头孢菌素类抗生素ppt参考课件
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第四代头孢菌素-科室讲座(共21张PPT)
胞壁的形成, 使细胞不能定型和承受细胞内的高
渗透压, 从而引起溶菌, 导致细菌死亡。
青霉素结合蛋白( Penicillin binding
proteins, PBPs) , 是B内酰胺类抗生素的主要
靶位。
青霉素结合蛋白(PBPs)是广泛存在于细菌表面的一
种膜蛋白，但各种菌种的PBPs又有许多类似的结构
本品对多数寡养单胞菌本无活性。
对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴
沟杆菌、流感杆菌和淋球菌
（产酶株）均高效
对G+球菌作用增强
对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌
、产气杆菌抗菌活性强
MRSA、MRSE耐药
可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感
染的治疗
下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）
合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染
说明书提示可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。
合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染
在第四代头孢菌素中头孢匹罗对G
+ 球菌的抑菌作用最强。
头孢菌素的基本结构:
7-氨基头孢烷酸
皮肤脓肿及伤口感染）。
革兰氏阳性需氧微生物：表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株）、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B 组链球菌）。
通过抑制D- 丙氨酰- D- 丙氨酸转肽酶来抑制细菌细胞壁的合成。
与功能，在细菌生长、繁殖中发挥重要作用。PBPs
结构与数量的改变是产生细菌耐药的一个重要机制
。
革兰氏阴性需氧微生物：肠杆菌属、肺炎克雷伯
杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。
革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧
渗透压, 从而引起溶菌, 导致细菌死亡。
青霉素结合蛋白( Penicillin binding
proteins, PBPs) , 是B内酰胺类抗生素的主要
靶位。
青霉素结合蛋白(PBPs)是广泛存在于细菌表面的一
种膜蛋白，但各种菌种的PBPs又有许多类似的结构
本品对多数寡养单胞菌本无活性。
对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴
沟杆菌、流感杆菌和淋球菌
（产酶株）均高效
对G+球菌作用增强
对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌
、产气杆菌抗菌活性强
MRSA、MRSE耐药
可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感
染的治疗
下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）
合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染
说明书提示可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。
合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染
在第四代头孢菌素中头孢匹罗对G
+ 球菌的抑菌作用最强。
头孢菌素的基本结构:
7-氨基头孢烷酸
皮肤脓肿及伤口感染）。
革兰氏阳性需氧微生物：表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株）、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B 组链球菌）。
通过抑制D- 丙氨酰- D- 丙氨酸转肽酶来抑制细菌细胞壁的合成。
与功能，在细菌生长、繁殖中发挥重要作用。PBPs
结构与数量的改变是产生细菌耐药的一个重要机制
。
革兰氏阴性需氧微生物：肠杆菌属、肺炎克雷伯
杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。
革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧
《头孢类抗生素》课件
预防与处理
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
青霉素和头孢菌素PPT课件
天然青霉素 半合成青霉素
6-氨基青霉烷酸
penicillin G 青霉素G
天然青霉素的代表，又称苄青霉素，青霉 菌培养液中提取，酸性，钠盐，粉末稳定， 易被酸、碱、热和重金属离子破坏。
Penicillin G
主要用于G＋球菌所致轻症感染 四、单环类 monobactam 肺炎球菌感染（大叶性肺炎、支气管炎、脓胸）
④ 临用时新鲜配制 如破伤风、白喉、气性坏疽
各代头孢菌素的特点比较 Penicillin·adverse reaction
青霉素 ·不良反应
氟氯西林（flucloxacillin）
Penicillin·adverse reaction 青霉素 ·不良反应
过敏性休克的预防
⑤ 避免饥饿状态下用药 ⑥ 避免局部应用 ⑦ 用药后留诊观察半小时 ⑧ 随时作好抢救准备
Penicillin·adverse reaction 青霉素 ·不良反应
过敏性休克的急救
① 首要措施：立即注射肾上腺素0.5～ 1mg
② 抗过敏：Ｈ1受体阻断药，糖皮质激素 ③ 支持疗法：改善呼吸/改善循环
Penicillin·adverse reaction 青霉素 ·不良反应
2.赫氏反应 (Herxheimer reaction) 大剂量治疗梅毒、钩端螺旋体感染 时可使症状加重。 “寒战 高热”
口服用第三代
➢ 头孢克肟 (cefixime) ➢头孢他美 (cefetamet) ➢头孢布烯 (ceftibuten) ➢头孢地尼 (cefdinir) ➢头孢特仑 (ceferam) ➢头孢泊肟 （cefpodoxime)
四、第四代头孢菌素
❖常用药
头孢吡肟（cefepime） 头孢匹罗（cefpirome）
头孢类抗菌药物简介PPT精选课件
24
感谢聆听！
Dep. of Emergency Medicine
25
他唑巴坦，对染色体介导的Ⅰ型酶也有效，抑酶谱比克拉维酸和舒 巴坦都要广。
2019/8/14
三种酶抑制剂临床应用
适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠 埃希菌等肠杆菌细菌及甲氧西林感染金葡菌所致的感染，如： 鼻窦炎、中耳炎、下呼吸道感染、皮肤、软组织感染等。
有口服和静脉滴注制剂
适用于产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
头孢曲松
1-2g q24h
头孢他啶
1-2g q12-8h
16
头孢哌酮舒巴坦
2-4g q12-8h
头孢他美酯 0.5g bid 头孢地尼 0.1g tid 头孢克肟 0.1g tid
第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
头孢吡肟 1-2g q12-8h
18
头霉素类
抗需氧菌作用与头孢菌素类似； 对厌氧菌作用强；对β-内酰胺酶稳定,对绿脓杆菌效果差。 适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、肺脓肿、妇科
感染。可用于腹部手术的预防感染 头孢西丁为AmpC酶强诱导剂 难以透过BBB
头孢西丁
19
1-2g q8-6h
+
+
±
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
0
0
+
+
头孢菌素抗菌药物PPT演示课件
对G+活性与头孢唑啉相似、对除脆弱拟 杆菌外的多数G+厌氧菌有较好抗菌作用、 对部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等G-菌 有良好抗菌活性
临床应 用
敏感菌所致的各位感染、包括细 敏感菌所致的血流、皮肤、软组织、骨、 菌性脑膜炎、围手术期预防推荐 关节等感染及盆腔炎性疾病等 用药
耐药性
艰难梭菌、脆弱拟杆菌耐药、沙 雷菌属大多耐药、铜铝、弯曲杆 菌完全耐药、不动杆菌对本品敏 感性差
五代 ++
2020/3/11
+++++ +
——
++++
26
抗菌谱的比较
MRSA G+菌
G-菌
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
第五代头孢菌素
假单胞菌
厌氧菌
头孢 孟多
头孢他啶/头孢哌酮
注：对厌氧菌有一定活性，但不单独使用
非典型
2020/3/11
27
临床药物选择
产β-内酰胺 酶感染品种选
餐后生物利用度>空腹、牛奶影响利 用度、嚼碎后效价↓
头孢呋辛>头孢克洛>头孢氨苄
敏感菌所致呼吸道、耳道、皮肤、软组织、泌尿道等轻中度感染
沙雷菌属、不动杆菌属、铜铝假单 胞菌耐药
血清病样反应较其他多、胃肠道反 应
口服250mg、q8h
下呼吸道可增加至500mg、bid、单 纯性尿路感染125mg
2020/3/11
腔、骨关节、中枢等感染
耐药性 耐药性严重、MRSA耐药、肠球菌 属、肠杆菌属、鲍曼不动杆菌等通 常耐药、铜绿、脆弱拟杆菌、艰难 梭菌耐药，洋葱、嗜麦芽高度耐药
头孢类抗生素 ppt课件
PPT课件
25
HO-EPCP“柳暗花明”。HO-EPCP是生产头孢哌、哌拉西 林的生要原料。头孢哌酮在经过生产工艺的改进之后，产 量得到了提高，随着其使用量逐渐增加，对HO-EPCP的需 求也相应被拉动。哌拉西林是青霉素的衍生物，与他唑巴 坦(β-内酰胺酶抑制剂)配合使用可以有效地治疗临床中比 较难以治愈的医源性肺炎，由于该药有独特疗效，其仍具 有较好的市场。
PPT课件
3
主要特点
头孢类药物可分布于身体各个部位，因此各个组织器官发 生了感染，只要致病菌对头孢敏感都可以选用它。它是一 种杀菌剂，浓度足够的话可以把细菌杀死，而不像四环素、 红霉素、氯霉素那些抑菌剂，常规剂量下主要起抑制细菌 生长的作用。因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。 优点一：头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论是对部 分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用。 (用革兰氏染色液对细菌进行染色，细菌染成紫蓝色的是 阳性菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个 科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见的致病菌， 头孢菌素往往都有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚 广。
PPT课件
16
使用原则
原则一
不能滥用 由于头孢菌素染，有发烧，不管 它是什么样的感染，立即就用头孢菌素。特别是3代头孢， 在我们国家生产量很大，价钱又相当便宜，因此，过去滥 用很普遍。最近的5年，我国已出现了不少3代头孢已经难 以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超 广谱β-内酰胺酶，能破坏头孢菌素产生耐药。在上海耐3 代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到 10%-40%。大量滥用头孢菌素，结果把这类药物本来具有 的良好抗菌作用大大减弱，这些耐药菌引起的感染在临床 上就很难处理了
头孢菌素类抗生素的临床应用PPT演示幻灯片PPT48页
头孢菌素类抗生素的临床应用PPT演 幻灯片
36、“不可能”这个字(法语是一个字 )，只 在愚人 的字典 中找得 到。--拿 破仑。 37、不要生气要争气，不要看破要突 破，不 要嫉妒 要欣赏 ，不要 托延要 积极， 不要心 动要行 动。 38、勤奋，机会，乐观是成功的三要 素。(注 意：传 统观念 认为勤 奋和机 会是成 功的要 素，但 是经过 统计学 和成功 人士的 分析得 出，乐 观是成 功的第 三要素 。
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
39、没有不老的誓言，没有不变的承 诺，踏 上旅途 ，义无 反顾。 40、对时间的价值没有没有深切认识 的人， 决不会 坚韧勤 勉。
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
36、“不可能”这个字(法语是一个字 )，只 在愚人 的字典 中找得 到。--拿 破仑。 37、不要生气要争气，不要看破要突 破，不 要嫉妒 要欣赏 ，不要 托延要 积极， 不要心 动要行 动。 38、勤奋，机会，乐观是成功的三要 素。(注 意：传 统观念 认为勤 奋和机 会是成 功的要 素，但 是经过 统计学 和成功 人士的 分析得 出，乐 观是成 功的第 三要素 。
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
39、没有不老的誓言，没有不变的承 诺，踏 上旅途 ，义无 反顾。 40、对时间的价值没有没有深切认识 的人， 决不会 坚韧勤 勉。
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
头孢菌素类抗生素ppt课件
二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有
炎症时，可透过BBB
头孢孟多 0.5g-1g q4-8h 头孢呋辛 0.75-1.5g q8h
33
第三代头孢菌素 3
34
三代头孢菌素
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他啶 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone
第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
25
头孢菌素类抗生素药物不良反应的临床表现分析
26
常见头孢菌素类抗生素药物的不良反应发生率分析
27
头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎 儿的危险，但无孕妇的对照组， 或对动物生殖试验显示有副反应 ( 较不育为轻) ，但在早孕妇女的 对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证 据)
• 疗效差、无临床疗效意 义
• 但其对酸、酶比青霉素 稳定（结构拼合原因）
• 与青霉素交叉过敏小、 毒性小
NH2 HOOC
O
HH
S
N
HN
O
O
COOH O
6
头孢菌素的历史
• 1962年 半合成头孢菌素的诞生 • 70-80年代 头孢菌素的发展时期 • 80年代后 含酶抑制剂复合制剂及三
头孢菌素类抗生素ppt课件
头 孢 菌 素 类
第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感
染等 以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
2019
-
8
第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2
代为弱
对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌 均具有相当活性 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢 他啶的作用最为突出
三代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松等
四代 头孢吡肟、头孢匹罗等
2019
-
4
各代头孢菌素的抗菌谱
G+菌 一代 二代 三代 四代 ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ G-菌 －～＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋
2019
-
5
头 孢 菌 素 类
第一代：
头孢唑啉（先锋Ⅴ），6g/d
注意肾功损害 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物勿联 合应用 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药
头孢菌素
2019
-
1
头孢菌素类抗生素是 一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉 素酶、临床疗效高、毒性 低、过敏反应较青霉素类 少见等优点。
2019 2
头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶 的稳定性以及对G-杆菌的抗 菌活性不同，头孢菌素分为 四代。
2019
-
3
一代 头孢唑啉、头孢拉定等 头 孢 菌 素 类 二代 头孢呋辛、头孢丙烯等
2019
-
15
头孢菌素
第三代口服头孢菌素
头孢布烯 头孢地尼 头孢克肟
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2020/3/26
22
常见头孢菌素ADR
双硫仑（双硫醒，戒酒硫）样反应： 头孢孟多、头孢哌酮等含甲基硫基四氮唑侧链，
• 我国头孢菌素占据抗生素市场的份额接近 50%，按照2007年国内头孢类抗生素产量 计算，人均占有量已达6g多，相当于美国 的2倍
• 头孢菌素在抗生素滥用中占有主导地位
2020/3/26
4
头孢菌素的历史
• 1945年意大利 Giuseppe Brotzu 自 撒丁海沿岸污水中分离 出产头孢菌素的真菌231
H
RC HCO NH
76
S
54
4
O8
N
1 2
3 CH2O CO CH3
COOH
1、影响抗菌谱；2、影响对酶的稳定性（OCH3, 头霉素类）；3、影响抗菌效力（S用O替换成
氧头孢烯类）；4、影响药动学及药效学
2020/3/26
9
头孢菌素药代动力学
1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日 需多次给药，但头孢曲松半衰期达8h，可 每日给药一次
青霉素类，1、2代 头孢菌素类，单环 B-内酰胺类. 三代头孢对肠杆菌 科所产ESBLs不稳定
加酶抑制剂复合药 （克拉维酸，舒巴坦， 他唑巴坦） 碳青霉烯类，头霉素 类，四代头孢
AmpC 阴沟肠杆菌、 青霉素类，头霉素 ，碳青霉烯类，
酶 铜绿假单胞 1、2、3代头孢菌素 四代头孢
（头 菌、枸橼酸 类类， 单环类B-内
孢菌 杆菌、沙雷 酰胺类， 加酶抑
素酶）氏菌
制剂复合药（克拉
维酸，舒巴坦，他
唑巴坦）
2020/3/26
20
头孢菌素的不良反应 4
2020/3/26
21
常见头孢菌素ADR
过敏 反应
• 与青霉素有交叉过敏 • 偶见过敏性休克
• 第一代最重
肾毒性 • 忌与氨基糖苷类合用
双硫仑 样反应
• 恶心、呕吐，醉酒样 症状
头孢菌素类抗生素
2020/3/5
1
总论
01 头孢菌素简介
02 头孢菌素的分类
03 作用机制及耐药机制
04 头孢菌素的不良反应
2020/3/26
2
头孢菌素简介 1
2020/3/26
3
简介
• 头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合 成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年 代问世，目前上市品种已达60余种。产量 占世界上抗生素产量的60%以上
2020/3/26
16
作用机制及耐药机制 3
2020/3/26
17
细菌模式图-抗菌药物作用机制
细胞壁合成 环丝氨酸 万古霉素、替考拉宁 杆菌肽 青霉素类 头孢菌素类 拉氧头孢 碳青霉烯类
叶酸代谢 甲氧苄啶 磺胺类药
周质空间 β-内酰胺酶 氨基糖苷类钝化酶
2020/3/26
THFA
DNA
DNA旋转酶（解旋、螺旋） 喹诺酮类
代头孢 。
如
头孢洛林、头孢吡普，其对多重耐药G+如
MRSA、MRCNS、PRSP均有较强活性，对
部分G-具良好抗菌活性，但对肠球菌作用差。
2020/3/26
12
头孢菌素的分类
第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢硫脒 cefathiamidine 头孢拉定 cefradin
第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他啶 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone
第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的 患者，需根据肾功能调整用量
2020/3/26
10
头孢菌素的分类 2
2020/3/26
11
头孢菌素的分类
• 根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定 性、对G-杆菌的抗菌活性不同以及肾毒性的不 同，将头孢菌素分为四代。
• 有学者将抗MRSA头孢菌素称为后四代或第五
NH2 HOOC
O
HH
S
N
HN
O
O
COOH O
6
头孢菌素的历史
• 1962年 半合成头孢菌素的诞生
• 70-80年代 头孢菌素的发展时期
• 80年代后 含酶抑制剂复合制剂及三 代、四代头孢
2020/3/26
7
结构
头孢菌素的基本结构: 7-氨基头孢烷酸
2020/3/26
8
半合成头孢菌素结构改造部位
作用机制[2]：
--抑制细菌细胞 壁的合成
--作用靶位：转 肽酶
2020/3/26
耐药机制[2]： --细胞壁通透性降低 --与PBPs亲和力与
结合率降低 --产生β-内酰胺酶。
（ESBLs，AmpC 酶） --细菌自溶酶缺乏
19
ESBLs对比AmpC酶
产酶菌
水解药物
稳定药物
ESBL 肺炎克雷伯 （超 菌、大肠埃 广谱 希菌 B-内 酰胺 酶0
• 该真菌培养液中含有对 葡萄球菌、链球菌、伤 寒杆菌、布鲁氏杆菌有 效的物质
5
头孢菌素的历史
• 1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液中 分离出头孢菌素C
• 疗效差、无临床疗效意 义
• 但其对酸、酶比青霉素 稳定（结构拼合原因）
• 与青霉素交叉过敏小、 毒性小
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头孢菌素类作用比较表
分代
代表性 药物
抗菌 活性 G+菌 G－菌
对β－内酰胺酶稳 定性
金葡菌 G－杆菌
第一 代
第二 代
第三 代
第四 代
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头孢唑啉 ＋＋＋
头孢呋辛 +++/ ++
头孢噻肟 ＋
头孢吡肟 ＋＋
＋ ＋＋
＋＋＋ ＋＋＋
＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋
＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋
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头孢菌素类作用比较表
分类
一代 二代 三代
四代
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铜绿
无效
无效 哌酮 他啶 有效
厌氧菌 肾毒性 血脑屏障透过 性
-
++
不易透过
+
+
头孢呋辛
+
+
头孢曲松
头孢噻肟
+
+
头孢吡肟
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头孢菌素类作用
•头孢菌素作用差的
肠球菌属 MRSA PRSP （高度耐药菌株，具有特殊的PBPs， 不能与头孢菌素结合，不形成细胞壁） 单核李斯特杆菌 非典型病原体
利福平 DNA引导的RNA多聚酶
DHFA
RNA
50 50 50
30
30
30
核糖体
PABA
细胞膜 多粘菌素
氯霉素 乙酰转移酶
蛋白合成
（50S抑制剂）
红霉素
氯霉素
克林霉素 蛋白合成
（30S抑制剂） 四环素
大观霉素
链霉素
庆大霉素、妥布霉素（氨基糖苷类）
阿米卡星
蛋白合成（tRNA）
莫匹罗星
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头孢菌素作用机制及耐药机制