药物化学麻醉药PPT课件

合集下载

药物化学3-外周5局麻药PPT课件

药物化学3-外周5局麻药PPT课件

作用持续时间
药物的作用持续时间与其 在体内的消除速率有关, 通常在数小时到数十小时 不等。
药物相互作用
外周5局麻药与其他药物 相互作用的可能性较低, 但仍需注意与其他药物的 相互作用。
04
外周5局麻药的副作用与 毒性
过敏反应
过敏反应
外周5局麻药可能导致过敏 反应,如皮疹、呼吸急促、 血压下降等。
禁忌症
对局麻药过敏者禁用,严重心、肝、肾功能不全者禁用,休克、恶病质等危重病人慎用。
使用方法与剂量
使用方法
可采用局部浸润、神经阻滞、硬膜外阻滞等方法。根据手术部位和病人情况选择合适的 麻醉方法。
剂量
根据病人的年龄、体重、病情等因素确定剂量,一般从小剂量开始,逐渐增加至所需剂 量。
注意事项与观察指标
毒性反应的预防
毒性反应的处理
一旦出现毒性反应,应立即停药,并 进行对症治疗,如吸氧、维持电解质 平衡等。情况严重时,需进行心肺复 苏等紧急抢救措施。
严格控制用药剂量和浓度,避免过量 使用或误入血管内。同时,应确保患 者无电解质紊乱、缺氧等危险因素。
其他副作用
其他副作用包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬结等。
过敏反应的预防
在用药前应详细询问患者 过敏史,进行皮肤过敏试 验,并备好急救药品和设 备。
过敏反应的处理
一旦出现过敏反应,应立 即停药,并进行抗过敏治 疗,如使用抗组胺药物、 肾上腺素等。
毒性反应
毒性反应的表现
外周5局麻药毒性反应可表现为头痛、 眩晕、恶心、呕吐、言语不清、肌肉 颤搐、惊厥、昏迷、甚至心跳骤停。
为减轻注射部位疼痛,可采取分次注射、表面麻醉等方法。同时,应避免在同一部 位多次注射。
对于局部组织坏死、硬结等副作用,应采取热敷、理疗等措施促进血液循环,缓解 症状。若情况严重,应及时就医治疗。

药物化学_局部麻醉药PPT精选课件

药物化学_局部麻醉药PPT精选课件
酰胺类的基本结构:
酰胺键替代酯键,并将胺基和羰基的位置互 换,氮原子连接在芳环上,羰基为侧链的一 部分
O O
H N
O
28
盐酸利多卡因: (Lidocaine Hydrochloride)
H N1
2
N
2O
. HCl . H2O
2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲苯基)-
乙酰胺盐酸盐一水合物
29
pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均 可加速氧化
注射剂制备中要控制pH及温度,通入惰性气体, 加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂
② 重氮偶合反应:
与亚硝酸钠/稀盐酸生成重氮盐,再在OH条件下与 β- 萘酚偶合,生成红色偶氮染料
12
H2N
_
+
Cl N N
C2H5 COOCH2CH2N
C2H5
16
4、鉴别反应:
芳伯氨基: ① 氧化变色
② 重氮偶合反应 叔胺: 生物碱沉淀反应
17
合成
O2N
H2N
Na2Cr2O7/H2SO4
O2N
O
HOCH2CH2N(C2H5)2
OH
O2N
O O
N . HCl
Fe,HCl
O O
N
18
代谢:
酯水解 → 对氨基↓ 苯甲酸 + 二乙氨基↓ 乙醇
排泄、结合物排泄
排泄、脱氨 脱羟
O
氧化
N O
↓ 排泄
. HCl
H2N
19
临床用途:
广泛使用的局麻药 具有良好的局麻作用,毒性低,无成瘾性 用于浸润麻醉、 阻滞麻醉、腰麻、 硬膜
外麻醉和局部封闭疗法 不用于粘膜麻醉 (表面麻醉)

麻醉用药PPT课件

麻醉用药PPT课件
•(2) 去极化型肌松药:这类药物的作用与乙酰胆碱类 似,它与肌细胞膜上的受体结合,使肌细胞膜产生去 极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水 解,从而使膜的去极化持续一段时间,使肌肉处于松 弛状态。去极化肌松药不仅不被抗胆碱脂酶药拮抗, 反而会加强其作用。
1. 氯琥珀胆碱
•结构:
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式:
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名: 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐, 又名地卡因。
•合成:以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
(1)盐酸普鲁卡因,即:对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 (2)甲哌卡因,即:N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
(3)肌安松,即:内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构:CH3 O CF2CHCl2 •化学名:2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构:

实用药物化学课件第2章麻醉药

实用药物化学课件第2章麻醉药

二、局部麻醉药的结构与作用
局麻药结构包括三个部分:①亲脂性芳香环; ②中间连接功能基;③亲水性胺基
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶 性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构(因其刺 激性较轻),既保证药物分子具有一定水溶性 以利转运,也提供了与Na+通道受点部位结合的 结构基础
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道,降 低神经细胞兴奋性,从而阻断神经冲动传导
CH3 NH2
CH3
氧化 氧化
CH3 H
HO
N
N CH3
O CH3
CH3
结合物
CH3 NH2
OH HO
O
CH3 NH2
HO
CH3
结合物
结合物 结合物
内容小结
分类及代表药 基本骨架和构效关系 普鲁卡因、利多卡因(结构,命名,稳定性,合成)
酰胺 两个甲基
比普鲁卡因更稳定,原因:
水解稳定性↑ 氧化稳定性↑
H N
N O
·HCl·H2O
代谢途径
N-去烷基化
N-去烷基化
CH3 H N
N CH3
OH CH3
氧化
水解
CH3 H N O CH3
NH2
CH3 H
HO
N
N CH3
OH CH3
CH3 H N O CH3
N CH3 CH3
水解
利多卡因
氧化
韦尔斯上前去问他是否很疼,他却回答说一点也 不疼。
笑气也许能应用于牙科。
第二天组织者带来一袋笑气让韦尔斯吸,在韦尔 斯失去知觉后,助手迅速用钳子拔出了那颗智齿。
“无痛拔牙”
摩尔顿在亲眼看到韦尔斯将氧化亚氮应用于 拔牙的失败以后,氧化亚氮不是一种理想的 麻醉药。用乙醚替代氧化亚氮。

药物化学局部麻醉药ppt课件

药物化学局部麻醉药ppt课件

结构剖析:
H2N O C O a O2N CH3 Na2Cr2O7 H2SO4 N N b O2N HOCH2CH2N(C2H5)2 COOH 二甲苯 O C O . HCl
原料如何合成?
O2N
O C O
Fe/HCl pH4.2
H2N
N
HCl Acetone H2N
O C O
N
. HCl
原料的合成:
H3C N O O O H H3C N O H3C N Reduction OH O H CH3
药效研究表明,与Cocaine 具有同样的局麻作用
H3C N
O O H Tropacocaine 托哌可卡因 PhCOCl 从爪哇古柯树叶中提取
b.母环的研究
H3C N
甲基去除,生理作用无显著影响 氮原子季铵化,活性消失 H3C
芳伯胺的反应性 碱性
水解性:
酸、碱和体内酯酶均能促使水解。在酸
性条件下水解较慢,在碱性条件下水解 加速,水解反应如下所示。水溶液最稳 定的pH值为3-3.5。
H N 2 O CO N .H C l N a O H H O + H N 2 C O O H H N 2 C O O N a N
芳伯胺的性质:
还原性:
[O ] A r-N H 2 Ar N N Ar O OH Ar N N Ar 均为有颜色的物质, 生产过程中常加入 焦亚硫酸钠作为抗 氧剂。
重 氮 化 -偶 合 反 应 :
N aN O 2 /H C l Ar NH2 Ar N2 Cl O -5 ℃ N N Ar 在稀盐酸中,与亚硝酸钠生成重氮盐, OH 加 碱 性萘 酚 试 液生 成 红 色偶 氮 化 合物 , 可用于鉴别。 O N A r= C O 猩红色
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
局麻药注射液中加入微量肾上腺素,可延长作用时间。
一、对氨基苯甲酸脂类
代表药: 盐酸普鲁卡因
[化学结构式]
O
H2N
C O (CH2)2N(C2H5)2 HCI
由此结构大家可以推测出普鲁卡因有什么化学性质?
[理化性质]
1.白色结晶或结晶性粉末;无臭.味微苦, 易溶于水。
2.分子中含芳伯氨基(Ar -NH2),易氧化变色
AgCI (白色沉淀)
[药理作用]
静脉麻醉药,脂溶性高,静脉注射后几秒钟即可 进入脑组织,麻醉作用迅速。
【临床常用静脉麻醉药】
临床常用的静脉全身麻醉药
1.下列选项中与氟烷性质不符的是: A.无色易流动的重质液体 B.性质不稳定,易燃烧 C.有香气,味甜 D.遇光、热、湿空气能缓慢分解
2.下列药物中属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是:
H2N
C O (CH2)2 N(C2H5)2
O
稀HCI,NaNO2Biblioteka (C2H5)2NCH2CH2O
C
--萘酚 , NaoH
OH NN
N+ N CI
(重氮盐)
COOCH2CH2N(C2H5)2
(红色偶氮化合物)
结构特点2
构成酯的两部分
O N
O H2N
4.本品干燥时性质稳定,在水溶液中酯键发生水解。
H2N
6.分子中含有 结构“ ”N ,其水溶液加苦味酸 等 试剂,即产生复盐沉淀。
苦味酸(三硝基苯酚)
7. 补充:盐酸普鲁卡因+AgNO3 (白色沉淀)
AgCI
[临床用途]
至今仍为广泛使用的局部麻醉药 毒性低,无成瘾性
注入组织后1~3min出现麻醉,一次量可维持0.5~1h左右。 本品穿透粘膜力量弱,不宜做表面麻醉。
刺激。
答案:过氧化物
第二节:局部麻醉药
在用药局部阻断感觉神经 意识完全清醒而局部无痛觉
局部麻醉药的分类(根据结构分)
1.对氨基苯甲酸酯类 普鲁卡因,丁卡因
2.酰胺类 利多卡因,布比卡因
3.氨基醚及氨基酮类 达克罗宁,普莫卡因
局麻药的应用方法(了解即可)
1. 表面麻醉(粘膜麻醉) 2. 浸润麻醉(浅表小手术) 3. 传导麻醉(神经干麻醉,面部、口腔、四肢) 4. 蛛网膜下腔麻醉(腰麻,下腹部、四肢) 5. 硬脊膜外麻醉(颈部以下的多种手术)
现用的吸入麻醉药: 氟烷
[化学结构式]
F
F Br C CH F CI
[理化性质]
1.无色易挥发的重质液体,性质稳定,不易燃。有香气,味甜。
2.分解反应:
F3C-CHBrCl 光热或湿空气 HBr + HF + HCl 注:F3C-CHBrCl保存时要遮光,密闭,在阴凉处。
[药理作用]
麻醉作用为麻醉乙醚的2-4倍,对粘膜无刺激性, 可用于全身麻醉及诱导麻醉。
O
H
OH
C O (CH2)2N(C2H5)2 + H2O
H2N
COOH
OH (CH2)2N(C2H5)2
(对氨基苯甲酸)
(二乙氨基乙醇)
5.盐酸普鲁卡因水溶液和NaOH溶液反应,析出普鲁 卡因白色沉淀,
加热后普鲁卡因在NaOH作用下,又将继续水解.
3 4
H2N
5
2O 1 C O (CH2)2N(C2H5)2
6
HCI + NaOH
3 4
H2N
5
2O 1 C O (CH2)2N(C2H5)2
6
+NaCI
生物碱沉淀剂
某些试剂能与大多数生物碱反应生成难溶于水的复盐沉淀, 这些试剂称为生物碱沉淀试剂。
此种沉淀反应可用以鉴定或分离生物碱。 常用的生物碱沉淀剂种类很多,常用的沉淀剂如下:
(1)碘化铋钾 (BiI3·KI) (2)碘-碘化钾 (I2·KI) (3)碘化汞钾 (HgI2·KI) (4) 苦味酸 (5)鞣酸
第二章 麻醉药
麻醉药根据麻醉效果可分为:
全身麻醉药和局部麻醉药
第一节:全身麻醉药
全身麻醉药 吸入麻醉药 静脉麻醉药
吸入麻醉机
吸入麻醉药是通过呼吸道和肺 吸收入血而产生麻醉作用的药物.
一、吸入麻醉药
吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。
a.乙醚 (易燃,易爆) b.氧化亚氮 N2O (麻醉作用弱) c.氯仿 (毒性较大)
麻醉乙醚
[化学结构式] CH3CH2OCH2CH3
[理化性质]
1.无色澄清液体,特臭,味灼烈;易溶于水,挥 发性和燃烧性极强.
2.易发生自动氧化,生成过氧化物。
麻醉乙醚中过氧化物是如何引入的?有哪些危害?
麻醉乙醚在空气,光照下 易发生自动氧化,氧化产物为 过氧化物。
对呼吸道有刺激性,易引 起肺炎、肺水肿,严重甚至引 起死亡。
二、酰胺类局部麻醉药
代表药:盐酸利多卡因 [化学结构式]:
CH3 O
NH C CH2
CH3
N(C2H5)2
HCI H2O
由此结构大家可以推测出普鲁卡因有什么化学性质?
[理化性质]:
1.白色结晶性粉末;无臭,味苦,继而舌有麻木感;易溶 于水和乙醇。
2.在空气中稳定,不易水解
3.分子中含有芳伯氨基(Ar-NH2),可发生重氮 化-偶合反应(芳香第一胺反应).
①具有芳伯胺基的化合物,遇亚硝酸 钠-盐酸试液,发生重氮化反应,生 成重氮盐,
②再加上碱性β-萘酚,则发生偶合反 应,产生橙红色偶氮化合物沉淀。
3.分子中含有芳伯氨基(Ar -NH2),可发生
重氮化-偶合反应.
O
静脉麻醉药作用迅速, 对呼吸道无刺激作用,不 良反应少,品种多,使用 方便,是目前临床上的主 导药物。
盐酸氯胺酮 (K粉)
[化学结构式]
CI O
NHCH3
HCI
[理化性质]
1.白色结晶性粉末,无臭,易溶于水。
2.结构中有一个手性C原子,具旋光性,临床用消旋体 (无旋光性)。
3.鉴别反应 盐酸氯胺酮+AgNO3
【临床常用吸入麻醉药】
甲氧氟烷
[化学结构式]
CI F H C C O CH3
CI F
F Br F CCH
F CI
1.无色澄明液体,有芳香气味,不易燃,不易爆,空气中稳定。 2.对呼吸道刺激较乙醚轻,麻醉效果好。 3.诱导期长,苏醒较慢,毒性较大,肝肾功能不全者禁用。
二、静脉麻醉药
全身麻醉药 吸入麻醉药 静脉麻醉药
A.麻醉乙醚
B.氟烷
C.盐酸利多卡因
D.盐酸氯胺酮
1.下列药物属于全身麻醉药中的吸入麻醉药的有: A.氟烷 B.麻醉乙醚 C.盐酸普鲁卡因 D.盐酸氯胺酮
填空题
1.根据给药方式的不同,
全身麻醉药分为 和 。
答案:吸入麻醉药、静脉麻醉药。
2.变质后的麻醉乙醚不得供药用,是因为发生
自动氧化,生成
等杂质,对呼吸道有
相关文档
最新文档