脂微球与脂质体的比较分析 - 哈药集团生物工程有限公司

曼新妥--前列地尔注射液脂微球与脂质体的比较分析
曼新妥-前列地尔注射液
脂微球
脂质体
概念是一种以脂肪油为软基质被
磷脂膜包封的微粒体分散系
指将药物包封于类脂质双分
子层内而形成的微型泡囊体
组成大豆油、磷脂、水磷脂、水、胆固醇膜结构单层单室膜单层/多层多室膜可包裹的药物脂溶性强的药物水溶性或脂溶性药物
粒径可控制在0.2um 可根据工艺不同将粒径控制在0.02～5um之间
安全性大豆油和大豆磷脂，来源安
全
由某些类脂制备的脂质体毒
性大，辅料多为有机溶剂，多
数对人体有害
稳定性1.采用高温稳定性技术，可
保持脂微球理化性质稳定，
不产生聚集、破损等现象，
更好的保护了前列地尔不因
高温而降解。

2.大豆磷脂与大豆油来源相
同，亲和系数高，相容性强，
因此脂微球理化性质更加协
调稳定，有稳定的电位电势，
防止乳粒聚合，有利于乳粒
的稳定性。

制备时不易制成注射液，只能
制成冻干粉，因此对高温耐受
性通常较差，遇热易破坏，不
能进行高温灭菌，只能采用无
菌生产工艺
灭菌方法经终端灭菌验证，符合国家
食品药品监督管理局，并保
证SAL≤10-12
无菌生产工艺，无法保证灭菌
效果，也无法保证产品的稳定
性
生产工艺临床使用静脉脂肪乳剂已达
40多年，安全性好，生产工
艺成熟，已形成大规模生产。

脂质体工艺复杂，生产条件要
求高，大规模工业化生产困难
临床已上市药物1.前列地尔注射液(6家)
2.冻干乳（1家）
3.凯纷（氟比洛芬酯注射液）
1.脂质体阿霉素：作为乳腺
癌、淋巴癌等一线化疗药
上海复旦张江生物医药股份
有限公司
2.注射用紫杉醇脂质体
山东青岛百灵医药有限公司。