药理学答案

药理学答案

一、药理学总论

1.简述药物主动转运和被动转运的特点？

被动转运：①逆浓度梯度②转运速率和膜两侧浓度差成正比③不耗能简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物按此种方式通过生物膜。

特点：①扩散速度与药物的脂溶度成正比②受脂溶性、极性的影响③扩散速度与浓度差成正比④与药物解离度有关⑤不需载体：无饱和性及竞争抑制⑥非解离型脂溶性高：易转运

滤过（通过膜孔）：①水溶小分子易通过②顺浓度梯度③不耗能④不需载体→无饱和性及竞争机制。

易化扩散：①载体参与，有饱和性及竞争机制②不耗能③顺浓度梯度④某些药物的转运

主动转运：①顺浓度梯度②载体参与有选择性、竞争性和饱和性③消耗能量

④少数药物的转运方式

2.简述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系？

⑴细胞色素P450单加氧酶系（CYP）:参与内源性物质和药物、环境化合物外源性物质的代谢。

⑵含黄素单加氧酶系（FMO）：与CYP共存于肝脏内质网，主要参与水溶性药物的代谢。代谢后的产物基本无活性。

⑶环氧化物水解酶系（EH）：将某些药物经CYP代谢后生成的环氧化物进一步水解变成无毒和毒性很小的代谢物。

⑷结合酶系：主要参与Ⅱ相药物结合反应，可迅速种植代谢产物毒性。

⑸脱氢酶系：对许多药物和体内活性物质进行代谢。

关系：

药酶诱导剂：药物→酶活性↑→代谢↑t1/2↓浓度↓药效↓

（巴比妥类）→肝药酶活性↑

药酶抑制剂：药物→酶活性↓→代谢↓t1/2↑浓度↑药效↑

（异烟肼）→肝药酶活性↓

3.试从药物与受体的相互作用简述激动药与拮抗药的特点？

激动药：既有亲和力又有内在活性，能与受体结合并激动受体产生效应。依其活性大小分为完全激动药和部分激动药。

拮抗药：有较强亲和力但没有内在活性，也能与受体结合，占据受体拮抗剂动药。

4.在某一药物的量效曲线上可以确定几个特定位点？

①最小有效量：（或最低有效浓度），既刚能引起效应的最小药量或最低

浓度，也称阈剂量或阈浓度。

②最大效应：随着剂量和浓度的增加，效应也增加，当药应增加到一定强

度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，

这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。

③半最大效应浓度（EC50）：是指能引起50%最大效应的浓度。

④效价强度（potency）：用引起等效反应时的相对浓度或剂量来反应，与

此浓度或剂量成反比。

5、描述竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的特点？

非竞争性拮抗药：与受体结合非常牢固，其结合是不可逆的，和激动药合用：可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其

最大效能，

竞争性拮抗药：与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的，和激动药合用，通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。

6、一个弱碱性药在酸，碱环境中其跨膜转运有何特点?

弱碱性药物在酸性环境中，解离度大，膜两侧的浓度差大，跨膜转运快，由细胞内转运到细胞外。

弱碱性药物在碱性环境中，解离度小，膜两侧的浓度差小，跨膜转运慢，膜内的浓度增高。

7.肝药酶有何特点？

①由多组酶系组成②选择性低，特异性不强③有饱和现象④有个体差异⑤可以被诱导或抑制

8.比较一级，零级动力学的不同点？

一级消除动力学（Ct=C0e-Ket）：单位时间内消除的量与血浆药物浓度成正比。

特点：

①恒比消除②T1/2不变(T1/2=0.693/K)③消除速度与浓度成比例

零级消除动力学（Ct=-K0t+C0）：单位时间内消除的药物量不变

特点：

①恒量消除②T1/2不固定(t1/2 = 0.5 C/k)③消除速度与浓度无关

比较项目一级动力学零级动力学

定义转运速率与浓度成正比转运速率恒定

转运性质被动转运主动转运

特点单位时间转运的量减少，但是转运

的百分比恒定

单位时间转运的量恒定

半衰期恒定随剂量增加而增加应用多见少见

9.影响药物作用的因素有哪些？

Ⅰ：药物因素

❶药物制剂和给药途径

❷药物相互作用

Ⅱ：机体因素

❶年龄

❷性别

❸遗传因素

⑴遗传多态性⑵种族差异⑶个体差异⑷特异质反应

❹疾病状态

❺心理因素--安慰剂效应

❻长期用药引起的机体反应性变化

10.试述合理用药的一般原则？

①首先明确诊断

②严格掌握药物的药理学性质

③个体化治疗原则

④最佳药物原则

⑤明确不良反应及处理方法

⑥联合用药

11.说明PA

2，PD

2

的意义？

PA

2（拮抗参数）的意义：❶表示竞争性拮抗药的作用强度，PA

2

越大，拮抗

作用越强。❷判断激动药的性质

PD

2

（亲和力指数）的意义：与亲和力成正比，

12.生物利用度有何意义？

意义：评价药物制剂的质量。

绝对生物利用度：比较不同途径给药时.药物吸收利用程度

相对生物利用度：❶比较评价不同厂家生产的同种制剂❷比较评价同厂家不

同批号的制剂❸比较评价不同剂型

13.药物引起的变态反应有哪些特点？

❶常见于过敏体质患者❷反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效❸反应的严重程度差异很大，与剂量无关❹停药后反应逐渐消失，再用时可能复发。

14.连续多次用药时，血药浓度的变化规律是什么？

连续多次给药，按一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物

总量不再增加而达到稳定状态，约经5t

1/2

，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。

15.药物的量—效关系是什么？

药理效应与剂量在一定范围内成比例。

16.什么情况下会出现受体增敏（上调）或脱敏（下调）？

受体脱敏：长期用一种激动药时，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降。

受体增敏：激动药水平下降或长期用拮抗药，组织细胞对激动药的敏感性增加。

二、传出神经系统药理学

简答题：

1、简述新斯的明的作用及临床应用？

【药理作用】

①对骨骼肌兴奋作用强大

(1)抑制 AChE的活性；

(2)直接兴奋运动终板上Nm受体；

(3)促进运动神经末梢释放Ach。

②对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强 ;

③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。

【临床应用】

①重症肌无力：疗效不佳时+免疫抑制药

②竞争性肌松药过量

③术后腹气胀、尿潴留（禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻）

④阵发性室上性心动过速（禁用于支气管哮喘）

2、简述有机磷酸酯类中毒的主要解救药物及其解毒原理？