二十七、奥施康定(14-5-9)

奥施康定®
中至重度慢性疼痛的一线首选用药
萌蒂（中国）制药有限公司
迟玉新

独特的药理特性和先进的制剂工艺是基础 产品优势是保证


良好的Байду номын сангаас床表现是依据
如何应用奥施康定® 治疗中至重度慢性疼痛
羟考酮的药理学特性
羟考酮的化学结构


口服生物利用度为60-87%
镇痛强度是口服吗啡的1.52倍 阿片受体纯激动剂，无剂量 封顶
常见阿片类药物转换
芬太尼透皮 贴剂 25
g
吗
啡
羟 考 酮
美施康定
可 待 因
静脉/皮下
20 mg/d
口服
60 mg/d
口服
30 mg/d
口服
60 mg/d
口服
200 mg/d
/h
50
g
/h
40 mg/d
120 mg/d
60 mg/d
120 mg/d
400 mg/d
75
g
/h
60 mg/d
180 mg/d
0
2
4
6
8
10
这些表情反映的是疼痛程度，最左边的脸表示无痛，从左向右各张脸 依次表示疼痛越来越重，而最右边的脸表示非常痛，请指出能反映你 疼痛程度的面部表情(立即)

无语言交流能力患者的疼痛评估
癌痛治疗
WHO三阶梯止痛原则 1.口服是首选给药途径 能口服的尽量口服，仅在严重恶心、呕 吐，不能吞咽等情况下的患者才考虑其它 给药途径
对乙酰氨基酚 ≤2g/d 洛索洛芬钠≤240mg/d 塞来昔布≤400mg/d
——阿片类镇痛药物种类

弱阿片类药：
布桂嗪、可待因、曲马多 （存在剂量封顶）

强阿片类药：
羟考酮控释片（奥施康定 10mg/片） 硫酸吗啡缓释片（美施康定 10或30mg/片） 弱、强阿片类药： 羟考酮控释片（奥施康定10mg/片）

疼痛的对策
四六三医院呼吸内科 张楠楠
主要内容

疼痛的概念及现状 癌痛评估及三阶梯止痛原则 阿片类药物不良反应的预防及处理 OXY-中至重度慢性疼痛的一线首选用药
什么是
疼痛？
疼痛
“是一种令人不快的感觉和情绪上的感受
是由于组织损伤或潜在的组织损伤所致
疼痛
始终是患者的主观感受。”
癌痛现状
定
为提高疗效并减少不良反应，尽量选用控(缓)释制剂 在服用第一片阿片类药物同时，即开始着手处理不良反应 如有特殊类型的疼痛，应选择恰当的辅助用药，以提高疗效
在用药之初和病情有变化时，注意反复评估
——阿片类药物不良反应的预防



预防恶心呕吐于阿片用药第一天同时开始 阿片类用药全疗程长期预防便秘 个体化滴定剂量避免出现过度镇静 控缓释片不能碾碎服用 备用呼吸抑制解救药：纳络酮 不推荐使用哌替啶
——疼痛程度的评分方法
数字评分法(NRS)
用0-10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10为最剧烈 疼痛，让患者自己圈出一个最能代表其疼痛程度的数字
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 最 痛 0为无痛，1-3为轻度痛，4-6为中度痛，7-10为重度痛
无 痛
疼痛强度评分
• 面部表情疼痛分级量表



4，5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷6-酮盐酸盐
没有临床活性的代谢产物
可预测的药代动力学
奥施康定® 独特ACROCONTIN™控释技术：双相释放
持续起效 快速起 效 羟考酮 奥施康定® ACROCONTINTM技术
奥施康定®有效缓解各种性质癌痛
2006年1824例奥施康定®治疗中至重度癌痛大型临床研究
2.按阶梯治疗 3.按时用药 4.个体化给药 5.注意具体细节
原则一：口服给药

简单、经济、易于接受


稳定的血药浓度
与静脉注射同样有效


更易于控制和更有自主性
不易成瘾及产生耐药
Portenoy RK: Compr Ther 1990; 16:60; Principles of Analgesic Use, ed 3. Skokie. III, APS, 1992, p 10: Rane A et al: Acta Anesthesiol Scand 1982: 74(suppl):102.
一阶梯药物 解热、镇痛及抗炎作用 无耐药性及依赖性 有剂量极限性（天花板效应） 如接近极限量疗效不佳时，应改用阿片类用药 长期使用需注意胃肠道及肝肾功能损害
——部分非甾体抗炎镇痛药极量
阿斯匹林≤4g/d 吲 哚 美 辛≤0.1g/d
布洛芬≤2.5g/d 萘普生 ≤1.375g/d 酮 洛酸≤0.15g/d
阿片类药物的副作用及其处理方法
便秘

发生率90%-100%,普遍发生，或早或晚，主要是阿片类药物抑
制肠蠕动。

便秘三阶梯治疗（需要交替使用，不能连续使用一种药物）
（一）预防:刺激性泻药（番泻叶，大黄）+大便软化剂 （ 阿片类药物的加量，泻药剂量也应增加）
（二）治疗：渗透性泻药（聚乙二醇，乳果糖，硫酸镁）
原则三：按时用药
※血药浓度剧烈波动是造成药物依赖和耐受的主要因素
欣快感血药浓度
—— ——
美施康定 度冷丁针
最低有效血药浓度
美施康定与度冷丁针剂血药浓度比较示意图
原则四：个体化给药
个体化给药
个体差异明显 个体化选择药物 个体化滴定药物剂量
原则五：注意具体细节
出现中度以上的疼痛就可以考虑使用阿片类药物 阿片类药物无封顶剂量,且个体差异大,因此需要进行剂量滴
Ref：
2006年奥施康定上市后临床研究
如何应用奥施康定 治疗 中至重度癌痛？
初始剂量的确定：
应根据患者疼痛严重程度、既往服用镇痛药病史，个体化地确定
®
未用过二、三阶梯镇痛药的患者
从10mg Q12h ，开始 可参考剂量转换表确定初始剂量
已用二、三阶梯镇痛药的患者
* 第二、三阶梯镇痛药是指：弱阿片药，复合镇痛药（阿片药+NSAIDs或解热镇痛药
原则二：按阶梯用药
NRS:7-10分 重度
疼痛缓解
强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
NRS:4-6分 中度 NRS:1-3分 轻度
弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物 非阿片类药物±辅助药物
疼痛
“三阶梯”的含义： 1、由弱到强，选择药物的种类 2、从小到大，调整阿片类药物的剂量
非甾体抗炎镇痛药（NSAIDs）
120 100 88.1 91.1 93.6 78.1 90.4 96.6
有效率(%)
80 60 40 20 0
内脏痛 骨转移痛 神经痛
皮肤粘膜痛
混合痛
其他疼痛
结果显示：奥施康定有效缓解各种性质癌痛，尤其对于神经病理 性疼痛患者的疼痛缓解率较高，末次疗效有效率高达93.6%，高于总体 人群的有效率（90.2%）
理想的临床止痛药物
起效快
奥施康定®
1小时内快速起效 12小时强效持久 每日2次，患者依从性高
疗效持久
服用方便
奥施康定®：先进ACROCONTINTM 技术＋羟考酮的完美结合= 圆满解决临床需要
小 结


疼痛的概念和现状。 疼痛的评估方法。 WHO三阶梯止痛原则。 阿片类药物不良反应的预防与处理。 OXY-中至重度慢性疼痛的一线首选用药。
吗叮啉
重度：止吐类药，按时用药持续1周
阿片类药物的副作用及其处理 尿潴留


发生率低于5% 危险性增加因素：合用镇静剂发生率约20% 腰麻后发生危险率30% 治疗： 流水诱导 会阴部冲灌热水 膀胱区按摩 留置导尿
阿片类药物的副作用及其处理


过度镇静： 是药物过量的信号，需特别注意 呼吸抑制: 罕见，一旦出现首先建立通畅呼吸道；辅助 通气呼吸；呼吸复苏。 纳络酮0.4mg＋NS10ml iv慢。
Manage
Elevate
* 若经放化疗治疗，疼痛减轻，需要停用奥施康定，要按照：25-50%幅度逐渐 减量到停用。
NCCN指南指出：
疼痛评分为7-10分 疼痛评分为4- 6分 疼痛评分为1- 3分 剂量按照50%-100%增加 剂量按照25%-50%增加 剂量按照25%增加
奥施康定®___最理想的止痛药物
（三）灌肠是最有效的解决办法（首选清温水，位置高一些，时间长一些）
阿片类药物的副作用及其处理
恶心呕吐

发生率30%，多在4-7天内缓解。
评估：原因(便秘，化疗，放疗，高钙血症等) 预防：处方阿片类药物时同时服用一周： 胃复安（10mg,tid)等止吐类药 治疗：轻度：氯丙嗪，氟哌啶醇（0.5-1mg）Q12H，

癌痛与非恶性肿瘤相关性疼痛对患者的影 响有所不同。 约1/4新诊断恶性肿瘤的患者、1/3正在接受治
疗的患者以及3/4晚期肿瘤患者合并疼痛。

癌痛评估

疼痛评估内容
1、疼痛部位及范围
2、疼痛性质 3、疼痛程度：0～10数字分级法（NRS） 视觉模拟评分法（VAS） 简易疼痛评估（VRS） 4、疼痛发作相关因素 5、疼痛对生活质量的影响 6、疼痛治疗史
如何应用奥施康定 治疗中至重度癌痛？
原来用药 羟考酮 可待因 哌替啶
®
口服
1 6.7 10
美沙酮 吗啡
曲马多
0.67 1.5-2
8
换算公式： 原来阿片类药物每日剂量（mg/d)/剂量转换系数=奥施康定每日剂量(mg/d) 具体步骤： 利用公式计算出每日需用的奥施康定总剂量 把每日总剂量平分为Q12h的剂量 换算出奥施康定的片数 使用奥施康定后停用其它维持性阿片类药物
90 mg/d
180 mg/d
600 mg/d
100
g
/h
80 mg/d
240 mg/d
120 mg/d
240 mg/d
800 mg/d
如何应用奥施康定® 治疗中至重度疼痛？
奥施康定® 剂量滴定遵循的TIME原则：
Titrate Increase
从小剂量开始，24-36小时剂量滴定一次
如有必要，每次剂量增加25-50%；不需增加给药次数 突发性疼痛发作时，如果使用即释羟考酮(或即释吗啡片），则剂量为 奥施康定Ⓡ12小时 剂量的1/4-1/3（乘以1.5即为即释吗啡片的剂量） 每日使用即释药物控制突发性疼痛超过2次时,需要增加奥施康定Ⓡ的每次剂量
谢 谢！