不同糖皮质激素之间的区别-药剂科

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 不同糖皮质激素之间的区别-药剂科常用糖皮质激素类药物制剂及特点医院药剂科

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糖皮质激素给药途径? 全身给药–口服给药–静脉给药–肌内给药? 局部给药–吸入给药 ? 经口吸入 ? 鼻腔喷雾–关节内给药–眼内局部给药 ? 滴眼剂 ? 眼部注射–滴耳给药–皮肤外用给药–皮损内注射给药–硬膜外给药–直肠给药

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 全身用糖皮质激素常用药物? 内源性? 外源性–可的松 Cortisone –泼尼松Prednisone–氢化可的松–泼尼松龙PrednisoloneHydrocortisone –甲泼尼龙Methylprednisolone–倍他米松 Betamethasone–地塞米松 Dexamethasone

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内源性糖皮质激素可的松C11位羟化糖皮质激素活性可可的的松松O= CH3CH2OHCH3 CO OHO氢氢化化可可的的松松OH CH3CH2OHCH3 CO OHO

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 氢化可的松 vs 可的松关联与差异氢化可的松可的松? 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？? 其中具有生理活性的是？氢化可的松? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ ? 两者之间的关系是什么？可的松? 发生代谢转换的部位是？在代谢中相互转化肝脏

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氢化可的松 vs 可的松? 药代动力学关联与差异–吸收差异? 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，–代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者? 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分–急性或严重应激状态下：? 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用? 药效学–与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。

–用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA 轴抑制作用

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 1929年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年，1951年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎内源性糖皮质激素糖皮质激素活性正作用抑制类风关所需剂量正常代谢功能扩大盐皮质激素活性副作用人工合成糖皮质激素

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外源性糖皮质激素泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））泼泼尼尼松松（（强强的的松松））OH CH3CH2OHCH3 CO OHCH2OHCOO =OHC1=C2双键结构OO糖皮质激素活性?4盐皮质激素活性? 0.8甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））双键 C 11羟基 C1 = C2OHCH无2OH需肝脏代谢活化CH3 CO OHCH3OC 6甲基取代亲脂性增加CH3糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松双键 C1 = C2C9氟代OH CH3CH2OHCH3 CO OHCH3C16甲基FO 亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性20盐皮质活性盐皮质活性0

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 药理学作用改变化学结构变化药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降抗炎作用生物半衰期水钠潴留C1,2位不饱和双键环A几何形态改变泼尼松龙泼尼松抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强代谢降低血浆半衰期延长作用时间延长

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泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)关联与差异 ? 其中具有生理活性的是？泼尼松龙（强的松龙）? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？? 两者之间的关系？泼尼松（强的松）? 发生代谢转换的部位是？在代谢中相互转化? 药代动力学：–代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能有效代谢成为活性产物。

? 药效学：–作用完全相同，可等剂量交换使用肝脏

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 药理学作用改变化学结构变化药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降抗炎作用组织分布生物半衰期水钠潴留甲泼尼龙（甲强龙）C6位-甲基取代C1,2位不饱和双键脂溶性增加代谢降低蛋白结合降低游离增加分布体积更大抗炎作用增强组织穿透性生物半衰期作用时间延长更好延长

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药理学作用改变化学结构变化药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用明显下降抗炎作用组织分布生物半衰期水钠潴留C9位-氟代基团 C16位-甲基取代C1,2位双键地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受体亲和力增加代谢降低蛋白结合降低游离增加分布体积变大抗炎作用增强组织穿透性生物半衰期加强延长作用时间延长