使氨基糖苷类抗菌药物失去活性,从而降低药物的疗效。
抗菌药物作用靶点的改变
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单环类——氨曲南
特点:抗铜绿假单胞菌等G-杆菌,窄谱,耐酶,对厌氧菌、不动 杆菌活性差。
其他β–内酰胺类
碳青霉素烯类——亚胺培南/西司他丁(泰能)、美罗 培南(美平)、比阿培南(安信)
特点:抗菌谱极广,抗菌作用强,对G+与G-菌、需氧菌与厌氧 菌均具有良好作用,但最大的特点为对ESBLs稳定,适用于多重耐 药或产超广谱β-内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染和免 疫缺陷者感染。
菌作用增强,
不足:对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想;对ESBLs 仍不稳定。
头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
头孢菌素 分类
抗菌活性 对G+菌 对G-菌
Байду номын сангаас
第1代 ++++
+
第2代 +++
++
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G-杆菌
+++
+
++
++
第3代
+
+++
+
+++ *
第4代
++
++++*
++
+++
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
抗菌药物作用机制及分类
主要内容
1
抗菌药物的概念
2 根据作用机制分类
3 根据药物来源分类
头孢菌素
抗菌作用强,属繁殖期杀菌剂,与静止期杀菌剂 (氨基糖苷类)有协同作用。
组织分布好,部分品种可透过血脑屏障,适用于 各系统器官感染。
毒性低,一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 耐青霉素酶,多数头孢菌素对β-内酰胺酶比青
链霉素 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星 奈替米星
结核、波浪热及某些心内膜炎 G-杆菌感染 抗铜绿假单胞菌 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 抗菌活性与庆大相似,抗铜绿假单胞菌略差, 但耳、毒性较低
糖肽类
➢ 多肽类——万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 特点: 对各种G+球菌及杆菌强大抗菌作用,主要用于MRSA、
MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌)及肠球菌、艰难梭菌的严重感 染。
不足:有明确的耳毒性,肾毒性、红人综合征、血栓性静脉炎 。随着纯度的提高,其毒性已减低,但肾功能不全者、老年人应慎 用,新生儿与早产儿不宜选用。(替考拉宁的耳肾毒性较小,适用 于不能耐受万古霉素的患者。)
➢ 多粘菌素——多粘菌素B、E。 特点:仅限于G—杆菌,作用强、不易产生耐药 不足:肾毒性突出,还可导致神经毒性。
特点:用于葡萄球菌等G+球菌感染和厌氧菌感染。
克林霉素的体外抗菌活性比林可霉素强 4~8倍
氨基糖苷类
链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星等。
特点:对需氧G-杆菌(如铜绿、大肠埃希菌等),金黄色葡萄球
菌(包括MRSA)敏感。 不足:对G-球菌及其他革兰阳性菌不敏感,细菌对不同品种之间有 部分或完全性交叉耐药,有耳毒性、肾毒性。
头孢菌素
第3代头孢菌素的比较
品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它
头孢噻肟 头孢哌酮 头孢曲松 头孢他啶
++++ ++ ++~++ +++
+ +++ +++ ++++
耐 肾 肝内代谢 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF
耐 肾肝胆 T1/2长,易入CSF 耐 肾 免疫缺陷者感染
第4代头孢菌素——头孢吡肟、头孢匹罗 优点:对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定,对G-菌作用更强,对G+球
大环内酯类及林可霉素类
大环内酯类——红霉素、阿齐霉素、克拉霉素 特点:主要对G+球菌、衣支原体、军团菌抗菌活性强, 阿奇霉素对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作
用增强,对厌氧球菌、脆弱类杆菌等以及支原体、衣原体的作用也 优于红霉素;口服吸收好,组织内浓度高;半衰期较长。
克拉霉素可用于Hp感染。 林可霉素类——林可霉素、克林霉素
四环素类
天然:四环素、土霉素 半合成:多西环素(强力霉素)、米诺环素(抗菌活性最强) ,替加环素
特点:与细菌和蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成 ,广谱, 几乎覆盖所有常见致病菌。
不足:不良反应多,①胃肠道、②二重感染、③对骨、牙生长影 响、④肝、肾损害、⑤药热、变态反应
(替加环素是米诺环素的衍生物:适应症包括18岁及18岁以上的复杂 皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹腔内感染患者的治疗,新适应症——社 区和医院获得性肺炎,正在审批过程中。 但是绿脓杆菌、变形杆菌对 其耐药)。
霉素类稳定。
过敏反应发生率低。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
头孢菌素
第1代头孢菌素——头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定。 优点: 抗G+球菌(包括产青霉素酶MSSA)和某些G-菌所致感染。 不足:可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏,对多数G-抗菌活性差
能透过CNS
第2代头孢菌素——头孢呋辛(酯)、头孢克洛、头孢替安 优点:抗G-杆菌、G+球菌均强 不足:对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。
(肾毒性一代比一代低,前三代对 G+一代比一代弱,对 G-一代比一代强,四 代对 G+、G-都强,三四代可以透过脑脊液。)
其他β–内酰胺类
头霉素类(类二代)—— 头孢西丁、头孢美唑 、头孢米诺 特点:对β-内酰胺酶非常稳定,抗厌氧菌,对脆弱类杆菌活
性差。 氧头孢烯类(类三代)——拉氧头孢
特点:抗厌氧菌,对脆弱类杆菌有效,不宜用于铜绿假单胞菌感 染,影响凝血功能。
头孢菌素
第3代头孢菌素——头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、 头孢噻 肟
优点:对各种G-杆菌作用突出,毒性低,对β-内酰胺酶稳定。 不足:对G+球菌、厌氧菌的作用不理想。 头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用最强,但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强。 头孢哌酮对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶,对其它G菌的作用不如其它第三代品种;对β-内酰胺酶不稳定,适用于肝 胆系统感染及肾功能不全者感染。但有出血倾向,难以透过血脑屏 障。 头孢曲松40%的药物自胆汁排泄,易于透过血脑屏障,更适用于肝 胆系统与CNS细菌感染,半衰期长。 头孢地嗪作用与头孢噻肟相似,对绿脓杆菌作用差,但有免疫调节 作用,半衰期长。
不足:对MRSA、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌 效差。
β内酰胺酶抑制剂和β内酰胺类复方制剂
β内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦
特点:对质粒介导的β内酰胺酶有强大抑制作用 不足:对超广谱β内酰胺酶(ESBLS)效果差 (产ESBLs细菌以肠杆菌科最多,假单胞菌相对较少,G+菌不会产生。) 替卡西林/ 阿莫西林 / 氨苄西林 + 克拉维酸 头孢派酮 / 氨苄西林 / 替卡西林/ 阿莫西林 + 舒巴坦 哌拉西林+他唑巴坦
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