抗菌药物、抗肿瘤药物分类整理

抗真菌药物

根据化学结构分类。1、抗生素类抗真菌药：两性霉素B、制霉素、灰黄霉素；2、唑类：分为咪唑类（酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联苯苄唑）和三唑类（伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑）；3、丙烯胺类：特比奈芬；4、嘧啶类：氟胞嘧啶。

1、两性霉素B：广谱抗真菌药，与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。细菌不含固醇类物质，对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）。滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药，滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。

2、氟胞嘧啶：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。

3、咪唑类和三唑类抗真菌药：广谱抗真菌药，可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。

4、特比萘芬; 抑制细胞膜麦角固醇的合成。

5、卡泊芬净：能有效抑制β（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。

6、咪康唑及克霉唑：局部应用。

抗病毒药物

根据药物的作用机制，抗病毒药物可分为以下几类。

（1）穿入和脱壳抑制剂：金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。

（2）DNA多聚酶抑制剂：阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛

昔洛韦、膦甲酸钠。

（3）反转录酶抑制剂：①核苷类：拉米夫定、齐多夫定、恩曲

他滨、替诺福韦、阿德福韦酯；②非核苷类：依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。

（4）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地

韦和安普那韦等。

（5）神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦、扎那米韦。

（6）广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素。

（7）阻碍病毒生物合成：碘苷抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阿糖

胞苷干扰DNA聚合酶

1、阿昔洛韦：对单纯疱疹病毒（HSV）作用强。更昔洛韦：对巨细

胞病毒（CMV）的抑制作用强于阿昔洛韦（100倍）。

2、反转录酶抑制剂及蛋白酶抑制剂抗HIV药。

3、金刚烷胺：特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流感，对乙型流感无效。

4、鸡尾酒疗法——艾滋病治疗联合用药疗法，3联：齐多夫定+拉

米夫定+阿巴卡韦。

5、拉米夫定既可抑制HIV、又可抑制乙肝病毒（HBV）。

抗结核药

1、异烟肼（H）：抑制分枝菌酸（结核分枝杆菌壁特有成分）的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反应有

神经毒性，异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内

参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，

并促进维生素B6的排泄，从而产生神经毒性，表现为周围神经炎。

肝毒性。为肝药酶抑制剂。

2、利福平（R）：食物可减少吸收，故应空腹服药，经粪便和尿液

排泄，因药物及其代谢产物是桔红色，患者的尿、粪、泪液、痰等

均呈桔红色，应事先告知。抑制细菌的DNA依赖性RNA多聚酶，阻

断转录过程，从而抑制细菌mRNA合成。但不影响动物细胞的RNA多

聚酶。分布全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液

及胎儿体内，脑膜炎时，脑脊液中浓度可达有效抗菌浓度不良反应

有肝脏损害、“流感综合征”、致畸。肝药酶诱导剂。

3、乙胺丁醇（E）：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的

合成，穿透力强。不良反应为视神经炎：最重要的毒性反应，可逆。抗结核药曾敏剂。

4、吡嗪酰胺（Z）：在中性pH环境下无活性，在偏酸性（pH值5.5）环境中，具有抑菌或杀菌作用。

5、对氨基水杨酸：对结核分枝杆菌只有抑菌作用，活性较异烟肼及

链霉素弱，单用无临床价值。耐药性出现缓慢，与其他抗结核病药

合用，可以延缓耐药性的发生并增强疗效。

6、抗结核病药的应用原则

（1）五项原则：早期用药、联合用药、适量用药、规律用药和

全程用药。

（2）联合用药：

①在异烟肼的基础上加用其他药物；

②三联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇；

③四联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺。

氨苯砜：治疗各种麻风病的首选药。

抗疟疾药：氯喹、青蒿素、奎宁、伯安奎、乙胺嘧啶

阿米巴、滴虫、厌氧菌——首选甲硝唑；

替硝唑特点——半衰期长（72h）、毒性低；

血吸虫——首选吡喹酮；

蛲虫——首选恩波维铵（扑蛲灵）；

服药期间禁酒的是——甲硝唑；

通过麻痹肠虫促使虫体排出的药——哌嗪；

甲苯达唑的作用机制——抑制肠虫对葡萄糖的利用。

抗肿瘤药

细胞分裂周期包括DNA合成前期（G1期）、DNA合成期（S 期）、DNA合成后期（G2期）、有丝分裂期（M期）。

分为细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物（烷化剂、抗癌抗生素、顺铂、激素等）

分类：

1、氟尿嘧啶，治疗消化道肿瘤及乳腺癌、卵巢癌；

2、巯嘌呤，治疗急性白血病；

3、甲氨蝶呤（MTX），急性白血病尤其是儿童急性淋巴细胞白血病；

4、羟基脲，慢性粒细胞性白血病；

5、阿糖胞苷，急性髓细胞（非淋巴性）白血病首选药物，对成人急

性粒细胞白血病特别有效；

6、环磷酰胺，治疗恶性淋巴瘤，主要不良反应为出血性膀胱炎；

7、白消安，慢性髓性（粒细胞性）白血病，可引起肺纤维化；

8、丝裂霉素，各种实体瘤，最危险的毒性表现：溶血性尿毒综合征；

9、博来霉素，主治各种鳞癌，对生殖细胞肿瘤效果良好，最严重的

毒性：肺毒性。无骨髓抑制，但可导致皮肤过度色素沉着、角质化

和溃疡。

10、顺铂，睾丸癌最有效，耳毒性、肾毒性。

11、放线菌素D，抗癌作用最强的药物之一。

12、多柔比星（阿霉素），急性白血病（急淋、急粒）效果良好，

心脏毒性；

13、柔红霉素，广谱，抗肿瘤最药物之一，心脏毒性；

14、长春碱，与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选，也用于

急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等；

15、长春新碱，主要用于急淋（儿童）；

16、紫杉醇，卵巢癌和乳腺癌的一线药物，神经毒性及心脏毒性；

17、雌激素类，前列腺癌；晚期乳癌绝经期后7年以上的妇女；

18、雄激素，对晚期乳癌，绝经期前后5年以内的患者，以及有骨

转移者疗效好；

19、甲羟孕酮酯，乳癌，适用于绝经期后不久的妇女，或雌激素无

效的晚期乳癌；子宫内膜癌；