麻黄药理学研究
麻黄汤的研究
麻黄汤的研究麻黄汤源自汉代医家张仲景的《伤寒论》,由麻黄、桂枝、杏仁、甘草组成,具有发汗解表、宣肺平喘之功效,主治太阳伤寒表实证。
如今其化学成分、药理作用都有进展,如下所述。
一化学成分1.生物碱麻黄中麻黄碱的含量较高,主要为苯丙胺类生物碱,该类成分一直以来被认为是麻黄的有效成分,至今已分离出10多种麻黄碱,但在不同种麻黄中其含量从1%到3%不等。
近年来又发现了新的生物碱类型:NawwarM A M等从E.alata中分离得到第1个喹啉类生物碱:4羟基7甲氧基2喹啉羧酸)。
StarrattA N等从E.pachyclada ssp. sinaica中分离得到一类新的喹啉类生物碱,分别为:4羟基6甲氧基2喹啉羧酸,4羟基2喹啉羧酸,4,6二羟基2喹啉羧酸。
2.挥发油麻黄所含挥发油成分复杂。
挥发油主要有效成分2,3,5,6四甲基吡嗪、1α萜品烯醇;此外还含有β萜品烯醇、萜品烯醇4桂叶烯、二氢葛缕醇、对孟烯2醇7,1,3,4三甲基环己烯3醛等。
其中四甲基吡嗪和萜品烯醇的含量为2.26%和1.92%;吉力等运用GS MS分析草麻黄,木贼麻黄,中麻黄中挥发油成分,分离得到127个化合物。
从草麻黄中得到82个,木贼麻黄中有39个,中麻黄有63个。
其中1α松油醇的含量较高占31.64%;1,4桉叶素其次占12.80%;十六烷酸占16.22%。
3.黄酮类黄酮是麻黄属中一类重要成分,麻黄黄酮类主要有:芹菜素、山奈酚、槲皮素、无色矢车菊素、小麦黄素、草棉黄素、芹菜素5鼠李糖苷、3甲氨基棉黄素、山奈酚鼠李糖苷、无色飞燕草素、芦丁、白天竺秦苷、白花色甙、4,5,7三羟基8甲氧基黄酮醇3OβD葡萄糖苷等。
4.氨基酸和矿质元素类麻黄果有一定的营养和食用价值,研究结果显示腹有诗书气自华[11]麻黄果富含18种氨基酸,含量(mg/100g麻黄)如Leu(14.6)、Ile(62.1)、Phe(35.9)、Lys(15.4)、Val(28.4)、Thr(48.0)、Met(6.9)、Arg(111.9)、His(12.4)、Tyr(12.1)、Cys (40.8)、Gly(37.9)、Ala(165.7)、Ser(97.5)、Glu(350.3)、Asp(474.2)、Pro(162.8),并发现麻黄果氨基酸除了异亮氨酸和赖氨酸含量明显低于草莓中的以外,其他必需氨基酸含量都接近或超过草莓中的相应氨基酸含量,另外,含有较高的半必需氨基酸和非必需氨基酸。
麻黄功效与作用
麻黄功效与作用麻黄,又名麻黄草,是中药中常用的一味草药,其功效与作用广泛应用于中医领域。
麻黄作为中药材,以其具有很高的药用价值而备受青睐和研究。
下面将详细介绍麻黄的功效与作用,以及其在中医中的应用。
一、麻黄的基本信息麻黄,其学名为麻黄叶。
麻黄属于裸子植物门、松柏纲、松柏科、麻黄属。
麻黄原产于亚洲和北美洲,广泛分布于中国、日本、韩国、北美洲等地。
麻黄呈直立灌木状或小乔木状,茎呈角质状,叶卵形或长圆形,花小,集合成圆柱状穗生于枝上。
麻黄多年生,生长在干旱的山地、山坡、干燥河谷和沙漠地区。
而且麻黄是一种重要的中草药,主要收集茎段,即麻黄茎。
二、麻黄的主要功效麻黄具有多种药理学功能,主要功效如下:1.发汗散寒:麻黄性质辛温,主要功效是散寒解表,发汗宣肺。
中医认为麻黄能通过激发人体的发汗作用来散寒,适用于感冒、风寒感冒、感冒引起的发热、咳嗽等症状。
此外,麻黄还有降低体温和解热的作用。
2.祛风解痉:麻黄有一定的祛风和解痉作用。
在中医领域中,麻黄常用来治疗风寒湿痹引起的关节疼痛、肌肉痛、抽搐等症状。
麻黄能够促进血液循环,缓解疼痛和肌肉痉挛,从而缓解相关症状。
3.解痛舒筋:麻黄具有一定的镇痛效果,能够缓解各种因寒湿引起的痛感。
早在2000多年前的中国《神农本草经》中,就记载了麻黄能够缓解肌肉痛和风湿痛的功效。
中医将麻黄与其他草药结合,像鸡内金、忍冬藤等常用的配伍,用来治疗痉挛性头痛、肌肉痛、四肢麻木等症状。
4.利尿排湿:麻黄具有利尿的作用,能够帮助排除体内多余的水分和湿气。
中医认为麻黄可以通过增加尿液的分泌,调节体内水分的平衡,从而起到消除湿气、利水消肿的作用。
麻黄可以用于治疗长期水肿、尿液潴留和肾功能不全等症状。
5.化痰平喘:麻黄在中医领域中被广泛应用于治疗哮喘和支气管炎等症状。
麻黄的主要成分是麻黄碱,它是一种有效的支气管扩张剂。
麻黄能够通过扩张支气管,减少肺部痉挛和炎症反应,缓解哮喘和支气管炎引起的呼吸困难和喘息。
麻黄化学拆分组分的性味药理学评价——化学拆分组分的制备及其解热作用的研究
麻黄化学拆分组分的性味药理学评价——化学拆分组分的制备及其解热作用的研究王艳宏;王秋红;夏永刚;匡海学【摘要】目的:建立麻黄性味物质基础的拆分方法,考察麻黄及其化学拆分组分的解热作用,为阐明麻黄性味的物质基础,进而为"中药一味一性,一药X味Y性(Y≤X)"中药性味理论新假说的客观性提供科学依据.方法:通过双提法、醇沉、大孔吸附树脂和离子交换树脂等方法和技术的联合应用,建立麻黄性味物质基础的拆分方法,并进一步考察麻黄水煎液及其各化学拆分组分对于酵母致热作用的影响.结果:将麻黄性味物质基础拆分为挥发油组分、生物碱组分、多糖组分和酚酸组分;水煎液组、生物碱组、挥发油组及酚酸组与模型对照组比较有解热作用(P<0.05),多糖组解热作用不明显(P>0.05).结论:文章建立的麻黄性味物质基础拆分方法可行,工艺稳定、重现性好,能够实现全成分拆分,各拆分组分间化学成分基本无交叉,且尽量保持原型状态;麻黄具有一定的解热作用,物质基础为生物碱组分、挥发油组分及酚酸组分.多糖组分无解热作用,应该与生物碱组分等分属于不同性味的物质基础.【期刊名称】《中医药信息》【年(卷),期】2011(028)005【总页数】4页(P7-10)【关键词】麻黄;性味物质基础;性味药理学;化学拆分组分;解热作用【作者】王艳宏;王秋红;夏永刚;匡海学【作者单位】黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室、黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室、黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室、黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室、黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室,黑龙江哈尔滨150040【正文语种】中文【中图分类】P285.1中药药性理论是中药理论体系的核心,也是中药学的特色。
基于网络药理学及实验验证的“麻黄葶苈子”药对治疗支气管哮喘的作用研究
基于网络药理学及实验验证的“麻黄葶苈子”药对治疗支气管哮喘的作用研究一、本文概述支气管哮喘,作为一种常见的慢性呼吸道疾病,严重影响着患者的生活质量。
近年来,随着中医药研究的深入,越来越多的传统中药被证实对支气管哮喘具有显著的疗效。
其中,“麻黄葶苈子”药对因其独特的药效和广泛的应用,成为了研究的热点。
本文旨在通过网络药理学方法和实验验证,深入探究“麻黄葶苈子”药对治疗支气管哮喘的作用机制,以期为临床提供更为科学、有效的治疗策略。
本文首先通过网络药理学的方法,对“麻黄葶苈子”药对的成分进行系统的分析和预测,挖掘其潜在的生物活性成分及作用靶点。
接着,通过生物信息学手段,构建药物-成分-靶点-疾病的关系网络,以揭示药对治疗支气管哮喘的复杂作用机制。
在此基础上,进一步利用实验验证,对所预测的生物活性成分和作用靶点进行验证,确保研究的科学性和准确性。
通过本文的研究,我们期望能够全面揭示“麻黄葶苈子”药对治疗支气管哮喘的作用机制,为中医药治疗支气管哮喘提供新的思路和方法,同时也为网络药理学在中医药研究中的应用提供有益的参考。
二、网络药理学研究网络药理学是一种基于系统生物学、网络分析以及多组学数据整合的研究方法,它旨在揭示药物与生物系统之间的相互作用关系。
本研究运用网络药理学的方法,对“麻黄葶苈子”药对治疗支气管哮喘的作用进行了深入研究。
我们搜集了与支气管哮喘相关的基因、蛋白质、代谢物等生物分子信息,构建了支气管哮喘的生物网络模型。
然后,通过文献挖掘和数据库查询,获取了麻黄和葶苈子中的主要活性成分及其潜在的靶点信息。
接下来,我们利用网络分析的方法,将药物成分、靶点以及疾病生物网络进行对接,找出药物与疾病网络中的关键节点和关键路径。
通过网络药理学分析,我们发现麻黄和葶苈子中的多种活性成分能够作用于支气管哮喘生物网络中的关键靶点,如炎症因子、受体、离子通道等。
这些成分通过调节这些靶点的表达和功能,进而调控哮喘相关的信号通路,如炎症通路、免疫通路等。
麻黄化学拆分组分的性味药理学评价——麻黄化学拆分组分“辛温”发汗、利水作用的实验研究
2 1 1 对小 鼠足趾部汗液分泌的影响 ( 色法 ) .. 着
利水 消肿的功效。笔者通过多糖 、 大孔吸附树脂和离子交换
树脂技术 等的联合应用 , 建立了麻黄性味物质基础的拆 分方 法, 将麻黄的全部成分拆 分为 4个组 分 : 即生物碱组分 、 酚酸
取体重 1 ~ 2 的昆 明种雄性 小 鼠 6 8 2g 0只 , 体重 随机 按 分为 6 , : 组 即 水煎液组 、 生物 碱组 、 挥发 油组 、 多糖 组 、 酚酸 组 、 白对照组 , 空 每组 1 0只。其 中前 5组分 别灌 胃给药 , 水
可组合 性研 究 , 而为 中药性味理论新假说 “ 进 中药一味一性 , 药 x味 Y性 ( 一 Y≤X) 的验讧提 供科 学依 ” 据 。方法: 以着 色法、 组织形态学观察法和代谢 笼法观 察麻黄 水煎液及 全部化 学拆 分组 分 ( 生物碱 组分、
挥发 油组 分、 多糖组 分、 酚酸组分) 的发 汗和利水作用 。结果 : 水煎液组、 生物碱组的发 汗作 用与空 白对 照
海 ) 限公 司。 有
I3 药品及试 剂 麻 黄药 材购 自山西 大同药材 公 司, . 经黑 龙江中医药大学 中药 资源学 教研 室王振 月教授鉴 定为麻黄
科植物草麻黄 (per s i t f的干燥 草质茎 , 合《 E h a ic S p) d n a a 符 中
国药典》 定 ; 黄水 煎 液 、 黄 化学 拆 分组 分 ( 物 碱组 规 麻 麻 生
颜色和数量 , 3 每 O分钟 观察 1 , 次 每只观察 3小 时 , 录每 记 只小鼠左 后足六个跖垫上的汗滴 数量。 2 I2 小鼠足趾汗腺 的组织形态学观 察 .J 取体重 1 8~2 g 2
组分、 挥发油组分 和多糖组 分 , 现将麻 黄化学拆 分组分 的性
中药麻黄药理作用研究进展
中药麻黄药理作用研究进展[摘要]麻黄在临床上的使用具有悠久历史,具有多种化学成分,其生物碱是主要的活性物质。
随着对麻黄的研究不断深入,其发汗解表、平喘、免疫抗炎等药理作用及作用机制逐渐阐明。
该研究就近年来麻黄药理作用的研究进展进行综述,旨在为麻黄的开发与研究提供参考和指导。
[关键词]麻黄;药理作用;综述ResearchProgressofPharmacologicalEffectsofTraditionalChinese MedicinesEphedraeHUANGLing1,WANGYan-ning1,WUShu-yue21.DepartmentofPharmacy,NanningFirstPeople’sHospital,Nanning,Guangxi,530022China;2.DepartmentofPediatrics,NanningFirstPeople’sHospital,Nanning,Guangxi,530022China [Abstract]Ephedrahasalonghistoryofclinicalapplication,hasavarietyofchemicalconstituents,anditsalkaloidsarethemajoractivesubstances.Withthedeepeningofthe studyofephedra,itssweatingsolution,asthma,immuneandanti-inflammatoryandotherpharmacologicaleffectsandmechanismsgradually clarified.Inthispaper,theresearchprogressofpharmacologicaleffectsofephedrainrecentyear sarereviewedinordertoprovidereferenceandguidanceforthedevelopmen tandresearchofephedra.[Keywords]Ephedra;Pharmacologicaleffects;Review麻黄在我国应用于中医临床已有两千年多年的历史,最早记载于《神农本草经》,为麻黄科植物中麻黄、草麻黄或者木贼麻黄的草质茎。
中药药理-1麻黄-774
性状鉴别:
中麻黄 多分枝,, 膜质鳞叶裂片3(稀 2),先端锐尖。断 面髓部呈三角状圆形。 木贼麻黄 较多分枝, 无粗糙感。节间长 1.5~3cm。膜质鳞叶 裂片2(稀3),短三 角形,灰白色,先端 多不反曲。
草麻黄茎横切面
1、两脊线间有下陷气
孔;下皮纤维束位于脊 线处;皮层纤维成束散 在;中柱鞘纤维束新月 形。 2、维管束外韧型,8~ 10个;形成层环类圆形, 木质部呈三角状。 3、髓部薄壁细胞含棕色 块,偶有环髓纤维。
【化学成分】
总生物碱含量:草麻黄1.3%,中麻黄 1.1%,木贼麻黄1.7%。其中主要为麻黄 碱和伪麻黄碱。麻黄碱具平喘作用,伪 麻黄碱具消炎作用。 尚含平喘成分2,3,5,6,-四甲基吡嗪等。
【理化鉴别】
1 粉末微量升华:得微细针状或颗粒状结晶。
2 颜色沉淀反应:
麻黄的酸水提取液,碱化后用乙醚萃取,挥去乙醚, 残渣用酸水溶解,加0.5%硫酸铜试液数滴后,加10% 氢氧化钠溶液至显紫色,再加乙醚数毫升振摇后放置, 醚层显紫色,水层显蓝色(I-麻黄碱的双缩尿反 应)。
消除水肿的功效与利尿作用相关。
来源:
麻黄科植物 草麻黄、中 麻黄或木贼 麻黄的干燥 草质茎。
主产地:吉
林、辽宁、 内蒙古、陕 西、陕西等 地。
性状鉴别:
草麻黄 1、细长圆柱形,少分 枝。表面淡绿色至黄 绿色,有细纵脊线, 触之稍有粗糙感。 2、节明显,节间长 2~6cm,节上有膜质 鳞叶,裂片2(稀3), 先端反曲,基部联合 成筒状,红棕色。 3、断面周边绿黄色, 髓部红棕色,近圆形。
【品质评价】
传统认为:以身干,茎粗,淡绿色, 内心充实,味苦涩者为佳。
2010年版药典规定: 杂质不得过5%,水分不得过9.0%,总灰分 不得过10.0%, 用高效液相色谱法测定含盐酸麻黄碱和 盐酸伪麻黄碱的总量不得少于0.80%。
麻黄的化学成分和药理活性的研究进展
麻黄的化学成分和药理活性的研究进展一、本文概述麻黄,作为传统中药材之一,具有悠久的历史和广泛的应用。
近年来,随着科学技术的进步和研究的深入,麻黄的化学成分和药理活性得到了更为详尽和深入的探索。
本文旨在综述麻黄的主要化学成分、提取方法、药理活性及其在医药领域的应用研究进展,以期为麻黄的进一步开发和临床应用提供理论支持和实践指导。
本文将重点介绍麻黄中的主要活性成分,如生物碱类、黄酮类、挥发油等,并探讨这些成分在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病原微生物等方面的药理作用。
还将对麻黄的药理作用机制进行初步探讨,以期为麻黄的药理研究和临床应用提供新的思路和方法。
通过本文的综述,我们期望能够更全面、深入地了解麻黄的化学成分和药理活性,为传统中药材的现代化和国际化做出贡献。
二、麻黄的化学成分麻黄,作为一种传统中药材,具有悠久的历史和广泛的应用。
其化学成分丰富多样,主要包括生物碱类、黄酮类、木质素类和多糖等。
这些成分不仅赋予了麻黄独特的药理活性,也是其药效发挥的物质基础。
生物碱类是麻黄中最为突出的一类化学成分,其中最具代表性的是麻黄碱和伪麻黄碱。
这两种生物碱具有兴奋中枢神经系统、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,是治疗哮喘、感冒等疾病的有效成分。
黄酮类化合物在麻黄中也占有一定比例,它们具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
其中,麻黄黄酮和去甲麻黄黄酮是较为重要的黄酮类成分,对心血管系统和免疫系统具有保护作用。
麻黄中还含有一定量的木质素类和多糖类成分。
这些成分虽然含量较低,但也具有一定的药理活性,如抗炎、抗菌等作用。
近年来,随着科学技术的进步和研究的深入,人们对麻黄的化学成分有了更加深入的了解。
这不仅为麻黄的开发利用提供了理论基础,也为麻黄在临床应用中的安全性提供了保障。
未来,随着研究的不断深入,相信麻黄中的化学成分及其药理活性将会得到更加全面的揭示和应用。
三、麻黄的药理活性麻黄,作为一种具有悠久药用历史的植物,其药理活性一直是中医药学研究的重点。
基于中医理论结合药理探讨《伤寒论》中的麻黄发汗禁忌
㊃争鸣㊃基金项目:国家重点基础研究计划(2015CB554406);中央高校基本科研业务费项目(2020⁃JYB⁃XJSJJ⁃043)作者单位:528200 佛山,广东省中西医结合医院神经内科(练志润㊁何剑峰);北京中医药大学东直门医院妇科[张家蔚(博士研究生)],神经内科(赵子珺㊁杨保林)作者简介:练志润(1997-),硕士,住院医师㊂研究方向:经方防治神经系统疾病㊂E⁃mail:m139********@通信作者:杨保林(1965-),博士,主任医师,硕士生导师㊂研究方向:心脑血管病中医药防治㊂E⁃mail:yangbl666@基于中医理论结合药理探讨‘伤寒论“中的麻黄发汗禁忌练志润 张家蔚 何剑峰 赵子珺 杨保林【摘要】 本文归纳了‘伤寒论“ 不可汗”相关条文,将其分为麻黄禁忌症㊁麻黄慎用症㊁伤寒鉴别症三类,将脓毒性休克㊁低血容量性休克㊁重度虚劳㊁快速型心律失常㊁急性心衰列为麻黄禁忌症;将体质虚弱㊁汗家㊁衄家㊁高血压㊁前列腺增生列为麻黄慎用症;将温病㊁热证㊁中暍㊁阳明病㊁少阳病㊁淋家㊁疮家等与伤寒表证具有相似临床表现但不可用麻黄等药发汗的疾病归为伤寒鉴别症㊂利用麻黄可发汗利尿导致水液丢失㊁麻黄具有交感神经兴奋作用等现代药理学研究结果解释‘伤寒论“中 不可汗”的深层机制㊂提出 虚证不可用麻黄”这一关于麻黄禁忌症的笼统总结限制了麻黄的临床运用的观点㊂强调了外感疾病与内伤疾病使用麻黄的态度不同,主张麻黄的使用在外感疾病宜 中病即止” 证变转方”,在内伤杂病可 守方服用”㊂论述了辨证论治与辨药物禁忌症相参的必要性,提出辨药物禁忌症有利于发现不同于方证所提示的病机的观点㊂【关键词】 麻黄; 伤寒论; 药理机制; 禁忌症; 辛温解表; 发汗; 少阴病; 虚证【中图分类号】 R249 【文献标识码】 A doi:10.3969/j.issn.1674⁃1749.2024.03.018 麻黄药性峻烈,发散阳气,耗伤津液,服之有致虚㊁化热㊁动风(令人筋惕肉瞤)诸弊,禁忌症及不良反应多㊂纵使张仲景著书惜墨如金,亦不厌其烦地记录下关于 不可汗”诸条文30余条,关乎生死,不可不重视㊂其中 淋家” 疮家” 亡血家” 少阴病” 少阳病”不可汗等告诫,皆另有深意,乃阴阳寒热虚实的笼统解释所不能窥及㊂本文结合现代医学及药理学知识,与临床经验㊁中医文献记载互参,以落到实处的精神对张仲景 不可汗”诸条文进行重新解读,归纳出在临床具有可操作性的麻黄发汗禁忌,讨论其中的内在规律㊂1 ‘伤寒论“中关于麻黄发汗禁忌的条文归纳本文将‘伤寒论“ 不可汗”的条文分为麻黄禁忌症㊁麻黄慎用症㊁伤寒鉴别症三类(详见表1~3)㊂(1)麻黄禁忌症:麻黄禁忌症是指建议避免使用麻黄的情况,若使用麻黄有较大概率导致相对严重且不易挽回的医疗不良事件甚至死亡㊂(2)麻黄慎用症:麻黄慎用症是指有机会使用麻黄,但麻黄在该个体出现不良反应的风险增加,使用时需予警惕的情况,建议适当配伍,积极观察及随访,必要时及时停药㊂(3)伤寒鉴别症:伤寒鉴别症是指形似伤寒(有发热㊁恶寒㊁无汗㊁头身痛等证),但实际上属于其他感染性疾病且不可用麻黄发汗的情况,需与伤寒进行鉴别㊂2 麻黄 耗伤津液”及有关禁用汗法的条文释义2.1 发汗利尿是麻黄 耗伤津液”的主要药理学基础中医理论认为麻黄性刚燥,过用㊁误用皆易耗伤津液,其药理学基础主要包括麻黄可发汗㊁利尿两部分㊂麻黄具有发汗作用,其发汗主要有效部位为挥发油及醇提部位[6]㊂发汗过程中阳气㊁津液皆受损,如‘伤寒论“在大青龙汤方后注载 若复服,汗多亡阳,遂虚,恶风,烦躁,不得眠”,又如 复发汗,小便不利者,亡津液故也”㊂人体体表存在约200~400万个汗腺,每小时排汗量最大可达2升,蒸发这些水分需要每分钟大于18kcal 的能量,为人体提供散热功能[7]㊂故麻黄在发汗退热的同时,亦可能导致体液流失,严重的时候可能导致有效循环血容量不足而休克,故张仲景反复强调 不可令如水流漓,病必不除” 脉微弱,汗出恶风者,不可服之,服之则厥逆”㊂另一方面,麻黄具有利尿作用,研究表明0.5~1.0mg /kg 的d-伪麻黄碱可令麻醉犬尿量增加2~5倍[1],可进一步加大体液丢失相关的风险㊂2.2 脓毒性休克病系少阴,不可发汗脓毒症指机体对感染反应失调所致的危及生命的器官功能障碍,脓毒性休克被定义为脓毒症合并出现严重的循环障碍和细胞代谢紊乱[8]㊂考虑到‘伤寒论“的少阴病涉及恶寒㊁息高㊁吐利㊁小便难㊁眩冒㊁躁烦等心㊁肺㊁消化道㊁肾㊁脑等多脏器功能障碍,脉微细,但欲寐㊁肢冷等循环障碍,有理由相信脓毒症及脓毒性休克是‘伤寒论㊃少阴病篇“论述的核心问题之一[9]㊂少阴病的本质为机体水火两衰,真水耗竭表1 ‘伤寒论“麻黄禁忌症归纳表麻黄禁忌症对应‘伤寒论“原文依据备注脓毒性休克或休克前期(285)少阴病,脉细沉数,病为在里,不可发汗㊂(286)少阴病,脉微,不可发汗,亡阳故也㊂麻黄具有发汗㊁利尿作用[1],可能降低有效循环血容量造成或加重休克㊂确诊或潜在的低血容量性休克(87)亡血家不可发汗,发汗则寒栗而振㊂严重虚劳的患者,包括重度营养不良㊁慢性消耗性疾病(如恶性肿瘤㊁结核等)晚期等(23)脉微而恶寒者,此阴阳俱虚,不可更发汗㊁更下㊁更吐㊂存在易诱发严重心律失常的心脏病(急性冠脉综合征等),或近期有心脏手术病史(64)发汗过多,其人叉手自冒心,心下悸,欲得按㊂麻黄可诱发心律失常(包括室上性心动过速㊁心房颤动等)㊂快速性心律失常(包括窦性心动过速㊁室上速㊁室速㊁快速型房颤等)(49)脉浮数 身重心悸者,不可发汗 所以然者,尺中脉微,此里虚㊂若考虑心率增快单纯与感染㊁发热有关,属于麻黄慎用症㊂急性心力衰竭(75)发汗后,饮水多必喘,以水灌之亦喘㊂(40)若喘,去麻黄加杏仁半升㊂麻黄增加心脏负荷,可能加重心衰㊂表2 ‘伤寒论“麻黄慎用症归纳表麻黄慎用症对应‘伤寒论“原文依据备注汗家①(包括甲亢㊁肾上腺髓质肿瘤㊁慢性感染性疾病[2]等)(88)汗家重发汗,发汗必恍惚心乱,小便已,阴疼㊂出汗的机理与下丘脑发汗中枢激活交感神经兴奋有关[2],麻黄可加剧该过程造成相关不良反应㊂汗出多津液受损,麻黄复伤津液㊂衄家(鼻出血)(86)衄家不可发汗,汗出则额上陷脉急紧,直视不能眴,不得眠㊂麻黄有抗凝血作用[1]㊂衄者属血分有热,麻黄可加剧病情㊂体质虚寒㊁虚弱㊁高龄患者(89)病人有寒,复发汗,胃中冷,必吐蛔㊂②微则阳气不足,涩则无血,阳气反微,中风汗出而反躁烦,涩则无血,厥而且寒,阳微发汗,躁不得眠㊂高血压③麻黄具有拟交感神经作用,可能导致血压升高[3]㊂前列腺增生③麻黄具有拟交感神经作用,可导致膀胱括约肌收缩㊁逼尿肌松弛而表现为排尿困难[3]㊂注:①: 家”指代某一类事物或疾病,包括冒家㊁风家㊁呕家㊁虚家㊁胃家等㊂②:引自‘伤寒论㊃辨不可发汗病脉证并治“第5条㊂③:非‘伤寒论“条文所涉及,因临床常见,故另添㊂表3 ‘伤寒论“麻黄相关伤寒鉴别症归纳表麻黄鉴别症对应‘伤寒论“原文依据备注温病㊁热证㊁中暍㊁阳明病(83)咽喉干燥者,不可发汗㊂(221)阳明病,脉浮而紧,咽燥口苦,腹满而喘,发热汗出,不恶寒反恶热,身重 若发汗则躁,心愦愦反谵语㊂①太阳中暍者,发热恶寒,身重而疼痛 若发汗则恶寒甚㊂少阳病(265)少阳不可发汗,发汗则谵语 胃不和,烦而悸㊂疮家(85)疮家虽身疼痛,不可发汗,汗出则痉㊂皮肤感染性疾病可能伴有全身中毒症状,虽类似伤寒,但不宜发汗[4⁃5]㊂淋家(84)淋家不可发汗,发汗必便血㊂泌尿系感染可能伴有全身中毒症状,虽类似伤寒,但不宜发汗[4⁃5]㊂注:①:引自‘伤寒论㊃辨痉湿暍脉证篇“第14条㊂无以充盈血脉,真阳衰微无以鼓动血脉,故见脉微细,阴阳亏虚无以养神,故见但欲寐[10]㊂张仲景多次强调了少阴病不可发汗的临床经验,如 少阴病,脉细沉数,不可发汗” 少阴病,脉微,不可发汗”,其原因在于麻黄发汗会进一步耗伤本已殆尽的真水元阳;从现代医学的角度看, 脉细沉数” 脉微”已提示血容量不足㊁循环障碍,属于休克或休克前期,再投麻黄发汗利尿无异于抱薪救火㊂故张仲景仅仅在少阴病初期真水元阳尚未竭尽之时使用麻黄附子细辛汤等方解表,且不强调温覆取汗㊂2.3低血容量性休克属亡血亡津液,不可发汗低血容量性休克是指有效循环血容量丢失所致的休克,常见病因为失血㊁吐泻㊁脱水等,从中医理论角度讲乃亡血亡津液㊂津血本是同源,所谓 夺血者无汗,夺汗则无血”,津血任意一方的严重耗伤皆不可再用麻黄进一步耗散津液,否则容易加重循环障碍,故仲景有 亡血家不可发汗,发汗则寒栗而振”的告诫㊂3 麻黄 发越阳气”及有关禁用汗法的条文释义3.1 交感神经兴奋作用是麻黄 发越阳气”的重要药理学基础麻黄碱是麻黄的主要有效成分之一,具有类似肾上腺素的交感神经兴奋作用,是麻黄 发越阳气”的重要药理学基础㊂麻黄碱在机体内可直接激动肾上腺素受体,间接促进去甲肾上腺素神经递质释放,继而产生心率增快,心输出量增加㊁皮肤及腹腔血管收缩,血压升高㊁胃肠运动减弱,消化液分泌减弱㊁膀胱逼尿肌舒张,尿道内括约肌收缩㊁汗腺分泌增多等一系列作用[3]㊂麻黄碱的类肾上腺素药作用是产生麻黄不良反应及相关禁忌症的最主要原因之一,包括心律失常㊁心衰㊁高血压㊁腹胀便秘㊁排尿困难㊁汗出等[1],与张仲景所言 不可汗”条文有密切关联,例如 脉浮数 身重心悸者,不可发汗” 汗家不可发汗”等㊂在上述情况下使用麻黄可能加剧原本的病理过程㊂因此经典的交感㊁副交感神经系统理论是临床使用麻黄或麻黄制剂时的重要参考㊂3.2 麻黄可诱发或加重心衰,急性心力衰竭患者不建议使用麻黄碱作用于α受体㊁β1受体,导致外周血管阻力增高,心脏负荷㊁心肌耗氧量增加,继而可能诱发或加重急性心力衰竭,对于有基础心脏病或老年患者尤当注意,急性心衰患者建议避免使用㊂‘金匮要略“载 青龙汤下已,多唾口燥,寸脉沉,尺脉微,手足厥逆,气从少腹上冲胸咽 小便难”即是在描述服用青龙汤(即麻黄类方)后出现急性心力衰竭的情况㊂张仲景在小青龙汤方后注中提到 若喘,去麻黄加杏仁半升”,‘千金“认为是避麻黄发越阳气之弊端,追其根源可能与麻黄可加重心衰有密切关系㊂4 关于虚证与麻黄之间关系的讨论4.1 虚证不用麻黄”的观点过于笼统,限制了麻黄的使用麻黄是否适用于虚证历来存在争议[11],历代医家及当今释本多倾向于虚证(包括阴虚㊁阳虚㊁气虚㊁血虚)不用麻黄[12⁃13],且‘伤寒论“亦有相关条文佐证㊂笔者认为,张仲景所说的 里虚” 阴阳俱虚” 亡阳”等不可汗条例皆有特定范围㊁特定所指(如前所述),不可简单归纳为 一切虚证皆不可用麻黄”㊂ 虚证不用麻黄”的观点因过于笼统而没必要地削减了麻黄的适用范围,导致许多医者不敢使用麻黄,或不考虑使用麻黄,严重限制麻黄的使用㊂实际临床中,在合理配伍的前提下麻黄可广泛用于多种虚证的治疗[11],如‘伤寒论“的麻黄附子细辛汤㊁麻黄升麻汤等方即是明证㊂4.2 虚证有机会使用麻黄,但相关风险增加鉴于少部分虚证患者的确对麻黄反应敏感,但又不应简单将虚证列为麻黄的禁忌症,笔者将 虚寒㊁虚弱㊁高龄患者”列为一组代表体质偏羸弱但未满足重度虚劳的标准的患者,将其归为麻黄慎用症,表示这类患者使用麻黄时相关不良反应发生风险相对增高,临床需予警惕㊂但这并不意味着麻黄在这类患者中无用武之地,相反是在建议若病情需要可试用麻黄㊂对于严重虚劳的患者,已属于张仲景所言 阴阳俱虚”者,遵张仲景意不予 汗吐下”之法,列为麻黄禁忌症㊂年轻㊁体质壮实者对麻黄多耐受良好[14],可放心使用㊂5 伤寒鉴别症的本质不是外感表证,不建议用麻黄发汗广义伤寒是外感热病的总称,属于感染性疾病,‘难经“将广义伤寒分为中风㊁伤寒㊁湿温㊁热病㊁温病五类㊂‘伤寒论“使用大量的篇幅谈论太阳伤寒与其他外感热病的鉴别,多以 不可汗” 发汗则 ”的形式表达,如 少阳不可发汗,发汗则谵语 胃不和,烦而悸”等㊂这类不可用麻黄发汗的伤寒类似症,主要包括温病㊁热病㊁阳明病㊁少阳病㊁疮家㊁淋家等,细品其文义,这类 不可汗”更多是针对疾病本身的鉴别,而非禁忌症这种否定性的条件㊂这类伤寒类似症的共性为皆属于感染性疾病,具有与伤寒㊁太阳证㊁麻黄证相似的临床表现(如发热㊁恶寒㊁身痛等证),但都不宜使用麻黄类方发汗,若发汗则或治疗无效,或使病情传变增剧㊂例如裴永清先生认为,淋家(包括泌尿系感染等)㊁疮家(包括毛囊感染㊁多发性疖肿㊁丹毒㊁创伤后感染等)疾病本身即可出现发热㊁恶寒㊁身痛等证,但这些症状不可归为外感病而治以解表发汗之法,而当视为鉴别之法[4]㊂6 麻黄发汗禁忌在临床运用中的讨论6.1 外感伤寒与内伤杂病用麻黄的态度不同6.1.1 外感伤寒使用麻黄宜 中病即止” 伤寒乃外邪来犯,发病急骤,易于传变,若邪气内陷,脏腑伤损,阳气㊁津液耗伤,则变证迭出,若错过发汗时机,或在不正确的时机发汗,或发汗太过,皆可导致坏病㊂对于外感伤寒疾病而言,麻黄的发汗时间窗相对较窄,使用麻黄时建议做到 中病即止” 证变转方”,尤其是对于麻黄使用指征存疑㊁存在风险的情况,建议每次处方不超过2~3剂㊂6.1.2 内伤杂病用麻黄可 守方服用” 相对于外感伤寒疾病而言,内伤杂病病程相对较长,病机亦相对稳定,不易传变,故临床使用麻黄时可予守方服用㊂如‘备急千金要方“载治疗中风使用续命汤时若 风大重者,相继五日五夜服汤不绝 如其不瘥,当更服汤攻之,以瘥为度” 勿计剂数多少,亦勿虑虚”[15],可见治疗内伤杂病时,麻黄的使用远没有治疗伤寒外感疾病时那般保守㊁谨慎㊂究其原因在于,内伤杂病不若外感伤寒疾病那般变化多端且迅猛,对人体正气㊁津液的消耗亦不如伤寒外感疾病那般快速㊂一般而言,在避开禁忌症㊁辨证准确㊁剂量合理的前提下,使用麻黄治疗内伤杂病(除外危重症)较少出现严重耗气伤津乃至亡阳的情况,亦较少出现坏病,故可放心使用㊂笔者常用小续命汤(麻黄用10~15g)连服1~2周治疗脑卒中㊁面神经炎㊁横贯性脊髓炎㊁关节炎等疾病,甚少见因发汗而出现严重不良反应者㊂故对于内伤杂病而言,掌握麻黄禁忌症是使用麻黄类方的重大前提㊂6.2 有是证未必用是方,辨证需与辨药物禁忌症合参方证相应思想是经方思想的灵魂,是经方辨证的尖端,古往今来的善用经方者,包括柯韵伯㊁王旭高㊁刘渡舟㊁胡希恕等,无不秉持着 有是证,用是方”的用方原则[16-17]㊂笔者认为,方证相应诚然重要,但并非唯一的标准㊂临床上常常可遇到有是证用是方而无效甚至加重者㊂影响疗效的因素很多,其中药物禁忌症是中医辨证论治过程中重要但又相对重视不足的因素㊂‘伤寒论“中关于提示药物禁忌症的记载十分多见,例如 柴胡不中与也” 不可与桂枝汤” 不可发汗” 不可下之”等,可见张仲景深明辨药物禁忌症对疗效及预后的影响㊂辨药物禁忌症是寻找否定该方药使用的依据,在此过程中,某些不同于方证所提示的病机得以判断,是辨证论治的重要环节㊂辨方证不辨药物禁忌症,可能导致治疗无效甚至病情加重㊂7 麻黄误汗导致坏病的医案举例7.1 脑干出血患者肺部感染误汗亡阳虚喘案患者,男,75岁,主因 嗜睡㊁言语不利4天”于2020年8月31日由东直门医院周围血管科转至神经内科㊂患者4天前行糖尿病性坏疽截趾术后突然出现嗜睡,言语不利,饮水呛咳,头晕,左侧肢体无力,小便失禁,头颅CT提示 脑干出血,出血量约10mL”,遂转至脑病科㊂查体:嗜睡,混合性失语,左上肢肌力2级,左下肢肌力3级,左侧巴氏征(+)㊂舌淡嫩红,水滑,脉浮缓㊂本病属于中风范畴,患者阳气不足,脉络空虚,风邪挟痰浊客阻脑窍而为病,予小续命汤加菖蒲㊁茯苓(麻黄用10~15g)治疗后意识转清,肢体肌力㊁言语皆明显改善,2020年9月10日复查头颅CT:脑出血灶基本完全吸收,继续予原方治疗㊂2020年9月11日,患者不慎受凉后出现发热,最高体温37.9℃,次日出现呼吸困难,短气,喘憋,端坐呼吸,咯黄痰及粉红色泡沫样痰,汗出,腹胀满,储氧面罩吸氧,氧流量>10L/min,血氧在81~91%之间㊂查体:嗜睡,双肺呼吸音粗,可及广泛湿啰音,心率87次/分,律齐,心音低钝,辅助检查:(2020-09-13)白细胞计数17.2×109mmol/L,中性粒细胞百分比68.9%,淋巴细胞百分比22.7%,C反应蛋白128.4mg/L,肌钙蛋白0.125ng/mL,B型钠尿肽893pg/mL,血气pH7.461,氧分压61.3mmHg,二氧化碳分压25.5mmol/L,实际碳酸氢根18.4mmol/L,诊断为肺部感染㊁急性充血性心力衰竭㊁1型呼吸衰竭等,予抗感染㊁化痰㊁解痉平喘㊁抗炎㊁利尿等对症治疗㊂中医辨为支饮,予小青龙汤加石膏㊁茯苓合葶苈大枣泻肺汤温肺化饮㊂经治疗后患者仍嗜睡,喘憋㊁短气好转不明显,腹胀满,双下肢凹陷性水肿㊂辅助检查:(2020-09-15)B型钠尿肽994pg/mL,舌淡水润,苔薄微黄,脉缓弱涩,左关尺沉微㊂脉证相参,乃阳气衰微欲脱之象,阳虚水饮不化,‘金匮要略“言 短气有微饮者,当从小便利之”,予真武汤合苓桂术甘汤温阳㊁化气㊁行水,具体处方如下:桂枝30g㊁生白术30g㊁茯苓30g㊁生姜20g㊁黑顺片15g先煎㊁白芍20g㊁生甘草10g㊂一日一剂,水煎服,每日2次㊂经中西医联合治疗后,患者神转清,诸证好转,生命体征稳定㊂辅助检查:(2020-09-20)白细胞计数9.2×109mmol/L, C反应蛋白48.98mg/L,肌钙蛋白0.067ng/mL,B型钠尿肽413pg/mL,氧分压100mmHg,二氧化碳分压33.6mmol/L,顺利于2020年9月22日出院㊂按 本例患者高龄,有糖尿病病史,感染前用小续命汤治疗脑出血得效,虽连用麻黄10余日,却未见麻黄刚躁误事㊂但肺部感染后未及时更方,甚至再用小青龙汤发汗,诱发心衰,该证属于虚喘范畴㊂麻黄增加心脏负荷乃其病因之一,正如‘伤寒论“载 发汗后,饮水多必喘,以水灌之亦喘”㊂7.2 白血病(虚劳)患者伤寒误汗咳而遗尿案患者,女,24岁,主因 咳嗽1周”于2017年1月7日就诊,患者天冷不慎受凉后出现咳嗽,咳嗽频繁,影响睡眠,咯泡沫样痰,微挟黄色,二便调,余无他症㊂既往急性非淋巴细胞白血病病史,经骨髓移植术后幸存㊂舌淡红薄小,水滑,肌肉松软,面白,脉弦弱㊂审证不细,以为乃外寒内饮,予小青龙汤原方㊂患者服后咳嗽更加剧烈,咳而小便自出,腰酸痛,牙龈出血,神疲,面白,两脉弦弱,两尺沉微而涩,乃少阴肾咳㊂张仲景言 不可发汗 尺中迟脉微,此里虚,须表里实,津液自和,便自汗出愈”,乃予黑地黄丸补肾㊁散寒㊁止咳治疗:熟地30g㊁干姜10g㊁五味子10g㊁细辛5g㊁苍术5g㊁紫菀12g㊁款冬10g㊁炙甘草5g㊂4剂,每日1剂,水煎服,分温2服㊂患者服后咳嗽及遗尿明显缓解,增咽痛一证,予蛇胆陈皮口服液,口服数日而告愈㊂按 本例患者本属虚劳虚寒患者,用麻黄类方宜慎,所幸换方及时,未酿成大祸㊂‘伤寒论㊃辨不可汗篇“载: 咳而小便利,若失小便者,不可发汗,汗出则四肢厥逆㊂”7.3 颅内感染(风温)误汗头痛㊁神昏谵语案患者,男,66岁,因 头痛㊁四肢乏力㊁发热2天”于2022年7月13日就诊于广东省中西医结合医院神经内科㊂患者2天前无明显诱因出现头痛,四肢乏力,发热,最高体温38.4℃,伴怕冷,无汗,大便干结,舌暗红,苔黄厚,脉浮滑数略紧㊂既往高血压病史㊁左股骨头坏死病史㊂辅助检查:血常规(五分类)+CRP:白细胞10.13×109/L,单核细胞数1.32×109/L,单核细胞百分比13.0%;电解质四项:钠124.9mmol/L,氯89.2mmol/L;脑脊液压力为230~250 mmH2O,颜色清亮;脑脊液常规:白细胞282×106/L;脑脊液生化:蛋白1051.0mg/L,葡萄糖5.50mmol/L,氯7.6mmol/ L;脑脊液细菌培养㊁抗酸染色㊁新型隐球菌涂片阴性㊂病原微生物检高通量测:主要病原为EB病毒㊂胸部CT:右肺下叶少许炎症;头颅磁共振平扫:双侧侧脑室旁白质小缺血㊁变性灶㊂诊断为病毒病脑炎,予抗感染㊁激素消炎㊁脱水降颅压等治疗,好转不明显㊂中医方面考虑为太阳阳明合病,予葛根汤加半夏㊁黄芩㊂患者服中药当天出现头痛㊁四肢乏力㊁发热加重,胡言乱语,对答不切题,四肢不自主震颤,言语不利,嗜睡,汗出,纳差,眠可,大便干结,数日未解,小便可,舌暗红,苔黄厚,脉浮滑数略紧㊂专科查体:嗜睡,言语不利,对答不切题,查体不合作,粗测四肢肌力4级,脑膜刺激征(+)㊂考虑本为风温,病属阳明,误汗后火热更甚,腑气不通,火郁不散,立即予大柴胡汤合升降散通降阳明,发散郁热治疗,具体处方如下:柴胡40g㊁黄芩15g㊁姜半夏15g㊁生姜15g㊁大枣15g㊁甘草15g㊁生大黄12g㊁僵蚕12g㊁蝉蜕12g㊁姜黄12g㊁天竺黄20g,3剂,每日一剂,水煎分2次内服㊂服药后患者头痛㊁四肢乏力明显好转,神清语利,对答切题,无四肢震颤,一般情况可,续服3剂,病情稳定后予办理出院㊂按 本例乃风温误认为伤寒予葛根汤发汗的案例,临床上被诊断为病毒性脑炎,与‘伤寒论“中 太阳病,发热而渴,不恶寒者,为温病,若发汗已,身灼热者,名风温㊂风温之为病,脉阴阳自浮,自汗出,身重,多眠睡,鼻息必鼾,语言难出 若被火者,微发黄色,剧则如惊痫,时瘈瘲”的描述如出一辙㊂伤寒温病治疗不同,温病尤不宜用麻黄发汗,温病学家对此论述已多㊂8摇小结本文探讨了‘伤寒论“中 不可汗”的条文内涵,归纳了麻黄的禁忌症㊁慎用症及伤寒鉴别症㊂本文一再强调麻黄用之错谬可导致坏病,意不在驳斥麻黄在临床中的重要地位,相反是为了更清晰地从负面角度描述麻黄的药性特点,尽可能避免相关不良事件的发生,正所谓 知己知彼,百战不殆”㊂参考文献[1] 卓小玉,陈晶,田明,等.麻黄的化学成分与药理作用研究进展[J].中医药信息,2021,38(2):80⁃83.[2] 郝孟辉.多汗症的病因及治疗进展[J].中国煤炭工业医学杂志,2008,11(7):1120⁃1122.[3] 刘志刚,柴程芝.基于药性结合药理的麻黄药证研究[J].中国中药杂志,2019,44(18):3883⁃3889.[4] 裴永清.谈 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中药药理学知识辅导:麻黄的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用(1)发汗麻黄挥发油、生物碱→发汗,促进汗腺分泌。
影响因素:温热环境、配伍桂枝作用明显。
机制:直接作用于汗腺为主。
①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,导致汗液分泌增加;②兴奋α受体,汗液分泌增加;③通过兴奋中枢神经的有关部位。
(2)平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油→平喘。
麻黄碱为主,平喘特点:性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。
机制:多环节。
直接作用:兴奋肾上腺素受体。
①支气管平滑肌的β2受体,使平滑肌松弛;②支气管黏膜血管α受体,血管收缩,减轻支气管黏膜水肿。
间接作用:③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺;其他:④抗变态反应、抗过敏,阻止过敏介质释放。
(3)利尿①多种成分均具有利尿作用,D-伪麻黄碱作用最显著。
②机制:扩张肾血管增加肾血流量;阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
(4)解热、抗炎①麻黄挥发油→解热、降温。
②麻黄的多种成分,D-伪麻黄碱作用最显著→抗炎:抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。
(5)抗病原微生物麻黄挥发油→对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等,流感病毒有抑制作用。
(6)镇咳、祛痰①萜品烯醇是镇咳有效成分。
②麻黄挥发油具有祛痰作用。
对上述药理作用:①重要作用的机制;②相关成分;③与功效等的关系。
2.其他药理作用:麻黄碱→兴奋中枢、心血管。
(1)兴奋中枢神经系统→精神兴奋、失眠等症状,呼吸、心血管中枢。
(2)强心、升高血压①麻黄碱→直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体→正性肌力、正性频率、收缩血管,升高血压。
②麻黄碱升压较好,特点:作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。
麻黄、桂枝的临床应用与药理学研究
中 医 认 为 ,麻 黄 性 温 ,具 有 发 汗 解 表 、宣 肺 平 喘 、 利水 消肿 之 功 。桂枝 性 温 ,具 有 散 寒 解 表 、温 通 经 脉 、 助 阳化 气 之 功 。两 者 均 性 温 ,具 有 散 寒 解 表 之 功 ,均 可用 于外 感 寒 邪病 证 。现 代 药 理 研 究 证 实 ,麻 黄 有 发 汗 、利 尿 、镇 咳 、平 喘 、抗 过 敏 、升 高 血 压 、兴 奋 中 枢 神 经 系统 、解 热 、抗 病 毒 及 影 响 神 经 肌 肉 传 递 等 作 用 ,桂 枝 主要 有 抗 病 原 微 生 物 、祛 痰 止 咳 、抗 惊 厥 、扩 张 血 管 、抑 制 血 小板 聚集 及 抗 凝 血 、解 热 降 温 、减 轻 炎 症 反 应 、抗 肿 瘤 、镇 静 镇 痛 等 作 用 ,而 且 有 文 献 报 道 桂 枝 有 改善 窦 房 结 功 能 ,改 善 冠 状 动 脉 循 环 等 作 用 。可 见 , 麻 黄 、桂 枝 均有 抗 病 毒 、利 尿 、发 汗 、抑 制 呼 吸道 炎 症 、 扩 张 血 管 等 作 用 ,同 时 麻 黄 、桂 枝 在 很 多 方 面 也 具 有 相 反 作 用 ,临 床 需 区 分 应 用 。 1 对 中 枢 神 经 系 统 作 用
麻 黄 对 中枢 神 经 系 统 有 兴 奋 作 用 ,能 兴 奋 大 脑 皮 质 及 皮 质 下 中枢 ,振 奋 精 神 ,可 缩 短 巴 比妥 类 催 眠 时 间 ,亦 能 兴奋 中脑 、延 髓 呼 吸 中 枢 和 血 管 运 动 中枢 ]。 因此 麻 黄 类 方 ,典 型 如 麻 黄 附 子 甘 草 汤 常 用 于 治 疗 “少 阴病 、脉 微 细 ,但 欲 寐 ”病 证 ,此 方 可 治 疗 神 经 系 统 兴 奋 性 降 低类 疾 病 如 自 闭 症 、抑 郁 症 、嗜 睡 症 。 而 桂 枝 具 有 镇 静 、镇 痛 、抗 惊 厥 作 用 ,可 用 于 治 疗 失 眠 ,如 交 泰 丸 心 肾不 交 失 眠 。含 桂 枝 方 剂 可 用 于 治 疗 精 神 亢 奋 性 疾 病 ,如 《金 匮要 略 》防 己地 黄 汤 治 疗 “如 狂 状 , 妄 行 ,独 语 不 休 ,无 寒 热 ,其 脉 浮 ”。此 方 被 广 泛 用 于 治 疗 失 眠 、精 神 分 裂 症 、躁 狂 症 、更 年 期 综 合 征 、肺 性 脑 病 等 。 2 对 心血 管 系统 作用 2.1 对 心脏 的作 用 麻 黄 含有 麻 黄 碱 ,对 心 脏 有 兴 奋 作 用 。麻 黄碱 使 心 肌 收 缩 力 增 强 ,心 输 出 量 增 加 ,心 率 增快 ,l临床 多 用 于 治 疗 缓 慢 性 心 律 失 常_2],如 张 仲 景 半夏 麻 黄丸 治 疗 “心 下 悸 ”,麻 黄 附 子 细 辛 汤 为 中 医 治疗 缓 慢 性 心 律 失 常 的 经 典 处 方 [3]。桂 枝 具 有 增 加 冠 状 动 脉 血 流 量 的 作 用 ,枳 实 薤 白桂 枝 汤 治 疗 “胸 痹 , 心 中 痞 气 ,气 结 在 胸 ,胸 满 ,胁 下 逆 抢 心 ”,临 床 可 用
中药药理学:解表第一药——麻黄
中药药理学:解表第一药——麻黄麻黄属于麻黄草本科类小灌木植物,虽然看着时一株中空小草,但其却是我国发散风寒、解表的鼻祖药,并在数次抗击瘟疫、病毒中起到关键性作用。
麻黄最初记载在《神农本草经》中,后在医生张仲景手下得到极致的发挥,并在后市各种医术中成为各种复杂药方的基础药物,麻黄性温、微苦、味辛、入肺、膀胱经,在解表方面能起到关键性作用,且其会因炮制方法不同而形成不同的作用,以下就其在解表方面的作用进行简单科普。
1.麻黄成分有哪些?分析麻黄成分,可从以下三个方面入手:草麻黄茎含1%~2%生物碱,其中麻黄碱成分大约占比40~90%,剩余的组成部分包括伪麻黄碱、麻黄次碱、d-去甲基伪麻黄碱、l-去甲基麻黄碱、挥发油、儿茶鞣质等;木贼麻黄含1.15~1.75%生物碱,包括伪麻黄碱、麻黄碱,本品中还包括葡萄糖、纤维素、果胶、淀粉、菊粉、糊精、黄酮甙、鞣质等糖类化合物以及延胡索酸、苹果酸、柠檬酸、草酸等有机酸;矮麻黄含 1.15%生物碱,其中包括0.15%叶含蜡,主成分包括卅烷醇、廿九烷、廿九烷醇等。
2.麻黄代表方有哪些?麻黄代表方涉及多种方子,但其中最具代表性的,包括以下三种:麻黄汤。
主要用于头身疼痛、恶寒发热、外感风寒、无汗而喘的患者,其作为发热解表的方剂,主要有桂枝、甘草、杏仁、麻黄组成,但又因不同患者有着不同的病症特征,因此在用该种方子来解表治疗时,需结合实际情况来应用,比如如果咳嗽痰多、喘急胸闷、表证不甚,应去掉桂枝,加入半夏、苏子,用于止咳、化痰、平喘;若是患者鼻塞流涕加重,应当加入辛夷、苍耳子,用于宣通鼻窍;若是患者夹湿邪、骨结酸痛,可加入薏苡仁、苍术来祛风除湿,若是患者口干、烦躁,可加入黄芩、石膏,用于清泻郁热。
小青龙汤。
小青龙汤由麻黄、芍药、细辛、炙甘草、干姜、桂枝、五味子、半夏为中药组成的汤剂。
它具有解表散寒,温肺化饮的功效,在临床应用中,它主要针对外寒内饮证,比如临床出现的恶寒发热,头身疼痛,无汗,咳喘,痰涎清稀、量多,干呕,痰饮喘咳,不得平卧或者身体疼痛,头面四肢浮肿,脉浮等症状。
麻黄去沫药理学基础
麻黄去沫药理学基础
麻黄去沫药理学基础是指对麻黄去沫这种中药的药理学作用进
行研究。
麻黄去沫是由麻黄草制成的中药,其主要成分为麻黄素、伪麻黄碱等生物碱类物质。
这些物质在体内可以通过多种途径发挥作用,包括刺激交感神经系统、增加心肌收缩力、扩张支气管、降低血压等。
麻黄去沫的主要药理作用包括:
1. 具有兴奋中枢神经系统的作用,能够刺激脊髓传入神经元,
增加交感神经系统的兴奋度,从而使心跳加快、心肌收缩力增强、血管收缩等。
2. 具有抗肿瘤作用,能够减缓癌细胞的增殖和分化,从而起到
抗癌的作用。
3. 具有抗炎作用,能够减少炎症的发生和进一步发展,从而缓
解炎症症状。
4. 对于哮喘等呼吸系统疾病有一定的疗效,能够扩张支气管,
缓解呼吸困难等症状。
总的来说,麻黄去沫药理学基础的研究可以为该中药的合理应用提供依据,同时也有助于揭示其作用机制,为开发新的药物提供启示。
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麻黄常用药对化学成分与药理作用的研究进展
文章编号:1001-6910(2021)03-0057-06㊃综㊀述㊃麻黄常用药对化学成分与药理作用的研究进展叶晓滨(厦门市思明区筼筜街道社区卫生服务中心,福建厦门361012)摘要㊀麻黄源自麻黄科草麻黄㊁中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎,常用药对可以总结为同类相须(如麻黄-桂枝)㊁异类相使(如麻黄-附子)㊁升降相宜(如麻黄-苦杏仁)㊁寒热相制(如麻黄-生石膏)和散补兼施(如麻黄-甘草) 5个方面㊂药对配伍后,化学成分发生了改变,如麻黄-桂枝配伍后,有效成分含量下降,并且产生了新的挥发油, 3ʒ2比例配伍减毒增效明显;麻黄-附子配伍后单酯型生物碱含量降低,毒性降低;麻黄-苦杏仁两药配伍宣降相宜,互制其偏,相使之中亦有相杀;麻黄-生石膏合用,相反之中寓相辅,实现麻黄平喘作用的增效,对去甲基麻黄碱和麻黄碱起到减毒作用;麻黄-甘草以12ʒ3配比侧重于减毒,以12ʒ6和12ʒ12配比则侧重于增效,与甘草调和诸药不谋而合㊂不同药对具有不同药理作用,如麻黄与桂枝㊁附子㊁甘草配伍具有抗炎作用,麻黄与桂枝㊁附子配伍具有镇痛作用,麻黄与桂枝㊁生石膏配伍具有解热作用,麻黄与杏仁㊁甘草配伍具有平喘作用;此外,麻黄-桂枝配伍可以保护神经元,麻黄-甘草配伍有利尿㊁抗免疫等作用㊂对麻黄常用药对传统功效运用和药理进行综述,为更好地研究麻黄药对提供参考㊂关键词:麻黄;药对;传统功效;化学成分;药理作用中图分类号:R282.71㊀㊀文献标志码:Adoi:10.3969/j.issn.1001-6910.2021.03.18㊀㊀麻黄,麻黄科植物,草麻黄Ephedra sinica Stapf.中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.的干燥草质茎,始载于‘神农本草经“,性味辛,微苦,温,归肺和膀胱经㊂麻黄的作用以发散和宣肺为主,如配桂枝则发汗解表,配杏仁则止咳平喘,配石膏则宣肺泻热,配附子则温经发表㊂‘名医别录“谓麻黄 主五脏邪气缓急,风胁痛,字乳余疾㊂止好唾,通腠理,解肌;泄邪恶气,消赤黑斑毒 ,显示麻黄具有多种功效㊂麻黄的主要成分是生物碱,并且多种结构类似,其中麻黄碱有类似肾上腺素的交感神经兴奋作用,可以兴奋中枢㊂麻黄水溶液有发汗㊁平喘㊁利尿㊁升压㊁抗过敏,以及胰岛素样等作用,这可能与其化学成分如麻黄碱㊁挥发油和多糖有关[1]㊂在长久的临床实践过程中,历代医家在以麻黄为君药或臣药的方剂的运用过程中积累了丰富的经验,形成了一些药对,并不断发展㊂‘黄帝内经㊃素问“中有四乌贼骨一慮茹丸,即乌贼骨与茜草相伍,治妇人血枯经闭;‘黄帝内经㊃灵枢“中有秫米半夏汤,即秫米与半夏相配,治不寐㊂在此之后,‘神农本草经“进行总结,得出药物的七情之用,即 当用相须相使者良,勿用相恶相反者,若有毒宜制,可用相畏相杀者 ㊂至汉末,华佗㊁张仲景等诸医家将药对广泛运用于临床,不少方剂是对药而成㊂后世言药对运用者以清代严洁㊁施雯㊁洪炜所撰‘得配本草“为著, 诸药首言其性味归经主治,继则言其配伍应用 ㊂药对具备复方的基本主治功能,为中医学遣方用药的特色之一,具有紧扣病机㊁功用专一㊁疗效确切等特点㊂麻黄常用药对可以总结为以下5个方面:同类相须,如麻黄与桂枝;异类相使,如麻黄与附子;升降相宜,如麻黄与苦杏仁;寒热相制,如麻黄与生石膏;散补兼施,如麻黄与甘草㊂本文综述了以上5个方面的麻黄药对的传统功效㊁对应活性成分,以及相关的药理作用,对不同药对能够发挥各自功效的差异进行探讨,给临床科学施药提供相关依据㊂1㊀同类相须之麻黄与桂枝1.1㊀传统功效运用‘伤寒论“的麻黄汤中麻黄㊁桂枝相伍,属君臣为用㊂麻黄偏入肺经气分,辛开苦泄遍彻皮毛,专发汗而散寒邪;桂枝偏入心经血分,辛甘温煦透达营卫,能解肌而祛风邪㊂两药配伍,既入卫又入营,共奏解肌表㊁散风寒之效㊂1.2㊀麻黄-桂枝配伍比例和化学成分的变化徐文杰等[2]研究麻黄-桂枝药对不同配比(3ʒ1,3ʒ2,3ʒ4)水煎液中有效成分含量的变化,发现麻黄㊁桂枝配伍后,对相互间有效成分相应的溶出率具有抑制作用,致使后期水煎液中相关化学成分减少,药对所含挥发油[3]还出现了单味药中没有的新的化学成分,可能与合煎中出现的增加溶解㊁促进溶解等理化反应有关㊂见表1㊂表1㊀麻黄-桂枝药对配伍后化学成分的变化来源化学成分实验结果麻黄去甲基伪麻黄碱㊁去甲基麻黄碱㊁麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱减少桂枝香豆素㊁桂皮醇㊁桂皮醛减少麻黄-桂枝药对挥发油1,6-dimethylhepta-1,3,5-triene㊁(+)-4-carene㊁tetracyclo 4.2.1.1(2,5).0(9,10) deca-3,7-diene㊁globulol㊁5,9,13-pentadecatrien-2-one,6,10,14-trimethyl-,(E,E)增加1.3㊀麻黄-桂枝配伍药理作用麻黄-桂枝配伍后,毒性拮抗作用明确,其中以3ʒ2比例配伍的麻黄-桂枝具有明显的减毒增效作用,这种配伍比例与经方麻黄汤中麻黄与桂枝的配伍比例相吻合[4]㊂郑芳昊等[5]采用脑部微透析法对麻黄-桂枝药对配伍在麻黄碱的局部药代动力学方面的影响进行深入研究,发现配伍后麻黄碱在额叶皮层部位的代谢降低了麻黄碱产生的蓄积毒性,可能是桂枝降低麻黄相对毒性的作用机制之一㊂曾岑等[6]采用气相色谱-质谱联用研究麻黄-桂枝药对中桂枝对麻黄碱㊁伪麻黄碱在小鼠脑组织内分布动力学的影响,发现药对配伍后麻黄通过延缓麻黄碱㊁伪麻黄碱在小鼠脑组织中的分布过程,降低脑内累积分布量,同时加快麻黄碱㊁伪麻黄碱在脑内的消除,从而发挥减毒作用;证实了麻黄和桂枝之间存在相畏相杀的配伍作用㊂另外,麻黄碱具有耐受性,而桂枝能控制麻黄碱导致的兴奋性变化,可能与抑制麻黄对脑内氨基酸水平的改变有关[7]㊂1.3.1㊀抗㊀炎麻黄-桂枝药对的抗炎作用显著,比单味药的效果好,与抑制相应的致炎介质前列腺素㊁肿瘤坏死因子,生成白细胞介素,以及抑制诱导性一氧化氮合酶㊁细胞间黏附分子-1的表达有关[8]㊂王晓明等[9]研究麻黄-桂枝药对对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞白血病细胞炎症反应的影响及其分子机制,发现该药对可能通过调控炎症细胞因子和促炎介质来减轻炎症反应,并通过调控核因子κB(nucle-ar factor-κB,NF-κB)信号通路中P-p65㊁P-IκB-α和丝裂原活化蛋白激酶信号通路中P-p38㊁P-ERK㊁P-JNK蛋白的磷酸化来发挥抗炎作用㊂1.3.2㊀解㊀热麻黄-桂枝药对水煎液解热作用明显,两者有一定的协同作用,作用机制与抑制脑组织中的前列腺素,生成及释放环磷酸腺苷有关[10]㊂1.3.3㊀镇㊀痛麻黄-桂枝药对高㊁中剂量具有镇痛的药理活性,高剂量还有一定的中枢镇痛作用㊂其抗炎镇痛机制可能与组胺㊁5-羟色胺㊁前列腺素㊁缓激肽等有关[11]㊂1.3.4㊀抗感冒张乐等[12]利用网络药理学技术从系统生物学的角度研究麻黄-桂枝相须配伍机制,发现麻黄-桂枝药对可以通过调节缺氧诱导因子-1信号通路㊁雌激素信号通路㊁Toll样受体信号通路等治疗感冒㊂1.3.5㊀保护神经元麻黄-桂枝能够改善脑缺血再灌注损伤大鼠学习记忆能力,减轻大脑组织病理损害,保护神经元[13]㊂1.3.6㊀抗银屑病邹悦等[14]观察了麻黄-桂枝药对对白细胞介素-22诱导的人永生化角质形成的细胞株分泌巨噬细胞炎性蛋白20抗体的影响,结果显示,麻黄-桂枝药对治疗银屑病的机制可能与抑制角质形成细胞分泌巨噬细胞炎性蛋白20抗体有关㊂2㊀异类相使之麻黄与附子2.1㊀传统功效运用‘金匮要略㊃水气病脉证并治第十四篇“第26条麻黄附子汤中麻黄㊁附子相伍,麻黄主入太阳,功在祛邪;附子主入少阴,功在扶正㊂麻黄既能向上向外宣畅气机,又能通调水道;附子既能向内向下调畅气机,又能由里达表㊁温通表里㊂麻黄引邪外出,附子温阳固护少阴以防麻黄发越太过,从而达到闭门不留寇㊁祛邪不伤正的目的㊂麻黄和附子联用与虚实错杂㊁邪实证虚的病例特点相吻合㊂2.2㊀麻黄-附子配伍比例和化学成分的变化周慧芳[15]通过麻黄-附子不同配比(1ʒ0.5, 1ʒ1,1ʒ2)中主要有效成分的含量,定量研究在进行配伍后,其主要化学成分的变化规律㊂研究发现,配伍能够有效抑制溶出其中的有效成分,同时提高麻黄生物碱及苯甲酰乌头原碱的生物利用度㊂同时,生成新的酯型生物碱,从而导致单酯型生物碱含量降低[16],见表2㊂表2㊀麻黄-附子药对配伍后化学成分的变化来源化学成分实验结果麻黄去甲基伪麻黄碱㊁去甲基麻黄碱㊁麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱减少附子苯甲酰新乌头原碱㊁苯甲酰次乌头原碱减少麻黄-附子药对酯型生物碱8-亚油酰-14-苯甲酰次乌头原碱㊁8-亚油酰-14-苯甲酰中乌头原碱增加2.3㊀麻黄-附子配伍药理作用麻黄㊁附子配伍可彼此抑制效应成分的溶出,降低其血浆和组织达峰浓度,加速清除㊁降低单酯型乌头生物碱的排泄率,作用相辅相成㊂麻黄-附子药对能够较好地延长大多数生物碱在血浆中的滞留时间,使双酯型次乌头碱在各组织中分布容积㊁滞留时间增加且清除率减少,说明该药对有相制之意㊂麻黄-附子药对可显著增强其急性毒性的对应拮抗作用,拮抗作用对应的强弱正比于附子的用量,表现出麻黄㊁附子配伍能够实现毒性降低的功效[17]㊂麻黄-附子药对具有抗炎㊁镇痛的作用㊂麻黄-附子能显著延长小鼠的扭体潜伏期,减少扭体次数,延长甩尾时间,说明该药对具有镇痛作用㊂麻黄附子细辛汤中麻黄和附子配伍在镇痛方面的协同性体现了该药对配伍后的增效作用[18]㊂麻黄-附子药对可以改善肉芽肿致大鼠亚急性炎症模型的代谢状态,表明该药对具有抗炎作用且对慢性炎症模型的干预效果最佳[15]㊂3㊀升降相宜之麻黄与苦杏仁3.1㊀传统功效运用前有‘太平惠民和剂局方“三拗汤之论,以其配生石膏以治肺热咳喘;仲景‘伤寒论“有麻杏甘石汤之用,以其配薏苡仁治风湿身痛;‘金匮要略“又有麻杏薏甘汤之用㊂麻黄为肺经要药,善于宣肺止咳平喘;杏仁以止咳平喘为主要功能㊂两者相合,属相使之用,善于治疗肺金受邪之咳喘病,因此有 麻黄以杏仁为臂助 之说㊂3.2㊀麻黄-杏仁配伍比例和化学成分的变化谢颖等[19]采用高效液相色谱法对麻黄-杏仁按不同的配比(1ʒ0.5,1ʒ1,1ʒ2)来分析其有效成分的含量变化,研究其效应物质基础和配伍配比机制,结果显示:麻黄㊁杏仁配伍后,有效成分苦杏仁苷含量增加,与麻黄单煎液相比,苦杏仁的加入会降低麻黄生物碱的煎出量;同时,D-苦杏仁苷在碱性条件下稳定性较差,会发生差向异构生成L-苦杏仁苷,作用机制与麻黄生物碱共轭双键和离子诱发苦杏仁苷α活泼氢失去进而发生异构化有关[20]㊂见表3㊂表3㊀麻黄-杏仁药对配伍后化学成分的变化来源化学成分实验结果麻黄去甲基麻黄碱㊁去甲基伪麻黄碱㊁麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱减少苦杏仁苯甲酰新乌头原碱㊁苯甲酰次乌头原碱增加麻黄-杏仁L-苦杏仁苷增加3.3㊀麻黄-杏仁配伍药理作用麻黄-杏仁不同比例配伍均有急性毒性拮抗作用,作用机制与药对水提物中苦杏仁苷的立体选择性代谢有关㊂麻黄-杏仁药对可相对提高苦杏仁苷和野樱苷的生物利用度,在止咳平喘方面具有协同作用;对其代谢产物野樱苷的组织相应分布及代谢水平具有较好的抑制作用,能够在氢氰酸产生过程进行阻断㊂两药配伍,相使之中亦有相杀,能够实现宣降相宜㊁互制其偏的减毒增效作用[21]㊂3.3.1㊀平㊀喘麻黄-杏仁药对具有平喘功效的主要物质基础为去甲基麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱和苦杏仁苷,其作用机制与各效应成分双向调节气道舒张㊁收缩功能和改变白细胞介素-4㊁白细胞介素-2㊁肿瘤坏死因子-α含量等有关[22]㊂周开放等[23]研究了麻黄-苦杏仁药对减轻大鼠气道损伤的物质基础,发现该药对延长引喘潜伏期和修复气道损伤的主要物质基础为麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱和苦杏仁苷,而减少一氧化氮合酶和内皮素-1含量㊁抑制表皮生长因子生成㊁维持较低水平一氧化氮/内皮素的主要有效成分为甲基麻黄碱,证实了麻黄为药对的主要药味,苦杏仁辅助其修复气道损伤,其中麻杏药对1ʒ1配比治疗效果最佳㊂许照等[24]研究麻黄-杏仁药对对大鼠气道上皮细胞损伤的保护作用,发现该药对治疗哮喘的作用机制可能与减轻气道上皮损伤㊁抑制气道重塑有关㊂3.3.2㊀祛痰止咳配伍后的麻黄和杏仁的祛痰及止咳作用更优,其中麻黄-杏仁配比(1ʒ1,1ʒ0.5)增效作用较为明显[25]㊂3.3.3㊀小儿过敏性鼻炎熊磊采用麻黄-杏仁药对治疗小儿过敏性鼻炎,认为麻黄有较强的宣通肺窍之功,是治疗风寒型鼻炎要药[26]㊂3.3.4㊀小儿毛细支气管炎俞景茂教授采用麻黄-杏仁药对治疗小儿毛细支气管炎,认为麻黄所含麻黄碱可以缓解支气管平滑肌痉挛,其挥发油提取物具有抗炎作用;苦杏仁苷水解产生的氢氰酸与苯甲醛可抑制呼吸中枢,从而达到镇咳平喘的目的㊂以上两味药可随症配伍使用[27]㊂4㊀寒热相制之麻黄与生石膏4.1㊀传统功效运用麻杏甘石汤最先见于‘伤寒论“,以麻黄为君,石膏为臣,意在以麻黄之辛温,透邪外出,并宣肺平喘,重用石膏之大寒以清泻肺金实热,使肺热外得麻黄之辛以发之,内得石膏之大寒以清之㊂此所谓外透内清,表里并解矣㊂两药相伍,寒温并用,辛散其外,甘寒内清,表里同治㊂4.2㊀麻黄-石膏配伍比例和化学成分的变化梁艳妮等[28]通过分析麻黄-石膏药对不同比例配伍(1ʒ1,1ʒ2,1ʒ4)主要成分溶出量的影响,发现该药对会抑制麻黄及石膏中Ca2+溶出,提高微量金属离子析出㊂麻黄和石膏以1ʒ2比例配伍对麻黄碱及伪麻黄碱的溶出具有抑制作用,以1ʒ4比例配伍能促进其溶出,但溶出量不增加㊂对麻黄与石膏配伍后有效成分溶出量影响的是石膏中的微量元素而非Ca2+㊂见表4㊂表4㊀麻黄-石膏药对不同配比微量金属元素的变化组㊀别Cu2+Mn2+Zn2+Fe3+Mg2+Ca2+麻黄-石膏(1ʒ2)共煎减少增加增加增加增加增加麻黄-石膏(1ʒ4)共煎增加增加增加增加增加增加4.3㊀麻黄-石膏配伍药理作用麻黄-石膏配伍后,石膏可提高伪麻黄碱的达峰浓度,延长甲基麻黄碱的体内滞留时间,从而实现对麻黄平喘的增效作用,对去甲基麻黄碱和麻黄碱的减毒作用,验证了麻黄与石膏合用相反之中寓相辅的配伍原则[29]㊂替代石膏与麻黄配伍,退热及抗炎作用不佳,表明麻黄㊁石膏配伍共煎过程中,药对中微量金属离子与相应主要成分形成某种稳定或者不稳定的络合物,实现了协同增效[30]㊂4.3.1㊀解㊀热麻黄-石膏药对按一定比例(1ʒ1,1ʒ2,1ʒ4)配伍能改善干酵母致发热大鼠的异常代谢状态,干预作用与调节机体对应的物质代谢㊁能量代谢有关,且麻黄-石膏药对以1ʒ2比例配伍的解热作用最佳,持续时间最长,两者具有协同增效的作用[30]㊂4.3.2㊀平㊀喘麻黄-石膏药对以1ʒ2比例配伍时,其平喘作用最强,优于同等剂量下的单味麻黄或石膏[30]㊂4.3.3㊀肺热咳喘1ʒ5比例的麻黄-石膏药对可明显改善肺热咳喘证肺炎患者的临床症状,作用机制与降低炎性反应状态㊁改善肺通气功能有关[31],对支气管哮喘急性发作期有良效㊂4.3.4㊀小儿遗尿以麻黄和石膏为主药的麻杏甘石汤专疏肺郁,宣泄气机,提壶揭盖,开郁利水,助膀胱气化而尿频自止,可以用来治疗小儿遗尿,作用机制与麻黄兴奋大脑皮质和皮下中枢神经㊁增加膀胱肌肉张力有关[32]㊂5㊀散补兼施之麻黄与甘草5.1㊀传统功效运用麻黄-甘草药对的配伍最早见于‘金匮要略㊃水气病脉证并治“中,名甘草麻黄汤,治 里水 ;后世骆龙吉的‘内经拾遗方论“中,名麻黄甘草汤,宣肺利水,治 寒客皮肤,令人肤胀 ㊂‘黄帝内经“治水肿之法,所谓 开鬼门 也㊂肺主肃降,为水之上源,有通调水道㊁下输膀胱之能㊂两药合用,宣肺解表,平喘利水,祛痰止咳,用于治疗风水肿胀㊁小便不利㊁咳嗽气喘等症㊂5.2㊀麻黄-甘草配伍比例和化学成分的变化赵杰[33]研究了不同配比(12ʒ3,12ʒ6,12ʒ12)麻黄-甘草水煎液中各化学成分含量的变化,以物质基础变化来阐述药理效应变化,结果显示:随着甘草用量的增加,麻黄中的麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁去甲基麻黄碱㊁去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱,以及甘草中的甘草酸及甘草苷含量均下降,以麻黄-甘草药对12ʒ12配比时各化学成分下降最为明显㊂5.3㊀麻黄-甘草配伍药理作用麻黄和甘草配伍能够提高去甲基麻黄碱㊁麻黄碱和伪麻黄碱在体内的吸收及分布,较好地实现动物模型组织中麻黄类生物碱的积累,发挥减毒㊁增效之功效㊂麻黄-甘草以12ʒ6配比可提高麻黄类生物碱的相应生物利用度,提升药物疗效,增强药理作用,此配比恰为甘草麻黄汤中麻黄-甘草的药对配比;麻黄-甘草以12ʒ3配比侧重于减毒,以12ʒ6和12ʒ12配比则侧重于增效,与甘草调和诸药不谋而合[34]㊂另外,麻黄与甘草配伍以后,产生沉淀,能够抑制彼此有效成分的溶出,可能与甘草中的有机酸和麻黄中的生物碱之间产生化学反应,进而生成一种难溶于水的化合物有关[35]㊂5.3.1㊀抗㊀炎麻黄-甘草按12ʒ6配比具有较好的抗炎药理活性,两者有协同作用㊂麻黄与甘草配伍能够抑制脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞系RAW264.7细胞炎症,机制可能与抑制巨噬细胞向经典活化型方向偏移㊁减少一氧化氮及肿瘤坏死因子-α等炎症因子的分泌有关[36];麻黄-甘草药对抗急性炎症作用机制与抑制炎症介质的释放有关,抗慢性炎症作用机制与抑制细胞增殖有关[37]㊂5.3.2㊀解㊀毒麻黄-甘草药对具有的解毒作用可能与甘草酸㊁甘草次酸和甘草苷能够实现在体内平均滞留时间的延长有关㊂甘草酸是甘草发挥解毒作用的主要成分[38]㊂5.3.3㊀平㊀喘麻黄-甘草药对提取物能够通过抑制支气管上皮间质转化来缓解气道的炎症状态,改善气道重塑,从而发挥对过敏性哮喘的治疗作用[39]㊂5.3.4㊀利㊀尿麻黄-甘草药对利尿的作用机制与能促进K+排泄㊁抑制Na+排泄有关[37]㊂5.3.5㊀抗过敏麻黄-甘草药对可能通过下调辅助型T细胞2,纠正辅助型T细胞1/辅助型T细胞2平衡来缓解过敏性疾病[40]㊂麻黄-甘草配伍可以治疗辅助型T细胞2型变应性接触性皮炎,具有抑制过敏性炎症的作用,作用机制可能与减少胸腺基质淋巴细胞生成素的分泌有关[41]㊂5.3.6㊀调节免疫麻黄-甘草药对及其单体的免疫调节的作用机制与促进静息和活化状态的脾细胞增殖㊁调节T细胞1/辅助型T细胞2平衡有关[42]㊂5.3.7㊀抗水肿麻黄-甘草药对治疗水肿的10个蛋白靶点主要通过调节血管内皮生长因子信号通路和血管内皮细胞迁移来发挥作用;PI3K-Akt信号通路㊁肿瘤坏死因子信号通路㊁Ras信号通路㊁丝裂原活化蛋白激酶信号通路对治疗水肿也发挥了重要作用[43]㊂6㊀讨㊀论本文归纳总结了有关麻黄的常用5个药对对有效成分产生的影响㊁具有的传统功效及药理作用,发现药对按比例配伍后,有效成分会发生一定程度的变化,进而实现减毒㊁增效的作用㊂①麻黄-桂枝进行配伍后,能显著提高桂皮醛和桂皮醇的生物利用度,强化麻黄类生物碱较好地分布在肺组织中;②麻黄-附子依据不同的比例进行配伍,可有效抑制溶出两者的有效成分,提升麻黄生物碱和苯甲酰乌头原碱的生物利用度,新生成酯型生物碱;③麻黄-杏仁配伍后,苦杏仁苷含量增加,在碱性条件下发生差向异构生成L-苦杏仁苷;④麻黄-石膏配伍后,石膏中的微量元素影响有效成分溶出量;⑤麻黄-甘草以12ʒ6配比可提高麻黄类生物碱的生物利用度,提高药物的疗效㊂麻黄在药对不同的配伍环境中能够发挥相应的功效,实现相应的药理作用㊂其中,麻黄-桂枝药对中,麻黄解表,散风寒,具有解热㊁镇痛㊁抗感冒㊁保护神经元的作用;麻黄-附子药对中,麻黄解表温阳,具有抗炎㊁镇痛作用;麻黄-杏仁药对中,麻黄宣肺止咳平喘,具有祛痰㊁平喘作用,对小儿过敏性鼻炎和毛细支气管炎有疗效;麻黄-石膏药对中,麻黄泻肺热,止咳喘,具有解热㊁平喘作用,还可以治疗小儿遗尿;麻黄-甘草药对中,麻黄宣肺解表,平喘利水,祛痰止咳,具有抗炎㊁平喘㊁解毒和利尿作用,还可以调节免疫和抗水肿㊂目前,有关麻黄药对方面的研究不多,也不深入,其他相关的常用药对如麻黄-白果㊁麻黄-白术㊁麻黄-五味子等缺乏相关研究;此外,配伍后,协同增效方面的作用机制尚需深入研究㊂麻黄其他药对相应化学成分㊁配伍的物质基础,以及配伍后化学成分的变化机制尚不明确,需要进行多角度㊁深层次的探讨㊂参考文献:[1]张梦婷,张嘉丽,任阳阳,等.麻黄的研究进展[J].世界中医药,2016,11(9):1917-1921,1928.[2]徐文杰,陈飞龙,谢颖,等.不同配伍配比对麻黄-桂枝药对有效成分含量的影响[J].中国实验方剂学杂志, 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麻黄发汗小鼠实验报告(3篇)
第1篇一、实验背景麻黄作为一种传统的中药材,在中医理论中被广泛应用于治疗感冒、发热等症状。
其主要成分为麻黄碱,具有发汗解表的作用。
本研究旨在探讨麻黄对小鼠发汗作用的影响,并分析其作用机制。
二、实验目的1. 观察麻黄对小鼠发汗作用的影响。
2. 分析麻黄发汗作用的机制。
3. 探讨麻黄汤中诸药的配伍规律。
三、实验材料与方法1. 实验动物昆明小鼠40只,体重18-22g,雌雄各半,随机分为四组:正常对照组、麻黄组、麻黄汤高剂量组、麻黄汤低剂量组。
2. 实验药物麻黄提取物:麻黄碱含量为1%。
麻黄汤:麻黄、桂枝、杏仁、炙甘草等按照传统比例配制。
3. 实验方法(1)麻黄组:小鼠灌胃麻黄提取物,剂量为50mg/kg。
(2)麻黄汤高剂量组:小鼠灌胃麻黄汤,剂量为10mg/kg。
(3)麻黄汤低剂量组:小鼠灌胃麻黄汤,剂量为5mg/kg。
(4)正常对照组:小鼠灌胃生理盐水。
各组小鼠在给药前、给药后1小时、2小时、3小时分别记录腋窝部皮肤汗腺导管的内径,以评价发汗量。
4. 数据分析采用统计学方法对实验数据进行分析,比较各组小鼠的发汗量差异。
四、实验结果1. 麻黄组:给药后1小时、2小时、3小时腋窝部皮肤汗腺导管的内径显著大于正常对照组(P<0.05)。
2. 麻黄汤高剂量组:给药后1小时、2小时、3小时腋窝部皮肤汗腺导管的内径显著大于正常对照组(P<0.05)。
3. 麻黄汤低剂量组:给药后1小时、2小时、3小时腋窝部皮肤汗腺导管的内径显著大于正常对照组(P<0.05)。
五、讨论1. 本实验结果表明,麻黄和麻黄汤均具有显著的发汗作用,这与中医理论中麻黄发汗解表的作用相符。
2. 麻黄汤中麻黄、桂枝、杏仁、炙甘草等药物具有协同作用,使得麻黄汤的发汗作用更强。
3. 麻黄发汗作用的机制可能与以下因素有关:(1)兴奋中枢神经系统,促使汗腺分泌增加。
(2)扩张血管,增加皮肤血流量,促进汗腺分泌。
(3)抑制汗腺周围的神经末梢,减少汗腺收缩,从而增加汗腺分泌。
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麻黄功效的药理学研究
麻黄为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。
主要成分为生物碱,其中L-麻黄碱、D-伪麻黄碱为其主要活性成分,还含有挥发油等。
麻黄味辛、微苦,性温。
归肺、膀胱经。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
麻黄具有发汗解表、宣肺平喘和利尿消肿之功效。
(1)发汗麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱等均有发汗作用。
人体处于温热环境时,麻黄碱促进汗腺分泌的作用更加显著,伍用桂枝后此作用明显增强,麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关:由于其阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,呈现汗液分泌增加;兴奋汗腺α受体,使汗腺分泌增加;通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。
(2)平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分,麻黄碱平喘作用特点为:其化学性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。
麻黄平喘作用主要通过以下环节:①可直接兴奋支气[医.学敎育.网搜.集整理]管平滑肌的口受体,使平滑肌松弛;②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜水肿;③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用;④阻止过敏介质释放。
麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质的释放。
(3)利尿麻黄的多种成分均具有利尿作用,以D一伪麻黄碱作用最显著。
麻黄生物碱静脉注射给药利尿作用明显,而口服用药作用较弱,其利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球滤过率增加,或影响肾小管重吸收功能,阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
(4)解热、抗炎麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效果,对正常小鼠体温有降低作用。
麻黄的多种成分、多种制剂(麻黄水提取物、醇提取物)均有抗炎作用。
(5)抗病原微生物体外实验证明,麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、甲型及乙型溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等均有不同程度的抑制作用。
麻黄挥发油对亚甲型流感病毒有明显抑制作用,对感染甲型流感病毒PR8株的小鼠有治疗作用。
(6)镇咳、祛痰麻黄碱、麻黄水提取物可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致的咳嗽反射,其镇咳强度约为可待因的1/20。
萜品烯醇是镇咳有效成分之一。
麻黄挥发油灌胃具有一定的祛痰作用。
2.其他药理作用
(1)兴奋中枢神经系统治疗剂量麻黄碱即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠等症状。
(2)强心、升高血压麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经[医.学敎育.网搜.集整理]受体,对心脏具有正性肌力、正性频率作用;能收缩血管,使血压升高。
其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。
麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用,是其发汗散寒功效的药理学依据;缓解支气管平滑肌痉挛、减少黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其宣肺平喘的药理学基础;通过利尿达到消除水肿的功效。
【现代应用】
1.感冒
2.支气管哮喘
3.低血压状态
4.鼻塞。