2018年凯莱通PPT神经内科-精品文档

山德士（诺华分公司之一）盐酸替扎尼定在我国批准的说明书中英文对照
紧张性头痛治疗现状
紧张型头痛概括了肌紧张性头痛和心因性头痛,认为与颅周肌肉障碍、 神经介质 • 代谢紊乱、中枢调节机制异常以及心理因素有关。 治疗方案： 一：三环类抗抑郁药,药理作用起效慢。 二：非甾体抗炎药：易致反跳性头痛的发生。 三：新型抗抑郁药：对阿米替林无效的患者使用五羟色胺再摄取抑制剂也无效。
用法用量： 1、可单独使用 2：可与抗焦虑抑郁药联用 3、可与非甾体类药物联用 4：可与其他治疗头痛的药物联用 5、口服每次2mg，每天2次，餐后服用，疗程至少4周 6、对于耐受性差的患者只需晚上服用一次2mg。
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注意事项:
1.肾功能不全（肌酐消除<25ml/min）、肝功能严重损害、老年、高血压等耐 受性差的患者，推荐剂量为2mg，每天一次，晚上餐后服用。 2.禁止与α2受体激动剂（如：可乐定）合用。 3.禁止与抗抑郁药氟伏沙明或沙星类抗生素药物（如：环丙沙星）同时使用。
Байду номын сангаас
四川医学2009年2月第30卷(第2期)
Sichuan Medical Journal ,2009 , Vol . 30 , No. 2
替扎尼定治疗头痛的优势
1、替扎尼定: A:松弛头颈周围紧张肌肉, 减少“致痛物质”释放; B:减轻外周血管阻力，增加血液循环, 减少“致痛物质”的堆积; C:抑制疼痛反射, 提高中间神经元对肌肉收缩和松弛的调控, 使疼痛阈保持一定正常水 平。 2、替扎尼定治疗紧张型头痛, 可以明显减轻头痛程度和减少头痛频率, 对于缓解颈肌 张力和颈肌压痛明显有效。 3、与抗焦虑抗抑郁药，或者其他治疗头痛的药物联用，治疗各种慢性头痛比单用起 效早，疗效好。
重点产品
1、律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊），非 苯二氮卓类抗焦虑药，国内独家生产 品种，国家医保品种。 2、凯莱通（盐酸替扎尼定片），国内 独家生产品种，国家医保品种。
3、注射用哌库溴铵，国内独家生产品 种，国家医保品种。
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凯莱通 （盐酸替扎尼定片）
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日本国替扎尼定生产厂家共18个如：
常用肌松药
① 巴氯芬:脊髓部位的肌肉松弛剂。它抑制单突触和多突触兴奋传递，并可 刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受体而抑制兴奋性氨基酸（如谷氨酸、天门冬 氨酸）的释放，从而降低兴奋性，抑制神经细胞冲动的发放。 ② 乙哌立松：作用于中枢神经系统，缓解骨骼肌紧张状态 ：剂量依赖性地 抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。 抑制刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电位。 ③ 氯唑沙宗：主要作用于中枢神经系统，在脊椎和大脑下皮层区抑制多突 反射弧，从而对痉挛性骨骼肌产生肌肉松弛作用。 替扎尼定:替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运 动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。
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药代动力学
口服吸收良好，口服后1.5小时达峰，半衰期(T1/2)为2.5小时 给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。60%以上的药物经肾脏 排泄。
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适应症一： 各种慢性头痛（特别是慢性紧张型头痛）：预防、治疗各种慢性头痛造成的颅 周肌肉紧张。
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凯莱通的作用机制-α2肾上腺素受体激动剂
肌松
脑干蓝斑α2 肾上腺素受体 脊髓α2肾 上腺素受体
抑制 去甲 肾上 腺素 的释 放和 作用
...........
降低 外周 血管 阻力
...........
镇 静
Tizanidine Hydrochloride Tablets 作用机制：协同增效，打破疼痛环路的恶性循环
国家医保目录品种（2009年版） 新型肌松药，中枢性α2肾上腺素能受体激动剂 有效缓解头痛引起的颅周肌肉紧张，肌松镇痛 与抗焦虑抗抑郁药联用加快起效速度，增强疗效
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瑞士诺华研发 商品名：Sirdalud 上市国家： China、America、Canada、Switzerland、Holland、 Germany、Denmark、Belgium、Greece、Luxembourg、 Portugal、Italy、Uruguay、Finfland、Brazil、Austria、 Spain、Argentina、Japan、India、Korea、Chile、Columbia、 Thailand ... 2004年四川科瑞德凯莱通国内首家上市
临床研究一：研究盐酸替扎尼定（中枢性肌肉松弛剂）治疗紧张性 头痛的疗效
日立综合医院脑神经外科门诊就诊头痛的，被诊断为患有紧张性头痛症的53个病例中 的48例（24~89岁）。 每次服用替扎尼定1mg，tid，饭后服用。服用时间为1.4~189周。
副作用： 有3例出现了中等程度的嗜睡，眩晕， 压迫感，因此停止服药。而且，停 止服用本药之后，症状迅速消失。
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不良反应: 使用所推荐的低剂量，不良反应极少，且通常为轻微而短暂的，它们包括嗜 睡、疲乏、头晕、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。
关于凯莱通说明书不良反应的说明
1、凯莱通一共二大适应症，其中适应症一使用2mg,bid的低剂量。而适应症 二会逐渐调整到高剂量。 2、根据“山德士（诺华分公司之一）盐酸替扎尼定在我国批准的说明书— 药物副作用”显示应用低剂量情况下副作用极少，且轻微。 3、凯莱通说明书上系列不良反应，针对的是适应症二应用高剂量的情况。
伊藤和文.工藤纯夫.和田美弦：研究盐酸替扎尼定（中枢
临床研究一、
研究盐酸替扎尼定（中枢性肌肉松弛剂） 治疗紧张性头痛的疗效