Agomelatine 阿戈美拉汀
阿戈美拉汀片说明书
阿美宁○R核准日期：2014年12 月09 日修改日期：2015年03 月16 日2016年04 月06 日阿戈美拉汀片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语自杀倾向和抗抑郁药物对抑郁症（MDD）和其它精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（＜24岁）患者自杀观念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。
任何人如果考虑将本品或其它抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年（＜24岁），都必须权衡临床需求和风险。
短期临床试验没有显示出，与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险；在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物使自杀倾向的风险有所降低。
抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关，必须密切观察和合理监测所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。
应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。
本品未被批准用于儿童患者（见【注意事项】和【儿童用药】）。
乙肝病毒携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者或转氨酶升高超过正常上限者禁用（参见【用法用量】和【注意事项】）。
【药品名称】通用名称：阿戈美拉汀片英文名称：Agomelatine Tablets汉语拼音：Agemeilating Pian【成份】本品主要成份为阿戈美拉汀。
化学名称：N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺。
化学结构式：N HCH3 OH3CO分子式：C15H17NO2分子量：243.3【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】治疗成人抑郁症。
本品适用于成人。
【规格】25 mg。
【用法用量】给药剂量推荐剂量为25 mg，每日一次，睡前口服。
如果治疗两周后症状没有改善，可增加剂量至50 mg每日一次，即每次两片，睡前服用。
增加剂量前需权衡这可能会导致转氨酶升高的风险增大。
应结合个体化的患者获益/风险以决定是否增加剂量到50 mg，并严格监测肝功能。
阿戈美拉汀及片简介
阿戈美拉汀及片简介品名：阿戈美拉汀（agomelatine ）注册类别：化药3.1类规格： 25mg原研公司：由Servier公司开发研制国外上市时间：2009年2月在欧洲首次上市，商品名：Valdoxan适应症：抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠。
一、作用机制褪黑素类似物阿戈美拉汀既是首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺受体拮抗剂。
动物试验与临床研究表明该药具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能无不良影响，也未见撤药反应。
阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。
以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。
但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。
继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。
抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。
多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。
具有5-HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。
阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构，增进睡眠。
二、动物试验大量动物试验证明阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦虑及调整睡眠周期循环节律的作用。
由于阿戈美拉汀与褪黑素的关系，人们很早便开始注意到其具有的调节动物昼夜周期作用。
啮齿类动物注射阿戈美拉汀，可减轻其时差反应闭。
之后研究发现阿戈美拉汀还具有杭抑郁、抗焦虑作用，如转基因鼠动物模型试验提示，阿戈美拉汀具有类似地昔帕明(去甲丙咪嗪)的抗抑郁效果，以及与褪黑素类似的对昼夜循环节律的调整作用。
明生医药推进阿戈美拉汀(Agomelatine)的研究
明生医药推进阿戈美拉汀（Agomelatine）的研究【项目名称】：阿戈美拉汀及片剂【中文名称】：阿戈美拉汀【英文名称】：Agomelatine：【CAS 号】：138112-76-2【进口商品名】：维度新【化学结构】：【分子式】：C15H17NO2【分子量】：243.3【申报类别】：3+6【项目介绍】：阿戈美拉汀为褪黑激素类药——精神疾病类，又一个“重磅炸弹”级的药物。
褪黑素类似物阿戈美拉汀（agomelatine）,是首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。
动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能没有影响。
褪黑素与其受体MT1和MT2的亲和力Ki分别为8.85x10-11及2.63x10-11，阿戈美拉汀与其相似，对克隆的人褪黑素受体MT1和MT2也有高度的亲和力(Ki分别为6.15X10-11及2.68X10-11)。
临床研究表明，阿戈美拉汀对抑郁症患者有较好的疗效，且不良反应非常少。
阿戈美拉汀由Servier 公司开发研制，目前已上市销售。
【抗忧郁市场及阿戈美拉汀优势】：（1）国际市场：2000年全球七大药市畅销药品中抗抑郁药市场为134亿美元，其中八大主要品种已突破百亿美元大关，占500个畅销药品总额的5.2%，2001年同比增长了10.89%。
而进入2004年后，随着部分产品的专利期将至，总体份额已有所下降，仅为127亿美元，2005年更下滑了12.93%，仅为110.58亿美元。
受其影响，2005年世界抗抑郁药市场仅为198亿美元，同比上一年下降了3.9%，但是仍然占据了全球市场的3.29%。
与此同时，在研的抗抑郁药物已达到了138个。
（2）中国市场：我国抗抑郁药物市场是一个快速增长的市场，近5年的平均增长率超过了20%。
据统计，2004年中国抗抑郁症药物市场为8.23亿元，2005年同比上一年增长了22.8%，已达到了10.11亿元。
《阿戈美拉汀治疗抑郁症临床应用专家建议》要点
《阿戈美拉汀治疗抑郁症临床应用专家建议》要点阿戈美拉汀（Agomelatine）是一种治疗抑郁症的药物，被广泛应用于临床实践中。
以下是一些专家针对阿戈美拉汀治疗抑郁症的建议要点。
1.机制：阿戈美拉汀是一种多重作用的药物，它通过调节褪黑激素和去甲肾上腺素的信号传导途径来改善抑郁症状。
它的治疗效果是通过调整患者的睡眠节律、恢复情绪调节功能以及改善认知功能而产生的。
2.短期疗效：阿戈美拉汀在短期内可以迅速改善抑郁症状。
临床试验表明，与安慰剂相比，阿戈美拉汀在8到12周的治疗期间可以显著减少患者的抑郁症状和睡眠障碍。
3.长期疗效：除了短期改善症状外，阿戈美拉汀还显示出长期维持疗效的能力。
研究发现，与其他抗抑郁药物相比，使用阿戈美拉汀长达6个月的治疗可以显著减少抑郁复发的风险。
4.远离副作用：相对于其他常用抗抑郁药物，阿戈美拉汀的耐受性较好，副作用较少。
常见的副作用包括头痛、失眠和恶心，但这些不良反应往往较轻且短暂，并且通常不会导致治疗的中断。
5.适应症：阿戈美拉汀适用于成人抑郁症的治疗，包括轻度、中度和重度抑郁症。
它也可以用于治疗伴有焦虑症、睡眠障碍和心身症状的抑郁症患者。
6.个体化治疗：针对不同患者的个体差异，选择剂量和治疗时间是非常重要的。
根据患者的临床情况和病情严重程度，医生应该根据实际情况进行调整，以获得最佳的治疗效果。
7.安全性考虑：虽然阿戈美拉汀在短期和长期治疗中表现出了优异的安全性，但在开展治疗前，医生仍应仔细评估患者的病史和相关注意事项。
特别是对于那些患有其他严重疾病（如肝功能异常）或正在服用其他药物的患者，应该注意相应的安全性考虑。
总结起来，阿戈美拉汀是一种广泛应用于抑郁症治疗的药物，具有显著的短期和长期疗效，且副作用较少。
然而，为了获得最佳疗效并确保患者的安全性，医生应根据患者的个体情况进行个体化治疗，并仔细评估相关的安全性考虑。
阿戈美拉汀的构效关系
阿戈美拉汀的构效关系阿戈美拉汀（Agomelatine）是一种新型的抗抑郁药物，其构效关系是指药物的化学结构和药效之间的关系。
阿戈美拉汀是一种双相抗抑郁药物，具有独特的作用机制和疗效。
阿戈美拉汀的构效关系体现在其化学结构上。
阿戈美拉汀由两个部分组成，一个是苯丙胺骨架，另一个是褪黑激素的衍生物。
这种结构使得阿戈美拉汀同时具有抗抑郁和调节睡眠的作用。
苯丙胺骨架使其具有选择性血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSRE）的作用，而褪黑激素的衍生物则使其具有调节生物钟的作用。
阿戈美拉汀的构效关系体现在其药效上。
阿戈美拉汀主要通过增加血清素和去甲肾上腺素的释放来发挥抗抑郁作用。
血清素和去甲肾上腺素是调节情绪和情感的重要神经递质，抑郁症患者常常存在这两种神经递质的不平衡。
阿戈美拉汀的作用机制可以帮助恢复这种平衡，减轻抑郁症状。
阿戈美拉汀还具有调节生物钟的作用。
褪黑激素是一种由松果体分泌的激素，它在人体内调节睡眠和觉醒的节律。
阿戈美拉汀作为褪黑激素的衍生物，可以调节生物钟的节律，改善患者的睡眠质量。
研究表明，阿戈美拉汀可以缩短入睡时间，延长睡眠时间，并减少夜间醒来的次数，从而改善患者的睡眠障碍。
阿戈美拉汀还具有其他的作用机制。
研究发现，阿戈美拉汀可以增加海马神经发生，促进神经细胞的生长和修复。
这对于抑郁症患者来说尤为重要，因为抑郁症常常伴随着神经元的损伤和退化。
阿戈美拉汀的神经生成作用可以促进神经元的再生，有助于改善患者的抑郁症状。
阿戈美拉汀的构效关系体现在其化学结构和药效之间的关系上。
其独特的化学结构赋予其双相抗抑郁和调节生物钟的作用，通过增加血清素和去甲肾上腺素的释放来改善患者的抑郁症状，并通过调节生物钟来改善患者的睡眠质量。
此外，阿戈美拉汀还具有促进神经生成的作用，有助于修复受损的神经细胞。
阿戈美拉汀的独特作用机制使其成为一种新型的、有效的抗抑郁药物，为抑郁症患者提供了一种有力的治疗选择。
阿戈美拉汀病例分享课件
联合治疗研究
研究阿戈美拉汀与其他抗抑郁药物 的联合使用，以提高疗效、缩短治 疗周期、降低复发率。
个性化治疗策略
通过基因检测和生物标志物研究， 制定针对不同患者的个性化治疗方 案。
研究挑战与对策
挑战一
耐药性问题：随着抗抑郁药物的 广泛使用，耐药性问题逐渐凸显 。为应对这一问题，需要深入研 究阿戈美拉汀的耐药机制，寻找
长期跟踪研究显示，阿戈美拉汀的安 全性良好，不良反应轻微且究表明，阿戈美拉汀在治疗抑 郁症方面具有显著效果，尤其对伴有 焦虑症状的患者效果更佳。
研究前景与展望
新型适应症探索
鉴于阿戈美拉汀的独特药理作用 ，未来研究可能会探索其在焦虑 障碍、双相情感障碍等其他精神
疾病中的应用。
不良反应与处理方法
常见不良反应
恶心、头痛、嗜睡和性功能障碍是阿戈美拉汀常见的副作用 。
处理方法
对于恶心和头痛，可采用对症治疗，如使用止吐药或止痛药 ；嗜睡可调整用药时间或减少剂量；性功能障碍可考虑换用 其他抗抑郁药或进行心理治疗。
04
阿戈美拉汀研究进展
研究现状与成果
全球研究概况
安全性评估
阿戈美拉汀在全球范围内已有多项研 究，涉及临床试验、流行病学调查和 药理机制研究等。
阿戈美拉汀病例分析 病例一：抑郁症治疗分析
1 2
病例三
失眠症治疗分析
总结词
阿戈美拉汀对失眠症治疗有效，改善患者睡眠质 量。
3
详细描述
患者长期受失眠困扰，入睡困难、睡眠浅，阿戈 美拉汀治疗一段时间后，患者睡眠质量明显提高 ，白天精神状态好转。
病例二：焦虑症治疗
总结词
阿戈美拉汀在焦虑症治疗中的优势
详细描述
患者，女，32岁，因过度担心、紧张、不安等症状，被诊断为广泛性焦虑症。在 接受阿戈美拉汀治疗4周后，患者焦虑症状明显减轻，睡眠质量提高，恢复正常 工作和生活。
阿戈美拉汀市场分析
阿戈美拉汀市场评估一、药物基本情况阿戈美拉汀（Agomelatine，商品名：Valdoxan）♦Agomelatine（阿戈美拉汀），施维雅公司开发的褪黑素受体MT1、MT2及5-HT2C受体拮抗剂，2009年在欧洲上市治疗抑郁，阿尔梅拉汀在美国有默克公司推广，默克公司预期在2012年有望提交NDA。
♦结构式♦施维雅公司原研。
♦作用机制：褪黑素受体MT1、MT2及5-HT2C受体拮抗剂。
♦适应症：重度抑郁症（MDD）患者治疗。
♦2009年于英国、德国、爱尔兰、英国、俄罗斯上市。
♦口服片剂，规格为25mg，一天1次1片。
阿戈美拉主要作为二、三线抗抑郁药物使用，2010年销售额为1.48亿美元。
未来八年内预计增长态势。
♦据Datamonitor预测，阿戈美拉汀在未来几年内销售额呈上升趋势，2012-2020年预计年均3-5亿。
♦♦Datamonitor对阿哥美拉汀市场和临床潜力评估如下：♦目前去甲文拉法辛在开发其他新适应症：2、中国抗抑郁市场格局2010年抗抑郁药物前20位企业中，市场份额排名前5位均为外资及合资企业，其中，葛兰素史克以22.91%的市场份额排名第一位，主要依赖在国内最畅销的抗抑郁药物帕罗西汀贡献业绩.礼来公司以13.73%市场份额排名第二位，是全球抗抑郁药物研发的“巨人”，再普乐是目前最畅销的精神疾病用药，辉瑞通过并购惠氏，使其在中国销售的精神用药增加3个品种，从而在抗抑郁市场占据优势地位，左洛复和怡诺斯是临床第二、三畅销的抗抑郁药，而随着去甲文拉法辛进入中国市场，辉瑞在抗抑郁药物市场的优势将加大。
丹麦灵北拥有一系列精神专科药品，值得关注的是目前有多个精神类药品处于临床研究阶段。
国内重点抗抑郁药企业：（1）浙江华海药业股份有限公司：主攻方向为心血管方向和精神科系列，精神科系列药物有乐园®盐酸舍曲林，乐友®盐酸帕罗西汀，索乐®利培酮片。
（2）康弘药业集团：主攻方向为神经精神系统用药，消化系统用药，心血管系统用药，呼吸系统用药及内分泌系统用药。
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。