药物化学第四章习题及答案

第四章循环系统药物

4-1、非选择性β-受体拮抗剂propranolol得化学名就是

A、 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B、 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C、 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D、 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E、 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

4-2、属于钙通道阻滞剂得药物就是：B

A、H N O

N

N B、H N

O

O

O

NO2

O

C、

D、

O OH

O E、O

O

I

I O

N

4-3、 Warfarin sodium在临床上主要用于：D

A、抗高血压

B、降血脂

C、心力衰竭

D、抗凝血

E、胃溃疡

4-4、下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类得药物：A

A、盐酸胺碘酮

B、盐酸美西律

C、盐酸地尔硫卓

D、硫酸奎尼丁

E、洛伐她汀

4-5、属于AngⅡ受体拮抗剂就是: E

A、 Clofibrate

B、 Lovastatin

C、 Digoxin

D、 Nitroglycerin

E、 Losartan 4-6、哪个药物得稀水溶液能产生蓝色荧光：A

A、硫酸奎尼丁

B、盐酸美西律

C、卡托普利

D、华法林钠

E、利血平

4-7、口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒得药物就是：D

A、甲基多巴

B、氯沙坦

C、利多卡因

D、盐酸胺碘酮

E、硝苯地平

4-8、盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。

A、Ⅰa

B、Ⅰb

C、Ⅰc

D、Ⅰd

E、上述答案都不对

4-9、属于非联苯四唑类得AngⅡ受体拮抗剂就是：A

A、依普沙坦

B、氯沙坦

C、坎地沙坦

D、厄贝沙坦

E、缬沙坦

4-10、下列她汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E

A、美伐她汀

B、辛伐她汀

C、洛伐她汀

D、普伐她汀

E、阿托伐她汀

二、配比选择题

［4-11~4-15］ A、利血平 B、哌唑嗪 C、甲基多巴 D、利美尼定 E、酚妥拉明

4-11、专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B

4-12、兴奋中枢α2受体与咪唑啉受体，扩血管D

4-13、主要用于嗜铬细胞瘤得诊断治疗E

4-14、分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C

4-15、作用于交感神经末梢，抗高血压A

［4-16~4-20］

A、分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B、分子中含联苯与四唑结构

C、分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D、结构中含单乙酯，为一前药

E、为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性

4-16、 Lovastatin E 4-17、 Captopril A 4-18、 Diltiazem C

4-19、 Enalapril D 4-20、 Losartan B

三、比较选择题

［4-21~4-25］ A、硝酸甘油 B、硝苯地平 C、两者均就是 D、两者均不就是

4-21、用于心力衰竭得治疗 D 4-22、黄色无臭无味得结晶粉末B 4-23、浅黄色无臭带甜味得油状液体 A

4-24、分子中含硝基C 4-25、具挥发性，吸收水分子成塑胶状A

［4-26~4-30］

A、 Propranolol hydrochloride

B、 Amiodarone hydrochloride

C、两者均就是

D、两者均不就是

4-26、溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A

4-27、易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B

4-28、吸收慢，起效极慢，半衰期长 B

4-29、应避光保存C

4-30、为钙通道阻滞剂D

四、多项选择题

4-31、二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物得构效关系就是：ABCDE

A、 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B、 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C、 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位

D、 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基

E、 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

4-32、属于选择性β1受体拮抗剂有： AB E、

A 、 阿替洛尔

B 、 美托洛尔

C 、 拉贝洛尔

D 、 吲哚洛尔

E 、 倍她洛尔 4-33、 Quinidine 得体内代谢途径包括： ABD

A 、 喹啉环2`-位发生羟基化

B 、 O-去甲基化

C 、 奎核碱环8-位羟基化

D 、 奎核碱环2-位羟基化

E 、 奎核碱环3-位乙烯基还原

4-34、 NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABC

A 、 扩血管

B 、 缓解心绞痛

C 、 抗血栓

D 、 哮喘

E 、 高血脂

4-35、 影响血清中胆固醇与甘油三酯代谢得药物就是： BD

A 、 H H ONO 2O 2NO O O

B 、 Cl

O O

O O C 、 H H HO H O O O O D 、

N O OH E 、 O O HO O

4-36、 硝苯地平得合成原料有： B 、 D 、 E 、

A. β-萘酚 B 、 氨水 C 、 苯并呋喃 D 、 邻硝基苯甲醛 E 、 乙酰乙酸甲酯 4-37、 盐酸维拉帕米得体内主要代谢产物就是： ABD

A 、 N –去烷基化合物

B 、 O-去甲基化合物

C 、 N –去乙基化合物

D 、 N –去甲基化合物

E 、 S-氧化

4-38、 下列关于抗血栓药氯吡格雷得描述，正确得就是： ABE

A 、 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B 、 分子中含一个手性碳

C 、 不能被碱水解

D 、 就是一个抗凝血药

E 、 属于ADP 受体拮抗剂

4-39、 作用于神经末梢得降压药有： BD

A 、 哌唑嗪

B 、 利血平

C 、 甲基多巴

D 、 胍乙啶

E 、 酚妥拉明

4-40、 关于地高辛得说法，错误得就是： ABCD

A 、 结构中含三个 -D-洋地黄毒糖

B 、 C17上连接一个六元内酯环

C 、 属于半合成得天然甙类药物

D 、 能抑制磷酸二酯酶活性

E 、 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性

五、问答题

4-41、 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂得结构特点及构效关系。 答：Propranolol 就是在对异丙肾上腺素得构效关系研究中发现得非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位就是异丙氨基取代、3位就是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生得两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。 为了克服Propranolol 用于治疗心律失常与高血压时引起得心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖得恢复等副作用，以