药剂

HLB 亲水亲油平衡常数

Emulsions 乳剂

Injections 注射剂

Ointment 软膏剂

Suppository 栓剂

Capsules 胶囊剂

Pills 丸剂

Tablets 片剂

Aerosols 气雾剂

β-CD β-环糊精

Microcapsules 微囊

Microspheres 微球

Solid dispersion 固体分散体

Liposomes 脂质体

Prodrug 前体药物

Sustained-release preparation 缓释制剂Controlled-release preparation 控释制剂Targeting-drug system 靶向制剂

TTS(transdermal therapeutic system) 经皮给药制剂

第九章液体药剂

1.液体药剂：药物分散在液体分散介质

中制成的液态剂型，可供内服和外

用。特点：1、吸收快，作用迅速。

2、给药途径广泛，服用方便，易于

分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患

者。3、能减少某些药物的刺激性4、

提高生物利用度缺点：药物分散度

大，受分散介质影响易引起药物的化

学降解，使药效降低甚至失效，体积

较大，携带运输贮存不方便，易霉变。

2.按分散系统分类可分为:溶液型、胶

体溶液型、混悬型、乳状液型

3.液体药剂常用的溶剂：水，乙醇，甘

油，丙二醇，聚乙二醇，脂肪油，液

状石蜡，油酸乙酯，肉豆蔻酸异丙酯。

4.表面活性剂：凡能显著降低两相间表

面张力的物质。特点：分子具有两亲

性；有降低表面张力和增溶的能力，

低浓度时在表面吸附定向排列，一定

浓度时形成“胶团”。

5.阴离子表面活性剂：1、肥皂类（高

级脂肪酸的盐） 2、硫酸化物（A硫

酸化油 B高级脂肪醇硫酸脂类：十二

烷基硫酸钠：月桂醇硫酸钠）3、磺

酸化物：阿洛索-OT

6.阳离子表面活性剂：水溶性大。在酸

性和碱性溶液中都较稳定，还有杀菌

作用，主要用于杀菌和防腐。常用的

有氯苄烷铵、氯化十六烷基吡啶。7.两性离子型表面活性剂：1、卵磷脂：

天然的，不溶于水，对油脂的乳化作

用强，是制备注射用乳剂的主要附加

剂。2、合成的两性离子型表面活性

剂

8.非离子型表面活性剂：1、脂肪酸山

梨坦类：司盘类,HLB值在4.3-8.6之

间，亲油性较强。一般做我w/o型乳

剂的乳化剂，或O/W乳剂的辅助乳化

剂。2、聚山梨脂类：吐温类，亲水

性较强，用作增溶剂或O/W型乳化剂。

3、聚氧乙烯脂肪酸脂类

4、聚氧乙

烯脂肪醇醚类 5、聚氧乙烯-聚氧丙

烯共聚物

9.胶束：表面活性剂分子的疏水部分与

水的亲和力较小，当浓度较大时疏水

部分相互吸引、缔合在一起，形成的

缔合体成为胶束。开始形成胶束时溶

液的浓度称为临街胶束浓度CMC 10.亲水亲油平衡值：表示表面活性剂亲

水亲油的强弱。增溶剂：15-18；去

污剂13-16；O/W乳化剂8-16；润湿

剂与铺展剂7-9；W/O乳化剂3-8；消

泡剂0.8-3

11.随温度升高至某一温度，其溶解度急

剧升高，该温度称为Krafft点，相

对应的溶解度即为该离子表面活性

剂的CMC。Krafft越高，CMC越小。

12.起昙：通常温度升高溶解度增大，但

某些含聚氧乙烯基的非离子型表面

活性剂的溶解度开始随温度上升而

加大，达到某一温度后，其溶解度急

剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分

层，冷后又能恢复澄明，这种由澄明

变浑浊的现象称为起昙，转变温度称

为昙点。

13.表面活性剂在药剂中的应用：1、增

溶剂2、乳化剂3、润湿剂4、起泡剂

与消泡剂5、杀菌剂6、去污剂

14.药物在水中因加入表面活性剂而溶

解度增加的现象称为增溶。具有增溶

作用的表面活性剂称为增溶剂

15.药物的溶解度系指在一定温度下，在

一定量溶剂中溶解药物的最大量，一

般以一份溶剂（1g或1ml）溶于若干

毫升溶剂中表示

16.影响溶解度的因素：温度溶剂药物

的性质粒子大小17.增加药物溶解度的方法：1、增溶 2、

助溶 3、使用潜溶剂 4、制成盐类

18.乳状液型液体药剂也称为乳液。是两

种互不相相容的液体经乳化制成的

非均相的液体药剂。

19.乳状液形成的理论：1 界面张力学说

形成乳胶的两种液体之间存在界面

张力，两相间的界面张力越大，界面

自由能越大，形成乳剂能力越小。为

保持乳剂的分散状态，必须降低页面

张力 2 乳化膜学说在乳滴周围形

成的乳化剂膜称为乳化膜降低水侧

的界面张力多，形成O/W型，降低油

侧界面的张力，形成W/0型。常用的

乳化膜有3种类型：单分子乳化膜

多分子乳化膜固体微粒乳化膜

20.常用的乳化剂：1、表面活性剂 2、

天然或合成乳化剂；阿拉伯胶(主含

阿拉伯酸的钾，钙，镁盐，含阿拉伯

胶的乳剂在PH 2-10较稳定），明胶，

胆固醇，磷脂（由卵黄提取的卵磷脂，

大豆提取的豆磷脂，可形成0/w型乳

剂，可供内服和外用，纯品可注射

用），西黄蓍胶（黏度较高，PH 5时

最大乳化能力较差，通常与阿拉伯胶

合用），羊毛脂(形成W/O型乳剂，多

用于外用软膏剂） 3、固体粉末；常

用的亲水性粉末有氢氧化镁，氢氧化

铝，二氧化硅，硅藻土，白陶土等形

成0/W型。氢氧化钙，氢氧化锌，硬

脂酸镁，炭黑等亲油型，形成W/O型

乳剂

21.乳化剂的的选用：1根据乳剂类型选

择 O/W型乳剂选择O/W型乳化剂 W/O

型乳剂选择W/O乳化剂 2 根据乳剂

给药途径选择①口服剂选择无毒的

天然乳化剂或亲水胶类乳化剂②外

用乳剂选择对局部无刺激，无过敏

性，无毒的乳化剂③注射剂选择无

毒，无溶血性的乳化剂 3 混合乳化

剂的使用

22.乳状液的稳定性：1、影响乳剂稳定

性的因素A乳化剂的性质与用量(选

择能显著降低界面张力或形成较稳

固的界面膜的乳化剂） B分散相的浓

度与乳滴大小（一般最稳定的乳状液

分散相浓度为50%左右，乳滴越小乳

剂就越稳定） C黏度与温度（最适

宜的乳化温度为50℃-70℃，但贮藏

温度以室温为最佳）2、乳剂不稳定

的现象：A分层B絮凝C转相D

破裂F酸败

23.乳状液的制备：干胶法（本法特点实

现将乳化剂分散于油相中，研匀后加

水相制成初乳，再加水稀释至全量）

湿胶法（先将乳化剂分散于水中，再

将油加入，用力搅拌使成初乳，加水

将初乳稀释至全量，混匀既得）新生

皂法（油水两相混合时，两相界面生

成新生态皂类乳化剂，再搅拌制成乳

剂）

24.混悬液型液体药剂：系指难溶性固体

药物以微粒状态分散于分散介质中

形成的非均相的液体制剂。毒剧药或

剂量小的药物不应制成混悬剂。

25.制成混悬剂的条件 1 难溶性药物需

制成液体制剂供临床应用 2 药物的

剂量超过了溶解度而不能制成溶液

剂 3 两种溶液混合时药物的溶解度

降低而析出固体药物 4 欲使药物达

到长效缓释作用 5 毒剧药或剂量小

的药物不应制成混悬剂

26.混悬微粒的沉降：V=2r^2（ρ1 –ρ

2）g/9ηρ1为微粒密度，ρ2分

散介质密度，η介质粘度，r微粒半

径为增加混悬液动力学稳定性可

以减少粒径,增加介质黏度，调节介

质密度

27.影响混悬液稳定性的因素：1.微粒荷

电与水化（疏水性药物混悬剂比亲水

性对电解质更为敏感），2.混悬颗粒

的沉降，3.微粒成长与晶型的转变

（微粒半径相差越大，溶解度相差越

大，小微粒越来越小，大微粒越来越

大同一药物的多晶型中，只有一种

晶型最稳定，其他晶型都会转化为稳

定型)4.絮凝与反絮凝(粒子间吸引

力稍大于排斥力，形成疏松的絮状聚

集体的过程成为絮凝，加入的电解质

成为絮凝剂，一般电势控制在

20-25mV,向絮凝状态的混悬剂中加

入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状

态称为反絮凝）5.分散相的浓度与温

度（浓度增加，混悬剂稳定降低，温

度变化不仅能改变药物的溶解度和

溶解速度，还能改变微粒的沉降速

度，絮凝速度，沉降容积，从而改变

混悬剂的稳定性）

28.混悬液的稳定剂：润湿剂（降低药物

微粒的分散介质之间的界面张力，增

加疏水性药物的亲水性，有助于疏水

性药物湿润溶解），助悬剂(增加混悬

液分散介质的黏度），絮凝剂与反絮

凝剂（枸橘酸盐，枸橘酸氢盐，酒石

酸盐，酒石酸氢盐，磷酸盐和一些氯

化物）

第十章注射剂

1.注射剂：系指药物经提取、纯化制成

的专供注入机体内的一种无菌制剂。

特点：1、药效迅速，作用可靠。2、

适用于不宜口服给药的药物。3、适

用于不能口服给药的病人。4、可使

药物发挥定位定向的局部作用。缺

点：1、使用不便，注射时疼痛2、安

全性低于口服制剂3、研究和生产过

程复杂

2.注射剂分类：溶液型，混悬液型，乳

状液型，固体粉末型（注射剂）

3.给药途径：皮内注射，皮下注射，肌

内注射，静脉注射，脊椎腔注射

4.注射剂的质量要求：1.无菌：不应含

有任何活的微生物。2.热源和细菌内

毒素 3.澄明度 4.PH值在4-9 5.

渗透压 6.安全性 7.稳定性 8.

其他

5.热原pyrogens：是指能引起恒温动物

体温异常升高的致热物质。基本性

质：水溶性、耐热性、滤过性、不挥

发性。

6.热源与内毒素检测方法：热源检测

法：家兔致热试验。内毒素：鲎试剂。

7.去离子水：配液体药剂。注射用水：

配注射剂。灭菌注射用水:临床护士

用于稀释注射药剂

8.注射剂污染热原的途径：1、由溶剂

带入 2、由原辅料带入 3、由容器

或用具带入 4、由制备过程带入 5、

由使用过程带入

9.除去注射剂中热原的方法：1、除去

药液或溶剂中热原的方法：吸附法、

离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、

反渗透法 2、除去容器或用具上热

原的方法：高温法、酸碱法

10.蒸馏法制备注射用水:将净化处理的

水先加热至沸腾，使之气化为蒸汽，

然后将蒸汽冷凝为液体。气化过程

中，水中含有的易挥发性物质挥发逸

出。而含有的不挥发杂质及热原仍然

留在残液中，因而经冷凝得到的液体

为纯净的蒸馏水。经过两次蒸馏的重

蒸馏水不含有热原，可作为注射用

水。

11.注射用水的贮存：在无菌条件下保

存，并在12小时内使用。

12.0.9%的氯化钠溶液和0.5%的葡萄糖

溶液即为等渗溶液。

13.W=(0.52 – a)/b P214-215

14.注射剂的制备安瓿，洗涤，干燥，

灭菌，灌封。注射用溶剂，配液，

滤过，灌封，熔封，灭菌，质量检查，

印字包装，成品。（中药提取物，

化学药品，附加剂）配液。

15.除去注射剂原液中鞣质的方法：明胶

沉淀法，醇溶液调ph，聚酰胺吸附法。

16.安瓿的洗涤：用水洗涤法，加压喷射

气水洗涤法。

17.安瓿的干燥与灭菌：120-140℃干燥

两个小时以上。工业，隧道式烘箱

（200℃，10分钟）电热红外线隧

道时自动干燥灭菌机（350℃）

18.注射液配液：1.稀配法（将原料加入

所需的溶剂中一次配成注射剂所需

的浓度，本法适用于原料质量好，小

剂量注射剂的配置），浓配法（将原

料先加入部分溶剂配成浓溶液，加热

溶解滤过后再将全部溶剂加入滤液

中，使其达到注射剂规定浓度。本法

适用于原料质量一般，大剂量注射剂

的配置）

19.输液剂的质量要求：1、应调节适宜

的PH 2、应具有适宜的渗透压 3、

澄明度应符合有关规定 4、无菌，

无热原，无毒性 5、不得添加任何抑

菌剂

20.粉针剂的制备方法：无菌粉末直接分

装法；无菌水溶液冷冻干燥法

21.影响药物眼部吸收的因素：1、药物

从眼睑缝隙的流失 2、药物经外周血

管消除 3、药物的脂溶性和解离度

4、刺激性

5、表面张力

6、黏度：

0.5%甲基纤维素溶液对角膜接触时

间可延长3倍

第十一章外用膏剂

1.外用膏剂：指采用适宜的基质将药物

制成专供外用的半固体或近似固体

的一类剂型