氨基酸类药物
氨基酸药丸的功能主治
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氨基酸药丸的功能主治1. 什么是氨基酸药丸?氨基酸药丸是一种通过口服方式供给人体所需氨基酸的药物。
氨基酸是构成蛋白质的基本组成单位,对人体的健康发挥着重要作用。
2. 氨基酸药丸的主要功能氨基酸药丸以其独特的功能主治而受到关注,以下列点介绍了其主要功能:•补充营养:氨基酸是人体必需的营养物质,能够提供生命活动所需的能量和构建维护身体组织的材料。
•促进肌肉增长:氨基酸是构成肌肉的重要成分,口服氨基酸药丸可以帮助增加肌肉蛋白质合成,从而促进肌肉生长和修复。
•改善运动表现:氨基酸药丸可以提供训练所需的能量和维持肌肉功能所需的营养素,从而改善运动表现和增加体能。
•提高免疫力:氨基酸是免疫系统的组成部分,适当的补充氨基酸可以增强人体的免疫力,提高抵抗力。
•改善睡眠质量:一些氨基酸药丸中含有辅助安眠的成分,可以改善睡眠质量,帮助人们更好地休息和恢复。
•减轻抑郁症状:某些氨基酸可以对抑郁症状产生积极作用。
适当的使用氨基酸药丸可以减轻抑郁症状,并改善心理健康。
•促进伤口愈合:氨基酸药丸中的一些氨基酸成分具有促进伤口愈合的效果,可以帮助伤口更快地修复。
3. 各种主治的详细介绍3.1 补充营养氨基酸是人体必需的营养物质,地球上已知的氨基酸有20种,在人体内发挥着各种重要的功能。
通过口服氨基酸药丸,可以有效补充身体所需的氨基酸,提供生命活动所需的能量和构建维护身体组织的材料。
3.2 促进肌肉增长氨基酸是构成肌肉的重要组成部分。
某些氨基酸药丸中富含支链氨基酸(BCAA),特别是亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸。
BCAA可以帮助增加肌肉蛋白质合成,从而促进肌肉生长和修复。
适当使用氨基酸药丸可以在力量训练后加快肌肉恢复,并提高肌肉增长效果。
3.3 改善运动表现氨基酸药丸可以提供运动所需的能量和维持肌肉功能所需的营养素。
特别是在进行长时间或高强度的有氧运动时,口服氨基酸药丸可以提供额外的能量来源,减少肌肉疲劳,延缓体力衰竭的发生,从而改善运动表现和增加体能。
氨基酸类药物
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27
(一) 水解法
胱氨酸结构
28
L-胱氨酸-工艺路线
水解、中和、粗制、精制
29
L-胱氨酸-工艺讨论
(1)影响毛发蛋白水解的因素
酸的用量、水解时间、水解温度。
* R CH COOH NH2
3
α-氨基酸的构型
除Gly外,分子中α-碳均为手性碳原子,有旋光异构体。 构型习惯上采用D/L法标记。不论含几个手性碳原子,以 α-碳的构型为准。
COOH H NH2 R
D-α-氨基酸
COOH H2N H R
L-α-氨基酸
COOH H 2N H CH 3
L-α-丙氨酸
17
(三) 氨基酸及其衍生物在医药中应用
5.用于肿瘤治疗的氨基酸及其衍生物
偶氮丝氨酸,氯苯丙氨酸,磷天冬氨酸及重氮
氧代正亮氨酸等。
偶氮丝氨酸用于治疗急性白血病及霍奇金病.氯
苯丙氨酸用于治疗肿瘤综合症,减轻症状.磷天冬氨 酸用于治疗B16黑色素瘤及Lewis肺癌.重氮氧代正 亮氨酸用于治疗急性白血病.
O2N F Sanger试 剂 ( DNFB)
NO2
NO2 ( DNP )
H2O2 或 KMnO4 , 酶
RCCO2H NH 亚 基 氨 酸
H2O
NH3 + RCCO2H ( 催 下 蛋 质 解 酶 化 的 白 分 代 的 要 程 谢 重 过 ) O
11
3.氨基酸羧基的反应
OH
-
RCH CO2 NH2
复方氨基酸注射液(15AA)
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复方氨基酸注射液(15AA)【药品名称】通用名称:复方氨基酸注射液(15AA)英文名称:Compound Amino Acid Injection(l5AA)【成份】本品为十五种氨基酸配制而成的灭菌水溶液。
【适应症】氨基酸类药。
用于改善手术前后营养状态,亦用于蛋白质消化及吸收障碍,蛋白质消耗过多等所致的轻度营养不良。
【用法用量】静脉滴注一日250~500ml,一日1~2次,每分钟不得超过20滴。
【不良反应】滴速过快偶可引起恶心、呕吐、发热、头痛,特别是肝病患者,应即减慢滴速或暂停使用。
【禁忌】尿毒症、肝昏迷和氨基酸代谢障碍患者禁用。
【注意事项】(1)严重酸中毒和充血性心力衰竭患者慎用。
(2)使用时特别注意滴速,每分钟15~20滴。
若滴速过快,偶有恶心、呕吐、发热、头痛时,应立即减慢给药速度或暂停给药。
(3)本品遇冷可能有结晶析出,宜微温热溶解后再用。
(4)贮藏时请勿横卧倒置。
(5)若发现瓶身瓶口有细微裂痕、封口松动、溶液浑浊有异物等不能使用。
(6)药液启封后,应立即使用,如有剩余,切勿再用。
氨基酸代谢障碍患者禁用。
【特殊人群用药】儿童注意事项:尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项:尚不明确,遵医嘱用药。
老人注意事项:老弱病患者使用时,滴速应减慢。
【药物相互作用】尚不明确。
【药理作用】本品具有调整肝病患者的血浆氨基酸谱,升高支链氨基酸/芳香族氨基酸比值和营养作用,为肝病患者提供可耐受的氮源,提高蛋白质水平,促进肝功能恢复。
【贮藏】密闭,置凉暗处保存。
【有效期】24个月【批准文号】国药准字H20045763【说明书修订日期】核准日期:2007年04月30日【生产企业】企业名称:湖南科伦制药有限公司生产地址:湖南省岳阳县生态工业园区(聚丙烯输液瓶)。
药物分类
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甾体 抗炎 药物 抗变 态反 应药 物 抗寄 抗痛风药 物 H受体阻 断药物 其他 抗阿米巴 病药物及 抗疟药物
第 2 页,共Biblioteka 4 页苯溴马隆,别嘌醇,丙磺舒,秋水仙碱 阿伐斯汀,苯海拉明,茶苯海明,氮卓斯汀,地氯雷他定,氯苯那敏,氯雷他定,羟嗪,曲普利啶, 去氯羟嗪,赛庚啶,西替利嗪,西替利嗪伪麻黄碱,依巴斯汀,异丙嗪,愈酚喷托异丙嗪,左西替利 嗪 酮替芬 依米丁 蒿甲醚,伯氨喹,磺胺多辛,奎宁,咯萘啶,氯喹,哌喹,羟氯喹,青蒿素类药物,乙胺嘧啶 葡萄糖酸锑钠 吡喹酮,乙胺嗪
α-硫辛酸,依帕司他,胰岛素,胰岛素(常规),胰岛素(低精蛋白锌),胰岛素(地特),胰岛素(甘 其他影响 精),胰岛素(谷赖),胰岛素(混合),胰岛素(混合人),胰岛素(精蛋白生物合成人),胰岛素(精蛋 血糖的药 白锌),胰岛素(精蛋白锌重组赖脯),胰岛素(精蛋白锌重组人),胰岛素(精蛋白重组人),胰岛素 物 (赖脯),胰岛素(门冬),胰岛素(生物合成人),胰岛素(中效),胰岛素(中性),胰岛素(中性 精蛋白锌人),胰岛素(重组人) 孕激素及 地屈孕酮,黄体酮,己酸羟孕酮,甲地孕酮,甲羟孕酮,米非司酮,炔诺酮,孕三烯酮 抗孕激素 贝美格,氟马西尼,甲硫氨酸维B1,硫酸钠,纳洛酮,纳美芬,戊乙奎醚,烯丙吗啡,亚甲蓝,药用 解毒 其他解毒 药物 药物 炭,乙酰胺 氰化物中 硫代硫酸钠,亚硝酸钠,亚硝酸异戊酯 毒解毒药 有机磷酸 阿托品,碘解磷定,氯解磷定 酯类解毒 有机磷酸 阿托品 酯类解毒 重金属、 二巯丙磺钠,二巯丁二钠,二巯丙醇,二巯丁二酸,青霉胺,去铁胺,依地酸钙钠 解热 类金属中 解热镇痛 阿西美辛,安乃近,氨基葡萄糖,氨糖美辛,贝诺酯,苯噻啶,吡罗昔康,布洛芬,醋氯芬酸,碘克 镇痛 及非甾体 沙醇,丁丙诺啡,对乙酰氨基酚,酚麻美敏,氟比洛芬酯,复方阿司匹林,复方氨基比林(安痛定), 及非 抗炎药物 复方对乙酰氨基酚,复方骨肽,复方氯唑沙宗,骨瓜提取物,骨肽,汉防己甲素,金诺芬,精氨酸布 甾体 洛芬,辣椒碱,来氟米特,赖氨匹林,鹿瓜多肽,氯芬黄敏,氯诺昔康,罗非昔布,洛索洛芬,美洛 抗炎 昔康,萘丁美酮,萘普生,尼美舒利,帕瑞昔布,哌替啶,去痛片(索米痛),塞来昔布,舒林酸, 药物 舒林酸,双氯芬酸,双氯芬酸二乙胺,四氢帕马丁,依托芬那酯,吲哚美辛
13 1氨基酸药物

(六)其他氨基酸的临床应用
胱氨酸,半胱氨酸:抗辐射,升白,促细胞再 生,用于辐射病、肝炎、药物中毒
乙酰半胱:祛痰 乙酰羟脯氨酸:用于皮肤病,关节炎
氨基酸的生产方法
蛋白水解法:L-胱氨酸、半胱氨酸
化学合成法:甘氨酸、蛋氨酸、丙氨 酸、苯丙氨酸、丝氨酸等
发酵法:苏氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、 精氨酸、组氨酸、脯氨酸、鸟氨酸 瓜氨酸、赖氨酸、亮氨酸等
氨基酸输液的组方原理和原则: 一种优良的氨基酸输液注入人体后,各种氨基酸能得到最
有效地利用,其组成平衡,使临床症状得到改善,体重增加而 无代谢并发症,血浆游离的氨基酸谱无显著变化,这就是氨基 酸输液组方所要依据的原理和原则。
配方模式: 有人乳、全蛋白、FAO(联合国粮食组织)、FAO-WHO(世
界卫生组织)以及血浆游离氨基酸模式。
(二)实例
1.胱氨酸 原料为含角蛋白丰富的毛发,蹄,角等 2.亮氨酸 血粉及玉米麸中含量丰富 亮氨酸与胱氨酸不同:多了一次赶酸,二次浓缩,
一次特异试剂沉淀
二.发酵法
(一)基本原理
微生物生成“初生氨基酸”,再以此为“前体”转化生成 “次生氨基酸”
如天冬-赖,苏,蛋,异亮,丙;
谷-脯,鸟,瓜,精;
(一)组方原则
至少含8种必需氨基酸及2种半必需氨基酸(全为L型) 及少量平衡盐.有的加稳定剂L-半胱氨酸和能量物质 (木糖醇,山梨醇)
1.营养型:以蛋白质,人乳,血浆蛋白的氨基酸组成为模 型或采用FAO(世界粮农组织)及WHO(世界卫生组织) 建议模式
2.治疗型:主要对肝,肾病患者,其次是儿童及癌患者 3.其他:代血浆用输液、止血用用输液、婴幼儿用输液、
(甘,丙)或其他方法代价太高(蛋, 色,苯丙,脯,苏)
氨基酸类药物
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氨基酸类药物
氨基酸是羧酸分子中α-碳原子上的一个 氢原子被氨基替代而成的化合物。
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α-氨基酸
氨基酸类药物
构成生物体蛋白质的氨基酸都是α-氨 基酸;
甘氨酸(氨基己酸):结构最为简单, 人体非必需。
除甘氨酸外,α-碳原子均为不对称碳 原子,具有立体异构现象,均属于L型氨基酸。
谷氨酰胺用于治疗胃及十二指肠溃疡、 胃炎及胃酸过多; 乙酰谷酰胺铝为抗酸及抗溃疡药 ,用于 治疗胃、十二指肠溃疡 。
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氨基酸类药物
3.治疗肝病
• 精氨酸:能降低血氨水平,用于肝昏迷, 也适用于其它原因引起血氨过高所致的精 神病状。
• 谷氨酸:能预防和治疗肝昏迷,保护肝脏, 是肝脏疾病患者的辅助药物 。
氨基酸类药物
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2020/11/22
氨基酸类药物
第一节 氨基酸类概述
• 氨基酸是生物体构成蛋白质的基本单位, 是生命活动的物质基础。
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氨基酸类药物
天然的氨基酸约300多种,其中,人体所需 的氨基酸(基本氨基酸)有22种。
1986年,发现第21种——硒代胱氨酸。
2002年,发现第22种——吡咯赖氨酸。
• 芳香族氨基酸: L-酪氨酸及L-苯丙氨 酸;
• 杂环氨基酸: L-组氨酸、L-色氨酸、 L-脯氨酸及L-羟脯氨酸;
• 脂肪族氨基酸:其余皆属此类。
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氨基酸类药物
(三)根据氨基酸类药物的用途分类
• 氨基酸主要用于治疗肝病、消化道疾 病、脑病、心血管病、呼吸道疾病及 为特殊病人配制特殊膳食等。
复方氨基酸酸注射液类型及合理应用(19页)
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复方氨基酸注射液
不同疾病对氨基酸的需求是不同的,
如创伤状态下谷氨酰胺的需要量明显增加,
肝病则应增加支链氨基酸,肾功能不良则以提供必需氨基酸为主。复方氨基酸注射液根据其作用及用途分为营养型 与治疗型,治疗型复方氨基酸根据其特殊纽方及临床用途又 分为肝病用氨基酸、肾病用氨基酸、创伤用氨基 酸制剂。
注意事项
• 1根据患者病情需要选用复方氨基酸制剂平衡型、 疾病适用型和小儿用氨基酸各有适应证和禁忌证, 不能混用。
2注意复方氨基酸注射液的滴注速度滴注速度过快
可引起恶心、呕吐、心悸、胸闷、头痛等。通常 规定,补充营养的平衡型氨基酸每分钟控制在40
滴;用于肝病的氨基酸每分钟不超过40滴;用于
肾病的氨基酸每分钟15滴。
小儿用氨基酸制剂•氨基酸在婴幼儿与成人体内有不同的代谢作用,婴幼儿体 内苯丙氨酸羟化酶和胱硫醚酶的活性低,易产生髙苯丙氨 酸血症和髙蛋氨酸血症,又因组氨酸合成速度较慢,易产 生低组氨酸血症.小儿用氨基酸注射液(18AA—I)中降低苯 丙氨酸、蛋氨酸、甘氨酸用量,增加半胱氨酸、组氨酸的 用量以满足小儿营养需要。小儿用氨基酸注射液0 8AA-n)中含有牛磺酸和适量的谷氨酸和门冬氨酸,婴幼儿肝酶 系统不健全易致牛磺酸不足,牛磺酸具有保护细胞膜、促 进脑发育、维持视网膜正常功能、防止胆汁淤积和增强心 肌细胞等作用。这两种常用的小儿用氨基酸制剂用于小儿 消化系统疾病不能由胃肠摄取食物者、小儿严重创伤、烧 伤及败血症等体内氮平衡失调者和小儿由各种疾病引起的 低蛋白血症等
严面的缺种低'大起睃其的-求、引坫坟起症f-伤伤氨以引血于创烧座,‘gA用赍枳严乏疾蛋
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生化类药物概述

生化药物的概述一、生化药物的定义:生化药物一般是系指从动物、植物及微生物提取的,亦可用生物-化学半合成或用现代生物技术制得的生命基本物质,如氨基酸、多肽、蛋白质、酶、辅酶、多糖、核苷酸、脂和生物胺等,以及其衍生物、降解物及大分子的结构修饰物等。
二、生化药物的种类:1、氨基酸类药物(1)单氨基酸白氨酸、组氨酸、苯丙氨酸、半胱氨酸、异白氨酸、丝氨酸、色氨酸、丙氨酸、赖氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、门冬氨酸、精氨酸、苏氨酸、脯氨酸、羟脯氨酸、胱氨酸、酪氨酸、谷氨酸。
(2)氨基酸衍生物N-乙酰-L-半胱氨酸、L-半胱氨酸乙酯盐酸盐、S-氨基甲酰半胱氨酸、S-甲基半胱氨酸、谷胺酰胺、S-羟色氨酸、二羟基苯丙氨酸。
(3)复合氨基酸注射液有3S、6S、9S、11S、13S、14S、15S、17S、18S 复合氨基酸注射液。
S代表氨基酸的种类。
2、多肽类药物(1)垂体多肽促肾上腺皮质激素(39肽)、促胃液素(5肽)、加压素(9肽)、催产素(9肽)、α-促黑素(13肽)、-促黑素(18肽)、人-促黑素(22肽)。
(2)消化道多肽促胰液素(胰泌素,27肽)、胃泌素(14肽,17肽和34肽三种)、胆囊收缩素(33肽和39肽、另外还有4肽和8肽)、抑胃肽(43肽)、血管活性肠肽(28肽)、胰多肽(36肽)、神经降压肽(13肽)、蛙皮肽(10肽和14肽)。
(3)下丘脑多肽促甲状腺素释放激素(3肽)、促性腺激素释放激素(10肽)、生长激素抑制激素(14肽和28肽)、生长激素释放激素(10肽)、促黑细胞激素抑制激素(3肽和5肽)。
(4)脑多肽由人及动物脑和脑脊液中分离出来的多肽、蛋氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽(均为5肽),由猪或牛垂体、下丘脑、十二指肠得到系列与脑啡肽相关的多肽,有新啡肽(25肽),-内啡肽(31肽),脑活素(由二个肽以上组成的复合物)等。
(5)激肽类血管紧张肽I(10肽)II(8肽)、III(7肽)等活性肽。
(6)其它肽类谷脱甘肽(3肽)、降钙素(32肽)、睡眠肽(9肽)、松果肽(3肽)、素高捷疗(分子量为3000的肽为主成分,亦称血活素),胸腺素(肽)有:a1胸腺素(28肽)、胸腺生长肽2(49肽)、循环胸腺因子(9肽)、胸腺体液因子(31肽)。
复方氨基酸注射液(14aa) 标准
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复方氨基酸注射液(14aa) 标准下载提示:该文档是本店铺精心编制而成的,希望大家下载后,能够帮助大家解决实际问题。
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氨基酸类药物的基本概念

L-酪氨酸及L-苯丙氨酸为芳香族氨基酸, 其余均为脂肪族氨基酸。
2、性质:
(1)物理通性:
天然氨基酸纯品均为白色结晶性粉末,熔点及分 解点均在200℃以上。
在有机溶剂中溶解度一般较小。
均为两性电解质,各有一定等电点。除甘氨酸外 都有旋光性。
氨基酸是构成机体蛋白质的基本单位,且构成生 物体蛋白质的氨基酸都是α-氨基酸,除甘氨酸外,α碳原子均为不对称碳原子,具有立体异构现象,均是 L-型氨基酸。
1、分类: (1)根据氨基酸在pH5.5溶液中带电状况分为酸性、 中性及碱性氨基酸三类。
(2)依R基团差异亦分为: 脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸及杂环氨基酸三类
特殊基团反应:
酪氨酸的酚羟基可产生米伦反应与福林-达尼斯反 应;
精氨酸的胍基产生坂口反应;
色氨酸的吲哚基与芳醛产生红色反应;
组氨酸的咪唑基产生Pauly反应;
苯丙氨酸硝化后于碱性条件下产生桔黄色反应;
胱氨酸及半胱氨酸经酸或碱破坏后可与醋酸铅产 生铅黑反应;
半胱氨酸在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠(硝普 盐)反应生一、氨基酸类药物的基本知识
从各种生物体中发现的氨基酸已有180多种,但是 参与蛋白质组成的常见氨基酸或称基本氨基酸只有二 十种。1986年发现第21种 硒代胱氨酸 最近发现第22种 遗传基因编码的氨基酸 吡咯赖氨酸。
180多种天然氨基酸大多数是不参与蛋白质组成的, 这些氨基酸被称为非蛋白质氨基酸。
氨基酸能使水的介电常数增高,而一般的有机化合 物乙醇、丙酮等却使水的介电常数降低。是以离子晶 格组成,而一般的有机化合物是由分子晶格组成的。
(2)化学通性:
α-氨基酸共同的化学反应有两性解离及林海定反应、 酰化、烷基化、酯化、酰氯化、酰胺化、叠氮化、脱 羧及脱氨反应、肽键结合反应及与甲醛和亚硝酸的反 应等。
氨基丁酸片的功能主治

氨基丁酸片的功能主治1. 氨基丁酸片的基本介绍氨基丁酸片是一种常见的药物,主要成分为氨基丁酸,属于氨基酸类药物。
该药物适用于某些特定疾病的治疗,具有一定的功能主治作用。
2. 氨基丁酸片的功能主治氨基丁酸片在临床上主要用于以下方面的治疗:2.1 脑功能改善•可改善脑功能,缓解脑血管病症状。
•提高脑功能,增强记忆力和思维活动。
•对老年性痴呆具有一定的改善作用。
2.2 心脑血管疾病预防和治疗•有助于预防和治疗心脑血管疾病,如高血压、心绞痛等。
•调节心脏节律,减少心脏负荷。
2.3 抗焦虑和抑郁•具有一定的抗焦虑和抑郁作用,可以缓解压力和焦虑情绪。
•促进睡眠,改善睡眠质量。
2.4 肥胖症治疗辅助药物•用于肥胖症的治疗辅助药物,可以减少体重和体脂肪含量。
•有助于调节食欲,控制过度进食。
2.5 癫痫的辅助治疗•可用于癫痫的辅助治疗,降低癫痫发作的频率和强度。
•对癫痫患者的生活质量有一定改善。
2.6 输尿管结石的辅助治疗•用于输尿管结石的辅助治疗,可促进结石排出,缓解疼痛和尿路不适。
3. 注意事项在使用氨基丁酸片时,需要注意以下事项:•请严格按照医生或药师的指导用药。
•儿童、孕妇、哺乳期妇女应在医生指导下使用。
•对本药物成分过敏者禁用。
•常见副作用包括头痛、恶心、胃肠道不适等,如有不适请停药并咨询医生。
•长期或超量使用可能导致一定的不良反应,请遵守剂量和疗程的规定。
4. 结语氨基丁酸片作为一种常用药物,具有多种功能主治作用。
但在使用时需要注意注意事项,并严格按医嘱使用。
在使用过程中如有不适,请及时咨询医生。
生物制药工艺学-氨基酸类药物
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酪氨酸
Br2/H2O
Br HO
Br
NH3+ CH2 CH CO2-
NH3+
CH2 CH CO2-
苯丙氨酸
HNO3 H2SO4
O2N
NH3+ CH2 CH COOH
巯基(-SH)的性质
1
-OOC CHCH2 SH NH3+
O
CH2OCCl
-OOC
CH2Cl
CHCH2 SOCCH2
NH3+
O
O IC H2 C N H2
➢ 在沸水中苯丙氨酸溶解度大于酪氨酸100倍,若将含少量酪 氨 酸 的苯 丙氨 酸 粗品 溶于 15 倍体 积( w/v )的 热水 中 ,调 pH4.0左右,经脱色过滤可除去大部分酪氨酸;滤液浓缩至原 体积的1/3,加2倍体积(v/v)的95%乙醇,4℃放置,滤取结 晶,用95%乙醇洗涤,烘干即得苯丙氨酸精品。
✓酪磷氨脂酸酰胆、碱谷合氨成酸途、径的多甲巴基、供5体-。羟色氨酸等
➢ 肿瘤(抗代谢物)
偶氮丝氨酸、磷乙天冬氨酸、氯苯丙氨酸等
7
一、概述
——物理通性
➢ 性状:天然氨基酸纯品均为白色结晶性粉末;
➢ 熔点及分解点:均在200℃以上;
➢ 溶解度:在有机溶剂中溶解度一般较小;
➢ 旋光性:除甘氨酸外都有旋光性。
H3C
NH3+
I
异亮
CH3 CH2 CH CH CO2-
H3C
NH3+
V
缬
H3C CH CH CO2-
pI
5.97 6.02 5.98 6.02 5.97
名称
英文三字母 英文单字母 中文缩写
结构式(偶极离子)
3第三章 氨基酸类药物(生化制药技术)

优点:操作简便,针对性强。
缺点:沉淀剂比较难除去。
• 3.离子交换法 • ~是利用离子交换剂对不同氨基酸吸附能力不 同而分离纯化氨基酸的方法。
• 原理:氨基酸是两性电解质,在一定条件下, 不同氨基酸的带电性质及理解状态不同,对同 一种离子交换剂的吸附力也不同。
三、氨基酸的结晶与干燥
• 结晶
浓度,pH选在pI附件,低温;
• 干燥
常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等;
四、氨基酸类药物的检测
一般是以甲酸:冰醋酸按比例混合,采用电位滴定 法,高氯酸溶液滴定等。
第二节CH 2OOH NH 2
第三节 丝氨酸
H 2N H2C H2C H2C CH2 H C NH2 COOH
滤液
[除酪氨酸] [浓缩液] 10℃
[除组胺] 活性炭,白陶土 100℃
滤液
[除热原] 活性炭 100℃
[浓缩,干燥] 滤液 90 ℃以下
水解蛋白粉
第十二节 氨基酸输液
• 1.什么是氨基酸输液? • 2.相比水解蛋白,氨基酸输液优点体现在哪里? • 3.氨基酸输液中氨基酸的种类、数量及比例有要 求吗?为什么? • 4.氨基酸输液中通常会使用到能量添加剂、血浆 添加剂,这是些什么物质?
氨基酸输液的制备
• 一、以L-氨基酸结晶为原料配制; • 二、蛋白质水解法制备氨基酸输液
蛋白质水解法制备氨基酸输液
[水解]盐酸 脏器 [除杂质] 水解物
[除酸]
水解液 真空浓缩 浓缩液
110~120℃
10℃
吸附树脂
[分离提纯]732 滤液 [除酪氨酸] 滤液 阳离子交换树脂 5℃
[脱色]活性炭 pH7.3,5℃
2.微生物发酵法
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丝氨酸 苏氨酸
色氨酸
酪氨酸 缬氨酸
英文名称 Alanine Arginine Asparagine Aspartic acid Cysteine Glutamine Glutamic acid Glycine
Histidine
Isoleucine Leucine Lysine Methionine Phenylalanine
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氨基酸在医药上主要用来制备复方氨基酸输液,也用作治 疗药物和用于合成多肽药物。目前用作药物的氨基酸有一 百几十种,其中包括构成蛋白质的氨基酸有20种和构成非 蛋白质的氨基酸有100多种。
由多种氨基酸组成的复方制剂在现代静脉营养输液以及 “要素饮食”疗法中占有非常重要的地位,对维持危重病 人的营养,抢救患者生命起积极作用,成为现代医疗中不 可少的医药品种之一。
同时由于空间的排列位置不同,又有两种构型:D型和L 型,组成蛋白质的氨基酸,都属L型。 20种氨基酸,除甘氨酸外,其它氨基酸的α-碳原子均为不 对称碳原子。可以有立体异构、有旋光性。氨基酸的构型 也是与甘油醛构型比较而确定的。从蛋白质酶促水解得到 的α-氨基酸,都属于L-型,但在生物体中(如细菌)也含有 D-型氨基酸。
2)有碱性(二元氨基一元羧酸,例如赖氨酸;酸性(一元氨基二
元羧酸,例如谷氨酸);中性(一元氨基一元羧酸,例如丙氨酸) 三种类型。大多数氨基酸都呈显不同程度的酸性或碱性, 呈显中性的较少。所以既能与酸结合成盐,也能与碱结合 成盐。
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3) 由于有不对称的碳原子,呈旋光性、紫外吸收
Proline
Serine Threonine
Tryptophan
Tyrosine Valine
符号与缩写 A 或 Ala R 或 Arg N 或 Asn D 或 Asp C 或 Cys Q 或 Gln E 或 Glu G 或 Gly
H 或 His
I 或 Ile L 或 Leu K 或 Lys M 或 Met F 或 Phe
紫外吸收
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构成蛋白质的20种氨基酸在可见光区都没有光吸收,但在 远紫外区(<220nm)均有光吸收。
在近紫外区(220-300nm)只有酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸 有吸收光的能力。可以通过测定280nm 处的紫外吸收值的 方法对蛋白溶液进行定量。
苯丙氨酸的max=257nm 酪氨酸的max=275nm 色氨酸的max=280nm
分离制备某些氨基酸。例如谷氨酸的生产,即将微生物发 酵液的pH值调至3.22(谷氨酸的等电点)而使谷氨酸沉淀 析出。 B. 利用各种氨基酸的等电点不同,可通过电泳法、离子交换 法等在实验室或工业生产上进行混合氨基酸的分离或制备。 氨基酸的等电点可由其分子上解离基团的解离常数来确定
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2、氨基酸的化学通性 (略)
①氨基的化学反应
与亚硝酸的反应 范斯来克法定不当之处,请联系改正。 形成酰卤的反应 :这是使氨基酸羧基活化的一个重要反应
叠氮化反应:常作为多肽合成活性中间体,活化羧基。
脱羧反应:酶催化的反应
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成肽反应:是多肽和蛋白质生物合成的基本反应
侧链基团反应:与金属离子的螯合性质可用于体内解毒。
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②氨基酸的基团特殊反应
茚三酮反应
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米伦反应 Mliion reaction 酪氨酸与米伦试剂(硝酸汞溶于含有少量亚硝酸的硝酸中)
反应即生成白色沉淀,加热后变成红色。含有酪氨酸的蛋 白质也有此反应; 坂口反应 Sakaguchi reaction 在碱性溶液中,胍基与含有萘酚及次溴酸盐的试剂反应, 生成红色物质。这是对于精氨酸专一性较强、灵敏度较高 的一个反应; Pauly反应 组氨酸的咪唑基在碱性条件下,可与重氮化的对氨基苯磺 酸偶联产生红色物质。酪氨酸也有此反应; 醛类反应 在硫酸存在下,色氨酸与对二甲氨基苯甲醛反应产生紫红 色化合物,此反应用于鉴定色氨酸; 铅黑反应 胱氨酸和半胱氨酸被强碱破坏后,能放出硫化氢,与醋酸 铅反应生成黑色的硫化铅沉淀。
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二、氨基酸的命名与分类
20种蛋白质氨基酸在结构上的差别取决于侧链基团R的不 同。通常根据R基团的化学结构或性质将20种氨基酸进行 分类。
中文名称 丙氨酸 精氨酸 天冬酰胺 天冬氨酸 半胱氨酸 谷氨酰胺 谷氨酸 甘氨酸
组氨酸
异亮氨酸 亮氨酸 赖氨酸 蛋氨酸 苯丙氨酸
一个碱性氨基又含有一个酸性羧基的有机化合物 其氨基直接连接在α-碳原子上,这种氨基酸被称为α-氨基
酸。 是肽和蛋白质的构件分子,也是构成生命大厦的基 本砖石之一。
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1、氨基酸的物理通性
1)都是无色结晶
熔点约在230℃以上,大多没有确切的熔点,熔融时分解并 放出CO2;都能溶于强酸和强碱溶液中,除胱氨酸、酪氨 酸外,均溶于水;除脯氨酸和羟脯氨酸外,均难溶于乙醇 和乙醚。 无色晶体,水中溶解度各不同,取决于侧链。氨 基酸能使水的介电常数增高。氨基酸的晶体是离子晶体。 氨基酸是离子化合物。
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4) 氨基酸是两性电解质
同一分子上带有能释放质子的正离子基团和能接受质子的 负离子基团。兼性离子本身既是酸又是碱。因此它既可以 和酸反应,也可以和碱反应。氨基酸在水溶液中或在晶体 状态时,都以兼性离子形式存在。
等电点理论的应用 A. 等电点时,氨基酸的溶解度最小,易沉淀。利用该性质可
谷氨酸、精氨酸、天门冬氨酸、胱氨酸、L-多巴等氨基 酸单独作用治疗一些疾病,主要用于治疗肝病疾病、消化 道疾病、脑病、心血管病、呼吸道疾病以及用于提高肌肉 活力、儿科营养和解毒等。此外氨基酸衍生物在癌症治疗 上出现了希望。
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第一节、氨基酸的种类及物化性质
一、氨基酸的组成与结构