爱络药物介绍

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mmHg,停 用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
艾司洛尔相关心律失常治疗

房颤伴有快速心室率 室上速
交感风暴及特定室速
爱络治疗快速性室上性心律失常
爱络有效控制室上速
160
入组病例: 共309例 爱络治疗组:225例 给药方法: 0.5mg/Kg静脉滴 注1min,继以0.05 ~ 0.2mg/kg/min的 剂量静点

首剂负荷量 (1分钟静脉推注) 0.5mg/Kg,心功能欠佳,可减半(30-40mg) 维持剂量

约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200-700mg/小 时),根据临床效果探索最终维持量
不良反应

主要不良反应为低血压(可逆性) 不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关共同提升!



治疗目标 扩张血管、减缓心动过速 抑制心脏收缩、降低血压及左室射血速度以降低血流对 动脉的剪切力 急性近端剥离及有并发症者尽快手术治疗 降压原则 在保证脏器足够灌注的前提下,迅速将血压降低并维持在 尽可能低的水平 药物选择 单用血管扩张剂能够迅速降压,但使心肌收缩力反射性增 加,可加剧主动脉破裂风险,因此应联合应用β受体阻滞 剂(如艾司洛尔)降低心肌收缩力和减慢心率,且β受体阻 滞剂应在降压药物使用之前应用

减量或停药后不良反应可很快消失, 一般不需要进行特殊处理
禁忌症
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2.严重慢性阻塞性肺病。 3.窦性心动过缓。 4.二至三度房室传导阻滞。 5.难治性心功能不全。 6.心源性休克。 7.对本品过敏者。
爱络治什么?
爱络治疗领域
快速心律失常
高血压急症
急性心肌缺血
艾司洛尔相关心律失常治疗
CABG术后 外科术后房
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70% CABG术后 外科术后房
150 100 50 0 用药前 用药后
用药前 用药后
王吉云 胡大一
中国医药导刊 2002年 06期
艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
安全性良好:治疗后仅1例血压低于90


房颤伴有快速心室率
室上速 交感风暴及特定室速
2012ESC房颤指南—静脉β阻剂是房颤伴有快速心室率的 首选(Ⅰ类建议,A类证据)
2014AHA/ACC/HRS房颤指南
心室率控制
January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.
2014AHA/ACC/HRS房颤指南
艾司洛尔 VS 胺碘酮
项目 药物分类
起效时间 代谢途径 半衰期
爱络 Ⅱ类抗心律失常药
1min 红细胞酯酶 9min
可达龙 Ⅲ类抗心律失常药
10min 肝脏 长达数周
不良反应
禁忌症 室颤阈值 房颤控制快速心室率 房颤心律转复率 交感风暴
低血压
难治性心衰、 心源性休克 提高室颤阈值, 降低猝死 爱络优于可达龙Ⅰ类推荐 通过控制心率往往可自行转复 治疗交感风暴唯一有效药物
《2010年中国急诊高血压管理专家共识》
爱络急症治疗-----主动脉夹层

情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至目标水平, 即收缩压<110~120 mmHg,心率降至安静时50~60次 /min.如果血压和心率已达到目标值,可改用口服制剂 维持治疗。 艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,2~5 min后迅 速起效, 继以0.10~0.20 mg kg-1 min-1静滴,可逐渐 增加剂量直至获得满意的治疗反应.静脉滴注的最大剂 量为0.3 mg kg-1 · min-1.
Ⅰ类推荐,证据水平C
中华心血管病杂志2009,37(3):195-209
高血压急症

高血压急症:是指血压明显升高(180/120mmHg) 同时合并伴靶器官损害,需要住院和静脉药物治 疗,立即降低血压,以阻止或减少靶器官损害。
靶器官损害:高血压脑病、急性冠脉综合征、急 性左心衰伴肺水肿、中风、急性肾功能衰竭、子 痫、主动脉夹层等
爱络 (盐酸艾司洛尔注射液)
爱络是什么?


爱络代表着一种品类:高选择性静脉β1受体阻滞剂
临床经验和循证依据丰富,静脉艾司洛尔的临床应用 已有20年之久,是急诊科、内科、心内科、老年科、 外科、麻醉科等常用而不可缺少的药物,其应用的适 应证还在不断扩大. 关键点:爱络不是治疗“某种病”的药物,而是症状 治疗药物

2009年3月----ß 阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 (中华医学会心血管病学分会)
爱络市场潜力

学术地位高:最安全、超短效静脉β受体阻滞剂
应用广泛:迅速控制心率血压,保护心肌,稳定循环,为 症状治疗用药(非单一治疗某种疾病)
市场份额高:艾司洛尔目前没有进口品,齐鲁爱络为国内 首家产品,目前占全国艾司洛尔市场80%以上份额 国家医保目录药物

药理特点
起 超
效 快:静注后1分钟开始起效
短 效:分布半衰期2分钟,消除半衰期9分钟,终
止滴注后10分钟,受体阻滞作用恢复至50%,20分钟作 用消失,30分钟血流动力学效应恢复正常

选 择:40-100倍高剂量时,支气管及血管平滑肌
的 2受体才被抑制
易控制:“开关效应”
负荷和维持剂量
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
艾司洛尔相关心律失常治疗

房颤伴有快速心室率 室上速
交感风暴及特定室速
艾司洛尔对抗交感风暴

交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,
需要紧急治疗的临床症候群

静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴,静脉β阻剂 是联合应用静脉胺碘酮是合理的
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”
(ACC/AHA/ESH)
艾司洛尔与特定室速治疗

静脉β受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特发性反复发作的 单形VT
Ⅱa类推荐、证据水平C

反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除心肌缺血 的情况下,静脉β受体阻滞剂有效
Ⅰ类推荐,证据水平B

急性心肌缺血引起的反复发作的 无休止的多形性VT,推 荐给予再血管化治疗和静脉β受体阻滞剂


急性心肌缺血
ST段抬高的 MI急性期口服β阻滞剂适用于无禁忌证的所 有患者(I类推荐,证据水平A)。 静脉应用β阻滞剂适用于较紧急或严重的情况如急性前壁 MI伴 剧烈缺血性胸痛或显著的高血压,且其他处理未能缓解的 患 者(I类推荐,证据水平B)。 所有的患者急性期后仍应长期口服β阻浠剂(I类推荐,证 据水平A)

给药方法
负荷量:艾司洛尔静脉0.5mg/kg,1分钟内静注
维持量:0.05mg/kg/min持续静脉输注,若无效,4分钟后静
脉负荷量不变,维持量递增,直至0.2mg/kg/min。
王吉云 胡大一
中国医药导刊 2002年 06期
爱络有效控制术后房颤快速心室率
24小时房颤/房扑转复率
平均用药3分钟后心室率变化 250 200
胃肠道、肝脏、甲状腺、角膜褐色微 粒沉着、肝功能紊乱
严重充血性心力衰竭 无该作用 Ⅱa类推荐 可达龙略高于爱络 效果不佳或无效
胺碘酮是“单纯”的抗心律失常药物,不用于高血压急症和改善心肌缺血等方面
爱络有效控制术后房颤快速心室率

入选标准
CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤, 血液动力学相对稳定,心室率>100次/分,持续5分钟以 上,3天以内
2010ESC房颤指南----室率控制
急性期室率控制目标 80-100bpm
艾司洛尔 50-200µ g/kg/min持续输注
2014AHA/ACC/HRS房颤指南
急性期静脉用药 慢性期口服用药
艾司洛尔治疗房颤伴心衰


射血分数保留的代偿性心衰患者合并持续性或 永久性房颤患者心室率的控制,一类推荐艾司 洛尔和非二氢吡啶类钙拮抗剂 房颤不合并预激时,急性期推荐艾司洛尔,但 充血明显低血压或者左室射血分数减低的患者 需谨慎
140 120 100 80 60 40 20 0 治疗前 治疗后
治疗前 治疗后
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
爱络治疗快速性室上性心律失常
爱络不良反应发生率低, 爱络注射后不良反应发生率 停药后很快消失,无须特殊处理
5% 4% 4% 3% 3% 2% 2% 1% 1% 0% 低血压 出汗 恶心 心悸 胸闷 不良反应
注意和原发性高血压的区别!

2011年5月15日卫生部发布《中国 高血压防治指南2010》修订版
爱络---高血压急症
爱络在合并以下的高血压急症时用为首选:

急性肺水肿(舒张功能不全) 急性心肌缺血 急性主动脉夹层
血管扩张剂(硝普钠)+ β阻剂(艾司洛尔)
是主动脉夹层急性期治疗金标准
爱络---高血压急症
2009β 肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识



高血压危象之一:主动脉夹层
主动脉三层组织构成:内膜、中层、外膜。 主动脉夹层:由各种病理因素导致主动
脉内膜撕裂,在血流的冲击下逐渐剥离 形成夹层,使主动脉形成“真腔”和 “假腔”,血流通过内膜破口进入“假 腔”形成的血肿 。
爱络急症处理---主动脉夹层
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