注射用头孢替唑钠

注射用头孢替唑钠

【适应症】

呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。

【规格】

0.25g、0.5g、1.0g、1.5g、2.0g、4.0g(以头孢替唑计)。

【用法用量】

成人一次0.5g～2g ( 2～8支),一日2次静脉给药或肌肉注射。重症感染,剂量可按医嘱适当增加。

注射液的配制:

1、静脉注射:溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液,缓慢注射。

2、静脉点滴:溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。

3、肌内注射:溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。

注射液溶解时如因温度原因出现混浊,可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用,如需保存,为防止发生沉淀,应在阴凉处(15℃以下)保存,但必须在72小时内使用。

【不良反应】

1、休克:极少有休克发生,需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状,如:不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状,应立即停止用药,并予必要处理。

2、少数有过敏反应,如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等,出现时停药即消失。

3、罕见严重肾功能异常,偶见血肌酐升高,如发现异常应立即停药,进行必要处理。

4、罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等,当发现有上述异常时,应停止用药。

5、罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加,有上述异常时,应立即停止用药。

6、偶见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等,罕见伪膜性肠炎,当有腹痛、腹泻出现时,应立即停药。

7、菌群失调:罕见发生念珠菌症。

8、维生素缺乏症:罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。

9、罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多,当出现上述症状时,应停止用药,并给予相应的治疗。

10、其它:罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。

【禁忌】

1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。

【注意事项】

1、为预防过敏反应的发生,用药前应详细询问病人过敏史,并进行皮肤过敏试验。

2、肾功能不全者慎用。

3、青霉素过敏者慎用。

4、静脉内大量注射,偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎,故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。

5、本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。

6、对不能很好进食或需接受静脉营养的患者,老年患者,体弱者需严密监测,警惕出现维生素K缺乏症的可能。

7、肌内注射时可发生注射部位疼痛、蟛结,故不可在同一部位反复注射。

8、肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女,要权衡利弊,只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

小儿按每公斤体重一次10～40mg,一日2次静脉给药或肌注(注射液的调配见【用法用量】)。【药物相互作用】

尚不明确。

【药理毒理】

头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物,其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。

头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性:

1、需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。

2、需氧革兰氏阴性菌:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

【药代动力学】

本品在体内分布广泛,其中以肾脏最高,依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布,但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布,与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比,头孢替唑为最高,用药后5小时,在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑,明显比血中浓度维持时间长。

本品健康成年人肌注0.5g,15-30分钟时血清浓度达峰值,血药峰浓度为24.9μg/ml,维持至4小时约2.6μg/ml,半衰期为56分钟,24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加500ml生理盐水),1小时滴完。在开始静滴后15分钟血药浓度达峰值(38.75μg/ml),点滴过程中维持此浓度,点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/ml,30分钟为6.25μg/ml,半衰期为0.33小时。