欣百达和怡诺思比较
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机制比较:体外抑制5-HT/NE再摄取能力
抑制放射性配体结合至人单胺再摄取转运体 (Ki, nM)神经递质再摄取抑制能力(Ki, 亲和力)。Ki 是 化合物与转运体亲和力的倒数。Ki 数值越低代表更高的亲和力。
化合物
度洛西汀 文拉法辛 氯咪帕明 氟西汀 帕罗西汀
NE 7.5 2480 38
240 40
5-HT 0.8 82 0.28 0.81 0.13
NE / 5-HT 9 30
136 296 308
舍曲林 西酞普兰
420 4070
0.29 1.2
1448 3391
• 度洛西汀无论是5-HT,NE的作用能力都远强于文拉法新 • 度洛西汀同时作用于5-HT和NE,在起始剂量即可起到双通道的作用 • 文拉法新主要是影响5-HT作用为主,NE作用能力较弱,尤其在小剂量
5-HT
体重/胃口 改变
5-HT
5-HT
NE
NE
NE
DA
DA
DA
睡眠障碍
运动精神
性迟滞
疲劳
NE
5-HT
DA
5-HT
无价值感、自罪感
犹豫不决 (执行障碍)
自杀意念
• 欣百达起始剂量=治疗剂量,在起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状,以及GAD 患者的躯体性焦虑症状(NE的作用)
• 文拉法辛全面改善患者症状,往往需要更高剂量,逐步滴定,起效时间更慢,同时,高剂 量相应带来的副作用可能也更大。
James Hartforda,et al. International Clinical Psychopharmacology 2007, 22:167–174
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高效:欣百达治疗GAD有效率优于其它药物
NICE指南荟萃分析GAD治疗药物疗效对比
NICE指南中提及,荟萃分析发现,在完成治疗的患者中,欣百达的治疗有效率高于其它的一 线推荐药物
时仅起了Baidu NhomakorabeaSRI的作用。
Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4)
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5-HT/NE再摄取能力差异带来什么?
5-HT NE DA
抑郁情绪
NE DA
冷漠/兴趣丧失
不同的抑郁症状由不 同递质调控
Stephen M. Stahl Stahl‘s Essential Psychopharmacology Neuroscientific Basis and Practical Applications Third Edition 2008. CAMBRIDGE UNIVERSITY.
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机制比较:血浆蛋白亲和力
欣百达血浆蛋白亲 和力:95%
怡诺思血浆蛋白亲 和力:25%
• 一项动物试验的研究结果显示,欣百达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍 以上。欣百达在外周系统的水平相对较低,加上高蛋白结合率,这意味着在外周系 统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高,而升高的去甲紧上腺素会与外周 系统肾上腺素受体结合,最终导致血压升高。
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文拉法新XR市场概述
怡诺思主要推广信息:
✓ 快速起效 ✓ 有效改善情绪、躯体症状,临床治愈率高 ✓ 预防复燃复发
怡诺思与主要仿制产品:
药品名称
通用名
产地
倍特 盐酸文拉法辛胶囊 成都倍特药业有限公司
规格 25mg*16粒
单位 盒
参考价 (元)
40
怡诺思 盐酸文拉法辛
• 怡诺思血浆蛋白亲和力低,血液中游离的怡诺思将引起去甲肾上腺素升高,与外周 系统肾上腺素受体结合,最终导致血压升高。
Bymaster et al. 2005
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高效:欣百达改善抑郁症患者的痛性不适躯体 症状,可从第一周开始
治疗第一周,欣百达60mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状
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NICE指南推荐GAD治疗几点建议 GAD初始治疗的一线选择考虑SSRIs或SNRIs单药治
疗,但要注意如下因素:
✓ 药物是否会产生撤药反应(尤其是帕罗西汀和文拉法辛) ✓ 药物副反应和潜在的交互作用 ✓自杀风险和过量的毒性反应 (尤其是文拉法辛) ✓ 患者既往的治疗史和用药史(尤其是依从性、有效性、副
National Collaborating Centre for Mental Health (UK). generalized anxiety disorder in adults: management in primary, secondary and community care Leicester (UK): British Psychological Society; 2011.
GAD治疗的研究(平均剂量较之抑郁症治疗更高)
***
***
*** 与安慰剂相比 P<0.05
因不良事件停药的百分比(%)
欣百达因为不良事件而导致的停药与安慰剂没有显著差异,明显低于文拉法辛
Hartford, James, et al. International Clinical Psychopharmacology: May 2007, Volume 22, Issue 3:167-174
反应、撤药反应和个人的用药偏好)
Davidson JR, et al., J Psychopharmacol 24(1) (2010) 3-26 2. IPAP GAD Algorithm Flowchart, 2009
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副反应:欣百达治疗常见不良事件而导致的 停药低于文拉法辛
Detke MJ, et al. J Clin Psychiatry. 2002;63:308-315.
改善 HAMA评分总分均方变化
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高效:欣百达第一周有效改善GAD患者症状
治疗周数
欣百达60-120mg/d 怡诺思75-225mg/d 安慰剂
•欣百达在治疗第1周起,与安慰剂组有显著差异,此差异在每次复诊时持续存在 •怡诺思从治疗第2周起,与安慰剂组有显著差异,此差异在每次复诊时持续存在