舒他西林

临 床 应 用
用法用量： 口服，成年（包括老年人）及体重大于或等于30kg的儿童常用
量每次0.375g～0.750g，每日二次；儿童体重小于30kg者，每日
每kg体重50mg，分二次服用；无论成人或儿童，疗程一般为 5－ 14天，必要时可延长。任何由溶血性链球菌所引起的感染，疗程 最少10天，以防止急性风湿热或肾小球肾炎之发生。 治疗非特异性淋病时，可用本品单剂2.25g口服，加服1g丙磺舒， 以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度，怀疑为梅毒损害之淋病时，在 本品使用前应接受暗视野检查，并最少在四个月内，每月接受血清
临 床 应 用
药物相互作用：
1、丙磺舒可降低氨苄西林-舒巴坦自肾脏排泄，因此丙磺舒与 其合用时其血药浓度增加，排泄时间延长。 2、别嘌醇与氨苄西林-舒巴坦合用时，皮疹发生率显著增加， 故应避免与别嘌醇合用。 3、氨苄西林-舒巴坦与双硫仑（乙醛脱氢抑制剂药）也不宜合 用。 药物过量： 过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物 排泄。
试验一次。
临 床 应 用
不良反应：
偶见 1．消化道反应，如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、 上腹痛及呕吐； 2．皮疹、瘙痒； 3．其它，如思睡、疲劳、不适及头痛等。一般为轻度 至中度反应，继续用药时，多可消失。 禁忌： 对青霉素类药物过敏者禁用。
临 床 应 用
注意事项：
l．首次使用青霉素类药物的患者，应首先进行青霉素皮试，对 于阳性反应者禁用本品。 2．应用本品前，应首先确定患者是否对青霉素过敏，过敏者 禁用。 3．对头孢菌素类药物过敏者慎用。 4．用药期间，若有过敏反应产生，则应停药，并采取相应措 施。 5．本品长期应用时，应定期检查肝、肾、造血系统功能。 孕妇及哺乳期妇女用药： 由于尚未有孕妇及哺乳期妇女使用的安全性资料，因此，孕妇 及哺乳期妇女应慎用。
临 床 应 用
常见问题解答：
1.舒他西林干混悬剂能和阿奇霉素干混悬剂同一天吃吗？
问题分析：舒他西林是氨苄青霉素和β -内酰胺酶抑制剂青 霉烷砜的前体药物，其主要作用成分是氨苄西林，为青霉 素类抗生素，而阿奇霉素为大环内酯类抗生素。
意见建议：阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出；而氨 苄西林口服之后主要通过尿液排出体外，两者一起服用时 是没有相互作用的。不过一般来说，使用舒他西林的话， 无需同时使用阿奇霉素的，两者抗菌谱基本一致的。建议 单用舒他西林即可
脓疱疮感染和非脓疱疮感染SA的耐药性比较
2086株脓疱疮感染SA 抗菌药物
青霉素 氨苄西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维 酸钾 头孢唑啉 头孢呋辛
158株非脓疱疮感染SA
中介（%）
0.0 0.0 0.0 0.5 0.1
耐药wk.baidu.com%）
96.2 0.0 0.6 1.0 1.0
中介（%） 耐药（%）
0.0 0.6 0.0 1.9 1.9 97.5 1.3 3.8 12.7 10.8
金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青霉素与一些耐甲氧苯青
霉素菌株）、肺炎球菌、粪链球菌及其它链球菌属等，阴性菌包括 大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希氏杆菌、克雷伯 氏杆菌、奇异变形杆菌等，厌氧菌包括脆弱杆菌。
药代动力学
本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄 西林，其克分子比为1：1。其生物利用度相当于等量的 舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80％，饭后服用不影响 其吸收，服用舒他西林片后，氨苄西林的最高血清浓度 约相当于等量口服氨苄西林的二倍。舒巴坦、氨苄西林 在正常人体内的半衰期，分别约为0.75小时、1小时，氨 苄西林、舒巴坦有50～75％以原药形式经尿液排泄，年
厌氧菌：舒他西林对厌氧菌（包括头孢西丁菌）有很高的抗菌活 性，优于氯霉素和甲硝唑。对脆弱拟杆菌的作用优于头孢西丁。头 孢西丁与克拉维酸钾联用并不能提高耐药菌对抗生素的敏感性。故 舒他西林可作为治疗厌氧菌感染的备选药物。
临 床 应 用
在2187例成人和儿科病人中积累的结果表明，舒他西林的有效率为80%(进步和显效)。按 感染的类型分：对呼吸道感染的有效率为79%，尿道感染为81%（淋病），耳鼻喉感染为 58%，软组织感染为84%，妇产科感染为97%，眼科感染为80%。
临 床 应 用
抗生素序贯疗法：抗菌药的序贯疗法是用抗菌药治疗感染性疾病的一种新疗法，指 对急性或中、重度感染而住院的患者，先胃肠外给予（多为静脉给药）抗菌药，待 到临床症状或体征有明显改善后（一般为3-5天），及时改为口服抗菌药。可缩短住 院时间，提高用药依从性，降低治疗费用；由于舒他西林生物利用度高，可达80%， 且食物对药物相互作用小，可作为抗生素序贯疗法的优选方案。
血脑屏障
穿透炎症的 血脑屏障
临 床 应 用
适应症：
本品适用于治疗敏感细菌引起的下列感染： l．上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等； 2．下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等；
3．泌尿道感染及肾盂肾炎；
4．皮肤、软组织感染； 5．淋病。 规格： 按C25H30N4O9S2计0.25g。 包装： 铝塑袋，3袋/盒或6袋/盒。
婴幼儿呼吸道感染的首选药物
舒他西林干混悬剂
Sultamicillin for Suspension
目 录
产品简介
药理毒理 药代动力学 病原菌学及耐药研究 临床应用
产品简介
产品主要成份为舒他西林，分子式： C25H30N4O9S2；为白色或类白色粉末； 气芳香，味甜。 舒他西林是由 β 内酰胺抗生素氨苄西林与 β 内酰胺酶抑制剂舒巴坦以亚甲桥相连接而成 的双酯，是一种耐 β内酰胺酶的口服抗生素。 在体内经小肠酯酶作用，可迅速分解成氨苄 西林和舒巴坦，并发挥药效。
临 床 应 用
常见问题解答：
2.舒他西林干混悬剂、口服酪酸梭菌活菌散剂、肠达康散 剂，六个月的宝宝怎么吃,饭前还是饭后？
问题分析：西药是舒他西林干混悬剂抗菌的药物，口服酪 酸梭菌活菌散剂是调节肠道微生态的药物，肠达康散剂具 有调节胃肠道动力的作用。 意见建议：以上药物多用于胃肠道疾病，一般是饭前一小 时或饭后2小时服用，但是舒他西林和酪酸梭菌活菌散剂， 一般不一起使用。
22.2
16.5 17.7 56.3 31.0 3.8
119.83
75.60 176.36 72.76 51.32 21.06
0.00
0.00 0.00 0.00 0.00 0.00
55株MRSA的耐药性比较
27株脓疱疮感染MRSA 抗菌药物
青霉素 氨苄西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维 酸钾 头孢唑啉 头孢呋辛
显效 1(7.70) 4(28.57) 1(14.29) 15(21.43) 3(30.00) 1(20.00)
进步 ... ... ... 3(4.29) 2(20.00) 1(20.00)
无效 ... ... ... 1(1.43) 1(10.00) 1(20.00)
临 床 应 用
舒他西林、氧氟沙星、氯霉素治伤寒128例疗效观察中，舒他西林治疗 伤寒疗效最好而副作用最少，可作为治疗伤寒的首选药物。
临 床 应 用
舒他西林对119例肺部感染的疗效观察中，治愈85例（71.43%），有效 率92.44%
临 床 疗 效 观 察 表（%）
n 支气管肺炎 支气管哮喘伴感染 急性支气管炎 COPD并发肺部感染 肺癌并阻塞性肺炎 肺脓疡 13 14 7 70 10 5
痊愈 12(92.13) 10(71.43) 6(85.71) 51(72.86) 4(40.00) 2(40.00)
X2
0.69 14.12 15.33 96.36 95.28
P
0.41 0.00 0.00 0.00 0.00
头孢曲松
头孢他啶 头孢西丁 红霉素 克林霉素 阿米卡星
4.8
0.8 0.0 1.3 5.2 0.8
1.4
3.1 1.3 81.9 56.7 0.2
5.1
3.2 0.0 0.6 1.6 1.9
P
头孢曲松
头孢他啶 头孢西丁 红霉素 克林霉素 阿米卡星
0.0
3.7 0.0 0.0 0.0 0.0
92.6
85.2 100.0 96.3 70.6 0.0
0.0
0.0 0.0 0.0 0.0 0.0
100.0
100.0 100.0 82.6 60.9 4.3
0.5575
2.5464 — 1.5640 0.5668 0.0003
3.舒他西林干混悬剂七个月多的宝宝吃副作用大吗？
指导意见：抗生素肯定是有副作用的，越小肝肾越脆弱， 副作用相对越大。
耐药率达到53.09%。 舒他西林与5种对照抗生素对肺炎链球菌和溶血性链球菌均 呈很强的抗菌活性，但舒他西林在0.06和4mg/L的浓度即可 抑菌90%,是头孢克洛的16~1024倍。
病原菌学及耐药研究
流感嗜血杆菌：是小儿呼吸道感染的常见病原体之一，尤其是社 区获得性肺炎（CAP）的重要致病菌之一。可引起儿童肺炎、脑膜 炎、蜂窝织炎及关节炎等疾病，严重影响儿童的健康成长。舒他西 林对流感嗜血杆菌的抗菌活性为头孢克洛的8倍以上。 MIC50（ug/ml） MIC（ug/ml） 耐药率（%）
28株非脓疱疮感染MRSA X2
— 0.4819 0.0026 1.0393 3.8128 — 0.4875 0.9589 0.3080 0.0508
中介（%）
0.0 0.0 11.1 3.7 0.0
耐药（%） 中介（%） 耐药（%）
100.0 0.0 11.1 29.6 18.5 0.0 3.6 0.0 8.7 13.7 100.0 7.1 13.0 43.5 39.2
老和肾功能不全者，半衰期延长。
病原菌学及耐药研究
葡萄球菌：婴幼儿感染的重要病原菌，可引起包括败 血症、脓胸或脓气胸、金葡菌肺炎、皮肤疖肿或软组 织蜂窝织炎、化脓性关节炎、脐炎等。SA：金黄色葡 萄球菌； MRSA：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。 舒他西林对金葡菌耐药性低于阿莫西林克拉维酸钾、 头孢呋辛、头孢他啶、头孢西丁、克林霉素
0.4553
0.1105 — 0.2110 0.4515 0.9854
病原菌学及耐药研究
肺炎链球菌：为社区获得性肺炎的最主要致病菌，80%的 肺炎为社区获得性肺炎（CAP），是婴幼儿的“头号杀手”。 K—B法检测SP对12种抗生素的药物敏感性检测结果，阿奇
霉素耐药率达到96.91%，红霉素耐药达95.37%，头孢克洛
决定口服抗生素疗效的三大因素对比
影响口服抗生素 效果的三大因素 口服吸收率 食物的影响 舒他西林 80% 食物对本品 吸收影响低， 空腹、进食 都可服用。 阿莫西林克拉 维酸钾 70% 食物影响吸收 速度及吸收量， 使药物峰浓度 下降，建议空 腹时服用。 无法穿透 头孢克洛 90% 进食影响混悬剂吸 收，使达峰时间延 迟，峰浓度下降。 混悬剂型应予餐前 1h或餐后2h服用。 无法穿透 头孢地尼 16-25% 高脂饮食 明显影响 吸收应空 腹或进食 后2h服用。 不详 头孢泊肟酯 41-50% 进食可提高 生物利用度 至52-64%， 本品应与食 物同时服用。 头孢克肟 40-50% 食物对本品 吸收影响低， 空腹、进食 都可服用。
舒他西林
头孢克洛 氯霉素 氨苄西林
0.75
3 0.5 1
2
24 8 32
1.4
14.5 15.9 31.9
病原菌学及耐药研究
肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌：舒他西林对此类细菌的耐药率低于1 代头孢菌素，但仍有较高的耐药率，此类细菌对亚胺培南、环丙沙 星、第三代头孢/酶抑制剂、哌拉西林/他唑巴坦、氨基糖甙类均有较 高的敏感性。
药理毒理
本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林 为本品中的杀菌成分，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘 肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身对细菌抑制性作用 弱，是一种竞争性不可逆的β－内酰胺酶抑制剂，它与β－内酰胺 类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。
本品对多种革兰氏阳性与革兰氏阴性细菌有效，阳性菌包括：