顺铂的治疗和应用培训课件
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最新广谱抗癌化疗药物—顺铂(教学讲义ppt课件
决相同或相似的问题，需要开始8D。
D1 成立8D小组
建立一个小组来解决问题和执行纠正计划， 小组成员应具有过程和的方针 描述小组的角色、角色的功能和他们是 怎样执行的 解释小组操作程序的三个要素 描述小组配合的特性
过程介绍－ D1 成立8D小组
药物不得用注射用水溶解，因在水中药物易分解。
禁忌症
对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、严重 肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高 尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等 患者禁用。
健康宣教
化疗是治疗中晚期恶性肿瘤的重要手段,但在治疗过 程中,会出现不同程度的恶心、呕吐,影响治疗进行。 目前,国内多使用昂丹司琼注射液输注防治恶心呕吐, 临床上有一定的疗效。
➢ 症状已被定义和量化 ➢ 8D的用户已经经历症状并且受影响的各方已经被确定 ➢ 量化的测量结果表明有性能差异存在和/或症状的优先
（严重度、紧急、成长）使8D过程成为正当。 ➢ 原因不知道 ➢ 管理层想要找出根本原因并预防再次发生 ➢ 症状的复杂性超出了个人能解决的范围 如果六个标准都满足了并且没有其它的8D小组正在解
广谱抗癌化疗药物—顺铂(
顺铂
一般名称：顺铂。 性状：黄色粉末状结晶。 溶解性：水中溶解度为25℃。 稳定性：在避光无水条件下稳定。 溶媒：0.9%氯化钠盐水（250ml) 1—2小时
预习内容
适应症 常见的不良反应 用法用量 用药注意事项 禁忌症 健康宣教
用法用量
顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。每次20~30mg,或 20mg/m2通常采用静脉滴注方式给药 避光2小时内滴完 常连 用3天
为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前 12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水 或葡萄糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米 （速尿），每日尿量2000～3000ml。
D1 成立8D小组
建立一个小组来解决问题和执行纠正计划， 小组成员应具有过程和的方针 描述小组的角色、角色的功能和他们是 怎样执行的 解释小组操作程序的三个要素 描述小组配合的特性
过程介绍－ D1 成立8D小组
药物不得用注射用水溶解，因在水中药物易分解。
禁忌症
对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、严重 肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高 尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等 患者禁用。
健康宣教
化疗是治疗中晚期恶性肿瘤的重要手段,但在治疗过 程中,会出现不同程度的恶心、呕吐,影响治疗进行。 目前,国内多使用昂丹司琼注射液输注防治恶心呕吐, 临床上有一定的疗效。
➢ 症状已被定义和量化 ➢ 8D的用户已经经历症状并且受影响的各方已经被确定 ➢ 量化的测量结果表明有性能差异存在和/或症状的优先
（严重度、紧急、成长）使8D过程成为正当。 ➢ 原因不知道 ➢ 管理层想要找出根本原因并预防再次发生 ➢ 症状的复杂性超出了个人能解决的范围 如果六个标准都满足了并且没有其它的8D小组正在解
广谱抗癌化疗药物—顺铂(
顺铂
一般名称：顺铂。 性状：黄色粉末状结晶。 溶解性：水中溶解度为25℃。 稳定性：在避光无水条件下稳定。 溶媒：0.9%氯化钠盐水（250ml) 1—2小时
预习内容
适应症 常见的不良反应 用法用量 用药注意事项 禁忌症 健康宣教
用法用量
顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。每次20~30mg,或 20mg/m2通常采用静脉滴注方式给药 避光2小时内滴完 常连 用3天
为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前 12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水 或葡萄糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米 （速尿），每日尿量2000～3000ml。
铂类抗癌药物PPT课件
2021
18
• 研究表明，该药的抗肿瘤效果与顺铂和卡 铂的作用相当或者更好，毒性作用与卡铂 相同, 另外通过对DDP 耐药的卵巢癌、睾丸 癌细胞系和P388/ DDP 模型证实无交叉耐 药。
• 我国于1998年批准乐铂进口，山东等地医 院采用进口乐铂进行鳞癌和腺癌的临床试 验并取得了较好的效果。目前，正在进行 乐铂加5-氟尿嘧啶联合治疗食道癌的临床实 验，预计不久乐铂将获准上市。
铂配合物迚入肿瘤细胞后水解成水合物该水合物迚一步去质子化生成羟基化的配位离子这些离子均活泼在体内与dna的两丧鸟嘌呤碱基n27位络合成一丧封闭的五元螯合环从而破坏了两条多核苷酸链上嘌呤基和胞嘧啶之间的氢键扰乱dna的正常双螺旋结构使其局部发性失活而並失复制能力从而达到抗癌效最早于1844制得1898年分离得到顺反异构体直到1967年美国密执安州立大学教授rosenberg等人才収现其顺式异构体有抗癌作用而反式异构体无此作用并于1969年开始应用于临床
2021
11
• 奈达铂：名为顺式-乙醇酸-二氨合铂（Ⅱ），
Nedaplatin
2021
12
• 是日本盐野义制药公司开发的一个第二代铂类抗 肿瘤药物，1995年在日本首次获准上市。
用于治疗： • 头颈部肿瘤 • 小细胞 • 非小细胞肺癌 • 食道癌 • 膀胱癌 • 睾丸癌 • 子宫颈癌等。
2021
2021
20
其他铂类抗癌药物：
• 环铂 全称为丙二酸（氨环戊胺）合铂（Ⅱ），
Cycloplatin，顺铂类化合物，俄罗斯Kurharow普 通和无机化学研究所开发，已进入Ⅰ期临床。
• SKI2053R 全称为（甲基、异丙基、二甲胺、 二恶烷）丙二酸合铂（Ⅰ）、韩国 Sunkyong工业研究中心开发。顺铂类化合 物，Ⅱ期临床实验表明对胃癌有一定疗效， 毒性为骨髓抑制
铂类药物的作用机理铂类代表药物顺铂卡铂奥沙利铂标准版PPT
A549 0.94±0.15 0.57±0.12 0.61±0.11 0.50±0.11 0.84±0.13 0.89±0.12 0.95±0.11
H460 22.11±0.16 22.10±0.14 22.01±0.16 9.86±0.13 22.21±0.16 22.13±0.15 22.24±0.14
题测组定全 药体物成的员最给大予耐我药的量帮（助MT。D）和半数致死量(LD5M0)TD-
LD50
LD50 (mg/kg)
Complexs MW weight loss (mg/kg
LD50
96h Avg Index
(mmol/kg) IC50(mM) (LD50/IC50)
(mg/kg)
)
Oxaliplatin 397.28
实验部分
结果与讨论
结果与讨论
为了评价本课题所设计合成的铂类抗肿瘤药物的水溶性， 对已得到的目标化合物在水中的溶解度进行了测定，并与顺铂、 卡铂和奥沙利铂进行了比较，实验结果如下：
化合物 顺铂
卡铂
奥沙
n=1
n=1
n=1
n=2
n=2
n=2
利铂
X=H
X=Cl
X=F
X=H
X=Cl
X=F
mg/mL 1
17
7
12
30.2
5.0
6.0
n=1, X=Cl 651.95
36
75
115.0
1.9
57.9
n=1, X=F 635.50
36
70
110.1
0.5
230.0
本课题是在高老师的悉心指导下完成的，在此表示衷心的 感谢，同时感谢黄老师、唐老师和杜老师给我提出的宝贵建 议，最后感谢课题组全体成员给予我的帮助。
铂类化疗药物配置最新精选PPT课件
14 PPT课件
奈达铂 不良反应
? 主要不良反应为骨髓抑制
? 其它较常见的不良反应有：胃肠道反应、肝肾 功能异常、耳神经毒性、脱发等
? 其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：
过敏性休克、阿 -斯综合征、 间质性肺炎
抗利尿激素分泌异常综合症等
15
PPT课件
奥沙利铂（oxaliplatin）
适应症： 与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 ? 一线治疗转移性结直肠癌 ? 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的 III期结肠癌
铂类化疗药物
1 PPT课件
分类
第一代铂类carboplatin）、奈达铂（nedaplatin）
第三代铂类抗癌药
奥沙利铂（oxaliplatin）、洛铂（laboplatin）
2 PPT课件
药效学
? 均为铂的金属络合物 ? 作用似烷化剂，主要作用靶点为 DNA，作用于
顺铂
12 PPT课件
奈达铂（nedaplatin）
主要用于头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、食管癌 等实体瘤 推荐剂量： 80-100mg/m2
13 PPT课件
奈达铂
? 配置：生理盐水 500ml ? 不可与其他抗肿瘤药物混合滴注 ? 不同时使用氨基酸、 pH5以下的酸性液体（如
电解质、葡萄糖） ? 滴注时间大于 1h，避免日光照射 ? 滴注完毕后需继续输液 1000ml以上
（最低稀释浓度 0.5mg/ml ）
用量：
? 0.3-0.4g/m2
? 目前多按Calvert公式计算卡铂剂量：
卡铂剂量（ mg）=所设定的 AUC（mg/ml/min ） ×［肌酐清除率（ ml/min）+25］
10 AUC常取5-7，通常取5
奈达铂 不良反应
? 主要不良反应为骨髓抑制
? 其它较常见的不良反应有：胃肠道反应、肝肾 功能异常、耳神经毒性、脱发等
? 其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：
过敏性休克、阿 -斯综合征、 间质性肺炎
抗利尿激素分泌异常综合症等
15
PPT课件
奥沙利铂（oxaliplatin）
适应症： 与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 ? 一线治疗转移性结直肠癌 ? 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的 III期结肠癌
铂类化疗药物
1 PPT课件
分类
第一代铂类carboplatin）、奈达铂（nedaplatin）
第三代铂类抗癌药
奥沙利铂（oxaliplatin）、洛铂（laboplatin）
2 PPT课件
药效学
? 均为铂的金属络合物 ? 作用似烷化剂，主要作用靶点为 DNA，作用于
顺铂
12 PPT课件
奈达铂（nedaplatin）
主要用于头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、食管癌 等实体瘤 推荐剂量： 80-100mg/m2
13 PPT课件
奈达铂
? 配置：生理盐水 500ml ? 不可与其他抗肿瘤药物混合滴注 ? 不同时使用氨基酸、 pH5以下的酸性液体（如
电解质、葡萄糖） ? 滴注时间大于 1h，避免日光照射 ? 滴注完毕后需继续输液 1000ml以上
（最低稀释浓度 0.5mg/ml ）
用量：
? 0.3-0.4g/m2
? 目前多按Calvert公式计算卡铂剂量：
卡铂剂量（ mg）=所设定的 AUC（mg/ml/min ） ×［肌酐清除率（ ml/min）+25］
10 AUC常取5-7，通常取5
铂类化疗药ppt课件
对大肠癌、卵巢癌疗效 较好，对肺癌、非霍奇 金淋巴瘤、非小细胞肺 癌、头颈部肿瘤有一定 疗效。对5-Fu治疗无效 的大肠癌，对其他铂类 耐药的有效 神经毒性 胃肠道反应 血液学毒性等
用于头颈部癌、小 细胞肺癌、非小细 胞肺癌、食道癌、 膀胱癌、睾丸癌、 卵巢癌、子宫颈癌
不 良 反 应
药 物 相 互 作 用
部位
头颈部癌、食管癌、宫颈癌 头颈部癌 头颈部癌、宫颈癌 头颈部癌 头颈部癌 头颈部癌 头颈部癌 小细胞肺癌、非小细胞肺癌 非小细胞肺癌
紫杉醇（TAXOL）+异环磷酰胺（IFO）+顺铂 头颈部癌、宫颈癌、膀胱癌
Docetaxel+Cisplatin 多西他赛（DXL/TXT）+顺铂 头颈部癌
Paclitaxel+Carboplatin 紫杉醇+卡铂 Paclitaxel+Cisplatin 紫杉醇+顺铂 Gemcitabine+Cisplatin 吉西他滨+顺铂
代表药物
第二代：卡铂 CBP、奈达铂
药理学 适应症 不良反应 药物相互作用 与其他药联用时 警惕毒性的相加， 特别是骨髓抑制 或肾毒性的药物； 与氨基糖苷类药 物联用增加，可 导致耳毒性和肾 毒性；与致吐药 联用增加呕吐 与氨基糖苷类抗 生素及万古霉素 合用时对肾功和 听觉器官的损害 可能增加 备注 生化特 征与顺 铂相似， 但肾毒 性、消 化道反 应及耳 毒性较 低 卡 待深入研究，主 广谱抗肿瘤药， 1、骨髓抑制， 铂 要是引起靶细胞 主要用于小细胞 半数以上可有 DNA的链间及 肺癌、卵巢癌、 不同程度的白 链内交联，破坏 睾丸肿瘤、头颈 细胞和血小板 DNA而抑制肿 部鳞癌等，也用 减少 瘤的生长 于非小细胞肺癌、 2、肾毒性较轻 膀胱癌、子宫颈 癌、子宫内膜癌 等 奈 广谱抗肿瘤药， 用于头颈部癌、 主要是骨髓抑 达 是一种疗效好、 小细胞肺癌、非 制；恶心呕吐、 铂 毒副作用少的抗 小细胞肺癌、食 食欲不振等消 癌药。作用机制 道癌、膀胱癌、 化道症状及肝 同顺铂，与 睾丸癌、卵巢癌、 肾功异常，耳 DNA碱基结合， 子宫颈癌 神经毒性，脱 阻碍DNA复制 发等
顺铂注射液产品幻灯片PPT精选课件
Horwich et 598 al.
剂量 mg/m2 卡铂 顺铂
400
100
300
100
250
70
500
100
AUC 5 100
AUC 5 100
有效率% 卡铂 顺铂
76
96
21
32
41
71
90
88
76
81
87
94
P值
P<0.05 P<0.05
P=0.009
研究
卵巢癌
患者 数 剂量mg/m2 有效率%
13
多种实体瘤指南金标准：顺铂为基础 的化疗方案
2012年美国综合癌症网络（NCCN）膀胱癌指南[1]
2010年头颈部肿瘤临床实践指南（NCCN中文版）[2]
2012年美国综合癌症网络（NCCN） 卵巢癌指南（包 括恶性生殖细胞癌，晚期难治性卵巢癌）[3]
2011年欧洲临床肿瘤协会（ESMO）膀胱癌指南[4]
Thanks!
24
2010年中国头颈部肿瘤综合治疗专家共识[5]
[1] National Comprehensive Cancer Network Clinical Practice guidelines in oncology v.1.2012. Bladder Cancer
[2] 2010年头颈部肿瘤临床实践指南 2010年第一版（NCCN中文版)
要时减量或停止用药 • 大剂量使用时需要水化或利尿
11
产品信息
• 规格 50mg/50ml • 剂型 水针 • 贮藏 15-25%避光保存 • 包装 棕色玻璃瓶
12
稳定性
• 15mg/ml顺铂溶于0.9%氯化钠溶液中，如储于室温及避 光，化学上可稳定24小时
剂量 mg/m2 卡铂 顺铂
400
100
300
100
250
70
500
100
AUC 5 100
AUC 5 100
有效率% 卡铂 顺铂
76
96
21
32
41
71
90
88
76
81
87
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P值
P<0.05 P<0.05
P=0.009
研究
卵巢癌
患者 数 剂量mg/m2 有效率%
13
多种实体瘤指南金标准：顺铂为基础 的化疗方案
2012年美国综合癌症网络（NCCN）膀胱癌指南[1]
2010年头颈部肿瘤临床实践指南（NCCN中文版）[2]
2012年美国综合癌症网络（NCCN） 卵巢癌指南（包 括恶性生殖细胞癌，晚期难治性卵巢癌）[3]
2011年欧洲临床肿瘤协会（ESMO）膀胱癌指南[4]
Thanks!
24
2010年中国头颈部肿瘤综合治疗专家共识[5]
[1] National Comprehensive Cancer Network Clinical Practice guidelines in oncology v.1.2012. Bladder Cancer
[2] 2010年头颈部肿瘤临床实践指南 2010年第一版（NCCN中文版)
要时减量或停止用药 • 大剂量使用时需要水化或利尿
11
产品信息
• 规格 50mg/50ml • 剂型 水针 • 贮藏 15-25%避光保存 • 包装 棕色玻璃瓶
12
稳定性
• 15mg/ml顺铂溶于0.9%氯化钠溶液中，如储于室温及避 光，化学上可稳定24小时
顺铂与卡铂ppt课件
，或一次30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。 2、大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大
剂量不应超过 120mg/m2，以100mg/m2为宜。 为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前12小
时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄 糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿） ，每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，
【禁忌】 1 有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者； 2 对顺铂或其他含 铂化合物过敏者； 3 对甘露醇过敏者。
【药物相互作用】 1尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖甙类抗菌素同 时使用。 2与其它抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。 3本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其它药物混合滴注 。
谢
谢
【不良反应】
1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐 一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强 效止吐剂，如5- 羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等， 基本可控制急性呕吐；
2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性 ，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管 损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌 酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致 持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒 性的手段；
连云港豪森制药有 限公司
齐鲁制药有限公司
顺铂
【性状】注射液为无色或几乎无色的澄明液体。 冻干粉为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末。
【适应症】为治疗多种实体瘤的一线用药。 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜
剂量不应超过 120mg/m2，以100mg/m2为宜。 为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前12小
时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄 糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿） ，每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，
【禁忌】 1 有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者； 2 对顺铂或其他含 铂化合物过敏者； 3 对甘露醇过敏者。
【药物相互作用】 1尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖甙类抗菌素同 时使用。 2与其它抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。 3本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其它药物混合滴注 。
谢
谢
【不良反应】
1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐 一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强 效止吐剂，如5- 羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等， 基本可控制急性呕吐；
2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性 ，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管 损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌 酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致 持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒 性的手段；
连云港豪森制药有 限公司
齐鲁制药有限公司
顺铂
【性状】注射液为无色或几乎无色的澄明液体。 冻干粉为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末。
【适应症】为治疗多种实体瘤的一线用药。 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜
胸外科化疗常用方案之铂类PPT演示课件
16倍。
❖ 2、除造血系统外，其他毒副作用与顺铂相似但低 于顺铂。主要毒副作用是骨髓抑制，表现为短暂 性的外周血小板减少。通过自身骨髓移植和采用 克隆刺激因子可防止骨髓的毒性。
12
w
❖ 3、作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些 癌瘤的治疗，但与顺铂交叉耐药(交叉度90%)。
❖ 4、与非铂类抗癌药物无交叉耐药性。因此，它同 样可以与多种抗癌药物联合使用。
10
w
❖卡铂可做为治疗下述癌种的首选药物( 联合用药) : NSCLC 、SCLC 、肝胚细胞瘤、卵巢癌( 上皮) 、 胚细胞瘤等。
❖它还可以作为下列癌种的次选药物: 子宫颈癌、子 宫内膜癌、生殖细胞瘤、肾瘤、膀胧癌、头颈部 癌、成神经细胞瘤、成视网膜细胞瘤等。
11
w
❖ 特点： ❖ 1、化学稳定性好，溶解度为16mg/ml，比顺铂高
22
w
3、主要用于结直肠癌的治疗，FDA首先批准奥沙 利铂用于氟尿嘧啶治疗失败的进展期结直肠癌患 者的一线治疗。 4、此外在胃癌、肝癌、卵巢癌等的治疗中有较好 的疗效。 5、必须用葡萄糖配液，需冲管。
23
w
❖ 不良反应： ❖ 神经毒性反应：该药的外周神经毒性发生率在85
~95%，为剂量限制性毒性，目前认为累积剂量 >800mg/m2，出现神经毒性可能性大。 ❖ 胃肠道反应：主要为轻度-中度恶心和呕吐，通常 为急性。 ❖ 造血系统毒性反应 ❖ 肝脏毒性：毒性较低。 ❖ 其他不良反应：胸闷、心慌、口腔黏膜炎。 ❖ 几乎不会引起肾毒性损害
13
w
奈达铂
❖奈达铂( nedaplatin，NDP; 顺甘醇酸二氨合铂) 是 日本盐野义制药公司开发的第2代铂类抗肿瘤药， 1995 年在日本首次获准上市。
❖ 2、除造血系统外，其他毒副作用与顺铂相似但低 于顺铂。主要毒副作用是骨髓抑制，表现为短暂 性的外周血小板减少。通过自身骨髓移植和采用 克隆刺激因子可防止骨髓的毒性。
12
w
❖ 3、作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些 癌瘤的治疗，但与顺铂交叉耐药(交叉度90%)。
❖ 4、与非铂类抗癌药物无交叉耐药性。因此，它同 样可以与多种抗癌药物联合使用。
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❖卡铂可做为治疗下述癌种的首选药物( 联合用药) : NSCLC 、SCLC 、肝胚细胞瘤、卵巢癌( 上皮) 、 胚细胞瘤等。
❖它还可以作为下列癌种的次选药物: 子宫颈癌、子 宫内膜癌、生殖细胞瘤、肾瘤、膀胧癌、头颈部 癌、成神经细胞瘤、成视网膜细胞瘤等。
11
w
❖ 特点： ❖ 1、化学稳定性好，溶解度为16mg/ml，比顺铂高
22
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3、主要用于结直肠癌的治疗，FDA首先批准奥沙 利铂用于氟尿嘧啶治疗失败的进展期结直肠癌患 者的一线治疗。 4、此外在胃癌、肝癌、卵巢癌等的治疗中有较好 的疗效。 5、必须用葡萄糖配液，需冲管。
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❖ 不良反应： ❖ 神经毒性反应：该药的外周神经毒性发生率在85
~95%，为剂量限制性毒性，目前认为累积剂量 >800mg/m2，出现神经毒性可能性大。 ❖ 胃肠道反应：主要为轻度-中度恶心和呕吐，通常 为急性。 ❖ 造血系统毒性反应 ❖ 肝脏毒性：毒性较低。 ❖ 其他不良反应：胸闷、心慌、口腔黏膜炎。 ❖ 几乎不会引起肾毒性损害
13
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奈达铂
❖奈达铂( nedaplatin，NDP; 顺甘醇酸二氨合铂) 是 日本盐野义制药公司开发的第2代铂类抗肿瘤药， 1995 年在日本首次获准上市。
顺铂课件ppt
顺铂课件
contents
目录
• 顺铂的化学特性 • 顺铂的生物活性 • 顺铂的临床应用 • 顺铂的耐药性研究 • 顺铂的未来研究方向
01
顺铂的化学特性
分子结构
总结词
顺铂的分子结构由两个氯原子和两个氨基联结于中心的铂原子构成，形成了一个 稳定的平面四边形结构。
详细描述
顺铂的分子结构中，铂原子位于中心，与两个氨基和两个氯原子通过配位键联结 。这四个配位体形成了稳定的平面四边形结构，其中两个氯原子位于同一侧，另 两个氨基位于另一侧。这种结构使得顺铂在化学反应中具有稳定性。
合成方法
要点一
总结词
顺铂可以通过多种合成方法制备，包括直接合成法和还原 法等。
要点二
详细描述
顺铂的合成方法有多种，其中直接合成法是最常用的方法 之一。该方法以四氯化铂和氨水为主要原料，通过加热回 流、酸化、中和等步骤制备得到顺铂。另一种常用的合成 方法是还原法，该方法以四氯二氨合铂酸盐为主要原料， 通过还原剂还原得到顺铂。这些合成方法为顺铂的生产和 应用提供了重要的技术支持。
、止泻药等药物治疗。
顺铂可能导致过敏反应，表 现为皮疹、呼吸困难等。为 预防过敏反应，Hale Waihona Puke 在使用顺 铂前进行预处理，如使用抗
过敏药物等。
04
顺铂的耐药性研究
耐药机制
药物外排
顺铂通过细胞膜上的药物外排蛋 白（如P-gp）被排出细胞外，导 致细胞内药物浓度降低，从而产
生耐药性。
靶点突变
顺铂作用的靶点DNA修复酶或拓 扑异构酶发生基因突变，导致顺铂 无法与其结合，从而产生耐药性。
化学性质
总结词
顺铂是一种含有金属元素的有机化合物，具有亲电性、还原性和配位能力等化学性质。
contents
目录
• 顺铂的化学特性 • 顺铂的生物活性 • 顺铂的临床应用 • 顺铂的耐药性研究 • 顺铂的未来研究方向
01
顺铂的化学特性
分子结构
总结词
顺铂的分子结构由两个氯原子和两个氨基联结于中心的铂原子构成，形成了一个 稳定的平面四边形结构。
详细描述
顺铂的分子结构中，铂原子位于中心，与两个氨基和两个氯原子通过配位键联结 。这四个配位体形成了稳定的平面四边形结构，其中两个氯原子位于同一侧，另 两个氨基位于另一侧。这种结构使得顺铂在化学反应中具有稳定性。
合成方法
要点一
总结词
顺铂可以通过多种合成方法制备，包括直接合成法和还原 法等。
要点二
详细描述
顺铂的合成方法有多种，其中直接合成法是最常用的方法 之一。该方法以四氯化铂和氨水为主要原料，通过加热回 流、酸化、中和等步骤制备得到顺铂。另一种常用的合成 方法是还原法，该方法以四氯二氨合铂酸盐为主要原料， 通过还原剂还原得到顺铂。这些合成方法为顺铂的生产和 应用提供了重要的技术支持。
、止泻药等药物治疗。
顺铂可能导致过敏反应，表 现为皮疹、呼吸困难等。为 预防过敏反应，Hale Waihona Puke 在使用顺 铂前进行预处理，如使用抗
过敏药物等。
04
顺铂的耐药性研究
耐药机制
药物外排
顺铂通过细胞膜上的药物外排蛋 白（如P-gp）被排出细胞外，导 致细胞内药物浓度降低，从而产
生耐药性。
靶点突变
顺铂作用的靶点DNA修复酶或拓 扑异构酶发生基因突变，导致顺铂 无法与其结合，从而产生耐药性。
化学性质
总结词
顺铂是一种含有金属元素的有机化合物，具有亲电性、还原性和配位能力等化学性质。
铂类药物新进展PPT课件
分类
根据药物结构和作用机制的不同 ，铂类药物可分为顺铂、卡铂、 奥沙利铂等。
铂类药物作用机制
01
02
03
DNA结合
铂类药物进入肿瘤细胞后， 与DNA结合形成交叉链接， 导致DNA结构异常。
阻止DNA复制
异常的DNA结构无法被正 常复制，从而抑制肿瘤细 胞的增殖。
诱导细胞凋亡
铂类药物还可通过激活凋 亡相关基因，诱导肿瘤细 胞凋亡。
在使用铂类药物前，应 对患者进行全面的评估 ，了解患者的病史、用 药史等情况，制定个性 化的治疗方案，并告知 患者可能出现的不良反
应及应对措施。
05
铂类药物市场前景与展望
铂类药物市场现状及竞争格局
市场规模
铂类药物市场规模不断扩大，已成为抗肿瘤药物 市场的重要组成部分。
竞争格局
目前，国内外多家制药企业涉足铂类药物领域， 形成了激烈的竞争格局。
铂类药物新进展ppt课 件
目录 CONTENT
• 铂类药物概述 • 铂类药物研究进展 • 铂类药物在肿瘤治疗中的应用 • 铂类药物不良反应及应对策略 • 铂类药物市场前景与展望
01
铂类药物概述
铂类药物定义及分类
定义
铂类药物是一类含有铂元素的化 疗药物，通过与DNA结合形成交 叉链接，从而阻止DNA复制和转 录，达到治疗肿瘤的目的。
04
铂类药物不良反应及应对 策略
铂类药物常见不良反应类型
肾毒性
铂类药物可引起肾小管损伤 ，表现为肾功能异常，如血
肌酐升高、尿蛋白等。
耳毒性
铂类药物可导致听力损 失或耳鸣，严重者可发
生耳聋。
骨髓抑制
铂类药物可引起骨髓造 血功能抑制，表现为贫
血、白细胞减少等。
根据药物结构和作用机制的不同 ，铂类药物可分为顺铂、卡铂、 奥沙利铂等。
铂类药物作用机制
01
02
03
DNA结合
铂类药物进入肿瘤细胞后， 与DNA结合形成交叉链接， 导致DNA结构异常。
阻止DNA复制
异常的DNA结构无法被正 常复制，从而抑制肿瘤细 胞的增殖。
诱导细胞凋亡
铂类药物还可通过激活凋 亡相关基因，诱导肿瘤细 胞凋亡。
在使用铂类药物前，应 对患者进行全面的评估 ，了解患者的病史、用 药史等情况，制定个性 化的治疗方案，并告知 患者可能出现的不良反
应及应对措施。
05
铂类药物市场前景与展望
铂类药物市场现状及竞争格局
市场规模
铂类药物市场规模不断扩大，已成为抗肿瘤药物 市场的重要组成部分。
竞争格局
目前，国内外多家制药企业涉足铂类药物领域， 形成了激烈的竞争格局。
铂类药物新进展ppt课 件
目录 CONTENT
• 铂类药物概述 • 铂类药物研究进展 • 铂类药物在肿瘤治疗中的应用 • 铂类药物不良反应及应对策略 • 铂类药物市场前景与展望
01
铂类药物概述
铂类药物定义及分类
定义
铂类药物是一类含有铂元素的化 疗药物，通过与DNA结合形成交 叉链接，从而阻止DNA复制和转 录，达到治疗肿瘤的目的。
04
铂类药物不良反应及应对 策略
铂类药物常见不良反应类型
肾毒性
铂类药物可引起肾小管损伤 ，表现为肾功能异常，如血
肌酐升高、尿蛋白等。
耳毒性
铂类药物可导致听力损 失或耳鸣，严重者可发
生耳聋。
骨髓抑制
铂类药物可引起骨髓造 血功能抑制，表现为贫
血、白细胞减少等。
长春瑞滨顺铂PPT课件
Alone CT
ECOG1505
（辅助化疗 ± Bevacizumab的III期临床研究）
入组标准 • • • • • •
手术切除ⅠB( ≥4cm )–Ⅲ A ≥肺叶切除术 过去无化疗 无计划XRT 无CVA/TIA 12个月内无ATE
化疗 q 3 wk x 4 • • •
长春瑞滨-顺铂 泰素帝-顺铂 吉西他滨-顺铂
第22页/共39页
300 260
250
200
150
100
50
55 51 43 35 31 31 29 25 25 24 23 23 21 20 19 18 18 17 15 14 12 11 11 11 10 10 9 8 6 6 6 6 5 4 3 3 2 2 1 1 1 1
0
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重组人血管内皮抑素7.5mg/m2 IV d1-14 ，
21天为一周期，用4周期
长春瑞滨顺铂
长春瑞滨 25mg/m2 IV d1.8
机
顺 铂 80 mg/m2 IV d1，或分为d1-3 21天为一周期，用4周期
第15页/共39页
样本量
主要参考：ANITA 研究和ECOG1505研究
NP方案的术后中位生存时间定为55.8个月 （ ANITA 65.8月） 联合重组人血管内皮抑素后预计提高27%的中位生存时间 （ECOG1505为26.5%)，即由55.8个月提高至70.9个月
第9页/共39页
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吉西他滨+顺铂
18 16 14 12 10
8 6 4 22 0 膀胱癌
1
鼻咽癌
17
1
肺癌
宫颈癌
1
口咽癌
4
乳癌
1
食管癌
1
胰腺癌
吉本文西档所他提滨供的作信为息仅1供种处参新，考请之型联用系，脱网不氧站能或作胞本为苷科人学删类除依据。似，物请勿，模属仿；抗如有代不谢当之 类肿瘤药物，主要作用于DNA合成的G ／S期，在 体内经脱氧胞苷脱氨酶脱去氨基后形成二氟脱氧尿 嘧啶核苷(dFdU)和吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)。 dFdU具有放射增敏作用但不具有抗肿瘤活性，而 dFdCMP进一步代谢形成吉西他滨二磷酸盐 (dFdCDP)和吉西他滨j磷酸盐(dFdCTP)。dFdCDP 和dFdCTP通过插入DNA肽链末端，抑制DNA连接， 从而阻止肿瘤细胞的复制和修复[1]。
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药代动力学
注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、 卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏 障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显 缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过 滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内 25%~45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器 官浓度为静脉注药的2.5~8倍。
单用顺铂：
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化疗方案：
• 多西他赛+顺铂 • 吉西他滨+顺铂 • 培美曲塞+顺铂 • 紫杉醇+顺铂
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多西他赛+顺铂
[1]饶智国 高建飞 章必成 杨 波 刘 健 余丽芳,吉西他滨联合顺铂治疗蒽环类或紫杉类治疗 后转移性乳腺癌的疗效观察,实用癌症杂志2011年9月第26卷第5期
吉本文西档所他提滨供的与信顺息仅铂供处参合，考用请之联用，系，可网不站能促或作本为使科人顺学删除依铂据。在，请D勿N模A仿内；如浓有不度当之 积聚，从而增强了顺铂的抗肿瘤作用[2]。吉西他滨 与顺铂合用,可增强两者的细胞毒作用，吉西他滨 与顺铂作用机理不同，耐受性好，毒性相互不重叠， 两者协同作用，联合化疗是理想的方案[1]。
[1]高峻 杨牡丹 ,多西他赛联合顺铂治疗食管癌近期疗效观察,中国药物与临床2011年11 月第11卷第11期
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适应症：
适应症：食管癌[1]、肺癌[2]、鼻咽癌[3]、宫颈 癌[4]、乳腺癌[5]
[1]高峻 杨牡丹 ,多西他赛联合顺铂治疗食管癌近期疗效观察,中国药物与临床2011年11月 第11卷第11期 [2]谢彦 陈冬波 王保庆,多西他赛联合顺铂治疗64例中老年非小细胞肺癌疗效观察, 2011年 第24卷第2o期 暇学理论岛载蹦 [3]俞根 文兆明 胡正清 周开良,吉西他滨联合顺铂治疗对多西他赛耐药的复发、转移性鼻 咽癌的疗效观察 ,江西医药-2011.46(9).822-823 [4]王国宁;米开热木·麦麦提;古扎丽努尔·阿不力孜异常黑胆质成熟剂总酚与顺铂、多西他 赛联合对人宫颈癌SiHa细胞的影响 重庆医学-2011.40(18).1769-1771 [5]韩国花;王丽娜;商艳敏多西他赛联合卡培他滨或顺铂治疗蒽环类耐药的晚期乳腺癌疗效 观察实用医院临床杂志-2011.8(4).180-181
6
6
2
2
1
1
0 鼻咽癌
肺癌
宫颈癌
卵巢癌
食管癌
子宫内膜癌
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多西他赛一种半合成的紫杉醇类药物，是细胞周期 特异性药物，它作用于M期，可以与游离微管蛋白 结合。促进微管蛋白装配成稳定的微管并抑制其解 聚，使微管蛋白的数量显著减少，从而抑制肿瘤细 胞的有丝分裂和增殖。多西他赛和顺铂的作用机制 不同，作用部位不同，联合使用抗肿瘤作用可以加 强和互补，具有协同作用[1]。
适应症
处，请联系网站或本人删除。
治疗多种实体瘤的一线用药。与vp-16（ep）联合为治 疗sclc或nsclc一线方案，联合mmc、ifo（imp），或 nvb等方案为目前治疗nsclc常用方案，以ddp为主的联 合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主 要治疗方案，与adm、ctx等联用对多部鳞状上皮癌， 移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系统 肿瘤等。Pvb（ddp、vlb、blm）可治疗大部分iv期非 精原性睾丸癌，缓解率50%~80%。此外，本品为放疗 增敏剂，目前国外广泛用于iv期不能手术的nsclc的局 部放疗，可提高疗效及改善生存期。
[1]饶智国 高建飞 章必成 杨 波 刘 健 余丽芳,吉西他滨联合顺铂治疗蒽环类或紫杉类治疗 后转移性乳腺癌的疗效观察,实用癌症杂志2011年9月第26卷第5期 [2]王庆军,吉西他滨联合顺铂治疗高龄非小细胞肺癌的疗效观察,肿瘤基础与临床2011年8 月第24卷第4期
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药理作用
顺铂为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点 为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP~DNA 复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结核。 属周期非特异性药。
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我院160例使用顺铂的患者
70
61
60
50
40
40
28
30
20
15
10
6
8 2
0
长春瑞滨+顺铂 多西他赛+顺铂 吉西他滨+顺铂 培美曲塞+顺铂 替尼泊苷+顺铂 紫杉醇＋顺铂 足叶乙苷+顺铂
12
顺铂
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