南开期末考试《药物化学》期末“作业考核(线上)【仅供参考】188

南开大学现代远程教育学院考试卷

《药物化学》

抗肿瘤化学药的研究进展

肿瘤是指人们（患者）器官组织的正常细胞，在各种因素影响下突变为异常细胞，且过度增殖失控生长而形成的新生物，这种新生物常形成局部肿块，并由原发部位向其他部位转移，侵犯要害器官和引起衰竭。恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康和生命的常见病和多发病，其死亡率所占疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。因此，世界卫生组织和各国政府部门都把攻克癌症列为一项首要任务。我国同样遭受癌症病患的严重威胁，据第三次全国居民死因调查结果显示，我国肿瘤引起的死亡率在所有病因中居第二位，占%,且发病率呈上升趋势。近20年来，我国肿瘤死亡率上升了%。在35-59岁的中壮年人群中，肿瘤已列居各类死因之首。

肿瘤的治疗办法有手术治疗、放射治疗和药物治疗（化学药物），很大程度上仍是以抗肿瘤药物的化学治疗为主。但近年来随着生物技术的发展，人们对于肿瘤细胞信号转导途径越来越清楚，对肿瘤细胞内部的癌基因以及它们对肿瘤微环境的影响的研究也越来越深入，使得针对肿瘤的特异性分子靶标设计新肿瘤药物成为可能，故肿瘤的生物治疗，包括基因治疗也已成为肿瘤治疗的重要手段之一。

寻找有效的抗癌药物与方法，彻底攻克癌症，是世界医学界重要的研究课题。因此，各国长期以来一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物予以高度重视，在抗肿瘤药物的研究上，目前已取得了重大进展。近几年来，肿瘤化疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，化学类抗肿瘤药物在其中发挥着重要作用，化学类抗肿瘤药是指作用于DNA化学结构的药物，属于细胞毒类药。

抗肿瘤药物主要是指抗恶性肿瘤的药物。自20世纪40年代氮芥用于治疗急性淋巴性白血病后，六十多年来化学治疗药物的研究已经有了很大的进展，已由单一的以细胞毒药物为主的化学治疗进入了联合化疗和综合化疗阶段，并且能成功地治愈患者或明显地延长患者的生命。目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约130-150种。用这些药物制成的各种抗癌药物制剂大约1300-1500种，其中属于小分子的化学抗癌药物400种。这些抗癌新药将是人类未来20-50年内与癌症抗争的新型武器，也代表了目前人类抗癌药物研究的最高标准。按照药物分子作用的生物靶标和机制的不同，抗肿瘤药物主要分为：直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；干扰DNA和核酸合成的药物；抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；作用于肿瘤信号转导机制的药物；激素类抗肿瘤药物。

1、烷化剂

烷化剂是最早问世的细胞毒类药物，主要用于恶性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病，也可用于恶性肿瘤特别是小细胞肺癌所致的上腔静脉综合症。常用的烷化剂有环磷酰胺、氮芥、噻替哌、环己亚硝脲、白消安、氮