维生素类药物的资料
第15章 维生素类药
Vit B2
橙黄色结晶粉末
39
第二节 水溶性维生素
一、Vit B2的用途
Vit B2
1、促进发育和细胞的再生；
2、促使皮肤、指甲、毛发的正常生长；
3、帮助消除口腔内、唇、舌的炎症；
4、增进视力，减轻眼睛的疲劳；
5、和其他的物质相互作用来帮助碳水化合 物、 脂肪、蛋白质的代谢。
40
第二节 水溶性维生素 Vit B2
1.稳定性：
VitA 紫 外线、 O2 、氧化剂
环
氧
化
物[ O]
VitA醛 VitA酸
△或有金属离子存在时氧化↑
12
第一节 脂溶性维生素 Vit A
环氧化物 VitA醛
VitA酸
13
第一节 脂溶性维生素
理化性质 2.鉴别反应：
Vit A
三氯化锑反应
VitA SbCl3蓝色 紫红
CHCl3
14
第一节 脂溶性维生素 Vit A
3.主要来源： 多存在于酵母、糙米、米糠、豌豆、腰果等食物中。
36
第二节 水溶性维生素
硫胺素或抗神经炎素
Vit B1
H3C N N
NH2 S N+
CH2
CH2CH2OH
. Cl- . HCl
CH3Βιβλιοθήκη （一）化学结构 维生素B1（盐酸硫胺）是由氨基嘧啶和噻唑环 通过次甲基连接而成的季铵化合物。
37
第二节 水溶性维生素
第十五章 维生素类药
主要内容
概述 第一节 脂溶性维生素 第二节 水溶性维生素
3
学习目标
• 掌握各类维生素的性质和药用用途。 • 了解维生素的概念及分类。 • 熟悉运用化学实验方法验证维生素类药物的
药物分析 第十四章 维生素类药物的分析
第一节 维生素A的分析
➢紫外吸收：共轭多烯醇侧链结构，在325-328nm之间有最大 吸收，可用于鉴别。
H3C
CH3
9
CH3
7
8
6
5 4
CH3
3 1CH2OR
2
CH3
第一节 维生素A的分析
λmax 相对生物效价
维生素A 新维生素Aa 新维生素Ab 新维生素Ac 异维生素Aa 异维生素Ab
325.5 328 320.5 310.5 323 324
1 325nm, 2 310nm, 3 334nm
第一节 维生素A的分析
合成的或天然的维生素A 均为酯式维生素A， 根据供试品中干扰杂质的多少，可采用：
（1）直接测定法 （2）皂化法
4. 测定方法
（1）基本步骤
A选择，A328测定或A328校正
求 % 1cm(样)
% 1cm(样)
A C(%) l
= + 0.04
A32校 8 正 3.522A328 A316 A340 3.5220.6280.5610.523
0.605
第一节 维生素A的分析
f A328(校正) A328100% A328
3.7%(15%~ 3%)
标 示% 量 A3C2(g8校 /1正 0m 01)l900平 标均 示丸 量重 10% 0
（一）Carr-Price反应 与三氯化锑呈色反应
Vit A
SbCl3
蓝色
CHCl3(无水无醇)
紫红色
第一节 维生素A的分析
+
CH2
蓝色
+
CH2
紫红
第一节 维生素A的分析
条件： 无水、无醇
药物分析 第09章 维生素类药物的分析
ChP 片剂、注射剂
g/100ml
E11c%m = 421 A = ECL
（每片）相当于标示量的%=
E 1 1c % A m 10W 0稀 1 释 平 标 度 均 示 1 片 量 0% 0
g
稀释倍数 稀1释度
规格 g/片
（三） 硅钨酸重量法
1、 重量法特点
准确度高 灵敏度低 操作繁琐 设备简单
（三） 其他反应
S元素反应
V iN t B a N O P a H A b S c P b
HA N O3 g N AO g 白 C N H N lH H OO
K 2 HH + 4 g I淡[黄 B ]H 2H4g
I 2 H + K I 红 [B 色 ]H I2 I
硅 H 钨 + 酸白
色[B]2SiO2OH2
12WO 34H2O
苦 H +酮 酸 白 色 扇 形
橙红色
强氧化剂
H3C
CH3 O
O O
H3C HO
HNO3
CH3 O
CH3
CH3 C16H33
生育酚
CH3 C16H33
生育红（橙红色）
（二） 三氯化铁－联吡啶反应
VitE
K△OH
生育酚
Fe 3
[O]
对 生育醌
Fe 2 联吡啶 红色
H3C
CH3 O
CH3 C16H33
2×337.27
3479.22
换 算 2 因 M V数 i1t B 233 .27 70.19 M 沉淀34.2729
3、 测定方法
药物分析-14维生素类药物的分析
§14 维生素类药物的分析·脂溶性维生素：VitA、D2、D3、E、K1等·水溶性维生素：VitB族（B1、B2、B6、B12）、VitC、叶酸、烟酸、烟酰胺一、维生素A中国药典收载的维生素A是指人工合成的维生素A醋酸酯结晶加精制植物油制成的油溶液。
（一）结构与性质1.具有一个共轭多烯侧链的环己烯·具有UV吸收·存在多种立体异构化合物2.不稳定性（1）易发生脱氢、脱水、聚合反应·脱氢维生素A（A2），脱水维生素A（A3）效价低于维生素A ·鲸醇（维生素A醇的二聚体）无生物活性（2）共轭多烯侧链易被氧化维生素A应凉暗处保存，充氮气或加抗氧剂★3.与三氯化锑发生呈色反应4.溶解性不溶于水，乙醇中微溶；易溶于有机溶剂和植物油等（二）鉴别试验1.三氯化锑反应条件: 无水（SbCl3水解），无醇（和碳正离子作用使其电荷消失）。
2.UV法（BP2003）VitA有一个吸收峰，盐酸催化下加热30s生成脱水VitA，有三个吸收峰，且红移（向长波长位移）。
3.TLC法·BP 对照品法（供试品与不同VitA酯类），显色剂：三氯化锑·USP 规定斑点颜色和Rf值，显色剂：磷钼酸（氧化剂）12（三）含量测定 ★1.三点校正法 （1）原理①杂质的吸收在310~340nm 波长范围内呈一条直线，且随波长的增大吸收度减小；②物质对光的吸收具有加和性。
（2）波长的选择λ1为VitA 的λmax ；λ2、λ3为分别在λ1的两侧各选一点 ①等波长差法——VitA 醋酸酯nm 12340316328=∆λλλλ，、、)2(52.3340316328328A A A A --=（校正）②等吸收比法——VitA 醇33431032576A A A == 334310325325260.4555.2815.6A A A A --=（校正）（3）测定方法①直接测定法（等波长差法）——高纯度维生素A 醋酸酯 Ⅰ核对λmax/329~326max 328改用造化法与规定值比较求否是−→−−→−∈A A nm i λ Ⅱ计算吸收度比及比值差规定吸光度比值-328/A A iⅢ判断差值是否超过±0.02，确定用A 或A 校正%15%3)3%%,15(]%3,%3[32802.032832832802.0计算用改用皂化法＜或＞计算用计算用、计算无超过（校正）（校正）有超过A f f A f A f f A −−−−→−→-+→--∈→+-∈→−−−−→−±±)2(52.3340316328328A A A A --=（校正）%100328328328⨯-=A A A f （校正）Ⅳ求（样品）%11cm E lc AE cm ⨯=)%(%11（样品）·注意：（纯品）（样品）%11%11cm cm E E ≠，c 为混合样品的浓度。
维生素处方药资料
维生素和微量元素、调节水盐、电解质和酸碱平衡用药、复方氨基酸制剂及其它营养药、肠内营养药一、维生素和微量元素维生素A[基]Vitamin A【制剂规格】胶丸剂：5000U*100s【适应证】维生素A缺乏症。
与维生素D合用治疗某些皮肤病。
【药动学】口服易吸收，但在脂肪吸收不良、蛋白质摄入低下或有肝胰疾病时吸收减少。
在体内维生素A部分与葡萄糖醛酸结合，部分氧化成维生素A醛和维生素A酸。
维生素A醛，维生素A酸及其它代谢物从粪和尿中排出。
维生素A可分泌到乳汁中。
【不良反应】用量大可引起急性中毒，长期过量可造成维生素A过多症，表现为疲劳、烦燥、精神抑制、体重减轻、呕吐、低热、肝脾肿大、皮肤干裂、贫血、头痛、高血钙、骨和关节痛等。
儿童慢性中毒表现为颅内压升高、视力障碍、长骨肿痛等。
【药物相互作用】大剂量(25000U/日)与抗凝剂口服合用，将增强后者降低凝血酶原的作用；与钙合用可能引起高钙血症；与异维A酸合用增加毒性。
考来烯胺、矿物油、新霉素、硫糖铝等能干扰维生素A的吸收。
而维生素E可通过促进维生素A的吸收、贮存和利用而降低其毒性，但过量服用又可耗竭维生素A在体内的贮存。
【用法用量】按维生素A的量计。
口服，预防量：成人5000U/日，小儿1500U～2500U/日。
治疗量：10000U～25000U/日，连服数周至数月。
【注意事项】妊娠A类(超量X类)。
妊娠期对本品的需要量增加，但使用不宜超过6000U/日，过量可致胎儿畸型。
胆酸减少时本品的用量宜适当增加。
维生素AD胶丸[基]Vitamin AD【制剂规格】胶丸剂：100s（本品为复方制剂，其组分为：每丸含维生素A 3000单位和维生素D 300单位。
）【药理毒理】维生素A和D是人体生长发育的必须物质，尤其对胎儿、婴幼儿的发育，上皮组织的完整性，视力，生殖器官，血钙和磷的恒定，骨骼、牙的生长发育有重要作用。
【适应症】（1）治疗佝偻病和夜盲症。
（2）治疗小儿手足抽搐症。
维生素类药物
1.维生素A：参与视网膜内杆状细胞中视紫红质的合成，当其缺乏时会引起视觉障碍导致夜盲症。
维持上皮组织的健全，缺乏时上皮干燥，增生及角化，易致感染。
尤其是对眼，呼吸道，泌尿道及生殖上皮组织影响明显。
如干眼症。
临床用于防治维生素缺乏，如夜盲症，干眼症，角膜软化症等。
不良反应及注意事项：治疗量一般无不良反应，但一次大剂量或长期过量应用可致急慢性中毒，以婴幼儿最常见。
主要表现呕吐，兴奋，头痛，脑水肿，脱发，肝脾肿大等。
2.维生素D：当维生素缺乏时，钙磷吸收障碍，血中钙磷降低，成骨作用发生障碍，儿童引起佝偻病，成人引起骨软化症。
血钙过低，还可出现手足抽搐和惊厥。
维生素D 主要用于佝偻病，骨软化症及手足抽搐症。
常与钙剂合用，维生素AD局部涂敷用于加速褥疮，烫伤及外伤创面和溃疡的上皮细胞形成。
3.维生素E：维持正常生育功能，能使促性腺激素分泌增加，促进精子生成和活动，增加卵泡生长及孕酮作用。
抗氧化作用。
延缓细胞衰老，强免疫力。
4.维生素B1：在米糠，黄豆，酵母，瘦肉中含量丰富，粗粮比精白米，面粉中含量多。
临床主要用于脚气病防治及各种疾病的治疗5.维生素B2广泛存在于肝，酵母，蛋黄，牛奶，绿色蔬菜中，在酸性环境中较稳定，遇碱或光易破坏。
其病变多为口，眼，和外生殖器的炎症。
如口角炎，唇炎，舌炎，阴囊炎等，少见不良反应，饭时或饭后服用较好。
6.维生素B6广泛存在于鱼，肉，蛋，豆类及谷物中。
肠道细菌合成，常温下稳定，高温强碱，遇光均易破坏。
主要用于异烟肼引起的周围神经炎，失眠，不安。
治疗婴儿惊厥或用以预防婴儿惊厥；治疗放射病及某些抗恶性肿瘤药引起的恶心，呕吐或妊娠呕吐等，用于动脉粥样硬化，粒细胞减少及肝炎的补助治疗；局部涂擦治疗痤疮，酒糟鼻，脂溢性湿疹等。
7.维生素PP：烟酸和烟酰胺统称为维生素PP，广泛存在于谷类外皮，花生，肉类及肝中。
缺乏时刻致糙皮病，表现为皮炎，腹泻，失眠等异常症状。
烟酸还可用于治疗高脂血症，末梢血管痉挛性疾病。
维生素类药物分析
A3（ 2校 5 ） 正 A32510% 0 (P) A325
最大吸收波长是否在323～327之间
是 A300/A325是否≤ 0.73
否 色谱法纯化
是
否
A325校正A325100%
A325
A325校正 = 6.815A325-2.555A310-
A 325校正4.260A334 A 325
A 325校正
A3 2 8
A300/A325 ≤ 0.73
超
否
A A3（ 28校正 A3） 2810% 0
A3 2 8
32 8
±3% 之间：A328
-15%～-3%： A328校正
A325校 A正 325A325100% 色法谱 ±3% 之间：A325
<-15%或>+3%:皂化
<-3%或>+3%: A325校
法A328校正
＊相关物质—结构相似,维生素A最大吸收波长 附近也有吸收，对测定有影响。
＊Morton和Stubbs等人在1946年提出了三 点
校正法。
相关物质的吸收
＊a. 维生素A的衍生物（A2、A3） ＊ b. 维生素A的氧化产物 ＊ c. 合成时的中间体
＊ d. 鲸醇：维生素A醇的二聚体， 无生物活性
＊ e. 维生素A异构体 ＊ f. 稀释用油
练习题：维生素A醋酸酯胶丸的含量测定 已知：平均胶丸重为0.0815g 维生素A的标示量为10000IU/丸 取 样 ： 0.1279g→100ml ， 从 中 取 出 2ml →
25ml.
求：维生素A醋酸酯的标示百分含量。
首先计算吸收度比值和吸收度比值差。由结果 知，需计算校正吸收度。
维生素类_精品文档
➢药理作用
主要作为羧化酶的辅酶参与肝脏合成凝血因子。 可刺激结缔组织细胞生长，加速伤口及溃疡愈合。 K3微量脑室注射有镇痛作用；K4可促进细胞分化，
抑制细胞异常增殖；K1、K3肌内注射有解痉、止 痛作用。
➢临床应用
1 维生素K缺乏引起的出血性疾病。 2 辅助治疗。 3 促进伤口愈合。 4 抗凝血类灭鼠药中毒的解救。 5 解痉镇痛。
空腹服用吸收差，宜进食后立即服用。维生素 B2缺乏症常伴有 B 族中其维生素的缺乏，故最 好使用复合维生素 B 进行治疗。
维生素B6：
包括吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺三种形式 有相同的生物功能，可以互相转换。
➢体内过程：
口服易吸收，吡哆胺、吡哆醇在体内转 化为吡哆醛，后者大部分在肝内氧化为 4-吡 哆酸随尿排出。
➢临床应用
1.维生素E常用于流产、不育症、等及抗衰老 的主要或辅助治疗。
2.皮肤科疾病:角化性皮肤病,如鱼鳞病。 3.结缔组织病:硬皮病、红板狼疮 4.用于化妆品。进行性肌营养不良，用维生素
E治疗能改善症状。 5.可用于早产儿溶血性贫血及巨幼红细胞性贫
血。
鱼鳞病:是一种常见的遗传性皮肤角化病，旧称鱼鳞癣，中医称 蛇皮癣。主要表现为四肢伸侧或躯干部皮肤干燥、粗糙、伴有
的辅助治疗。 4.孕妇孕前补充:准备的前3个月-怀孕前3个月,降低神
经管缺损.
➢ 不良反应：
毒性低，偶可发生过敏反应，甚至过敏性休克。 贫血原因不明前不可滥用，因为维生素 B12增加DNA合 成，有可能促进白血病细胞的生长。
维生素C：
又称抗坏血酸，遇光、热、氧等易被氧化 而失去活性。
➢体内过程:
2 促进生长发育，维持生殖功能。 3 维持正常视觉功能。 4 增强机体免疫反应和抵抗力。 5 有效预防癌症。
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药物分析教研室
概述 ＊维生素是维持人体正常生理机能所
必需的生物活性物质。
＊如果人体缺少某种维生素，就会引 起维生素缺乏症，而影响人体的正 常生理机能。 例如: VA 缺乏—夜盲症 VB1缺乏—脚气病
按溶解性分类
脂溶性维生素： VA、VD、VE、VK等
CH2OR
4、 三个波长的选择方法
1：维生素A的max 2、3：分别在1两侧
等波长差法： 两个波长分别 在1两侧12nm 处，即
1 2 3 1
1=328nm; 2 =316nm;
3=340nm
等吸光度法： 的VA吸在光这度两的个76波，长即下的A吸2 光度A应3该等76于A11下
6 7
1=325nm; 2 =310nm; 3=334nm
5. 方法 Ch.p收载有2种方法。 第一法（适用于酯式维生素A的测定） a. 操作方法
样品环 溶己解烷配制成 9 ~ 15IU ml规定波长处 测A
规定波长：300、316、328、340和360
b. 计算方法 （1）最大吸收波长确认
max 在326~329nm，第一法测定。
max不在326~329nm，第二法测定。
A32（ 8 校正） A328 100% (P) A328
（4）换算因数
定义：每一个 E1%cm 数值所相当的效价。
换算因数
IU / g（纯品） E 1%
1c m（纯品）
1IU=0.344g全反式维生素A醋酸酯，
1g的维生素A醋酸酯就相当于
1,000,000 2,907,000IU 0.344
维生素A醋酸酯
2. 原理（根据、假定） 1、物质对光的吸收具有加和性，即
A样品 A维生素A A相关物质
2、维生素A中的无关吸收在 310~340nm范围内近似一条直线。
3. 相关物质的吸收
a. 维生素A的衍生物 维生素A2 去氢维生素A
CH2OH
效价为维生素A1的40%，max345~350nm
维生素A3
酸酯，棕榈酸酯等,目前多由人工合 成。
2 .性质
a. 紫外吸收 ＊具有共轭多烯侧链—紫外吸收。 ＊最大吸收波长在325~328nm，随
VA存在状态以及所用的溶剂，最大 吸收波长的位置有所不同。
b.溶解性： 不溶于水， 溶于乙醚，氯仿，异
丙醇，环己烷，脂肪和油。
c. 不稳定性
VA
光、热、氧化剂、氧
水溶性维生素： B族（VB1、VB2等）、VC 、 烟酸、叶酸、泛酸等
第一节 维生素A的分析
一．结构与性质 1 ．化学结构
2
9'
1
7'
5'
3'
1'
CH2OR
3
8'
6'
4'
2'
4
6
5
R=H
VA醇 VA1
R= —COCH3 VA醋酸酯 R= —COC15H31 VA棕榈酸酯
结构特点：
（1）环己烯+共轭多烯侧链； （2）天然VA侧链为全反式； （3）天然来源主要是鱼肝油，为醋
顺反异构 max(nm) 相对效价
2-顺式 328
75%
4-顺 319
24%
2,4-二顺 311
15%
6-顺 323
21%
2,6-二顺 324
24%
全反式 325~328 100%
新维生素Aa 新维生素Ab
CH2OH
CH2OH
新维生素Ac
异维生素Aa
CH2OH
CH2OH
异维生素Ab 维生素A
CH2OH
氧化产物(无活性）
＊共轭多烯侧链—性质非常活泼.
维生素A的氧化产物（无生物活性）： 环氧化物
O
or CH2OHOFra bibliotekC H2OH
CHO
维生素A醛
COOH
维生素A酸
d.与SbCl3作用 （Carr-Price反应） 维生素A在氯仿中与SbCl3试剂作
用，产生不稳定的蓝色。
★ 鉴别 ★ 含量测定
二. 鉴别试验 1. 三氯化锑反应
A325 CL
1g维生素A醇所含
VA的国际单位数=
E
1% 1cm
×1830
标示量(VA醇)%
W
A L
D w 1830 100 标示量
100%
测定 波长
300 316 (326) 328 (329) 340 360
吸光 吸光度比值 度 计算值 规定值
0.555 0.907
A328
1.000
0.811 0.299
吸光度比 值差
（2）计算吸收度比及比值差 首先要计算吸收度比值。
Ai A328
然后计算吸收度的比值差。
Ai 规定值 A328
去水维生素A
CH2
效价低于维生素A1，max385~390nm
b. 维生素A的氧化产物
c. 合成时的中间体
d. 鲸醇 维生素A醇的二聚体，没有生物活性
e. 维生素A异构体
侧连有4个双键—应有24 （16）种异构体。 目前，包括维生素A在内，共发现有6种异构 体。它们是：
名称
新维生素Aa 新维生素Ab 新维生素Ac 异维生素Aa 异维生素Ab 维生素A
维生素A在饱和无水三氯化锑的无醇 氯仿溶液中即显蓝色，渐变成紫红色。
2. 紫外吸收光谱 VA的无水乙醇溶液在326nm有最大
吸收。
3、TLC
确认醇或酯，是醋酸酯或其他酸酯，
例：VA和其标准品用环己烷溶解
展开剂：环己烷—乙醚（80：20）
板：硅胶G
显色：SbCl3T.S.
Rf： VA
醇 0.08
VA 醋酸酯 0.41
测定 波长
300 316 (326) 328 (329) 340 360
吸光 吸光度比值 度 计算值 规定值
0.555 0.907
A328
1.000
0.811 0.299
吸光度比 值差
Ai 规定值 A328
（3）计算校正吸收度 吸收度校正公式：
A32（8 校正） 3.52(2A328 A316 A340)
换算因子 2907000 1900 1530
维生素A醋酸酯 E1%cm：1530（环己烷、 328 ）
标示量%
A D w 1900 W L 100 标示量
100%
第二法（皂化法）：
消除植物油干扰：适合VA醇
在波长300、310、325、334nm处测定吸收
度，找出λmax 。
b.计算
E1% 1c m
VA棕榈酸酯 0.75
三．含量测定
紫外分光光度法－三点校正法
1、概述 ＊共轭多烯的结构—具有特征的紫外吸 收。 ＊相关物质—结构相似,维生素A最大吸 收波长附近也有吸收，对测定有影响。 ＊ Morton和Stubbs等人提出了三点校正 法。
三点校正法:
在三个波长处测得吸收度，根据 校正公式计算含量，故称为“三点 校正法”。