抗肿瘤药物分类
新型抗肿瘤药物分类
新型抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物目前主要有化疗药物、靶向药物、免疫治疗药物等。
1.化疗药物:
化疗药物也就是细胞毒性药物,如阿霉素分散片、复方环磷酰胺片、注射用奥沙利铂、紫杉醇注射液等。
2.靶向药物:
靶向药物主要针对各种靶向基因突变进行治疗的药物,即以肿瘤细胞的标志性分子为靶点,干预细胞发生癌变的环节的药物,如治疗肝癌的甲磺酸仑伐替尼胶,治疗肺癌的吉非替尼片等。
3.免疫治疗药物:
激素类用药如治疗乳腺癌的来曲唑片、枸橼酸他莫昔芬片,治疗前列腺癌的氟他胺片等。
目前应用较广的免疫抑制剂帕姆单抗、纳武单抗等。
此外还有一些中成药,如康力欣胶囊、复方斑蝥胶囊等。
医院抗肿瘤药物分级管理制度
医院抗肿瘤药物分级管理制度第一章总则第一条为加强医院对抗肿瘤药物的管理,确保患者用药安全,规范药物的使用,特制定本《医院抗肿瘤药物分级管理制度》(以下简称“本制度”)。
第二条本制度适用于本医院内所有使用抗肿瘤药物的科室、医务人员以及相关患者。
第三条本制度的目的是明确抗肿瘤药物的分类管理、使用审批及监督责任,确保抗肿瘤药物按照科学合理的原则使用,并为患者提供安全、高效的抗肿瘤治疗服务。
第四条抗肿瘤药物应在具备相应资质的药品供应商和药品零售企业合法销售渠道购买,并应具备药品批准文号、生产厂家和生产日期等详细信息。
第二章分级管理原则第五条根据抗肿瘤药物的安全性、有效性和副作用程度,将抗肿瘤药物分为三个等级管理:A级、B级和C级。
第六条 A级抗肿瘤药物为安全性高、疗效明确、副作用低的药物,适用于一线治疗及预防性治疗。
使用A级药物应有专家团队会诊意见,并进行严格监测和记录。
第七条 B级抗肿瘤药物为安全性较高、疗效显著、副作用一般的药物,适用于二线及维持治疗。
使用B级药物应有主治医师批准,并进行适当监护。
第八条C级抗肿瘤药物为安全性相对较低、疗效相对较弱、副作用较大的药物,适用于末线治疗和特殊情况下的个体化治疗。
使用C级药物需有专家会诊并经医院药学委员会批准,且在患者知情并签署知情同意书后方可使用。
第三章药物使用审批第九条抗肿瘤药物的使用应满足以下程序:由主治医师根据具体病情和治疗方案,提出申请——由专家会诊组织对方案进行评估——由医院药学委员会进行审批——领导或相关责任人确认通过。
第十条患者使用抗肿瘤药物前,需签署知情同意书,并将签字确认后的同意书归入医疗档案。
第四章药物使用监督第十一条医院应建立抗肿瘤药物与患者用药的档案管理制度,记录患者的用药情况、副作用及疗效,确保患者用药的安全和有效管理。
第十二条特殊情况下,医院药学委员会可委托药学专家进行抗肿瘤药物使用的临床监测和评估,以确保药物的正确使用和疗效评估。
抗肿瘤药物的分类及用药注意事项
抗肿瘤药分类代表药物副作用直接影响DNA结构和功能一、烷化剂(4)1.氮芥——最早。
淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司钠)。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
(呕吐致畸伤骨髓,口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高,肝脏中毒害心肺。
TANG)二、铂类(3)顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒)(铂类呕吐和低镁,三种中毒伤骨髓TANG)三、抗生素(2)丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎)四、拓扑异构酶抑制剂(2)I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻)II(首选:依托泊苷——小肺;替尼泊苷——脑瘤)干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星(心脏毒性)多么温柔啊,令人放心。
影响蛋白质合成(1)长春XX(神经毒性)(2)紫杉醇、多西他赛调节体内激素平衡的药物他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗(赫赛汀)、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
(一)作用特点1.氮芥——最早应用。
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著;【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌,灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤。
(二)典型不良反应1.最常见——骨髓抑制:白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外:长春新碱和博来霉素)。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症(预防:别嘌醇)。
(完整版)抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。
2.根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。
3.根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。
恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。
近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。
按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。
一、细胞毒药物1.破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。
进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。
G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。
目前已很少用于其他肿瘤。
不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。
环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。
在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。
抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。
环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在体内t1/2 4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。
大部分不能透过血脑屏障。
环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌,神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。
抗肿瘤药物药效学指导原则规范
抗肿瘤药物药效学指导原则一、基本原则1. 抗肿瘤药物分类(1) 细胞毒类药物(cytotoxic agent):包括干扰核酸和蛋白质合成、抑制拓扑异构酶及作用于微管系统的药物等;(2) 生物反应调节剂(biological response modifier);(3) 肿瘤耐药逆转剂(resistance reersal agent);(4) 肿瘤治疗增敏剂(oncotherapy sensitizer);(5) 肿瘤血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor);分化诱导剂(differentiation inducing agent);(7) 生长因子抑制剂(growth factor inhibitor);反义寡核苷酸(antisense oligonucleotide) 。
2. 抗肿瘤药物药效学需研究内容2.1 包括体外抗肿瘤试验,体内抗肿瘤试验。
2.2 评价药物的抗癌活性时,以体内试验结果为主,同时参考体外试验结果以做出正确的结论。
2.3 I类抗肿瘤新药应进行药物作用机制初步研究。
二、体外抗肿瘤活性试验1. 试验目的1.1 对候选化合物进行初步筛选;1.2 了解候选化合物的抗瘤谱;1.3 为随后进行的体内抗肿瘤试验提供参考,如剂量范围、肿瘤类别等。
2. 试验方法选用10-15株人癌细胞株,根据试验目的选择相应细胞系及适量的细胞接种浓度,按常规细胞培养法进行培养;推荐使用四氮唑盐MTT还原法、XTT 还原法、磺酰罗丹明B(SR染色法、或51Cr释放试验、集落形成法等测定药物的抗癌作用。
药物与细胞共培养时间一般为48-72 小时,贴壁细胞需先贴壁24 小时后再给药。
试验应设阳性及阴性对照组,阳性对照用一定浓度的标准抗肿瘤药,阴性对照为溶媒对照。
3. 评价标准以同一样品不同浓度对肿瘤细胞抑制率作图可得到剂量效应曲线,然后采用Logit法计算半数有效浓度(IC50值或EC50值)。
抗肿瘤药的作用机制和分类
抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物,其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标,抗肿瘤药可以分为多个类别,包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物:细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一,其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物:这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用,例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物:这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如,紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物:激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤,例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物:靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物,其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物,其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物,包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说,伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物,它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物:免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物,其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如,白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物,可以增强机体的免疫反应,从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之,抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样,每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入,越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现,为肿瘤治疗带来新的希望。
抗肿瘤药物分级管理制度
抗肿瘤药物分级管理制度
抗肿瘤药物分级管理制度是指针对不同种类的抗肿瘤药物,根据其疗效和安全性等因素进行分类管理的制度。
一般来说,抗肿瘤药物被分为不同的等级,包括一线药物、二线药物、三线药物以及其他药物等级。
这些等级的划分基于药物的临床研究数据、治疗效果、副作用和药物的适应症等因素。
一线药物通常是指治疗某种肿瘤的首选药物,具有较高的疗效和较低的副作用。
这些药物已经在临床实践中被广泛应用,并已获得科学研究和临床试验的验证。
二线药物是指在一线药物治疗无效或不适用的情况下使用的药物。
这些药物可能在部分患者中有一定的疗效,但副作用或者使用限制较多。
三线药物是指治疗那些晚期或难治性肿瘤的药物。
这些药物可能具有一定的疗效,但副作用较大,适应症范围较窄,且在治疗前通常需要考虑其他治疗方法的失败。
其他药物等级包括新药和实验药物,通常是指尚未获得国家药品监督管理部门批准上市或尚未获得充分的临床试验数据支持的药物。
抗肿瘤药物分级管理制度的实施可以帮助医生和患者选择合适的治疗方案,提高治疗效果,同时也能够规范药物的合理使用,降低药物的滥用风险。
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结2024
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结20242023年12月13日,2023版国家医保目录调整结果公布,新增126种药品!新版医保目录将于2024年1月1日正式实施。
在谈判/竞价环节,143个目录外药品参加,其中121个谈判/竞价成功,成功率为84.6%,平均降价61.7%,成功率和价格降幅均与2023年基本相当。
其中,新增抗肿瘤药物21种,涉及多个癌种。
以下是2023年国家医保药品目录提到的抗肿瘤药物,已按不同癌症类型分类整理,可按需查询。
非小细胞肺癌1甲磺酸奥希替尼片限:1IB-HIA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSe1C)患者的治疗,患者须既往接受过手术切除治疗,并由医生决定接受或不接受辅助化疗;2.具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1e)成人患者的一线治疗;3.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSC1C成人患者的治疗。
有效期:2024年1月1日至2024年12月31日2甲磺酸阿美替尼片限:1.表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)成人患者的一线治疗;2.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TK1)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。
有效期:2023年3月1日至2024年12月31日3克理替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。
有效期:2023年3月1日至2024年12月31日4塞瑞替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)患者的治疗。
药理学抗恶性肿瘤药物
5-氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU) 【药动学】
口服吸收不规则,需静脉给药;肝和肿瘤组织中分 布高;主要在肝代谢灭活;CO2由呼气和尿排出。 【作用机制】
1. 在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸而克制脱氧 胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸, 从而影响DNA旳合成;
结束旳时间。
分为四期
G1(DNA合成前期) M(有丝分裂期) G2(DNA合成后期) S(DNA合成期)
Antineoplastic drugs
1. 增殖细胞群:按指数分裂繁殖,对药物敏感 2. (增长快旳肿瘤 GF值大接近于1,对药物最敏感、疗
效好,GF值小旳肿瘤,对药物不敏感,疗效差。)
2. 非增殖细胞群 静止(G0)期细胞 (复发旳根源) 无增殖力或已分化旳细胞 死亡细胞
称药物外排泵。
Antineoplastic drugs
第二节 常用旳抗恶性肿瘤药物
一、干扰核酸生物合成旳药物 称抗代谢药,构造与正常代谢物类似,干扰核酸合成。 此类药物主要作用于S期,是细胞周期特异性药物。 (一) 二氢叶酸还原酶克制药
甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)
➢ 甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久旳克制 作用,能干扰DNA和蛋白质旳合成。
【临床应用】抗癌谱广,可用于胃、肺、乳癌、慢性 粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。
【不良反应】明显而持久旳骨髓克制,其次为消化道 反应。注射局部刺激性较大。
Antineoplastic drugs
博来霉素(平阳霉素、争光霉素) 属周期非特异性药,作用于G2、M期,能与铜或
铁离子络合,产生氧自由基,使DNA断裂,克制复制。 对磷状上皮癌(口腔、头颈部、皮肤、外阴)疗效很好 ,对食管、肺、宫颈鳞癌也有效。
抗肿瘤药物分类及作用机制
抗肿瘤药物分类及作用机制1.细胞周期特异性药物:细胞周期特异性药物主要通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和细胞分裂,起到抑制肿瘤细胞生长和增殖的作用。
常见的细胞周期特异性药物有:-DNA碱基拓扑异构酶抑制剂:如多柔比星、依托泊苷等,通过抑制DNA链的拓扑异构酶从而阻断DNA链的合成。
-抗代谢药:如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等,通过干扰肿瘤细胞的代谢通路,影响DNA和RNA的合成和修复。
2.细胞周期非特异性药物:细胞周期非特异性药物主要影响肿瘤细胞的DNA和蛋白质合成,并通过抑制DNA、RNA和蛋白质的修复和合成来产生抗肿瘤作用。
常见的细胞周期非特异性药物有:-氮芥类药物:如环磷酰胺、长春花碱等,通过与DNA交联形成DNA-DNA或DNA-蛋白质交联物,导致DNA链的断裂和損伤。
-DNA碱基化剂:如卡铂、顺铂等,通过与DNA结合,干扰DNA的复制和转录过程。
3.激素类药物:激素类抗肿瘤药物主要通过影响肿瘤细胞的生长信号通路和细胞命运来治疗肿瘤。
常见的激素类抗肿瘤药物有:-雄激素拮抗剂:如硫雌醇、阿那曲育等,用于激素依赖性肿瘤的治疗,通过阻断雄激素的结合和受体信号转导来抑制肿瘤细胞的生长。
-雌激素类药物:如雌二醇、炔雌醇等,用于雌激素依赖性乳腺癌的治疗,通过替代性地结合雌激素受体,减少雌激素对肿瘤细胞的刺激。
4.靶向治疗药物:靶向治疗药物是根据肿瘤细胞相关的分子靶点设计和研发的药物,通过干扰肿瘤细胞的特定信号通路或靶点来发挥作用。
-激酶抑制剂:如伊马替尼、格列卫等,通过抑制激酶的活性,干扰肿瘤细胞信号传导通路,抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
-免疫检查点抑制剂:如阿伐木单抗、帕姆单抗等,通过抑制肿瘤细胞表面特异性抗原与免疫细胞受体结合,减少肿瘤细胞逃避免疫系统攻击的能力。
除了上述分类的抗肿瘤药物,还有一些辅助治疗药物,如镇痛药物、抗恶心药物等,用于缓解化疗引起的副作用。
总的来说,抗肿瘤药物的分类是根据药物的作用机制和治疗效果来进行的。
抗肿瘤药品分级管理制度及目录
抗肿瘤药品分级管理制度及目录XXX肿瘤化疗药物分级管理制度为了合理使用肿瘤化疗药物,根据《抗肿瘤药物应用指南原则》和本院的具体情况,特制定本分级管理制度。
一、分级原则根据肿瘤化疗药物的特点、药品价格等因素,将肿瘤化疗药物分为特殊管理药物、一般管理药物和临床试验药物三级进行管理。
1.特殊管理药物:指药物本身或药品包装的安全性较低,一旦药品包装破损可能对人体造成严重损害,价格相对较高,储存条件特殊,可能发生严重不良反应的肿瘤化疗药物。
2.一般管理药物:指未纳入特殊管理和非临床试验用药物。
3.临床试验用药物:指用于临床试验的肿瘤化疗药物。
医院“肿瘤化疗药物分级管理目录”见附件,该目录涵盖了我院在用肿瘤化疗药物,新品种引进时应同时明确其分级管理级别。
二、使用原则与方法1.总体原则:坚持合理用药,分级使用,严禁滥用。
2.具体使用方法:1)临床试验用药物:依据XXX发布的《药物临床试验质量管理规范》中试验用药品管理的有关规定执行。
2)一般管理药物:应根据病情需要,由主治及以上医师签名方可使用。
3)特殊管理药物:必须严格掌握指针,需经过肿瘤科会诊讨论,由副主任、主任医师签名方可使用。
紧急情况下未经会诊同意或需越级使用的,处方量不得超过1日用量,并做好相关病历记录。
三、处方权、调配权的获得1.处方权的获得:1)具有执业医师资格。
2)经肿瘤科医师会诊同意后获得肿瘤化疗药物的处方权。
3)每两年必须参加不少于1次的肿瘤化疗专业培训或学术活动。
2.调剂权的获得:药师经培训后获得肿瘤化疗药物调剂资格。
附件:XXX肿瘤化疗药物分级管理目录分类特殊管理药物一般管理药物临床试验药物烷化剂环磷酰胺洛莫司汀抗代谢药氟尿嘧啶吉西他滨甲氨蝶呤阿糖胞苷羟基脲替加氟。
抗肿瘤药物分级表
抗肿瘤药物分级表.txt
抗肿瘤药物分级表
一、概述
抗肿瘤药物分级表是根据药物的治疗效果和安全性对抗肿瘤药
物进行分类的表格。
该表格旨在帮助医生和患者了解不同抗肿瘤药
物的优劣势,以便做出合理的治疗选择。
二、药物分类
根据抗肿瘤药物的治疗效果和安全性,将其分为以下几个等级:
1. 一线药物:具有较好的疗效和安全性,常用于治疗多种肿瘤,并被广泛接受。
2. 二线药物:治疗效果较一线药物略有差异,通常在一线治疗
失败后使用。
3. 三线药物:治疗效果相较一线和二线药物较差,常用于治疗
难治性或复发的肿瘤。
4. 实验性药物:尚处于临床试验阶段,治疗效果和安全性尚未
完全确定。
三、备注
1. 抗肿瘤药物的分级标准可能随着科学研究和临床实践的发展而有所调整。
建议及时关注相关领域的最新研究成果和治疗指南。
2. 使用抗肿瘤药物时,应遵循医生的建议,并在治疗过程中密切关注患者的病情和不良反应。
以上是关于抗肿瘤药物分级表的简要介绍。
希望该表格能为医生和患者提供参考,促进更有效和安全的抗肿瘤治疗选择。
抗肿瘤药物药效学指导原则规范
抗肿瘤药物药效学指导原则一、基本原则1.抗肿瘤药物分类⑴细胞毒类药物(cytotoxic agent):包括干扰核酸和蛋白质合成、抑制拓扑异构酶及作用于微管系统的药物等;(2)生物反应调节剂(biological response modifier);(3)肿瘤耐药逆转剂(resistance reersal agent);(4)肿瘤治疗增敏剂(oncotherapy sensitizer);(5)肿瘤血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor);分化诱导剂(differentiation inducing agent);⑺ 生长因子抑制剂(growth factor inhibitor);反义寡核苷酸(antisense oligonucleotide)。
2.抗肿瘤药物药效学需研究内容2.1包括体外抗肿瘤试验,体内抗肿瘤试验。
2.2评价药物的抗癌活性时,以体内试验结果为主,同时参考体外试验结果以做出正确的结论。
2.3I类抗肿瘤新药应进行药物作用机制初步研究。
二、体外抗肿瘤活性试验1.试验目的1.1对候选化合物进行初步筛选;1.2了解候选化合物的抗瘤谱;1.3为随后进行的体内抗肿瘤试验提供参考,如剂量范围、肿瘤类别等。
2.试验方法选用10-15株人癌细胞株,根据试验目的选择相应细胞系及适量的细胞接种浓度,按常规细胞培养法进行培养;推荐使用四氮唑盐MTT还原法、XTT还原法、磺酰罗丹明B(SR染色法、或51Cr释放试验、集落形成法等测定药物的抗癌作用。
药物与细胞共培养时间一般为48-72小时,贴壁细胞需先贴壁24 小时后再给药。
试验应设阳性及阴性对照组,阳性对照用一定浓度的标准抗肿瘤药,阴性对照为溶媒对照。
3.评价标准以同一样品不同浓度对肿瘤细胞抑制率作图可得到剂量效应曲线,然后采用Logit法计算半数有效浓度(IC50值或EC50值)。
体外试验至少重复一次。
附注:评价药物抗癌活性的方法:1. MTT还原法1.1基本原理:四氮唑[MTT,3-(4,5-dimethylibiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-tetrazolium 酎。
医院抗肿瘤药物分级管理制度
医院抗肿瘤药物分级管理制度第一章总则第一条为了规范抗肿瘤药物的临床应用,保障患者用药安全,提高药物使用效益,根据《医疗机构管理条例》、《药品管理法》等相关法律法规,结合我院实际情况,制定本制度。
第二条本制度所称抗肿瘤药物是指用于治疗肿瘤的化学药品、生物制品和中药制剂。
第三条抗肿瘤药物分级管理坚持科学、合理、安全、有效的原则,实行分类管理、逐级审批、严格监管。
第二章分级管理第四条抗肿瘤药物分为三级:一级抗肿瘤药物、二级抗肿瘤药物和三级抗肿瘤药物。
第五条一级抗肿瘤药物是指疗效确切、安全性高、临床应用广泛的抗肿瘤药物。
二级抗肿瘤药物是指疗效确切、安全性一般、临床应用较广泛的抗肿瘤药物。
三级抗肿瘤药物是指疗效不确切、安全性低、临床应用有限的抗肿瘤药物。
第六条抗肿瘤药物的分级管理工作由医院药事管理与药物治疗学委员会负责,设立专门的抗肿瘤药物管理小组,负责抗肿瘤药物的分类、审批、监管等工作。
第七条抗肿瘤药物的分类由抗肿瘤药物管理小组根据药物的疗效、安全性、临床应用情况等因素进行评估,提出分类意见,报药事管理与药物治疗学委员会批准。
第八条抗肿瘤药物的审批由抗肿瘤药物管理小组负责,对申请使用抗肿瘤药物的医生进行评估,符合条件的医生可以申请使用相应级别的抗肿瘤药物。
第九条抗肿瘤药物的监管由抗肿瘤药物管理小组负责,对使用抗肿瘤药物的医生进行定期评估,对药物使用情况进行监测,确保药物的合理、安全使用。
第三章用药管理第十条医生在开具抗肿瘤药物处方前,应当认真阅读患者病历,评估患者病情和药物适应症,遵循药物临床应用指南,合理选择药物。
第十一条医生应当向患者充分告知抗肿瘤药物的治疗目的、用法用量、可能产生的不良反应和注意事项,取得患者的书面同意。
第十二条药剂科应当做好抗肿瘤药物的采购、储存、配送等工作,确保药物的质量安全。
第十三条药剂科应当定期对抗肿瘤药物进行质量检查,对不合格药物及时进行处理,确保药物的合格率。
第十四条医院应当建立抗肿瘤药物不良反应监测制度,及时发现和处理药物不良反应,保障患者用药安全。
抗肿瘤药物的分类和临床应用
抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物是指能够杀死或抑制肿瘤细胞生长的药物。
在现代医学中,抗肿瘤药物已成为治疗恶性肿瘤的重要手段之一,其主要分类有化疗药物、生物治疗药物和靶向治疗药物。
在接下来的文章中,我们将详细介绍这些药物的分类和临床应用。
一、化疗药物化疗药物也被称为细胞毒性药物,主要通过干扰恶性肿瘤细胞的DNA 、RNA 和蛋白质代谢来抑制其生长和繁殖。
化疗药物的广泛使用始于1940 年代。
迄今为止已有几百种化疗药物被研制出来,可以分为六大类:癌细胞新生物化疗药物、抗肿瘤植物药、抗代谢药、抗激素药、抗生素和碱剂。
1. 癌细胞新生物化疗药物:癌细胞新生物化疗药物主要是通过抑制癌细胞分裂和增生来阻止癌症的发展和扩散。
常见的癌细胞新生物化疗药物有环磷酰胺、多柔比星和卡铂等。
这些药物广泛用于乳腺癌、肺癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗。
2. 抗肿瘤植物药:抗肿瘤植物药是从天然植物中提取的化合物,具有良好的抗肿瘤活性。
常见的抗肿瘤植物药物有紫杉醇、多柘植物生物碱和侧柏叶等。
这些药物被广泛用于乳腺癌、肺癌和肝癌等多种癌症的治疗。
3. 抗代谢药:抗代谢药主要是通过抑制癌细胞的代谢来达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。
常见的抗代谢药物有二氢叶酸、6-MP 和5-FU 等。
这些药物广泛用于胃肠道、肝、直肠和乳腺等多种癌症的治疗。
4. 抗激素药:抗激素药主要是通过抵制激素对癌细胞的影响,从而达到预防癌症发展的目的。
常见的抗激素药物包括雌激素拮抗剂、雄激素拮抗剂和酮体拮抗剂等。
这些药物广泛用于乳腺癌、前列腺癌等的治疗。
5. 抗生素:抗生素是从细菌中提取的一类化合物,广泛用于治疗感染性疾病。
部分抗生素具有抗肿瘤作用。
比较常用的抗生素抗肿瘤药物有紫杉醇、多柘植物生物碱、波立夫霉素等,这些药物主要用于治疗癌症的不同亚型,如前列腺癌和肺癌等。
6. 碱剂:碱剂是一类阻断癌细胞的DNA转录和复制过程的药物。
常用的碱剂有环磷酰胺、苯甲酸氮芥和顺铂等。
抗肿瘤药品分级管理
抗肿瘤药品分级管理
抗肿瘤药品分级管理是指对抗肿瘤药物按照其疗效和安全性进行分类管理和监管的一种制度。
根据不同国家和地区的规定,抗肿瘤药品一般被分为不同的级别,包括一线药物(首选药物)、二线药物(替代药物)和三线药物(后备药物)。
一线药物是指经过大规模临床试验证明具有较高疗效和安全性的抗肿瘤药物,被广泛应用于临床治疗并被列为首选药物。
这些药物通常是新型疗法或创新药物,被认为在治疗特定类型的肿瘤中具有较高的疗效。
二线药物是指在一线药物无法使用或治疗效果不佳时,可以作为替代药物使用的抗肿瘤药物。
这些药物在临床上证明有一定疗效,但一般与一线药物相比疗效较低或安全性较差。
三线药物是指在一线和二线药物治疗无效或无法使用时,作为后备药物使用的抗肿瘤药物。
这些药物通常是在研究阶段或者在特殊情况下使用,疗效和安全性相对较低。
抗肿瘤药品分级管理的目的是为了确保患者能够获得最适用的治疗药物,并避免不必要的药物使用和滥用。
此外,分级管理还可以引导医生在治疗过程中根据不同情况选择最合适的药物,提高抗肿瘤治疗的疗效和安全性。
抗肿瘤药的作用机制和分类
抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药(Antitumor Drugs)是可抑制肿瘤细胞生长,对抗和治疗恶性肿瘤的药物。
过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质和来源分为6类:即烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、激素和杂类。
但以上分类不能代表药物的作用机制,来源相同的药物可能作用机制完全不同。
所以,目前多根据其作用机制分为以下几类:细胞毒类药1.作用于DNA化学结构的药物:(1)烷化剂:能与细胞中的亲核集团发生烷化反应。
DNA中鸟嘌呤NT易被烷化,使DNA复制中发生核碱基错误配对。
受烷化的鸟嘌呤可以从DNA链上脱失,引起密码解释错乱。
双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合形成交叉联结妨碍DNA复制,也可使染色体断裂。
DNA结构功能的破坏可导致细胞分裂,增裂停止或死亡。
少数受损细胞的DNA可修复而存活下来,引起抗药。
(2)铂类化合物:铂类金属化合物如顺铂(DDP)可与DNA结合,破坏其结构与功能。
(3)蒽环类:可嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成。
(4)破坏DNA的抗生素可使DNA单链断裂而抑制肿瘤的增殖。
2. 干扰核酸生物合成的药物:属于细胞周期特异性抗肿瘤药,分别在不同环节阻止DNA的合成,抑制细胞分裂增殖,属于抗代谢药。
根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同,可进一步分为:① 二氢叶酸还原酶抑制剂(抗叶酸剂),;②胸苷酸合成酶抑制剂,影响尿嘧啶核苷的甲基化(抗嘧啶剂);③ 嘌呤核苷酸互变抑制剂(抗嘌呤剂);④核苷酸还原酶抑制剂,羟基脲(HU);⑤ DNA 多聚酶抑制剂。
3.作用于核酸转录药物:作用于核酸转录药物均是由微生物所产生的抗肿瘤药,为细胞非特异周期药,对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。
4.拓扑异构酶抑制药:直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制及抑制RNA合成。
5.干扰有丝分裂的药物:(1)影响微管蛋白装配的药物,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞停止于分裂中期。
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抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用1.根据药物的化学结构和来源分:烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。
2.根据抗肿瘤作用的生化机制分:干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。
3.根据药物作用的周期或时相特异性分:细胞周期非特异性药物和细胞周期(时相)特异性药物。
恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一,肿瘤的治疗强调综合治疗的原则,化疗是其中的一个重要手段。
近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。
按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,将抗肿瘤药物分为细胞毒药物;影响激素平衡的药物;其他抗肿瘤药物,包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等;抗肿瘤辅助用药。
一、细胞毒药物1.破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物,高度活泼,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合,作用强但缺乏选择性。
进入血中后水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有几分钟,作用短暂而迅速。
G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感,大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。
目前已很少用于其他肿瘤。
不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。
环磷酰胺周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。
在体外无活性,主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。
抗瘤谱广,对白血病和实体瘤都有效。
环磷酰胺口服后易被吸收,约1小时后血浆浓度达最高峰,在体内t1/2 4—6小时,约50%由肾脏排出,对泌尿道有毒性。
大部分不能透过血脑屏障。
环磷酰胺临床广泛应用,对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌,神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。
静脉注射,联合用药一次500mg/m2,每周静脉注射1次,连用2次,3~4周为一疗程。
口服50—100mg,每日2~3次,一疗程总量10—15g。
不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎.膀胱炎等。
超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。
肝功能异常时可使CTX毒性加强,药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代谢,CTX代谢物对尿路有刺激,应用CTX时应多饮水。
顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药,抗肿瘤作用强,对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫内膜癌等都有效。
血浆半衰期长,不良反应主要是肾毒性和消化道反应,恶心呕吐等,大剂量有耳毒性。
临床常与其他抗肿瘤药物联合使用,有协同作用。
卡铂作用机制与顺铂相同,不良反应小,可以替代顺铂用于某些癌症的治疗,但与顺铂交叉耐药。
主要不良反应是骨髓抑制。
这是其主要的剂量限制性毒性。
其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等,均远低于顺铂。
近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多,在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。
奥沙利铂第三代铂类抗肿瘤药,有广谱的体外细胞毒性和体内抗肿瘤作用,临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。
对某些铂类耐药患者仍有作用。
最显著的不良反应是外周感觉神经异常,表现为末端感觉障碍,痛性痉挛,通常遇冷会激发。
在治疗间歇期,症状通常会减轻,但随着治疗周期的增加,症状也会逐渐加重。
症状持续的时间,疼痛和/或功能障碍的发生是进行剂量调整的指征,有时需要中止治疗。
剂量限制性毒性是神经系统毒性。
没有表现出严重的骨髓抑制或胃肠道反应,也没有表现出肾脏毒性、心脏毒性及严重的听觉损伤。
给予奥沙利铂130 mg/m2,静脉输注2小时,在2小时输液结束时,15%的铂存在于周围循环中,剩余的85%迅速扩散到组织内或者随尿排出。
奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白结合。
主要经尿排出,当肾功能不全,清除率明显下降,其分布体积也显著下降。
奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中,推荐剂量为85 mg/m2静脉输注,每2周重复1次。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整。
使用中不要与碱性药物或氯化物,包括任何浓度的氯化钠一起使用。
不能用铝制容器。
奥沙利铂与铝接触后会降解。
2.影响核酸生物合成的药物2.1胸苷酸合成酶抑制剂5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶是目前临床上应用最广的抗嘧啶类药物,对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌等均有一定疗效。
体内转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。
对RNA的合成也有一定抑制作用。
5-FU可以静脉及腔内注射。
口服吸收不完全。
一次快速推注5-FU后,血浆浓度高,清除迅速,血浆半衰期为10—20分钟,主要在肝中进行代谢,由呼吸和尿中排出。
在缓慢静脉滴注时,其分解代谢比快速注射明显,毒性降低。
不良反应有骨髓抑制,消化道反应,腹泻等。
用药期间应严格检查血象。
卡培他滨口服后经肠黏膜迅速吸收,在肿瘤组织中转化成5氟尿嘧啶发挥细胞毒作用。
临床前研究表明:口服后肿瘤组织内的5—FU的浓度明显高于血液水平,降低了5氟尿嘧啶对正常细胞的损害。
对多种动物肿瘤疗效显著高于5-FU。
主要用于晚期乳腺癌、大肠癌,及紫杉醇和蒽环类化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
和多种抗肿瘤药物有协同作用。
每日2.5g/m2,连用2周休息1周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
如病情恶化或产生不能耐受的毒性应停止治疗。
不良反应可有手足综合征、腹泻,恶心,呕吐,胃炎。
脱发、疲乏,黏膜炎,发热,虚弱,嗜睡,头疼,味觉障碍,眩晕,失眠,中性粒细胞减少,贫血,脱水。
近半数接受本品治疗者会诱发腹泻,对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液之治疗。
雷替曲塞新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,能在细胞内潴留,长时间发挥作用,它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。
患者给予本品3 mg/m2治疗后,药物浓度与时间呈三室模型,Cmax的平均值为833 μg/L,AUC 为1090 μg/L*h,分布相半衰期T1/2为0.8~3 h,最终消除半衰期T1/2γ为8.2~105 h。
主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出,患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长,AUC比正常肾功能患者增加2倍;约3~14%随粪便排出。
临床用于晚期直肠结肠癌的一线治疗。
推荐给药剂量为每次3 mg/m2,每3周重复给药1次。
不良反应有血液毒性包括骨髓抑制,中性粒细胞减少、血小板减少;胃肠道反应,腹泻,恶心、呕吐、口腔炎。
中枢神经系统,剂量相关性的乏力和不适;个别患者因腹泻和长时间的呕吐引起血容量下降,可导致肾功能不全和急性肾衰竭;也有因肺出血引起死亡的报道。
体外研究表明,本要与5-FU可产生协同作用,作用的大小依赖于给药方案和剂量。
建议不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药,以免发生相互作用。
2.2DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷作用于S期的周期特异性药物,并对G1/S及S/G2转换期也有作用。
抑制DNA多聚酶活性从而影响DNA合成,对RNA和蛋白质的合成无显著作用。
主要用于急性白血病及消化道癌,但对少数实体瘤也有效。
阿糖胞苷可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。
不应与5—FU并用。
不良反应主要有骨髓抑制、消化道反应常见,少数病人可有肝功异常、发热、皮疹。
用药期间应严格检查血象。
双氟脱氧胞苷(吉西他滨)双氟脱氧胞苷是一个新的胞嘧啶核苷衍生物。
作用机制和阿糖胞苷相似,代谢物在细胞内参入DNA,作用于G1/S期。
同时能抑制核苷酸还原酶和脱氧胞嘧啶脱氨酶,有自我增效的作用。
对多种实体肿瘤有效。
用于晚期胰腺癌病人在氟尿嘧啶类失败后作为二线用药,能改善病人的生活质量;对局部晚期(Ⅲ期)和已经有转移(Ⅳ期)的非小细胞肺癌作为一线应用。
双氟脱氧胞苷对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、肝癌等具有姑息性疗效。
剂量限制性毒性是骨髓抑制,对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见。
轻到中度的消化系统不良反应如便秘、腹泻,口腔炎、发热皮疹等。
2.3二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤抗叶酸药物,使细胞阻断在S期,并引起DNA、RNA及蛋白质合成的抑制。
用于急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等。
可以口服、肌内注射、动脉静脉注射或滴注,鞘内注射。
吸收良好,1—4小时达峰,消除曲线呈三相型,50%与血清蛋白结合,24小时以原形排出50%~90%。
在肝、肾及胸腹腔积液中潴留数周排除很慢。
不良反应有骨髓抑制,口腔炎,恶心呕吐,腹泻,皮疹,肝肾功能损伤.脱发、肺炎、吸收不良,骨质疏松,色素沉着等。
用药期间应严格检查血象,肝、肾功能不全患者禁用。
培美曲塞抗叶酸代谢药物,它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。
体外试验可以抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等叶酸依赖性酶,这些酶参与胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成。
在给药后的第一个小时,70%~90%培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄。
系统清除率为91.8 ml/min。
与顺铂、叶酸、维生素B12联合应用时不影响本品的药代动力学。
联合顺铂用于治疗不可切除的恶性胸膜间皮瘤。
仅可静脉滴注,与顺铂联用,推荐剂量为每21天500 mg/m2,滴注超过10分钟。
顺铂推荐剂量为75 mg/m2,在本品滴注结束后30分钟开始滴注,时间超过2小时。
主要不良反应为骨髓抑制,表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血;也可见恶心、呕吐、厌食、疲乏、腹泻、便秘、肝功能指标一过性升高、肾功能损害、胸痛、发热、感染、口腔炎、咽炎、皮疹。
治疗必须同时服用低剂量叶酸或其它含有叶酸的复合维生素制剂。
第一次给药开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸,一直服用整个治疗周期,在最后一次给药后21天可停服。
第一次给药前7天内肌肉注射维生素B12一次,以后每3个周期肌注一次,维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。
叶酸给药剂量:350~1000μg;维生素B12剂量1000μg。
预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。
地塞米松4mg口服每日2次,使用培美曲塞前一天、给药当天和给药后1天连服3天。
2.4核苷酸还原酶抑制剂羟基脲周期特异性药物,选择性杀灭S期细胞。
主要用于慢性粒细胞性白血病,转移性黑色素瘤,可作为同步化药物提高肿瘤对放化疗的敏感性。
口服吸收迅速,主要经肾排泄,可通过血脑屏障。
主要不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应等。
2.5嘌呤核苷酸合成酶抑制剂6-巯嘌呤抑制嘌呤的生物合成,对DNA和RNA的合成都有作用。