交联羧甲基纤维素钠

交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
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水分通过三维纤维 结构快速渗透
纤维膨胀&崩解力变大
片剂崩解，活性物质释放
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纤维素碱的制备可将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化 钠溶液中浸渍。然后将碱化纤维素与一氯醋酸钠反应得到羧甲 基纤维素钠。待取代反应完成，且全部氢氧化钠耗尽后，过量 的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠 基团转化为游离酸。并催化交联生成交联羧甲基纤维素钠。随 后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基 乙酸钠。纯化后的交联羧甲基纤维素钠的纯度大于99.5%。可以 将交联羧甲基纤维素钠磨碎，降低聚合物纤维的长度，从而改 善其流动性。
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LOGO 交联羧甲基纤维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和 颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠适用于直接 压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素 钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加 ），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧 甲基纤维素钠用做崩解剂时，浓度可达5%（w/w），但通常 直接压片工艺中的用量为2%（w/w），湿法制粒压片时为3% （w/w）。无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料 （例如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲基纤维素钠）的 效率稍微降低。交联羧甲基纤维素钠与强酸、铁或其他金属 （例如铝、汞、锌）的可溶性盐有配伍禁忌。
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交联羧甲基纤维素钠的介绍
2012-02-15
交联羧甲基纤维素钠的概述
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交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠的交联聚合物。英 文名Croscarmellose Sodium，片剂、胶囊剂的崩解剂。其为 无臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但当与水接触后，交联 羧甲基纤维素钠体积迅速溶胀至原体积的4~8倍。交联羧甲基 纤维素钠稳定，但具有吸湿性。以交联羧甲基纤维素钠为崩解 剂、采用直接压片工艺制备的模型片，30℃贮存14个月后， 其溶出度无显著改变。交联羧甲基纤维素钠应置于密闭容器中， 于阴凉、干燥处贮存。
FMCCorporation （ 进口药品注册证号 进口药品注册标 ：H20030197 准JX20010349 美国进口）
旭化成 交联羧甲基 纤维素钠Kiccolate
进口药品注册证号 ：F20090001
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盐酸西替利嗪口腔崩解片
盐酸西替利嗪 主药 羟丙纤维素 崩解剂 微晶纤维素 崩解剂 交联羧甲基纤维素钠 崩解剂 甘露醇 填充剂 枸橼酸 泡腾剂 碳酸氢钠 泡腾剂 糖精钠 矫味剂 香精 矫味剂 硬脂酸镁 润湿剂 滑石粉 润湿剂
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交联羧甲基纤维素钠主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为 无毒、无刺激性。大量口服可能有缓泻作用，但固体制剂处方 中的用量不易产生这一问题。在英国，交联羧甲基纤维素钠允 许应用于营养保健品中。由于其类似物质羧甲基纤维素钠达到 起效的必需计量不足以危害健康，因此，WHO未规定其作为 食品添加剂的日允许摄取量。交联羧甲基纤维钠对眼有刺激性 ，应对眼睛采取保护措施
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部分生产企业
公司名称 上海元吉化 工有限公司 辅料批文 无 价格 200元/公斤 联系方式 0215224031 2
山河药辅
有
160元/公斤
1395645803 8
具有批文的企业
公司名称 德国JRS公司
辅料批文号
标准
进口药品注册证号 进口药品注册标 ： F20070003 准JX20060033
交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
交联羧甲基纤维素钠的应用 用途 胶囊崩解剂 片剂崩解剂 浓度/% 10~25 0.5~5.0
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交联羧甲基纤维素钠，又称改性纤维素胶，国外商品名 Ac-Di-Sol ，是CMC-Na 的交联聚合物，其取代度约为 10%。含有大约70%的羧基钠盐，因此具有较大的引湿性， 但由于交联键的存在而不溶于水，在水中能吸收数倍于其 本身重量的水而膨胀，具有良好的崩解作用和可压性。在 直接压片中的用量约为5%～10%。 其主要的崩解机理是高孔隙率和强溶胀性。高浓度的 CC-Na对疏水性药物能起到润湿和分散作用，可大大改善 药物的溶出度。
交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
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Fererro C 等以水不溶性的鞣酸蛋白作为模型药物，系 统地研究了CC-Na在直接压片中的崩解效果。结果表 明，当含量为5% ～10%，压力为250～280MPa时，崩 解时间最短。
Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation [ J ]. Int J Pharm, 1997, 147 (1) : 11.
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