FIIN-3_不可逆的FGFR抑制剂_Apexbio
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O=C(C=C)NC1=CC=C(CN(C2=CC(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3)=NC =N2)C(NC5=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C5Cl)=O)C=C1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: 1. Tan L, Wang J, Tanizaki J et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. doi: 10.1073/pnas.1403438111. Epub 2014 Oct 27.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
形成共价键而发挥功能，但改变了对其他激酶的选择特性。FIIN-3 被首次发现可以通过靶向 两个不同的半胱氨酸残基，共价抑制 EGF 受体（EGFR）和 FGFR。FIIN-3 可抑制 FGFR2 V564M 自磷酸化，在 100 nM 时可部分抑制，在 300 nM 时可完全抑制。FIIN-3 可有效地抑制 WT FGFRs （EC50 值在 1 到 41 nM 之间）和看门突变 FGFR2（EC50 值为 64 nM）。与激酶结合实验一 致，FIIN-3 可强力抑制 EGFR，EC50 值为 43 nM，FIIN-2 也可适度抑制 EGFR，IC50 值为 204 nM。 FIIN-3 对 EGFR L858R（EC50 值为 17 nM）具有更好的抑制活性，对于对第一代 EGFR 抑制剂 耐受的 EGFR L858R/T790M 突变株则有适度的抑制活性，EC50 值为 231 nM。 在转化具有 WT EGFR 激酶结构域的 EGFR vIII 融合蛋白的 Ba/F3 细胞中，FIIN-3 具有抗增殖活 性（EC50 值为 135 nM）。相比之下，FIIN-2 的有效性低四倍（EC50 值为 506 nM）。FIIN-3 也 可抑制 FGFR2 V564M 看门基因突变的 Ba/F3 细胞，EC50 值为 64 nM，然而 FIIN-1 和 BGJ398 对这一突变株的 EC50 值超过 1.0 μM。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
FIIN-3 是一种不可逆的 FGFR1–4 抑制剂，IC50 值分别为 13、21、31 和 35 nM。FGFR2 的 Cys491 是 FIIN-3 结合的主要标记位点。FIIN-3 可作为 FGFR 和 EGFR 的双重抑制剂。 与 FIIN-1 的 3-丙烯酰胺苯基团相比，FIIN-3 具有一个 4-丙烯酰胺苯基团，可与 P 环半胱氨酸
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质源自文库
产品名: FIIN-3 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FIIN-3
691.61 C34H36Cl2N8O4
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-(4-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-methylpiper azin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ureido)methyl)phenyl)acryla mide
Soluble in DMSO
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参考文献: 1. Tan L, Wang J, Tanizaki J et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. doi: 10.1073/pnas.1403438111. Epub 2014 Oct 27.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
形成共价键而发挥功能，但改变了对其他激酶的选择特性。FIIN-3 被首次发现可以通过靶向 两个不同的半胱氨酸残基，共价抑制 EGF 受体（EGFR）和 FGFR。FIIN-3 可抑制 FGFR2 V564M 自磷酸化，在 100 nM 时可部分抑制，在 300 nM 时可完全抑制。FIIN-3 可有效地抑制 WT FGFRs （EC50 值在 1 到 41 nM 之间）和看门突变 FGFR2（EC50 值为 64 nM）。与激酶结合实验一 致，FIIN-3 可强力抑制 EGFR，EC50 值为 43 nM，FIIN-2 也可适度抑制 EGFR，IC50 值为 204 nM。 FIIN-3 对 EGFR L858R（EC50 值为 17 nM）具有更好的抑制活性，对于对第一代 EGFR 抑制剂 耐受的 EGFR L858R/T790M 突变株则有适度的抑制活性，EC50 值为 231 nM。 在转化具有 WT EGFR 激酶结构域的 EGFR vIII 融合蛋白的 Ba/F3 细胞中，FIIN-3 具有抗增殖活 性（EC50 值为 135 nM）。相比之下，FIIN-2 的有效性低四倍（EC50 值为 506 nM）。FIIN-3 也 可抑制 FGFR2 V564M 看门基因突变的 Ba/F3 细胞，EC50 值为 64 nM，然而 FIIN-1 和 BGJ398 对这一突变株的 EC50 值超过 1.0 μM。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
FIIN-3 是一种不可逆的 FGFR1–4 抑制剂，IC50 值分别为 13、21、31 和 35 nM。FGFR2 的 Cys491 是 FIIN-3 结合的主要标记位点。FIIN-3 可作为 FGFR 和 EGFR 的双重抑制剂。 与 FIIN-1 的 3-丙烯酰胺苯基团相比，FIIN-3 具有一个 4-丙烯酰胺苯基团，可与 P 环半胱氨酸
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产品说明书
化学性质源自文库
产品名: FIIN-3 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FIIN-3
691.61 C34H36Cl2N8O4
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-(4-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-methylpiper azin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ureido)methyl)phenyl)acryla mide