布洛芬缓释片人体生物等效性研究
布洛芬缓释微球的释放性能及体内外相关性研究
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布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究
关 键词 ： 布洛芬 ； 药代动 力学 ； 生物等效性 ； 高效 液相 色谱法
中图分类 号 ： ９９１ Ｒ ６．
文献 标识码 ：Ａ
文章 编号 ： ７０ － ００ ３
Ｐｈ ｒ ａ ｏ ｎｅ ｉ ｓ ａ ０ ｑｕ Ｖ ｌ ｎ ｅ ａ ｍ ｃ ｋｉ ｔｃ ｎｄ Ｂｉ ｅ ｉ ａ ａ ｃ ｏ ｂ ｐｒ ｆ ｎ Ｔａ ｌ ｔｉ ａ ｔ ｙ Ｖｏ ｕ ｔ ｅ ｓ ｆ Ｉ ｕ ｏ ｅ ｂ ｅ ｎ Ｈｅ ｌｈ ｌ ｎ ｅ ｒ
Ｗ ＥＮ Ｊ ｎ ｈ ａ ｉ － ｕ ，ＣＨＥＮ Ｘｉ ｏ ｈ ａ，ＣＡＩＪ ｎ，ＬＩＹａ － ａ ，ＸＩ Ｇ ａ － ｕ ｕ ｎｙ ｎ ＯＮＧ － ｉ ｇ Ｙｕ ｑ ｎ
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布 洛芬 片 人体 药 代 动 力 学及 生物 等 效 性 研 究
温金 华 ， 晓 华 ， 程 蔡 军 ， 艳艳 ， 李 熊玉 卿
（ 南昌大 学 医学院 临床 药理研 究所 ， 昌 ３ ０ ０ ） 南 ３ ０ ６
摘 要 ：目的 研究布洛芬片在健康人体 内 的药 物代 谢动 力学及 生物 等效性 。方 法 １ 名健 康男性 受试 者单 剂 ８
量 、 叉 口服 ４ ０ｍｇ布 洛 芬 供 试 制 剂 或 参 比制 剂 后 ， 交 ０ 采用 高 效 液 相 色 谱 一 紫 外 检 测 法 测 定 人 体 血 浆 中 不 同 时 间 点 布 洛芬 的浓 度 ， 算 其 药 代 动 力 学 参 数 和相 对 生 物 利 用 度 ， 价 两 制 剂 的 生 物 等 效 性 。 结 果 布 洛 芬 供 试 制 剂 和 计 评 参 比制 剂 主 要 药 代 动 力 学 参 数 ＡＵＣ 分 别 为 （ ２ ． ０ ２ ． ４ 、 １０ ３ 土 ２ ． ９ ｕ ／ ｈ ・ｍＬ ， … 分 别 为 ｏ １５４ 土 Ｏ ７ ） （３． ８ ４ ７ ） ｇ （ ）Ｃ （４ ６ 士 ７ １ ） （ ７８ 士 ７ １ ） ｇ ｍＬ Ｔ 。 别 为 （． ３． ０ ． ２ 、３ ． ８ ． ３ ￣ ／ ， ｍ 分 ２ ０士 ０ ５ 、 １ ７ ０ ５ ｈ ｔ２ 别 为 （ ． 士 ０ ２ ） （ ． ９ ． ） （ ． 士 ． ） ，１ 分 ， ２ １ ． １ 、 ２ １ 士 ０ ２ ） 。受 试 制 剂 相 对 于 参 比制 剂 的生 物 利 用 度 为 （８ ２ １ ． ） 。结 论 。 ９ｈ ９ ． ± ８ ７ 两制剂具有生物等效性 。
最新第二部分-口服缓控释制剂的人体生物等效性试验-药学医学精品资料
I期临床研究中心
内
第一章
容
缓控释制剂定义及特点 缓控释制剂的BE试验
第二章
缓控释制剂BE试验的实施
第三章
第一章 缓控释制剂定义及特点
定义
缓控释制剂系指采用制剂手段使药物缓慢而持续地释
放，以达到维持较平稳血药浓度，减少服药次数目标的制 剂。
缓控释制剂药时曲线
缓释制剂：使药物缓 慢释放，为一级或非 零级过程。
概念
缓控释制剂临床研究
生物利用度研究
化药人体BA及BE指导原则
一般要求应在单次给药和多次给药达稳态两种 条件下进行。由于缓控释制剂释放时间长，可能受 食物影响大，因此必要时还应考虑食物对吸收的影 响。 进行该类制剂生物等效性试验的前提是应进行 至少3种溶出介质的两者体外溶出行为相似性比较。
第三章 缓控释制剂BE试验的实施
控释制剂：指药物的 释放速度为零级过程， 其释药速度不受体内 环境的影响(恒速释 药)。
缓控释制剂优点
达到长效的目的；
生命指征的相对稳定；
提高患者用药的依从性；
降低不良反应。
并非所有的药品都有必要开发成缓控释制剂。
第二章 缓控释制剂的BE试不改变
分布、代谢、排泄
多次给药试验
重要药代参数：
• 血药浓度-时间数据、血药浓度平均值与标准差，列 表并作图 • Cmax,Cmin,Tmax,Cav, AUCss, 以及各参数的平均值和标准 差（Cmax和Tmax取实测值，Cmin按最后一剂量服药前 与 时间实测谷浓度的平均值计算，AUCss按梯形法 计算） • 稳态平均血药浓度 Cav = AUCss/ • 血药浓度的波动度 DF = (Cmax-Cmin)/Cav 100%
外消旋化布芬洛辛缓释片人体药动学及生物利用度研究
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布洛芬 （0 为临床常用的解热镇痛药， 具有解热、 镇痛、 1 !） 抗炎作用， 常用于风湿性、 类风湿性关节炎的治疗。0 1 ! 普通 剂型患者使用不便，同时血药浓度波动较大，不利于实现平稳 缓释片是为了降低消 的治疗效果。外消旋化布芬洛辛 （2 0 1 !） 的毒副作用和方便临床用药而研制的缓释制剂，其 旋体 0 1 ! 对胃肠的副作用较轻，易耐受。笔者采用反相高效液相色谱 法测定了 2 并与进口 0 （2 &34 & 5 !） 0 1 ! 的药动学参数， 1 ! 缓释片进行了生物等效性评价。
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究摘要】筛选12h缓释的布洛芬骨架片处方，并考察其在体外的释放规律。
筛选布洛芬缓释片体外释放方法。
以缓释片在pH6.0介质中释药行为与目标释药曲线之间的相似因子作为评价指标，通过单因素筛选和正交设计优化布洛芬缓释片处方工艺。
结果表明，选用pH依赖型的丙烯酸树脂可以得到在体外12h释放达到90%的布洛芬缓释片，处方重现性良好，稳定性佳。
【关键词】布洛芬；缓释片；释放度；处方筛选【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）28-0025-03Prescription optimization and in vitro release of ibuprofen sustained - release tabletsDai Linnan,Dong Yangyu,Yang Lei,Yin Lifang.China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, Jiangsu,China【Abstract】The prescription of 12-hour sustained-release ibuprofen tablets wasscreened and its release in vitro was investigated.The similarity factor between the release behavior of the sustained release tablets and the target drug release curve was used as the evaluation index to guide the optimization of pretreatment process of the ibuprofen sustained release tablets by single factor screening and orthogonaldesign.The results showed that the ibuprofen sustained-release tablets of which the in vitro release reached 90% within 12 hourscan be achieved by using pH-dependent acrylic resin.The prescription reproducibility and stability was excellent.【Key words】Ibuprofen;Sustained release tablet;Release rate;Prescription screening布洛芬临床运用时间长，其解热镇痛消炎作用强大，安全系数高，可用作儿童药。
布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析
布洛芬缓释胶囊在健康人群体内的相对生物利用度的研究分析摘要】目的比较分析布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在健康人群体内的相对生物利用度。
方法采用随机交叉试验设计，请20位健康志愿者口服单剂量的布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊，采用高效液相色谱测定血清中布洛芬的浓度，对比两种药的药代动力学参数。
结果观察组的主要药代动力学参数Tl/2、Cmax、Tmax、AUC0～∞和AUC0～15的数值均与对照组的数值几乎相同，主要药代动力学参数经配对t检验，均无显著性差异（P＞0.05）。
结论布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊在人体内具有生物等效性。
【关键词】布洛芬缓释胶囊健康人群相对生物利用度【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）31-0088-02生物利用度就是药物可以利用的程度，人服用药物后要经过吸收、分布、代谢和排泄四个步骤。
药物的成份不全是人体需要的有些需要排除，而且药物进入人体的途径有很多[1]。
吸入人血液内的药物，会分布到不同部位，进入不同的组织、器官。
代谢的主要场地是肝肾，因此肝肾功能不全的服药时要尤为注意。
至于排泄就是把不需要的成份和代谢出的废物通过不同的腺体排除。
生物利用度的计算方法为进入人体循环的量除以口服剂量。
生物利用度主要是评价药品质量的重要标准和临床分析药物疗效[2]。
和普通的制剂相比，缓释制剂有3个优点：1）服用简单、方便。
2）药效起效很慢、容易适应、易吸收。
3）毒副作用小。
为探究布洛芬生物效率特作如下实验，现报道如下。
1 资料和方法1.1 临床资料从健康人群中招20位志愿者，均只招男生，所有志愿者在实验之前检查血尿常规，肝肾功能，且均正常。
而且20志愿者在实验之前的14天内不可使用任何药物。
年龄在20至25岁之间，平均年龄为23±0.8岁。
身高在169cm至180cm，平均身高为172±1.7cm，体重58kg至75kg，平均为65±2.1kg。
布洛芬的作用机制
布洛芬的作用机制布洛芬是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的一种。
它被广泛应用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症等症状。
作为一名专业医学人员，我将在本文中探讨布洛芬的作用机制。
布洛芬的主要作用机制是通过抑制环氧化酶（COX）来发挥其药理效应。
COX 是一种酶，参与合成一类被称为前列腺素的化合物。
前列腺素是一种具有多种生物活性的物质，包括促炎症、促血栓形成等作用。
布洛芬通过抑制COX，减少前列腺素的合成，从而发挥其抗炎、镇痛和退热作用。
COX有两种亚型，分别是COX-1和COX-2。
COX-1主要存在于体内各种组织中，包括胃黏膜、肾脏和血小板等。
COX-1参与调节正常生理功能，如维持胃黏膜的完整性和调节血小板聚集等。
COX-2主要在炎症和损伤组织中表达增加，参与炎症反应和疼痛传导等过程。
布洛芬既能抑制COX-1，也能抑制COX-2。
这使得它具有广泛的药理效应，但也可能导致一些不良反应。
抑制COX-1可能导致胃黏膜损伤和出血等胃肠道副作用，抑制COX-2可能导致心血管系统的不良反应。
因此，在使用布洛芬时，需要根据患者的具体情况和疾病特点来选择适当的剂量和疗程。
除了抑制COX，布洛芬还可能通过其他机制发挥其作用。
例如，它可能通过抑制炎症细胞的迁移和活化，减少炎症介质的释放和炎症反应的发生。
此外，布洛芬还可能通过调节神经传导和减少疼痛信号的传递来发挥镇痛作用。
布洛芬的药代动力学特点也值得关注。
布洛芬在体内的吸收迅速而完全，口服后约30分钟达到峰值浓度。
它主要在肝脏代谢，形成多种代谢产物，其中一部分通过肾脏排泄。
布洛芬的半衰期约为2-4小时，因此需要根据个体的特点和疾病情况来制定合理的用药方案。
总结起来，布洛芬通过抑制COX来发挥其抗炎、镇痛和退热作用。
它具有广泛的药理效应，但也可能导致一些不良反应。
在使用布洛芬时，需要根据患者的具体情况和疾病特点来选择适当的剂量和疗程。
此外，布洛芬可能还通过其他机制发挥其作用，但需要进一步的研究来明确。
国内布洛芬剂型研究进展
;
7 ~
国内 洛芬 型 进展 布 剂 研究
邢 君 芬 单 少 杰 ( 自治区人民医院 薪疆 鸟鲁木
7l1
{
布洛 芬是 6 0年代 开发 的 非 甾体类 解热 , 镇痛 , 抗 觉药物 , 由于其 难溶 于水 , 生物 利 用度 低 , 而临 床疗 困 效 差 , 制了它 的应 用 .为 了提高生 物利 用度 , 限 减少不 良反应 , 布洛芬新剂型 的研究应运而 生 . 1 口服缓 释剂型 近年来 国外开发 的 口服 剂型主要 有布洛 芬缓释 片 剂 , 释胶囊 , 缓 可溶性 [服 制剂, T 快速 吸收干 糖浆 , 控释 微球 , 泡腾 片 , 酏剂 等 , 内开发较 早 的产 品有 芬必 国
@
8 事
9 唐
端. 朱
, 畅舌握 . 布谘 芬柱 剂, "剂和 粉剂 往 体
垦 . 仲 贵 . N 清 等 . 洛 苷 枷 精 包 台物 的 q 物 刊 何 于 市 .
33 检 杏
相 对 密 度 应 为 1 0 1 2 p 值 应 为4 O .～ .,H ～
安咳 宁合剂的制 备与应 用 .
适 用 于 湿 热 咳 嗽 , 气 管 炎 引 起 的 咳嗽 . 支 5 用 法 与 用 量
或病毒性 呼吸 系统 感染 , 近年 来发病率 呈 七升趋势 , 儿
口服 每 次 Z - 5 mlt , 儿 酌 减 . 0 0 ,i 小 d
6 疗效观察 19 9 4年 1 2月～1 9 5年 5H根据 国家 湿热 型嚷啭 9
1 处 方
甲 哨 唑 0 2 g 硫 酸 锌 O 5g 蒸馏 水 J 1 O .5 .o J 口 O ml 2 制 法
国产布洛芬缓释片的体内外相关性
松( 上海第十九制药厂生产, 批号 S10103) ; 流动相 试剂为色谱纯, 提取试剂为分析纯。 1. 2 仪器 药物释放仪( Hahson Resoarch Corpora t ion) ; 高效液相色谱仪 ( 美国 Waters 515 泵和 486 紫外可见分光检测器) ; BECKMAN 340 进样器; SP 色谱数据处理机; H 92 微型混合器; T GL 16G 高 速台式离心机。 1. 3 释放度测定 本实验采用中国药典1995 年版 二部溶出度测定方法第一法( 转篮法) 操作。取样品 1 片, 置不锈钢转蓝中, 以磷酸盐缓冲液 900 ml 为 释放 介质 ( 0. 06 mol L- 1 磷 酸二 氢 钾缓 冲液, pH 6. 0) , 过滤, 脱气, 并于( 37 0. 5) 恒温, 转篮转速
RS D %
4. 85 6. 65 3. 68 3. 42
日间
测得量( x s) g ml- 1
2. 10 0. 03 4. 99 0. 33 14. 9 0. 7 30. 3 1. 1
R SD %
1. 43 6. 61 4. 71 3. 76
1. 4. 3 试验设计 10名男性健康志愿者, 平均年龄 ( 23. 2 0. 7) 岁, 平均身高( 172. 3 4. 7) cm, 平均体 重( 66. 4 6. 6) kg , 所有志愿者在试验前 14 d 内所
参考文献: [ 1] 沈琦, 蔡贞贞, 徐莲英, 等. 中药丁香 促进 5 氟 脲嘧啶透 皮吸收
的作用研究[ J] . 中草药, 1999, 30( 8) : 601 [ 2] 钟恒文, 廖元荣.] . 中国医药工业杂志, 1993, 24( 8) : 371
定样品分别于 1, 2, 4, 7 h 精密吸取滤液0. 5 ml, 并
两种布洛芬缓释制剂在健康人体内的药物动力...
ibup rofen in m an ab so rp tion and d ispo sition. J Pharm a2
19. 7±8. 2 18. 8±7. 1
15. 8±5. 0 13. 4±5. 1
10. 3±3. 6 9. 0±4. 3
5. 9±3. 0 5. 5±3. 2
3. 4±1. 9 2. 4±1. 3
2. 2±1. 6 1. 1±0. 6
0. 8±0. 3
胶 囊
单剂量
多剂量
4. 6±2. 5
1. 3±1. 2 5. 6±2. 5
布洛芬是消炎镇痛药, 主要用于风湿性关 节炎, 其消炎镇痛作用与乙酰水杨酸和保泰松 相似, 比对乙酰氨基酚好。目前临床上主要用其 普通片和缓释胶囊剂, 为了更好地发挥其疗效 且更方便病人的用药, 本文对其缓释片在健康 志愿者体内的药物动力学进行了研究。①
1 材料 1. 1 仪器 W a ters 510 泵和 486 紫外检测 器, SP 色谱数据处理机。 1. 2 试药 布洛芬标准品 (山东新华制药厂生 产, 批号: 950802, 纯度: 99. 8% ) ; 内标保泰松标 准品 (上海十九制药厂生产, 批号: S10103) ; 布 洛芬缓释胶囊 (市售芬必得, 由天津中美史克制 药有限公司生产, 批号: 960705, 规格: 300 m g 粒) ; 布洛芬缓释片 (上海黄河利亚制药有限公 司生产, 批号: 960201, 规格: 300 m g 片) ; 试验 用甲醇和乙腈为色谱纯, 其他试剂均为分析纯。 2 测定方法 2. 1 色谱条件 L ich ro so rb C18柱 (10 Λm , 200 ×4. 6 mm ) (H P 公司) ; C18预柱 (10 Λm , 大连化 物所) ; 流动相: 甲醇∶0. 02 m o l·L - 1磷酸二氢 钾∶乙腈= 65∶30∶5, 流速: 1. 0 m l·m in- 1; 检测波长: 225 nm , 灵敏度: 0. 01 AU FS, 纸速: 0. 25 cm ·m in- 1; 布洛芬和内标的保留时间分 别为: 8. 6和5. 6 m in。 2. 2 血清样品处理 取血清0. 25 m l, 加内标 (0. 1 m g·m l- 1甲醇液) 50 Λl, 混匀, 用0. 45 m l
布洛芬缓释胶囊相对人体利用度研究
·94·
临床合理用药 2015 年 11 月第 8 卷第 11 期中 Chin J of Clinical Ｒational Drug Use，November 2015，Vol. 8 No. 11B
静脉血，2 次后以 1h 为间隔，直到 6h，接着分别于 8、10、12、15h 时进 行 静 脉 血 采 集，将 其 放 置 于 肝 素 化 试 管 内 30min，以 3 000r / min的速度离心，取得血浆以备测试。（ 2） 多剂量给药 试验。按照随机方法将所有受试者（ 均已接受单剂量给药试 验） 分为 2 组，第 1 组 10 人，口服 A 制剂，第 2 组 10 人，口服 B 制剂，2 组于 2 周后交叉服药。每日服药 2 次（ 8∶00 时与 20∶00 时） ，每次 600mg，连续给药 3d，状态稳定后，于第 4 ～ 6 天的早 8∶00 时前与 12∶00 时后分别采 2ml 静脉血，第 7 天早 8∶00 时服 药后每隔 0． 5h 采血 1 次，2 次后以 1h 为间隔，直到 6h，接着分 别于 8、10、12、15h、24h 采集，根据处理血样与测定 HPLC 的方 法测定血样。 1． 6 数据处理方法 处理布洛芬血药浓度的数据时采用的药 代动力学程序为我国药理学会编制的 3p87，求得相关的药代 动力学参数［3］。峰浓度（ Cmax ） 与达峰时间（ Tmax ） 是实测值，采 用梯形计算法计算药 － 时曲线下面积（ AUC） 。半衰期（ T1/2 ） 根据末端相血药浓度线性回归时间与数值，用斜率法计算。标 准参比制剂为芬必得胶囊，按照 F = AUC 供试品 / AUC 参比品 求布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度，用配对 t 检验 2 种制剂 的有关参数，双单侧 t 检验等效性。 2结果
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究 徐鹏
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究徐鹏发表时间：2017-10-24T11:55:18.083Z 来源：《医药前沿》2017年10月第28期作者：徐鹏[导读] 异位妊娠是妇产科常见的病症，临床上大多数采用手术治疗，对患者机体损害大，且术后并发症多，严重影响患者生活质量[1]。
（成都市锦江区妇幼保健院四川成都 610000）【摘要】目的：针对异位妊娠患者采用米非司酮与甲氨蝶呤联合保守治疗的临床疗效及对生育能力的影响进行分析。
方法：选取本院异位妊娠124例患者，均分成对照组62例给予单纯米非司酮治疗，观察组在对照组基础上结合甲氨蝶呤治疗，对比两组的临床效果、症状消退时间、生育能力影响及不良反应。
结果：观察组的治疗成功率及各项指标恢复时间均优于对照组；两组的生育能力影响及药物不良反应对比无显著性差异（P>0.05）。
结论：米非司酮联合甲氨蝶呤保守治疗异位妊娠患者的临床效果佳。
【关键词】异位妊娠；甲氨蝶呤；米非司酮【中图分类号】R714.22 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）28-0027-02 Effects of Conservative Treatment of Mifepristone Combined with Methotrexate on Patients with Ectopic Pregnancy and Its Influence on Fecundity【Abstract】Objective To analyze clinical effects of conservative treatment of mifepristone combined with methotrexate on patients with ectopic pregnancy and its influence on fecundity. Method 124 cases of patients with ectopic pregnancy admitted in our hospital were selected and divided into control group and observation group with 62 cases for each. Patients in control group were provided with mifepristone treatment, while those in observation group were provided with, in addition to what for control group, mifepristone combined with methotrexate treatment. Patients in two groups were compared for clinical effects, symptom remission time, influence on fecundity and adverse reaction. Results The treatment success rate and various indexes recovery time of observation group were superior to those in control group. There was no significant difference in comparison for fecundity influence and adverse reaction of drug between two groups (P>0.05). Conclusion The clinical effects of conservative treatment of mifepristone combined with methotrexate on patients with ectopic pregnancy are good.【Key words】Ectopic pregnancy;Methotrexate;Mifepristone异位妊娠是妇产科常见的病症，临床上大多数采用手术治疗，对患者机体损害大，且术后并发症多，严重影响患者生活质量[1]。
布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究
布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究张轶雯;陈尧;谭志荣;俞竞;彭静波;欧阳冬生;周宏灏【期刊名称】《健康大视野》【年(卷),期】2014(19)3【摘要】目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,并应用于两种布洛芬缓释制剂的人体生物等效性研究。
方法:采用双周期自身随机交叉试验设计,24名男性健康志愿者分别单剂量、多剂量口服布洛芬缓释胶囊受试制剂和参比制剂300mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,利用DAS 2.0程序计算主要药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。
结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(12.7±5.4)和(13.5±5.9)μg/mL,tmax分别为(5.5±1.4)和(5.1±1.0)h,AUC0→24分别为(96.8±50.2)和(95.7±45.4)μg·h·mL-1。
多剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(14.1±5.3)和(14.9±6.4)μg/mL,tmax分别为(4.8±1.0)和(4.6±0.9)h,Cav分别为(8.3±3.4)和(8.6±4.3)μg/mL,DF值分别为(117.2±35.3)%和(131.7±35.1)%。
经统计学检验,两种制剂主要药动学参数间无统计学差异(P>0.05)。
结论:所建立的高效液相色谱法适合用于人体血浆中布洛芬测定。
布洛芬受试制剂和参比制剂具有生物等效性。
【总页数】5页(P297-301)【作者】张轶雯;陈尧;谭志荣;俞竞;彭静波;欧阳冬生;周宏灏【作者单位】中南大学临床药理研究所【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究 [J], 梁骏;高丽丽2.单剂量头孢克洛缓释片与常释胶囊在健康人体药动学和生物等效性研究 [J], 吕媛;康子胜;魏敏吉;李曼宁;刘燕;李天云;肖永红3.美沙拉嗪缓释片单剂量与多剂量给药在Beagle犬体内的药动学研究 [J], 向荣凤;喻明洁;熊丽蓉;戴青;李晓宇;陈勇川4.氨茶碱单剂量与多剂量给药在家兔体内的药动学研究 [J], 刘秋梅;喻光燚;王晶;薛文婷;张丽锋5.单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究 [J], 薛洪源;周新腾;王宇奇;贺文涛;贾丽霞因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
布洛芬缓释片
合剂，
本品的水溶液为黏合剂制粒，压成的 片外观，硬度好，特别是药物的溶出 度好。也常作为亲水性骨架型材料。
• 硬脂酸镁：易与颗粒混匀，压片后片
面光滑美观，应用最广的润滑剂。
• 淀粉：性质稳定，能与多种药物配伍。 在实际生产中，常与可压性较好的糖 粉糊精混合使用。
• 糖粉：本品味甜，可改善口感。可增 加片剂的硬度，并使片剂表面光滑， 美观。
四．释放度：指口服药物从缓释制剂、控
释制剂、透皮制剂等规定溶剂中的释 放速度和程度。本品的检查可以使用 容量法、紫外分光光度法及高效液相 色谱法。
五．生物利用度：缓释制剂应进行人体生
物利用度和生物等效性试验来进一步 考察制剂在人体内的释药情况。《药 典》规定生物利用度和生物等效性试 验应在单次给药和多次给药达稳态两 种条件下进行。
• 物料的预处理：将检验合格的原料、 辅料，按工艺要求进行粉碎或筛选预 处理。
• 黏合剂的制备：将处方量的乙基纤维 素溶于乙醇（95%）中，成乙基纤维素 溶液，搅拌均匀备用。
• 湿法制粒：将处方量布洛芬、HPMC、淀粉 及糖粉混合均匀，加适量黏合剂制软材并 过筛制粒。
• 干燥：于50℃干燥。 • 整粒：选用合适筛整粒，使成均匀颗粒。 • 颗粒混合：将硬脂酸镁加入上述所得颗粒
中，混合均匀备用。
• 压片：按照工艺要求进行压片
一．外观形状：《药典》规定：片剂外观
应完整光洁，色泽均匀。片剂表面应 在规定的有效期内保持不变。
二．片重差异：每片重量与平均片重相比
较，超出重量差异限度的药片不得多 于2片，并不得有1片超出限度1倍。
三．硬度和脆碎度：保证剂量准确，减少
其对片剂的崩解、主药的溶出度的影 响。
• 羟丙甲纤维素 • 淀粉+糖粉 • 硬脂酸镁 • 乙醇
布洛芬软胶囊的人体生物等效性研究
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生物利用度 为（６ ９ ±１ ．２ （ Ｃ ｈＡ／ Ｇ＿０， ９ ．８ ０ ５ ） ＡＵ ｏ ， ＡＵ ｌ Ｒ×１０ ） ｈ ０ 。结论 ： 两种制剂具有生物等效性。 关键词 布洛芬 药代动力学 生 物等效性 高效液相色谱
‘ 中图分类号 ： ９ ９ １Ｒ９８ ７ 文献标识码 ： 文章编号 ：０ １７ ８ （ ０ ９０ —１４０ Ｒ ６． ， ７ ． Ａ １ ０—５ ５２ ０ ） ２０ ４—３
布洛芬缓释片人体生物等效性研究
布洛芬缓释片人体生物等效性研究苏方华;陈燕;庞日兰【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2014(23)24【摘要】Objective To study the human bioequivalence of Ibuprofen Sustained Release Tablet. Methods 20 cases of male volunteers were selected from March 2012 to March 2013 and divided into the observation group(10 cases)and the control group(10 cases)ac-cording to the random digital table. The observation group took oral Ibuprofen Sustained Release Tablet,while the control group took oral Ibuprofen Sustained Release Capsule(fenbid). The blood drug concentration was determined by HPLC,which was fitted by the 3p97 pharmacokinetic program and compared with the pharmacokinetic parameters. Results Compared with the control group,the observation group had significant differences in Cmax,AUC0 -24 and AUC0 -∞ levels,all showing the statistical significance( P ﹤ 0. 05). The peak concentration change in the observation group was more gentle and the effect of drug sustained release was better,the relative bioavail-ability(F value)was 103. 7%. Conclusion Compared with the reference preparation,Ibuprofen Sustained Release Tablet can better play the sustained release effect with the broad application prospects in clinic,which is worthy of further research.%目的：研究布洛芬缓释片的人体生物等效性。
布洛芬缓释胶囊人体生物等效性试验临床研究
布洛芬缓释胶囊人体生物等效性试验临床研究
常洋
【期刊名称】《黑龙江科技信息》
【年(卷),期】2011(000)018
【摘要】本试验采用高效液相色谱法测定22名健康男性志愿受试者分别单次和多次口服黑龙江澳利达奈德制药有限公司提供的布洛芬缓释胶囊(受试制剂,规格:0.3 g/粒)和中美天津史克制药有限公司生产的布洛芬缓释胶囊(参比制剂,商品名:芬必得,规格:0.3g/粒)后不同时刻血浆中布洛芬的浓度,绘制了血药浓度-时间曲线,采用梯形法计算AUC值,计算t<,1/2>,并求出主要药代动力学参数.
【总页数】1页(P87)
【作者】常洋
【作者单位】黑龙江省澳利达药业股份有限公司,黑龙江,哈尔滨,150001
【正文语种】中文
【相关文献】
1.仿制药一致性评价中人体生物等效性试验豁免的风险分析与管理 [J], 廖萍;张景辰;李帅;龚前飞;陈桂良
2.仿制药一致性评价中人体生物等效性试验豁免申请的进展及辅料影响考量点 [J], 廖萍;朱嘉;张景辰;吴浩;姜红
3.盐酸西替利嗪片人体生物等效性试验 [J], 司鸽;郭建艳;张红贞;高娟;郑忠辉
4.两种单硝酸异山梨酯缓释片在人体中的生物等效性试验研究 [J], 蒋云;杨农;陈磊;李坤艳;林小平
5.盐酸西替利嗪片人体生物等效性试验 [J], 司鸽;郭建艳;张红贞;高娟;郑忠辉
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外消旋化布芬洛辛缓释片人体药动学及生物利用度研究
外消旋化布芬洛辛缓释片人体药动学及生物利用度研究冯文龙;黄华利;毛郴;秦枫【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2005(16)12【摘要】目的:研究外消旋化布芬洛辛(RBAC)缓释片在正常人体内的药动学特点,评价其与布洛芬(BAC)缓释片的生物等效性.方法:18名健康志愿者采用随机交叉、自身对照给药方案,多剂量口服RBAC或BAC,以反相高效液相色谱法测定RBAC 和BAC的血药浓度,计算药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验.结果:RBAC 与BAC的t1/2分别为(8.14±1.95)h、(8.81±2.27)h,tmax分别为(3.44±0.62)h、(3.44±0.70)h,Cssmax分别为(3.69±0.50)、(3.68±0.76)mg/L,AUC 0～τ分别为(23.49±2.53)、(22.48±2.59)(mg·h)/L;DF分别为(138.21±23.10)%、(134.53±28.14)%,Css分别为(1.96±0.21)、(1.85±0.22)mg/L;RBAC相对于BAC 的生物利用度为(102.45±8.07)%.结论:2种制剂具有生物等效性.【总页数】3页(P919-921)【作者】冯文龙;黄华利;毛郴;秦枫【作者单位】重庆市第九人民医院药剂科,重庆市,400700;重庆医科大学附属第一医院药剂科,重庆市,400016;重庆医科大学附属第一医院药剂科,重庆市,400016;重庆医科大学附属第一医院检验科,重庆市,400016【正文语种】中文【中图分类】R971+.1【相关文献】1.盐酸文拉法辛缓释片人体药动学和生物等效性研究 [J], 余勤;梁茂植;向瑾;秦永平;邹远高;南峰2.酒石酸美托洛尔缓释片人体相对生物利用度研究 [J], 徐婷娟;魏伟;徐维平;肖峰;汪庆童;吴成义;杨昭毅3.国产盐酸二甲双胍缓释片的人体药动学及相对生物利用度 [J], 汤(王争);钟国平;刘伟东;王雪丁;曾桂雄;黄丽慧;黄民;廖晓星4.非洛地平-美托洛尔透皮贴剂与缓释片在兔体内药动学及生物利用度比较 [J], 郭馨鸿;王霞;王文刚5.复方氯雷他定缓释片中硫酸伪麻黄碱的人体相对生物利用度和药动学研究 [J], 卢荐生因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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成观察组和对照组 ， 各１ ０例 。 观 察 组 服 用布 洛 芬 缓 释 片 ， 对 照组 服 用布 洛 芬 缓 释 胶 囊 （ 芬 必得 ） 。 采 用 高效 液 相 色谱 （ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ ） 法测 定血 药
浓度 ， 经３ ｐ ９ ７型 药代 动 力 学方 案 拟 合 并 对 比 药 代 动 力 学 参 数 。 结果 与对照组相 比， 观 察 组 在 峰 浓度 （ Ｃ …） 、 ０～ ２ ４ ｈ药 时 曲线 下 面 积 （ Ａ Ｕ Ｃ ｏ － ２ ４ ） 以及 Ａ Ｕ Ｃ ｏ 等 水平差异 均显著 （ Ｐ＜ ０ ． ０ ５ ） 。 观 察 组峰 浓度 变 化 较 平 缓 ， 且 药物缓释 效果较好 ， 相 对生物 利用度 （ ，值 ） 为 １ ０ ３ ． ７ ％。 结 论 与 参 比制 剂相 比 ， 布 洛芬 缓 释 片可 更 好 地发 挥 缓 释 效果 ， 临床 应 用前 景 广 阔 ， 值 得 深 入 研 究。 关键 词 ： 布 洛 芬 缓释 片 ； 人体 ； 生物 等 效 性
布洛芬缓释片人体 生物等效性研 究
苏方华 ， 陈 燕， 庞 日兰
（ 中信 惠州 医院 ， 广东 惠州 ５ １ ６ ０ ０ ６ ）
摘要 ： 目的 研 究布 洛 芬 缓 释 片 的 人 体 生 物 等 效 性 。 方法 ２ ０ １ ２年 １ １月 至 ２ ０ １ ３年 ８月 ， 选择 ２ ０例 男 性 志 愿 者 ， 按 随机 数 字 表 法 随机 分
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药物研究 ・
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２ ０ １ ４年 １ ２月 ２ ０日 第 ２ ３卷第 ２ ４期
Ｖｏ １ ． ２ ３ ， Ｎｏ ． ２ ４ ， Ｄｅ ｃ ｅ ｍｂ ｅ ｒ ２ ０ ， ２ ０ １ ４
Ｄ ｒ ｕ ｇ Ｒ ｅ ｓ ｅ ｅ ｒ ｃ ｈ
Ｓ ｕ Ｆａ ｎ ｇｈｕ ａ，Ｃｈｅ ｎ Ｙ ａ ｈ， Ｐａ ｎ ｇ Ｒｉ ｌ ａｎ
（ Ｃ Ｉ Ｔ Ｉ Ｃ Ｈｕ ｉ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｈｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ， Ｈ ｕ ｉ ｚ ｈ ｏ ｕ ， Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ５ １ ６ ０ ０ ６ ）
中图分类号 ： ９ ６ ９ ． １ ； ９ ７ １ ． １ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ０ ０ ６ —４ ９ ３ １ （ ２ ０ １ ４ ） ２ ４— ０ ０ １ ８— ０ ３
Ｈｕｍ ａ ｎ Ｂｉ ０ ｅ ｑ ｕｉ ｖ ａ ｌ ｅ ｎ ｃ ｅ Ｏ ｆ Ｉ ｂｕｐ ｒ ｏ ｆ ｅ ｎ Ｓｕ ｓ ｔ ａ ｉ ｎ ｅ ｄ Ｒｅ ｌ ｅ ａ ｓ ｅ Ｔａ ｂｌ ｅ ｔ