盐酸西替利嗪滴剂在健康人体的生物等效性

分析天平 （ 梅特勒． 托利多仪器 上海有 限公司 ） ； Ｔ Ｇ Ｌ ． １ ６ Ｇ台式
离心机 （ 上海安亭科学仪器厂 ） ； Ｈ Ｙ 一 ４多用调速振荡器 （ 江苏
金坛 市医用仪器 厂） ； Ｇ Ｌ ． ８ ８ Ｂ旋 涡混 合器 （ 江苏海 门麒麟 医 用仪器厂 ） 。 试验 制剂 ： 盐酸西替 利嗪滴剂 （ 成都 民意制药有 限责任 公司， 规格 ： １ ０ ｍ ｌ ： １ ０ ０ ｍｇ ， 批号 ： ２ ０ １ １ １ ０ １ ３ ） ； 参 比制剂 ： 盐酸
中国药物与Ｉ ｆ 缶 床２ ０ １ ３ 年９ 月第 １ ３ 卷第 ９ 期
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Ｃｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｒｅ ｍｅ ｄ ｉ ｅ ｓ＆ Ｃｌ ｉ ｎｉ ｃ ｓ ， Ｓ ｅ ｐ ｔ ｅ ｍｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ３ ， Ｖｏ １ ． １ ３ ， Ｎｏ ． ９
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１ １ ５１ ・Leabharlann Baidu
一
表 ２ 总黄酮正交试验结果
学药学 院（ 胡焰 、 赵子影 ）
物制 品检定所提供 ， 含量 ９ ９ ． ８ ％； 乙腈为色谱纯 ； 磷酸二氢钠 、
乙酸 乙酯 等为分析纯 ； 水 为双重蒸馏水 ； 空 白血浆 由 中南大
通信作者 ： 李健和 ． Ｅ ｍ ａ ｉ ｌ ： ｌ ｉ ｊ ｉ ａ ｎ ｈ ｅ ｘ ｙ ＠１ ２ ６ ． ｃ ｏ ｎ ｒ
大学 ， ２ ０ ０ ７ ．
７ ５ ％乙醇 回流提取 １ ． ５ ｈ ， 共提取 ３ 次。 平行 ３次实验 ， 结果见
表３ 。
３ 讨 论
（ 收稿 日期 ： ２ ０ １ ３ — ０ ４ ． ２ ６ ）
盐酸西替利嗪滴剂在健康人体的生物等效性
刘湘豫 李健和 易利丹 胡 焰 赵子影 彭六保 盐酸西替利嗪是羟嗪在人体 内的活性代谢产物 。 可选择
中医药科技 ． ２ ０ ０ ６ ． １ ３ （ ６ ） ： ４ １ ３ ．
Ｄ ３ 。 即用 ６倍量 的 ７ ５ ％乙醇 回流提取 １ ． ５ ｈ ， 共提取 ３次 。
２ ． ３ 验证实验
［ ３ ］ 王淑萍， 乌垠 ， 孟祥颖 ， 等． 地锦草 总黄酮最佳提取分离工艺 的
研究 ． 分子科学学报 。 ２ ０ ０ ７， ２ ３ （ ３ ） ： １ ８ １ ．
２ ０ １ １ ０ ９ １ ５ ） ；盐酸西替利嗪对照品 由成都民意制药有 限责任 公司提供 ， 含量 ： ９ ９ ． ７ ％； 盐酸普 萘洛尔对照 品由中国药 品生
作 者单 位 ： ４ ２ ５ ０ ０ ０湖南省 永州市 第三人 民 医院药剂 科 （ 刘湘
豫） ； 中南大学湘雅二医院药学部 （ 李健 和、 易利丹 、 彭六保 ） ； 中南大
药动 学参数和 相对生物利用度 ，评价 ２种制 剂的生物 等效
性。 １ 仪器 与试 药
性拮 抗 Ｈ 受体 ， 抗 过敏作用强 ， 无 中枢镇静作 用 ， 作 用时 间
长。 每天只需服用 １ 次， 临床 常用 于治疗 季节性 鼻炎、 眼结膜
炎、 长期性过敏性鼻炎 、 瘙痒 以及 过敏 引起 的荨麻疹 。 疗效 肯
西 替利嗪 片剂 （ 鲁南 贝特制药 有限公司 ， 规格 ： １ Ｏ ｍｇ ， 批号：
简单 、灵敏 和快速 的 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ法测定 ２ ０ 名中 国健康试验者 口
服盐酸西 替利嗪滴 剂或片剂后血浆中西替利嗪的浓 度 ， 计 算
ＤＯＩ ： １ ０． １ １ ６ ５ ５ ／ ｚ ｇ ｙ ｗｙ ｌ ｃ ２ ０１ ３ ． ０ ９ ． ０１ ４
以上述正 交实验结 果确定的提取工艺为依据 ， 分 别按照
此最佳提取 工艺 ，根据 处方 比例称 取 中药材 ，用 ６倍 量 的
［ ４ ］ 李 肖玲 ， 崔岚 ， 祝德秋． 正交试 验法优选地 锦草 的提取 工艺． 中 国中医药信息杂志 ， ２ ０ ０ ５ ， １ ２ （ ４ ） ： ５ ４ ． ５ ５ ． ［ ５ ］ 杜海 红． 地锦草分散片的研制及其稳定性考察． 太原： 山西医科
取次数意义不 大 ， 因此确定 ３次为最佳提取次数。上述提取 分离方法简单可行 ， 为地锦草进 一步研究应用打下了基础 。
参 考 文 献
［ １ ］ 柳 润辉 ， 孔令 义． 地锦 草脂溶性成 分研究 ． 天然产物研 究与开
发。 ２ ０ ０ ５， １ ７ （ ４ ） ： ４ ３ ７ ．
［ ２ ］ 朱英 ， 孙腹娣 ， 毛桦． 地锦草总 黄酮的超声 提取工艺研究 ． 中国
学湘雅二 医院血液科提供。
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中国药物与临床 ２ ０ １ ３ 年９ 月第 １ ３ 卷第 ９ 期Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｒ ｅ ｍ ｅ ｄ ｉ ｅ ｓ ＆Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ｓ ， Ｓ ｅ ｐ ｔ ｅ ｍ ｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ３ ， Ｖ ｏ １ ． １ ３ ， Ｎ ０ ． ９
Ｈ Ｐ １ １ ０ ０系列 ＨＰ Ｌ Ｃ （ 美 国安捷伦科技公 司） ； Ａ Ｅ ２ ０ ０电子
定［ 。目前大多采用高效液相色谱法（ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ ） ￣ Ｊ Ｉ 定人血浆中的 盐酸西替利嗪浓度［ ２ ， Ｉ 有报道采用气相色谱 （ Ｇ Ｓ ） 、 液相色谱 一 串联 质谱 （ Ｌ Ｃ ． ＭＳ ／ Ｍ Ｓ ） ￣ ］ Ｉ 定［ ｌ ５ ］ ， 大多评 价普通 片剂 、 胶囊 、 口 腔速崩片等的生物等效性［ ６ － ｓ ］ ， 目前 还未 见盐 酸西替利 嗪滴 剂 在健康人体的生物等效 性研究 的报道 。 本试验 旨在建立一种
表 ３ 验证实验结果
实验结果表 明， 乙醇提取工艺对 地锦草总黄酮含量的主
要影响 因素为提取次数 ， 其次是溶剂加倍 量。为考察提取次 数对提取率的影响。 取适量药材 ， 按最佳提取工艺重复提取 ３
次， 以总 黄酮为参考 指标 ， 提取次数越 多 ， 提 取率就越高 ， 但
第 ３次后 的总黄酮 的吸光度 几乎为零 ， 提取 率很小 ， 增加提
２ 方 法 与 结 果
干 。加入 １ ０ ０ ｔ ｒ ｌ 流动相溶解残 留物 ， 振荡 ２ Ｏ ｓ ， 取２ ０ ｌ 进 样。