药物化学第五章习题及答案

第五章消化系统药物

一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁

5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是D. 昂丹司琼

5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B. 五味子

5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同

二、配伍选择题

[5-11-5-15]

A. 地芬尼多

B. 硫乙拉嗪

C. 西咪替丁

5-11、5-HT3受体拮抗剂 E

D. 格拉司琼

E. 多潘立酮 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B 10

5-13、多巴胺受体拮抗剂 E

5-15、H2组胺受体拮抗剂 C

[5-16-5-20]

A. 治疗消化不良

B. 治疗胃酸过多

C. 保肝

D. 止吐

E. 利胆

5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E

三、比较选择题

[5-21-5-25] A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无

5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B

[5-26-5-30]

A. 雷尼替丁

B. 奥美拉唑

C. 二者皆有

D. 二者皆无

5-26、H1受体拮抗剂D 5-27、质子泵拮抗剂 B

5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用

四、多项选择题

5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象

5-37、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖 5-40、

5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类

五、问答题

1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP 或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。

质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。

2、请简述镇吐药的分类和作用机制。

止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。

3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。

4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯

第五章消化系统药物

一、选择题

1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（）。

A 西米替丁

B 异丙嗪

C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明

2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（）。

A 乙二胺

B 哌嗪

C 氨基醚

D 丙胺

E 三环

3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

5．下列属于三环类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

6．西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（）。

A 酯溶性强

B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障

C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构

D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用

E 分子量大而不能通过血脑屏障

7．在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（）。

A 酰化剂

B 水解生成的二甲胺与醛基反应

C 催化剂

D 还原剂

E 溶剂

8．下列属于质子泵抑制剂药物的是（）

A 法莫替丁

B 西咪替丁

C 奥美拉唑

D 氯雷他定

E 盐酸赛庚啶

1) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A. 环系不同

B. 11位取代不同

C. 20位取代的光学活性不同

D. 七位取代基不同

E. 七位取代的光学活性不同

2) 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为

A.Nα-脒基组织胺

B.咪丁硫脲

C.甲咪硫脲

D.西咪替丁