阿司匹林.

摘要:

阿司匹林诞生于1899年3月6日，是一种历史悠久的解热镇痛药。早在1853年夏尔·弗雷德里克热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐通过酰化反应合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，可用于治感冒、发热、压痛、头痛、关节痛、风湿，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛心肺梗塞脑血栓形成等疾病。本实验以浓硫酸为介质，通过水杨酸和乙酸酐发生乙酰化反应生成乙酰水杨酸，然后通过红外光谱和荧光光度分析法对合成的产品分别进行鉴定和含量测定。

关键词：阿司匹林红外光谱酰化反应荧光光度法

Abstract:

Aspirin was born in March 6th, 1899,which has a long history for the use of antipyretic analgesics . Early in 1853, Charles Frederic Gerard ( Gerhardt ) has synthesized acetylsalicylic acid with salicylic acid and acetic anhydride.However,it hasn’t caused people’s attention ; I n 1898,a chemist Fehoffman in German did this experience again.what’s more, this time he has applied it in the treatment of his father’s rheumatoid arthritis.To his surprise,the treatment has a great success; Then in 1899,this intresting compound known as aspirin ( Aspirin )was introduced to clinical by Dreiser. So far, aspirin has been used for hundreds of years,and it has become one of the three big classical drug in the chemical history.Aspirin can be used to treat cold, fever, tenderness, headache, joint pain, rheumatism, and inhibit platelet aggregation, it also has great effect on the prevention and treatment of ischemic heart disease, angina pectoris pulmonary infarction cerebral thrombosis and other diseases. We has carried out the experience with the salicylic acid and acetic anhydride acetylation,also the reaction occurrence of acetylsalicylic acid was in the medium of concentrated sulfuric acid.infrared spectroscopy and fluorescence analysis method were also choosed as the best way identify and determine the content of the synthetic products. Keywords: Aspirin IR Acylation Fluorometry UK absorption

㈠前言

1.1阿司匹林的历史简介

阿司匹林的正式名称为乙酰水杨酸，人类开始使用这药物的年代，可以上溯到石器时代，那时，居住在洞穴中的我们的远祖，每当身上有什么地方作痛或关节炎发作或体温上升时，便用柳树枝，冬青的浆果来止痛和退热。

水杨酸过去叫做“柳酸”，它是一种白色的晶体，微溶于水，在自然界中，以“酯”的形式存在，现在通用的阿司匹林是一八五三年由弗雷德里克·热拉尔首先人工合成的，合成虽然得了成功，但是这药疗效和所能起的作用，当年并未引起人们的重视，直到一八九九年才逐渐得到广泛应用。[1] 阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和

抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

1.2阿司匹林的药理作用

阿司匹林是一种非甾体类抗炎类药，临床应用百余年来一直经久不衰，并且随着近年来对其药理作用的深入研究，发现许多临床新用途。

（1）抗凝血：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯

匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管

收缩或扩张作用

（2）消炎：阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿

斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。

（3）解热：阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。

（4）防止血栓栓塞性疾病：目前，心血管疾病是人类健康和生命的“第一杀手”，急性血肌梗死和脑卒中史心血管疾病的主要死亡原因，血栓

和栓塞常常是这些疾病的根源。临床研究表明阿司匹林治疗能使急性

血肌梗死患者的死亡率降低23%，并且能改善脑梗塞患者的预后。（5）防止糖尿病及其并发病：阿司匹林可促进肝糖元合成及胰岛素分泌，一直倡导对糖的吸收，而达到控制血糖的目的。糖尿病的并发病中，

心血管病和外周血管病变是最主要的，阿司匹林通过乙酰化血小板的

还氧化酶阻止了凝血素在体内的合成，而起到防治糖尿病引起的心血

管和外周血管方面并发症的作用。

（6）经临床实践表明：阿司匹林还具有抗肿瘤、防治阿尔兹海默病、预防妊娠高血压综合征、改善男性性功能和抗衰老等作用。[1]脱敏状态能

够维持的机制为一次服用阿司匹林后可产生2～5天的不应期，在此期

间服用阿司匹林或其它COX抑制剂不会引起AIA发作。有作者总结了

10项关于脱敏治疗的研究报告，发现经脱敏治疗后，31%的患者哮喘

症状改善；68%的患者鼻部症状改善

。

]16]

（7）常规治疗支气管哮喘。AIA的基础治疗可参照NHLBI/WHO的治疗指南进行。需指出的一点为，AIA患者应避免使用琥柏酸盐制剂的糖皮质

激素。有作者报道

，使用琥柏酸氢化考的松100 mg静脉滴注治疗时，

[17]

20例AIA患者中有2例出现鼻部症状及咳嗽，喘息及呼吸困难；当剂

量增至500 mg时出现上述症状的例数增至15例。

1.3副反应

1. 胃肠道反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区（CTZ），也可致恶心及呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血（无痛性出血）；原有溃疡病者，症状加重。饭后服药，将药片嚼碎，同服抗酸药如碳酸钙，或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。内源性PG对胃粘膜有保护作用，如将PGE2与乙