抗菌药物 ppt课件
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抗菌谱与抗菌活性和第三代头孢菌素相仿 每日1～2g，分2 次静滴；严重感染每日4g 可引起严重凝血功能障碍和出血 约90%以原型经肾脏排泄，消除半衰期为2.3～
4
二、抗菌药物的分类
5
抗菌药物分类
ß-内酰胺类
青霉素 头孢菌素类
非典型ß-内酰胺类
氨基糖苷类
大环内酯类
抗生素
林可霉素类
四环素类
氯霉素类
多肽类
其他抗菌药
喹诺酮类
硝咪唑类
合成抗细菌药
磺胺类
呋喃类
抗真菌药物
6
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
抗菌药物
ß-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类
7
天然青霉素：青霉素钠盐/钾盐
抗菌药物
抗菌药物概述
2016-01-07
一、抗菌药物的定义
3
抗菌药物
抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身 应用的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、 喹诺酮类、呋喃类等化学药物。
抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属） 所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产 物，能干扰其他细胞发育功能的化学物质。
第三代头孢
肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他
噻肟 ++++
+
耐
肾
1/3-1/2肝内代谢
哌酮
++
+++ 不耐 肝胆 出血倾向
曲松 ++ ~ +++ ++ 耐 肝胆 半衰期长，
入CSF多
他定 +++ ++++ 耐 肾
22
四代头孢菌素
主要品种：头孢吡肟,头孢匹罗,头孢噻利 特点
抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱 抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌↑
孢
菌 素
3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松
类
4代 头孢吡肟、头孢匹罗
9
碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁 美罗培南
帕尼培南/倍他米隆
非
典
单环β-内酰胺类：氨曲南
型
-
头霉素类：头孢西丁 内
酰 胺
氧头孢烯类：拉氧头孢
类
β-内酰胺酶抑制剂的复合剂
1.阿莫西林/棒酸
2.替卡西林/棒酸
3.氨苄西林/舒巴坦
4.头孢哌酮/舒巴坦
对铜绿假单胞菌与头孢他啶似 β-内酰胺酶稳定性↑↑，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、
沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的AmpC 酶稳定。 对超广谱酶（ESBLs）不稳定 头孢噻利(给药前进行皮内试验）
23
头霉素类
代表品种：头孢美唑、头孢米诺、头孢西丁 特点 广谱（ G＋、G－，尤其对大肠杆菌、克雷伯
出血倾向
20
三代头孢菌素
代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮， 头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟
特点 对多种革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效） 对G＋菌作用↓ 肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药 三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）
性↓ 抗阴性杆菌↑↑,大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟
氏菌等 对铜绿假单胞菌、肠球菌无效 可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中(头孢替安难以透过血脑
屏障） 头孢替安最好在注射前做皮肤敏感实验
19
第二代头孢
G+
一代≥二代＞三代
G-
一代＜二代＜三代
头孢呋辛
低毒、耐酶、入脑
头孢替安
难入脑
头孢孟多
－ ++
± － ++ +++
－ － －
+++
头孢菌素类
R1 CONH O
S
N R2
COOH
7-氨基头孢烯酸 （7-ACA）
16
一代头孢菌素
代表品种: 头孢唑啉，头孢拉定 特点
青霉素酶稳定 广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰
阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。 对G－杆菌产的β-内酰胺酶不稳定 对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。 有肾损害 不能透过血脑屏障
耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 （邻氯西林）、双氯西林、氟氯西林
青
广谱氨基青霉素： 氨苄西林、阿莫西林
霉
素
广谱羟苄青霉素： 羟苄西林
类
替卡西林
广谱磺基青霉素： 磺苄西林
广谱酰脲类青霉素：呋苄西林 阿洛西林 哌拉西林 美洛西林
1代 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒等
头
2代 头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛
广谱青霉素 不耐酶 抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似(或略低)，
对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素
临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺 炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等
青霉素类的抗菌谱
不产酶G＋ 产酶葡 肠球 大肠、流感 绿脓
青G +++ 耐酶青 ++ 氨青 ++ 哌拉 ++
－± +++ － － ++
杆菌属、流感杆菌属及脆弱拟杆菌有很强抗菌 力，对肠球菌无效）抗菌活性与第二代头孢菌 素类相近 对产ESBLs菌有效（对大肠杆菌、变形杆菌、 脆弱类杆菌等各种细菌产生的β-内酰胺酶稳 定） 头孢米诺用药前宜进行皮试
氧头孢烯类
拉氧头孢
对β-内酰胺酶稳定，对G－和厌氧菌具有良好抗 菌作用，对G＋菌作用略弱，对绿脓杆菌抗菌作用 较弱
特点
窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化 链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆 菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。
不耐酸、不耐酶、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度 耐药
临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基 糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
5.哌拉西林/他唑巴坦
青霉素类抗生素共同特点
繁殖期杀菌剂 对人类毒副作用小 易引起变态反应，甚至过敏
性休克，须作皮试 易被β-内酰胺酶水解、灭活
N O
O
S CH3
N C CH3 COOH
青霉素G 6-氨基青霉烷酸
（6-APA）
11
青霉素类抗生素
主要作用于革兰阳性细菌的药物：如青霉素（G）、 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素
头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定
第一代头孢
G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 结合率
++
++ 中
中
中
低
+++ +++ 不耐 高
低
明显
+~++ +
耐
低
低
低
+++ +++ 耐
高
高
低
+~++ +
耐
高
低
低
其他
入CSF
口服
口服 + 注射
二代头孢菌素
代表品种：头孢呋辛,头孢孟多,头孢替安 特点: 对部分G－杆菌产的β-内酰胺酶稳定 对G＋菌如金葡菌保留较好的活性，但不如一代头孢菌素、肾毒
12
青霉素类抗生素
耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑 西林、氟氯西林、双氯西林等。
特点
耐酶 窄谱 限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡
萄球菌感染和链球菌感染。 组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日4次给药）
能渗入骨组织，难透过血脑屏障。
13
青霉素类抗生素
氨基青霉素（氨苄西林、阿莫西林） 特点
4
二、抗菌药物的分类
5
抗菌药物分类
ß-内酰胺类
青霉素 头孢菌素类
非典型ß-内酰胺类
氨基糖苷类
大环内酯类
抗生素
林可霉素类
四环素类
氯霉素类
多肽类
其他抗菌药
喹诺酮类
硝咪唑类
合成抗细菌药
磺胺类
呋喃类
抗真菌药物
6
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
抗菌药物
ß-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类
7
天然青霉素：青霉素钠盐/钾盐
抗菌药物
抗菌药物概述
2016-01-07
一、抗菌药物的定义
3
抗菌药物
抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身 应用的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、 喹诺酮类、呋喃类等化学药物。
抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属） 所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产 物，能干扰其他细胞发育功能的化学物质。
第三代头孢
肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他
噻肟 ++++
+
耐
肾
1/3-1/2肝内代谢
哌酮
++
+++ 不耐 肝胆 出血倾向
曲松 ++ ~ +++ ++ 耐 肝胆 半衰期长，
入CSF多
他定 +++ ++++ 耐 肾
22
四代头孢菌素
主要品种：头孢吡肟,头孢匹罗,头孢噻利 特点
抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱 抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌↑
孢
菌 素
3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松
类
4代 头孢吡肟、头孢匹罗
9
碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁 美罗培南
帕尼培南/倍他米隆
非
典
单环β-内酰胺类：氨曲南
型
-
头霉素类：头孢西丁 内
酰 胺
氧头孢烯类：拉氧头孢
类
β-内酰胺酶抑制剂的复合剂
1.阿莫西林/棒酸
2.替卡西林/棒酸
3.氨苄西林/舒巴坦
4.头孢哌酮/舒巴坦
对铜绿假单胞菌与头孢他啶似 β-内酰胺酶稳定性↑↑，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、
沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的AmpC 酶稳定。 对超广谱酶（ESBLs）不稳定 头孢噻利(给药前进行皮内试验）
23
头霉素类
代表品种：头孢美唑、头孢米诺、头孢西丁 特点 广谱（ G＋、G－，尤其对大肠杆菌、克雷伯
出血倾向
20
三代头孢菌素
代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮， 头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟
特点 对多种革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效） 对G＋菌作用↓ 肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药 三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）
性↓ 抗阴性杆菌↑↑,大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟
氏菌等 对铜绿假单胞菌、肠球菌无效 可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中(头孢替安难以透过血脑
屏障） 头孢替安最好在注射前做皮肤敏感实验
19
第二代头孢
G+
一代≥二代＞三代
G-
一代＜二代＜三代
头孢呋辛
低毒、耐酶、入脑
头孢替安
难入脑
头孢孟多
－ ++
± － ++ +++
－ － －
+++
头孢菌素类
R1 CONH O
S
N R2
COOH
7-氨基头孢烯酸 （7-ACA）
16
一代头孢菌素
代表品种: 头孢唑啉，头孢拉定 特点
青霉素酶稳定 广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰
阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。 对G－杆菌产的β-内酰胺酶不稳定 对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。 有肾损害 不能透过血脑屏障
耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 （邻氯西林）、双氯西林、氟氯西林
青
广谱氨基青霉素： 氨苄西林、阿莫西林
霉
素
广谱羟苄青霉素： 羟苄西林
类
替卡西林
广谱磺基青霉素： 磺苄西林
广谱酰脲类青霉素：呋苄西林 阿洛西林 哌拉西林 美洛西林
1代 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒等
头
2代 头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛
广谱青霉素 不耐酶 抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似(或略低)，
对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素
临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺 炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等
青霉素类的抗菌谱
不产酶G＋ 产酶葡 肠球 大肠、流感 绿脓
青G +++ 耐酶青 ++ 氨青 ++ 哌拉 ++
－± +++ － － ++
杆菌属、流感杆菌属及脆弱拟杆菌有很强抗菌 力，对肠球菌无效）抗菌活性与第二代头孢菌 素类相近 对产ESBLs菌有效（对大肠杆菌、变形杆菌、 脆弱类杆菌等各种细菌产生的β-内酰胺酶稳 定） 头孢米诺用药前宜进行皮试
氧头孢烯类
拉氧头孢
对β-内酰胺酶稳定，对G－和厌氧菌具有良好抗 菌作用，对G＋菌作用略弱，对绿脓杆菌抗菌作用 较弱
特点
窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化 链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆 菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。
不耐酸、不耐酶、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度 耐药
临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基 糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
5.哌拉西林/他唑巴坦
青霉素类抗生素共同特点
繁殖期杀菌剂 对人类毒副作用小 易引起变态反应，甚至过敏
性休克，须作皮试 易被β-内酰胺酶水解、灭活
N O
O
S CH3
N C CH3 COOH
青霉素G 6-氨基青霉烷酸
（6-APA）
11
青霉素类抗生素
主要作用于革兰阳性细菌的药物：如青霉素（G）、 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素
头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定
第一代头孢
G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 结合率
++
++ 中
中
中
低
+++ +++ 不耐 高
低
明显
+~++ +
耐
低
低
低
+++ +++ 耐
高
高
低
+~++ +
耐
高
低
低
其他
入CSF
口服
口服 + 注射
二代头孢菌素
代表品种：头孢呋辛,头孢孟多,头孢替安 特点: 对部分G－杆菌产的β-内酰胺酶稳定 对G＋菌如金葡菌保留较好的活性，但不如一代头孢菌素、肾毒
12
青霉素类抗生素
耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑 西林、氟氯西林、双氯西林等。
特点
耐酶 窄谱 限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡
萄球菌感染和链球菌感染。 组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日4次给药）
能渗入骨组织，难透过血脑屏障。
13
青霉素类抗生素
氨基青霉素（氨苄西林、阿莫西林） 特点