中药药理-1麻黄-774
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性状鉴别:
中麻黄 多分枝,, 膜质鳞叶裂片3(稀 2),先端锐尖。断 面髓部呈三角状圆形。 木贼麻黄 较多分枝, 无粗糙感。节间长 1.5~3cm。膜质鳞叶 裂片2(稀3),短三 角形,灰白色,先端 多不反曲。
草麻黄茎横切面
1、两脊线间有下陷气
孔;下皮纤维束位于脊 线处;皮层纤维成束散 在;中柱鞘纤维束新月 形。 2、维管束外韧型,8~ 10个;形成层环类圆形, 木质部呈三角状。 3、髓部薄壁细胞含棕色 块,偶有环髓纤维。
【化学成分】
总生物碱含量:草麻黄1.3%,中麻黄 1.1%,木贼麻黄1.7%。其中主要为麻黄 碱和伪麻黄碱。麻黄碱具平喘作用,伪 麻黄碱具消炎作用。 尚含平喘成分2,3,5,6,-四甲基吡嗪等。
【理化鉴别】
1 粉末微量升华:得微细针状或颗粒状结晶。
2 颜色沉淀反应:
麻黄的酸水提取液,碱化后用乙醚萃取,挥去乙醚, 残渣用酸水溶解,加0.5%硫酸铜试液数滴后,加10% 氢氧化钠溶液至显紫色,再加乙醚数毫升振摇后放置, 醚层显紫色,水层显蓝色(I-麻黄碱的双缩尿反 应)。
消除水肿的功效与利尿作用相关。
来源:
麻黄科植物 草麻黄、中 麻黄或木贼 麻黄的干燥 草质茎。
主产地:吉
林、辽宁、 内蒙古、陕 西、陕西等 地。
性状鉴别:
草麻黄 1、细长圆柱形,少分 枝。表面淡绿色至黄 绿色,有细纵脊线, 触之稍有粗糙感。 2、节明显,节间长 2~6cm,节上有膜质 鳞叶,裂片2(稀3), 先端反曲,基部联合 成筒状,红棕色。 3、断面周边绿黄色, 髓部红棕色,近圆形。
【品质评价】
传统认为:以身干,茎粗,淡绿色, 内心充实,味苦涩者为佳。
2010年版药典规定: 杂质不得过5%,水分不得过9.0%,总灰分 不得过10.0%, 用高效液相色谱法测定含盐酸麻黄碱和 盐酸伪麻黄碱的总量不得少于0.80%。
性味归经:
辛、微苦,温。归肺、膀胱经。
功能主治:
发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿。 用于风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿;支气管哮喘。 【使用注意】本品发汗宣肺力强,表虚自汗、阴虚盗汗及 肺肾虚喘慎用。高血压(收缩血管,升高血压)、失眠患 者(兴奋中枢神经)亦当慎用。
草麻黄横切面详图
色髓 素
环 髓 纤
块
维
木形 质成 部层
韧 皮 部
中 柱 鞘 纤
皮 层 纤 维
气 表角 孔 皮质
层
中麻黄茎横切面 维管束12~15个;形成 层环类三角形;环髓纤 维成束或单个散在。 木贼麻黄茎横切面
维管束8~10个;形成 层环类圆形;无环髓纤 维。
草麻黄粉末。 1、气孔特异,内陷,长 圆形,保卫细胞侧面观 似电话听筒状。 2、嵌晶纤维; 3、螺纹、具缘纹孔导管 形成特殊的麻黄式穿孔 板。 4、薄壁细胞中可见细小 簇晶。
【麻黄研究历史】
麻黄为我国著名特产药材之一,产量之大,品质之 佳占世界第一位。我国应用麻黄作为药物,已有悠久 的历史。汉代名医张仲景治伤寒即用麻黄汤。 1885年日人山梨(G. Yamanashi)首先自草麻黄中提 得一种不纯的粗成分。 1887年日人长井长义提得麻黄碱。 1889年Ladenburg 和Oelschagel 提得第二种生物碱, 称为伪麻黄碱。 1926年赵承瑕用草酸盐法将I-麻黄碱与D-伪麻黄 碱分离,并发现其它生物碱。 1923年陈克恢对麻黄碱经数年研究其药理作用后,麻 黄碱的功用开始为世界注目。
4)阻止过敏介质释放
(3)利尿
扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球率过滤增 加,或影响肾小管重吸收功能,阻碍肾小管对 Na离子重吸收。
(4)解热、抗炎 麻黄挥发油—解热作用强
麻黄碱、伪麻黄碱—抗炎作用强 抗炎环节:抑制炎症早期血管通透性
抑制炎症后期肉芽组织的形成 抑制花生四烯酸释放与代谢有关 降低血清溶血素水平,具有抗补体 作用,故有抗变态反应作用
取酸性水浸液各1ml, 分别置2试管中, 一管加碘化铋 钾试液1滴,产生黄色沉淀;另一管加碘化汞钾试液1 滴,不产生沉淀。(查生物碱)
【理化鉴别】
3 薄层色谱: 粉末1克,加浓氨试液数滴,再加氯仿10毫升, 回流1小时, 滤液蒸干,残渣加甲醇2毫升振 摇,滤液供试。另取盐酸麻黄碱以甲醇溶解 成1mg/ml为对照。 用硅胶G板,氯仿-甲醇-浓氨试液(20:5: 0.5))展开, 晾干后喷0.5%茚三酮试剂, 105℃烘烤。 供试品在与对照品相应的位置上显相同的红 色斑点。
麻黄(调剂121)
药用历史
为常用中药,始载于《神农本草经》,列为中 品,曰:“麻黄,味苦温无毒。主治中风伤寒 头疼。” 李时珍云:麻黄因色黄味麻而得名。 本品自古用于发汗、解热、镇咳、治喘。汉代 张仲景治伤寒即用麻黄汤。 2005年版药典规定,麻黄为麻黄科草麻黄、中 麻黄和木贼麻黄的干燥草质茎。由于麻黄根所 含成分及功效与麻黄有别,应避免混淆。
【方剂举例】 麻黄汤(《伤寒论》):麻黄、桂枝、杏仁、甘草。用于 外感风寒,恶寒,无汗,头痛,身疼等表实者。 三拗汤(《和局方剂》):麻黄、杏仁、甘草。用于感冒 风寒,咳嗽气喘 麻黄杏仁甘草石膏汤(《伤寒论》):麻黄、杏仁、甘草、 石膏。用于里热壅闭,症见身热烦渴、喘咳气粗、鼻翼煽 张者。
麻黄根
(5)抗病原微生物 体外实验证明:麻黄可抑制多种细菌
(6)镇咳祛痰 麻黄碱、麻黄水提物给动物灌胃,可明显
抑制二氧化硫和机械刺激所致咳嗽反射。
2 其他药理作用
(1)兴奋中枢神经系统 麻黄碱脂溶性高,易于通过血脑屏障
可兴奋大脑皮层和皮下中枢,引起神经 兴奋、失眠等症状
(2)强心、升高血压
a) 直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体,正性肌力、 正性频率作用
(2)平喘:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油 是有效成分
机制:1)可直接兴奋支气管平滑肌的β受体, 激活腺苷酸环化酶,升高细胞内cAMP,使平 滑肌松弛。
2)尚可直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌 的α受体,使血管收缩,降低血管壁通透性, 减轻支气管粘膜水肿。
3)促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓 质释放递质,发挥拟肾上腺素作用。
【药理作用】
1 与功效主治相关的药理作用
(1)发汗:口服或注射均有效,作用强、起 效快、维持时间长。
机制:
1)阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收水分潴 留于汗腺官腔,引起汗液分泌增加。
2)兴奋汗腺α受体,使汗腺分泌增加 3)通过兴奋中枢神经系统相关部位而产生 效应
影响因素: a) 温服麻黄有助于发汗 b) 药物配伍,如加桂枝后发汗作用 c) 麻醉状态下,发汗作用减弱 d) 局部神经神经损伤,也可影响其发汗作用
b) 可收缩血管,使血压升高 c) 抑制肠平滑肌收缩
① 麻黄水提物明显降低肾衰模型大鼠血尿 素氮、肌酐水平
② 利胆作用 ③ 多糖降血糖作用 ④ 挥发油、水煎液有镇痛作用及镇静作用
综上所述
麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗 炎、抗过敏等作用,是其发汗散寒功效 的药理学依据。
缓解支气管平滑肌痉挛,减轻粘膜水 肿,抗炎、抗过敏,镇咳、祛痰是其宣 肺平喘的药理学基础。
麻黄根: 系草麻黄、中麻黄
和木贼麻黄的根及根茎。
圆柱性,表面红棕色或灰棕色。 外皮粗糙,易成片脱落。根茎具节, 表面有横长皮孔。断面皮部黄白色, 木部淡黄色,射线放射状,中部有髓。
粉末中木栓细胞棕色,含砂晶。螺 纹、网纹导管,穿孔板上具多数圆形 穿孔。石细胞长圆形,类纤维状,或 有分枝。薄壁细胞含砂晶。
注意问题
麻黄素是制造冰毒的前体,冰毒是国际上滥用 最严重的中枢兴奋剂之一。冰毒即甲基苯丙胺, 又称甲基安非他明、去氧麻黄素,为纯白色晶 体,晶莹剔透,外观似冰,俗称“冰毒” 。 该药小剂量时有短暂的兴奋抗疲劳作用,故其 丸剂又有“大力丸”之称。
冰毒最早由日本人发明。二次大战时,日本侵 略者给士兵服用冰毒以提高战斗力。50年代在 我国叫“抗疲劳素片”,1957年在重庆曾出现 过吸食冰毒的成瘾人群。1962年,在山西、内 蒙古等地也发生过滥用的问题。后来国家禁止 了去氧麻黄素的生产、销售与使用。
成分:含麻根素、麻黄根碱以及双 黄酮类麻黄宁。麻根素有止汗作用, 麻黄根碱有显著降压作用。
用于自汗、盗汗。
注意问题
美国卫生与公共服务部近日宣布,2004年美国 将禁止把麻黄类产品作为食用补充剂,这将是 美国第一个有关食用补充剂的禁令。
在美国,麻黄被大量的应用于减肥药中,并在 市场上销售。近年来美国有100多起死亡都可 能与死者服用含有麻黄的产品有关,其中比较 著名的案例是美国职业棒球运动员史蒂夫去年 2月在集训时突然死亡,法医检查时发现其体 内含有麻黄。