盐酸羟考酮缓释片说明书

盐酸羟考酮缓释片说明书

核准日期：2009年05月27日

修改日期：2011年02月28日

修改日期：2011年12月06日

【药品名称】

通用名称：盐酸羟考酮缓释片

英文名称：OXYCONTIN (Oxycodone Hydrochloride Prolonged-release Tablets)

商品名称：奥施康定

【成份】

本品活性成份为盐酸羟考酮。

化学名称：4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C l8H21N04•HCl

分子量：351.83

【性状】

本品为圆形、双凸薄膜包衣片。一面标有OC、另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格（(即：5、10、20、40）。

5mg为淡蓝色片；10mg为白色片；

20mg为淡红色片；40mg为黄色片。

【适应症】

用于缓解持续的中度到重度疼痛。

【规格】

5mg；10mg；20mg；40mg

【用法用量】

必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开，嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。

每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的给药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。

首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。迄今，临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。

已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg 相当于口服吗啡20mg。

由于存在个体差异，因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。

【不良反应】

可能出现阿片受体激动剂的不良反应。可能产生耐受性和依赖性。

常见不良反应：便秘（缓泻药可预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出现恶心和呕吐反应，可用止吐药治疗。

偶见不良反应：厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。

罕见不良反应：眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍，面红、情绪改变、心悸（在戒断综合征的情况下）、幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、嗳气、气胀、肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、感觉过敏、张力过低、不适、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征、闭经、性欲减退、阳痿、低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、外周性水肿、口渴、皮肤干燥、荨麻疹、变

态反应、过敏性反应、类过敏性反应、瞳孔缩小和绞痛。可能发生排尿困难、胆道痉挛或输尿管痉挛。

服药过量可能发生呼吸抑制。

【禁忌】

缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、急性或严重支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍（肌酐清除率＜10ml/分钟）、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂＜2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。

【注意事项】

本品按照麻醉药品管理。用于非癌症慢性疼痛治疗时，应遵循“强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则”的各项规定。

警告：

阿片类药物的误用、滥用和流弊

羟考酮是一种吗啡类的阿片类物质激动剂，此类药物可能是药物滥用者，药物成瘾者寻觅的目标。

羟考酮的滥用方式与其它阿片激动剂相似，可以是合法的或非法的。当医师处方或药师发药时，应考虑到是否会增加误用、滥用或流弊的风险性。

有报道奥施康定可通过碾碎、咀嚼、吸食或注射溶解本品的溶液等方法而被滥用，这些做法会导致阿片药物发生无法控制的释放，会对滥用者造成较大危险，可能会导致过量和死亡。

然而，对滥用、成瘾和流弊的担忧并不能妨碍这些药物在镇痛治疗中合理使用。医护人员在使用中应严格遵守国家相关规定。

与酒精以及滥用物质之间的相互作用

当将羟考酮与酒精、其它阿片类药物或具有抑制中枢神经系统作用的其它违禁药品一同使用时，羟考酮可能具有累加效应。

药物滥用和成瘾

奥施康定所含的羟考酮是一种μ阿片受体的完全激动剂，具有与吗啡相似的滥用倾向，属于麻醉性镇痛药物。与用于镇痛的吗啡和其它阿片类药物一样，羟考酮

存在滥用和非法流弊的可能。

药物成瘾的特征是强迫使用、非医疗目的使用、不管是否造成伤害或具有伤害的危险性而仍然要继续使用。在使用阿片类药物（包括羟考酮）后，具有发展成药物成瘾的可能性。药物成瘾通过使用多学科方法是可以治疗的，但复发也较常见。在药物成瘾和滥用患者中，“觅药”行为是很常见的现象。觅药者常见的做法包括拨打急救电话或在邻近下班时间就医，拒绝正常的检查、检测或转诊，经常“丢失”处方；篡改处方；不愿提供之前的医疗记录或与其它治疗医师的联系方式。“四处就医”以获得更多的处方是药物滥用者和未经治疗的成瘾者常用的方法。滥用和成瘾是不同的概念，与身体依赖性和耐受性是不同的，并非所有成瘾者均会同时伴有耐受性和身体依赖性症状。此外，在没有真正成瘾的情况下，也会发生阿片滥用现象，其特征是非医疗目的的误用，通常是与其它抗精神病药物一起合用。因此，强烈建议医生处方药物时严格遵守相关法规。

对患者合理评估，合理处方、对治疗进行定期再评价、合理发药和贮藏等措施均是限制阿片类药物滥用的有利措施。

奥施康定由仅用于口服用途的二元聚合物基质组成。滥用碾碎的片剂可造成过量和死亡的危险，与酒精以及其它药物滥用可增加这一风险。如果通过非胃肠道给药途径滥用本品，片剂中的辅料成份（尤其是滑石粉）可能会导致出现局部组织坏死，感染、肺部肉芽肿，并增加心内膜炎和心脏瓣膜损伤的风险。非胃肠道给药的药物滥用还常常与传染性疾病如肝炎和HIV等传播有关。

在疼痛患者的正确治疗中，对阿片类镇痛药产生心理依赖的报道是罕见的。然而，尚缺乏慢性疼痛患者发生心理依赖的数据。

呼吸抑制

呼吸抑制是奥施康定中的活性成份羟考酮（以及所有阿片激动剂）的主要危害作用。在老年或身体虚弱患者中，呼吸抑制问题尤为突出，通常发生在非耐受患者使用很高的初始剂量之后，或阿片类药物与其它具有抑制呼吸作用的药物共同使用的情况下。

对于患有显著严重慢性阻塞性肺病或肺源性心脏病的患者，以及在呼吸储备大量下降、缺氧、高碳酸血症、或以前就患有呼吸抑制的患者，应极其小心的使用羟考酮。在此类患者中，即使常规的羟考酮治疗剂量都可能会导致呼吸动力下降而