盐酸羟考酮片
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内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸酸羟考酮片
•
通 用 名：盐酸羟考酮片
•
• • • •
适 应 症：用于缓解中度至重度癌症疼痛
规 包 格：5mg 装：双面铝包装，10片/板，2板/盒
① 初始剂量滴定。对于初次使用阿片类药物止痛的患者，建议按照如下原则进行滴定：使用吗啡
即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量 5-15mg（相当于5mg盐酸羟考酮片），口服，
Q4h 或按需给药；对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此 基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。
总结
国内独家剂型、全国医保乙类
口服吸收迅速，癌痛爆发痛必备药物
各大指南推荐癌痛患者滴定药物、维持用药； 快速起效，高效镇痛，显著提高患者生活质量，患者依从性好
持续6小时镇痛，方便调整剂量
疗效同控释片相似，镇痛强度是吗啡2倍 副作用发生率低于吗啡、不能耐受吗啡患者替代药物 符合癌痛第二、三阶梯用药原则
AĞRI 2015;27(1):1-11 doi: 10.5505/agri.2015.79663
12
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
盐酸羟考酮有效缓解各种性质癌痛
1824例盐酸羟考酮治疗中至重度癌痛大型临床研究
120 100 88.1 91.1 93.6 78.1 90.4 96.6
②维持用药。我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。当患者因病情变化，长效止痛药物剂量 不足时，或发生爆发性疼痛时， 立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。
盐酸羟考酮片滴定方案
疼痛评分≧4
口服 （镇痛作用60分钟达峰） 疼痛评分 未变或增加
用盐酸羟考酮片处理爆发痛
患者应用长效止痛药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。当患者因病情变
化，长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类
药物，用于解救治疗及剂量滴定。
解救剂量为前24小时用药总量的10%-20％。 每日短效阿片解救用药次数大于3次时，应当考虑将前24小时解救用药换算成
口服给药60分钟后
再评估疗效和不良反应
疼痛评分变了 降至4-6
疼痛评分 降至1-3
盐酸羟考酮片
口服5mg
总量的10~20%
阿片耐受患者 前24小时药物总量
剂量加倍 50%~100%
重复相同剂量
最初24小时按照 当前有效剂量 按需给药
给药60分钟后再评估疗效 和不良反应
如果2~3个剂量周期后 疗效不佳，考虑静脉滴定 和/或后续疼痛处理和治疗
9
羟考酮镇痛机制优势
羟考酮同时激动μ 和κ 受体 − 减小了μ 受体相关的恶心呕吐等副反应1 − 同时，研究显示，激动 κ 受体在内脏痛的治疗中具有优 势2,3,4
1. Trescot AM et al. Pain Physician. 2008 Mar;11(2 Suppl):S133-53. 2. De Schepper HU et al, Neurogas-troenterol Motil 2004;16:383–94
20
10 0 皮肤 肌肉 内脏
慢性疼痛 (慢性胰腺炎)
羟考酮在药物用量及副作用方面优于吗啡，可作为癌性内脏痛的优选药物。
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
阿片药物滴定——24h及早镇痛关键
即释阿片类药物滴定、疼痛稳定转换为缓释药物
癌症疼痛诊疗规范（2018年版）
不推荐用于癌痛的药物 Ⅹ 丙氧氨酚 Ⅹ 哌替啶 Ⅹ 混合激动-拮抗剂（地佐 辛） Ⅹ 部分激动剂 Ⅹ 安慰剂
羟考酮
氢吗啡酮 芬太尼
盐酸羟考酮药理特点
生物利用度60-87%，约为吗啡（10%-50%） 2倍；是吗啡等效镇痛强度的1.5-2倍。
阿片受体完全激动剂：µ、 κ
1. 2.
Kalso E. Oxycodone. J Pain Symptom Manage. 2005;29:S47S56. Bertram K, Masters S, Trevor A. Basic and Clinical Pharmacology, 11th edn. United States: McGraw-Hill, 2009.
NCCN指南：合理选择阿片类药物
最佳镇痛药的选择取决于 1.疼痛强度 2.现行的镇痛治疗 3.伴随疾病
常用阿片类药物 吗啡 阿片类药物转换： 镇痛和副作用之间更好的平 衡
若副作用明显，可更换 为等效剂量的其他阿片 类药物 口服和肠外途径给药之 间转换时，必须考虑相 对效能，以免造成过量 或剂量不足
3. Simonin F et al. EMBO J 1998;17:886–97. 4. Ross FB et al. Pain 1997;73:151–7.
10
羟考酮即释片与控释片的药代曲线
羟考酮即释片15分钟起效、血药浓度1小时达峰，快速起效、快速缓解疼痛。
11
生产企业: 北京华素制药股份有限公司 批准文号：国药准字H20090214
用法用量
未服用过阿片类药物患者 • 开始时每4-6小时服用 5-15mg，再根据个体 对药物反应增加给药量。 正在接受阿片类药物治疗 的患者 • 根据以前服用的阿片类 药物日总剂量确定羟考 酮剂量，密切观察患者 对羟考酮的反应，根据 维持治疗 • 评估疗效与副反应的发 生率，及时调整剂量。 中止治疗 • 应逐渐减少给药量，防 止出现阿片戒断症状， 在监测停药体征和症状 的情况下，每天减少
即释羟考酮对爆发痛的治疗优势
血 药 浓 度
时间 NCCN2018年《成人癌痛临床实践指南》对于持续性疼痛，最好按时给阿片药物，同时处方短效药物治
疗爆发痛。当24小时阿片类药物的止痛剂量比较稳定时，考虑将短效阿片类药物更换为缓释阿片类药物来控制慢性
持续性疼痛。还建议，尽量用一种阿片治疗基础性疼痛和爆发痛。
7
7
盐酸羟考酮受体亲和力
药物 吗啡 morphine 氢吗啡酮 Hydromorphone 羟考酮 Oxycodone 芬太尼 Fentanyl 舒芬太尼 Sufentanil μ 受体 +++ +++（μ 1R） ++ +++ ++++
κ 受体
+/+/+++ + +
δ 受体 + +
+
羟考酮作用机理
解救剂量为前24小时剂量的10%-20%。
前24小时使用总量2贴=60mg盐酸羟考酮片
60mgx（10%-20%）=6-12mg盐酸羟考酮片
轻度疼痛NRS2-3分 中度疼痛NRS4-6分
5mg盐酸羟考酮片 10mg盐酸羟考酮片
重度疼痛NRS7-10分 15mg盐酸羟考酮片
患者爆发痛NRS7分， 选择10mg盐酸羟考酮片
羟考酮降低痛觉疗效优于吗啡
羟考酮有效缓解中重度疼痛，可作为吗啡的替代品。
15
羟考酮不良反应少于吗啡
16
癌性内脏痛 κ-阿片受体激动剂：羟考酮 vs 吗啡
40
30 20 10 0 皮肤 肌肉 内脏
正常情况
*
40 30
* *
*
吗啡 羟考酮
长效阿片类药按时给药。
使用盐酸羟考酮片处理爆发痛
患者，女，58岁，确诊宫颈癌，全宫切除，术后在家不规则使用过各种止痛
药，入院时主诉疼痛加重，使用芬太尼透皮贴剂2贴，患者疼痛控制平稳。
第一、第二天疼痛评分1分， 第三天患者出现爆发痛NRS7分，应使用多少盐酸羟考酮片进行解救？
使用盐酸羟考酮片处理爆发痛
反应调整给药剂量。
25-50%的药物。
5
产品优势
国内独家剂型、全国医保乙类
口服吸收迅速，癌痛爆发痛必备药物
各大指南推荐癌痛患者滴定药物、维持用药； 快速起效，高效镇痛，显著提高患者生活质量，患者依从性好
持续6小时镇痛，方便调整剂量
疗效同控释片相似，镇痛强度是吗啡2倍 副作用发生率低于吗啡、不能耐受吗啡患者替代药物 符合癌痛第二、三阶梯用药原则
有效率(%)
80 60 40 20 0
内脏痛 骨转移痛 神经痛
皮肤粘膜痛
混合痛
其他疼痛
结果显示：盐酸羟考酮有效缓解各种性质癌痛，尤其对于神经病理性疼痛患者的疼痛缓解率 较高，末次疗效有效率高达93.6%，高于总体人群的有效率（90.2%）
*
混合痛为疼痛性质包括内脏痛、骨转移痛、神经痛和粘膜痛中的两种或两种以上性质的疼痛
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸酸羟考酮片
•
通 用 名：盐酸羟考酮片
•
• • • •
适 应 症：用于缓解中度至重度癌症疼痛
规 包 格：5mg 装：双面铝包装，10片/板，2板/盒
① 初始剂量滴定。对于初次使用阿片类药物止痛的患者，建议按照如下原则进行滴定：使用吗啡
即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量 5-15mg（相当于5mg盐酸羟考酮片），口服，
Q4h 或按需给药；对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此 基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。
总结
国内独家剂型、全国医保乙类
口服吸收迅速，癌痛爆发痛必备药物
各大指南推荐癌痛患者滴定药物、维持用药； 快速起效，高效镇痛，显著提高患者生活质量，患者依从性好
持续6小时镇痛，方便调整剂量
疗效同控释片相似，镇痛强度是吗啡2倍 副作用发生率低于吗啡、不能耐受吗啡患者替代药物 符合癌痛第二、三阶梯用药原则
AĞRI 2015;27(1):1-11 doi: 10.5505/agri.2015.79663
12
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
盐酸羟考酮有效缓解各种性质癌痛
1824例盐酸羟考酮治疗中至重度癌痛大型临床研究
120 100 88.1 91.1 93.6 78.1 90.4 96.6
②维持用药。我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。当患者因病情变化，长效止痛药物剂量 不足时，或发生爆发性疼痛时， 立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。
盐酸羟考酮片滴定方案
疼痛评分≧4
口服 （镇痛作用60分钟达峰） 疼痛评分 未变或增加
用盐酸羟考酮片处理爆发痛
患者应用长效止痛药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。当患者因病情变
化，长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类
药物，用于解救治疗及剂量滴定。
解救剂量为前24小时用药总量的10%-20％。 每日短效阿片解救用药次数大于3次时，应当考虑将前24小时解救用药换算成
口服给药60分钟后
再评估疗效和不良反应
疼痛评分变了 降至4-6
疼痛评分 降至1-3
盐酸羟考酮片
口服5mg
总量的10~20%
阿片耐受患者 前24小时药物总量
剂量加倍 50%~100%
重复相同剂量
最初24小时按照 当前有效剂量 按需给药
给药60分钟后再评估疗效 和不良反应
如果2~3个剂量周期后 疗效不佳，考虑静脉滴定 和/或后续疼痛处理和治疗
9
羟考酮镇痛机制优势
羟考酮同时激动μ 和κ 受体 − 减小了μ 受体相关的恶心呕吐等副反应1 − 同时，研究显示，激动 κ 受体在内脏痛的治疗中具有优 势2,3,4
1. Trescot AM et al. Pain Physician. 2008 Mar;11(2 Suppl):S133-53. 2. De Schepper HU et al, Neurogas-troenterol Motil 2004;16:383–94
20
10 0 皮肤 肌肉 内脏
慢性疼痛 (慢性胰腺炎)
羟考酮在药物用量及副作用方面优于吗啡，可作为癌性内脏痛的优选药物。
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
阿片药物滴定——24h及早镇痛关键
即释阿片类药物滴定、疼痛稳定转换为缓释药物
癌症疼痛诊疗规范（2018年版）
不推荐用于癌痛的药物 Ⅹ 丙氧氨酚 Ⅹ 哌替啶 Ⅹ 混合激动-拮抗剂（地佐 辛） Ⅹ 部分激动剂 Ⅹ 安慰剂
羟考酮
氢吗啡酮 芬太尼
盐酸羟考酮药理特点
生物利用度60-87%，约为吗啡（10%-50%） 2倍；是吗啡等效镇痛强度的1.5-2倍。
阿片受体完全激动剂：µ、 κ
1. 2.
Kalso E. Oxycodone. J Pain Symptom Manage. 2005;29:S47S56. Bertram K, Masters S, Trevor A. Basic and Clinical Pharmacology, 11th edn. United States: McGraw-Hill, 2009.
NCCN指南：合理选择阿片类药物
最佳镇痛药的选择取决于 1.疼痛强度 2.现行的镇痛治疗 3.伴随疾病
常用阿片类药物 吗啡 阿片类药物转换： 镇痛和副作用之间更好的平 衡
若副作用明显，可更换 为等效剂量的其他阿片 类药物 口服和肠外途径给药之 间转换时，必须考虑相 对效能，以免造成过量 或剂量不足
3. Simonin F et al. EMBO J 1998;17:886–97. 4. Ross FB et al. Pain 1997;73:151–7.
10
羟考酮即释片与控释片的药代曲线
羟考酮即释片15分钟起效、血药浓度1小时达峰，快速起效、快速缓解疼痛。
11
生产企业: 北京华素制药股份有限公司 批准文号：国药准字H20090214
用法用量
未服用过阿片类药物患者 • 开始时每4-6小时服用 5-15mg，再根据个体 对药物反应增加给药量。 正在接受阿片类药物治疗 的患者 • 根据以前服用的阿片类 药物日总剂量确定羟考 酮剂量，密切观察患者 对羟考酮的反应，根据 维持治疗 • 评估疗效与副反应的发 生率，及时调整剂量。 中止治疗 • 应逐渐减少给药量，防 止出现阿片戒断症状， 在监测停药体征和症状 的情况下，每天减少
即释羟考酮对爆发痛的治疗优势
血 药 浓 度
时间 NCCN2018年《成人癌痛临床实践指南》对于持续性疼痛，最好按时给阿片药物，同时处方短效药物治
疗爆发痛。当24小时阿片类药物的止痛剂量比较稳定时，考虑将短效阿片类药物更换为缓释阿片类药物来控制慢性
持续性疼痛。还建议，尽量用一种阿片治疗基础性疼痛和爆发痛。
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7
盐酸羟考酮受体亲和力
药物 吗啡 morphine 氢吗啡酮 Hydromorphone 羟考酮 Oxycodone 芬太尼 Fentanyl 舒芬太尼 Sufentanil μ 受体 +++ +++（μ 1R） ++ +++ ++++
κ 受体
+/+/+++ + +
δ 受体 + +
+
羟考酮作用机理
解救剂量为前24小时剂量的10%-20%。
前24小时使用总量2贴=60mg盐酸羟考酮片
60mgx（10%-20%）=6-12mg盐酸羟考酮片
轻度疼痛NRS2-3分 中度疼痛NRS4-6分
5mg盐酸羟考酮片 10mg盐酸羟考酮片
重度疼痛NRS7-10分 15mg盐酸羟考酮片
患者爆发痛NRS7分， 选择10mg盐酸羟考酮片
羟考酮降低痛觉疗效优于吗啡
羟考酮有效缓解中重度疼痛，可作为吗啡的替代品。
15
羟考酮不良反应少于吗啡
16
癌性内脏痛 κ-阿片受体激动剂：羟考酮 vs 吗啡
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30 20 10 0 皮肤 肌肉 内脏
正常情况
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40 30
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吗啡 羟考酮
长效阿片类药按时给药。
使用盐酸羟考酮片处理爆发痛
患者，女，58岁，确诊宫颈癌，全宫切除，术后在家不规则使用过各种止痛
药，入院时主诉疼痛加重，使用芬太尼透皮贴剂2贴，患者疼痛控制平稳。
第一、第二天疼痛评分1分， 第三天患者出现爆发痛NRS7分，应使用多少盐酸羟考酮片进行解救？
使用盐酸羟考酮片处理爆发痛
反应调整给药剂量。
25-50%的药物。
5
产品优势
国内独家剂型、全国医保乙类
口服吸收迅速，癌痛爆发痛必备药物
各大指南推荐癌痛患者滴定药物、维持用药； 快速起效，高效镇痛，显著提高患者生活质量，患者依从性好
持续6小时镇痛，方便调整剂量
疗效同控释片相似，镇痛强度是吗啡2倍 副作用发生率低于吗啡、不能耐受吗啡患者替代药物 符合癌痛第二、三阶梯用药原则
有效率(%)
80 60 40 20 0
内脏痛 骨转移痛 神经痛
皮肤粘膜痛
混合痛
其他疼痛
结果显示：盐酸羟考酮有效缓解各种性质癌痛，尤其对于神经病理性疼痛患者的疼痛缓解率 较高，末次疗效有效率高达93.6%，高于总体人群的有效率（90.2%）
*
混合痛为疼痛性质包括内脏痛、骨转移痛、神经痛和粘膜痛中的两种或两种以上性质的疼痛