天然药物化学第一章绪论

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德罗逊 (Derosen) 塞图尔 (Sertürner)
CH3 N
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)
1818 士的宁碱 1820 咖啡因 1820 喹宁 1828 尼古丁 1831 阿托品 1833 乌头碱
HO
O
OH
morphine
观点3. “生物碱的研究是天然药 物化学发展的开端。”
根据同源动、植物的生源关系，来寻找天 然药物中的有效成分，从而开辟和扩大药源。
根据天然药物中已知有效成分的结构特点 进行人工合成及结构改造，以扩大药源和创制 高效低毒的新药。
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（二）探索中药防治疾病原理
在明确中药有效成分的基础上，了解有效 成分与生物活性之间的关系，从而阐明中药防 治疾病的作用原理。
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我国古代天然药物的实践
商周(前256 ~ 前1766) 炼丹、冶金、酿酒业十分盛行。
《齐民要术》(五世纪) 用“百药煎”制革，它是由五倍子 等粗末经发酵制得的没食子酸。
《本草纲目》(15181592)
记载：“看药上长起长霜，药则已
成矣”。长霜即没食子酸结晶，此
是世界上最早制得的有机酸结晶，
有效部位群：含有两类或两类以上有效部
位的中药提取或分离部分。
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注意的问题：
在中药及其他天然药物中，真正搞清有效 成分的品种是不多的。更多的只是一些生理 活性成分，也就是经过一些体外(in vitro)和体 内(in vivo)的活性测试试验，证明有一定的生 理活性的部位。
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天然药物化学的建立与形成
天然药物化学
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中药=天然药物 ？
● 药物-----用于治疗和预防疾病的物质。
–按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物
● 中药（中草药） -----广义的概念，包括传统中 药、民间药和民族药
–传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品 在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学 理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体 系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加 工品。
3）民间草药发掘药物 颅痛定、岩白菜素、天
花粉素、川楝素、黄藤素、鹤草酚、亮菌甲素、
棉酚、羟基喜树碱等。
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4）特色天然化学药物 如青蒿素、三尖杉酯碱、 山茛菪碱、天麻素、齐墩果酸、丁公藤碱II、 高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。
5）改构药物 如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。
6）合成药物 如黄连素、延胡索乙素、山茛菪 碱、天麻素、咖啡因、川芎嗪、大蒜新素、罂 粟碱等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
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第一章 绪 论
►天然药物化学：是运用现代科学理论、方法与技
术研究天然药物中化学成分的学科。
►研究内容： 涉及各类天然药物化学成分（生理活
性成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及 结构检识、鉴定和测定等知识。
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什么是天然药物？
● 天然药物
–人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动 物或矿物，以及基本不改变其物理、化学属性的加 工品。“中药”、“草药”和“民族药”除极少数 （如铅丹等）为人工合成药外，绝大多数均属天然 药物范畴。
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
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天然药物化学在新药研发中的地位
舍勒 (K. W. Schelle)
1769 1775 1778 1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳) 苹果酸(苹果)
观点1:“植物中只有酸性物质”
卢勒 (Rouelle) 柏格曼 (Bargmann)
1773 尿素 (脲) 1776 尿酸
1822 瑞香苷 1830 苦杏仁苷
观点2:“植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成”
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天然药物中化学成分的复杂性
中药中的化学成分是十分复杂的。某一 种中药可能含有几种类型的成分，而每一个 类型又可能含有少则几种、多则十几种或几 十种化学成分。
例如，中药人参中含有20余种三萜皂苷 类成分，它们都有相同或类似的母体，同时 人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。
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天然药物的物质基础
较之瑞典化学家舍勒的工作要早二
百多年。
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建国以来我国天然药物化学的研究进展
1）利用丰富药源生产药物 麻黄素、芦丁、洋 地黄毒苷、咖啡因、黄连素、粉防己碱、加兰他 敏、山道年等。
2）减少进口、自给自足药物 地高辛、西地兰、 麦角新碱、秋水仙碱、阿托品、东茛菪碱、长春 碱、长春新碱、薯蓣皂苷元等。
中药复方制剂治疗作用的多样性，是以所 含多种有效成分为物质基础，从现代科学角度 进行阐述。
天然药物之所以能Baidu Nhomakorabea防病治病，其物质基 础在于所含的有效成分：
有效成分:具有一定生物活性的单体化合物，
能用结构式表示，并具有一定的物理常数。
无效成分：没有生物活性和防病治病作用
的化学成分。
有效成分与无效成分的相对性
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有效部位：在天然药物中，常将含有一种
主要有效成分或一组结构相近的有效成分的 提取或分离部分，称为有效部位。
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天然药物化学的发展离不开现代科学技术 的进步
HO
O H HO
H
H3CO
N CH 3 H
N
N
HH
H
H H3COOC
OCO OCH3
吗啡
(鸦片中成分，止痛)
利血平
（萝芙木中成分，降压）
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OCH3 OCH3
OCH3
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研究方向及发展趋势
● 微量物质 ● 大分子物质 ● 不稳定物质 ● 海洋生理活性物质 ● 生物体内源性生理活性物质
目的----从中发现新的化合物或者新的骨架类型
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生物活性跟踪分离方法将成为研究天 然活性成分的主流。
天然活性化合物的追踪分离能否取得成 功，关键在于有无好的生物活性测试体系。
中药质量评价体系和中药复方化学成分 的研究进入实质性阶段。
中药指纹图谱的建立。
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（一）开辟扩大药源、促进新药开发
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天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物， 以及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部 分为植物药。
随着生命科学的进步，运用在酶、受体、 细胞等分子水平乃至基因调控等新的生物活 性测试体系进行广泛筛选，将会发现更多的 新的天然药物。
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