肾上腺素的ppt课件
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对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘
膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它 能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。 血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度 高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素 受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收 缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时 由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管 ,机制见去甲肾上腺素。 激动血管平滑肌上的α受体,血管收缩,以皮肤、粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血 管,也显著收缩; 激动骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体,血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管。
肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使 血液中游离脂肪酸升高。 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都
可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,
肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使 血液中游离脂肪酸升高。 能提高机体代谢。
并能抑制肥大细胞释放过敏性物质(组胺等)。
还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
3. 代谢
能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都
可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,
性质
不稳定,接触空气或受日光照射,极易被 氧化变质 在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失 效
药动学
非口服给药
肌肉注射吸收较快,作用强而短暂
吸收后,迅速被组织摄取或由COMT及
MAO破坏
代谢产物VMA大部分由尿排出
作用
1.心血管系统
(1)心脏 一般作用使心脏收缩力上升、兴奋性增高、传导加速,心输出量增多。
(3)血压 血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心
脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影
响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位 血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩 压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells) 的β1受体,促进肾素的分泌。 治疗量时,由于心脏兴奋,心排出量增加,故收缩压升高;舒张压不变或下降;此时脉压加 大。使身体各部位血液重新分配,有利于紧急状态下机体能量供应的需要。
药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收
缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正 性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素 又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提
较大剂量静脉注射时,由于缩血管反应,使收缩压和舒张压均升高。
2.平滑肌
能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如
组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水 肿。松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛,可以缓解呼吸困难。能激动支气管平滑肌 的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气 管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。 能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大的舒张作用。
高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出
现期前收缩,甚至引起心室纤颤。 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴 奋性; 提高心肌代谢,使心肌耗氧量增加。
(2)血管 心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、-30%;
促进肝糖原分解、降低外周组织对葡萄糖摄取的作用,使血糖升高。
激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
4.中枢神经系统 不易透过血-脑屏障,故对中枢神经系统无明显影响,仅在大剂 量才可能出现中枢兴奋症状
临床应用
一)心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的 心脏骤停。 (二)过敏性疾病 1.过敏性休克: 激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性(升 高血压、改善组织水肿); 激动β受体可改善心功能(β1),缓解支气管痉挛(β2);减少过敏介质释放,扩 张冠状动脉(β2)。 可迅速缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的首选药。 2.支气管哮喘:控制支气管哮喘的急性发作,皮下或肌内注射能于数分钟 内奏效。 3.血管神经性水肿及血清病:可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻 疹、花粉症等变态反应性疾病的症状。 (三)与局麻药配伍及局部止血 肾上腺素加入局麻药注射液中,可延缓局麻药的吸收,延长局麻药的麻醉 时间。 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症 等。
肾上腺素的课件
来源
是肾上腺髓质的主要激素 生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上
腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(
phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)
的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。