药物合成新技术的发展趋势.化药1205张建刚

药物合成新技术的发展趋势

张建刚

（燕京理工学院，河北三河065201）

摘要：通过查阅资料，对药物合成的新技术进行了整理。从而得出药物合成新技术的发展趋势。包括绿色化生产、微生物转化、手性药物的发展、仿生合成等方面。

关键词：药物合成，新技术，整理，发展趋势

人类在不断的探索和发现对人类更加有价值的药物。当前世界合成创新药物研究的基本现状是这样的，随着合成药物各大类别的系列产品陆续上市，发现新的药物单体化经大量的应用于临床诊断与治疗中，从开始的简单结构的合成药物例如阿司匹林到与天然成分结构相同的喜树新碱、优奎宁。然成合药物的速度在减缓，研究开发费用越来越高，近两年新分子本体上市的数目继续在减少。由于发现药物新分子本体的难度越来越大，世界各大制药公司药物研究机构均加大投资力度，发展高新技术，借助于高新技术寻找新的药物新分子本体，以下是合成药物创新研究的发展趋势。

一．药物合成实现绿色化生产

药物合成在研究新的合成方法，提高原子利用率，选择反应转移性强、收率高、“三废”排放少、污染低的合成路线，实现原料、化学反应、催化剂与溶剂的绿色化是化学制药工业的发展方向，而且已经取得了一定的进展。

二．微生物转化应用于药物合成中

微生物转化应用于药物合成，使得许多难以用化学方法合成的药物得以顺利进行。如固相酶（或固定化菌体细胞）新技术的兴起，使有生命现象的酶像化学合成反应一样完全由人来驾驭，使整个过程实现连续化和自动化。

三．不对称合成、区域控制和立体选择性控制等技术制备手性药物据统计，临床常用药物1850种，有1045种药物具有手性。高纯度的手性药物具有副作用小，使用计量低，疗效高等特点，使得其研究和开发成为当今药物发展的战略方向之一。中国新颁布的新药审批办法中把通过拆分、合成的方法首次得到的某些药物中的光学异构体及其制剂当作二类新药审批，加大了对研究、开发手性药物的重视。

四．药物合成技术与生物技术相结合实现仿生合成

模拟天然产物的生物合成过程，在温和、无污染的条件下合成了许多具有良好生理活性的天然产物，如甾体激素、萜类、抗生素、氨基酸等。

小结

在我国创新药物研究领域里早出快出成果我们还有十分艰巨的工作要做：必须继续加大医药企业优化组合的力度，发展壮大一批大型医药集团企业，加强创新药物研究人才的培养。我国合成创新药物虽然有严峻的挑战，但同时也有新的机遇，这一压力将会将我国的合成新药研究逼上自主创新之路，将会迫使我们努力缩短与发达国家的差距，最终促使我国合成创新药物的技术走在世界的前列。

参考文献

[1]合成新药研究的现状与发展趋势

[2]张健，张启虹，王晓晨，姚其正. 药物合成策略的近期发展.中国药科大学药物化学教研室

[3]尤启冬，孙铁民，李青山.药物化学.第七版.人民卫生出版社

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[5]曾苏.手性药物与手性药理学.杭州：浙江大学出版社