中药制剂研究进展
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1 中药炮制的研究进展
1. 1 炮制工艺的研究 传统炮制工艺良莠不齐, 近年来, 在传统文献研
究的基 础上结 合试验 的结 果, 辨析了 一些 炮制 方 法[ 2] 。如侧柏叶炭研究[ 3] 结果表明, 认为枝应作为 非药用部位而去除; 徐长卿研究[ 4] 结 果表明, 全草 丹皮酚含量为 11402% , 达到了5药典6的规定。似 可考虑以全草入药; 对马钱子的研 究[ 5] 表明, 马钱 子毛中士的宁含量低于种仁, 临床长期应用带毛马 钱子, 也未出现不良反应, 因此无须按传统方法去毛 解毒; 黄芩研究[ 6] 表明, 将黄芩 饮片烘干与曝 晒干 操作均无/ 发红0及明显质量变化, 故认为无须/ 避免 曝晒0。半夏研究[ 7] 证 明, 传统 炮制时用来除 去刺 激咽喉成分的多种辅料中, 除白矾、石灰外, 其它辅 料并无降低刺激性的作用。
响, 以 100 g 净丹参饮片加黄酒 20 g 为佳。 1. 2 中药炮制的机理研究
中药炮制的过程中, 有的化学成分被破坏或转 化, 共存酶的活力发生变化, 不同成分的溶出度、释 放度和吸收度也会有不同程度的提高[ 20] 。一方面,
5 40
天然Βιβλιοθήκη Baidu物研究与开发
2003 Vo1115 N o16
炮制过程中有毒成分的破坏、转化及产毒共存酶活
发酵是传统中药加工炮制的重要方法之一, 如 片仔癀就是三七的微生物发酵物, 虫草是蝙蝠蛾幼 虫经过虫草菌发酵而成, 僵蚕是家蚕经过白僵菌发 酵而成[ 27] 。这实际上是利用生药上共生的微生物
菌群的自然发酵过程。这些传统药物经过微生物发
酵而产生了新的药理活性, 但天然发酵的混合菌群, 菌种不强, 针对性不强, 发酵产物品质不稳定, 且发 酵时间长。利用微生物学的方法筛选有效的发酵菌
补骨脂素和异补骨脂素, 经高温与稀醇或水浸泡, 均 可使补骨脂内呋喃香豆精类成分升高, 稀醇及水浸 泡者含量显著高于高温者[ 26] ; 何首乌生品和熟品均 可入药, 生品用于润肠、解疮毒, 熟品可补肝肾, 研究 表明首乌生品炮制后使其部分致泻作用的蒽醌甙类
成分水解成为无泻下作用的游离蒽醌衍生物, 且含 量随炮制时间延长而递增, 同时含糖量比生品约增 高了 1 倍[ 20] 。 1. 3 利用微生物发酵法炮制中药
力的降低, 可以达到炮制减毒或无毒的目的。如附 子水漂炮制将其毒性极大的双酯型乌头碱水解转化 为毒性较弱的乌头次碱或乌头原碱[ 21] ; 马钱子炮制 温度超过 270 e 时, 其主要毒性成分士的宁 含量就 相应地减少, 而药理活性依旧保留[ 20] ; 肉豆蔻经炮 制可使肉豆蔻醚和黄樟醚降低而减毒, 甲基丁香酚 和甲基异丁香酚增加而增强其止泻作用[ 22] 。与特
天然产物研究与开发
2003 Vo11 15 N o1 6
NA TU RA L PR ODU CT R ESEAR CH A ND D EV ELOPM EN T
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中药制剂研究进展
郭国宁1 王 飞2 余洪波1 陈能煜3*
( 1. 华中科技大学生命科学与技术学院 武汉 430074; 2. 中科院成都 有机所 成都; 3. 四川省中药研究所 成都 610041)
株或菌群进行纯化培养, 确定其最佳培养条件, 可以 大大提高目标发酵产物的含量, 缩短发酵时间。如
张玲琪[ 28~ 29] 从鸾尾菊的天然发酵菌中分离出一株 可以有效的发酵鸾尾菊产生鸾尾酮的真菌, 在适当 条件下培养该菌发酵鸾尾菊, 可以将鸾尾菊发酵陈 化时间由天然的 3~ 5 年缩短为 2~ 3 天。
另一方面, 炮制过程中与药效相关的共存酶活 力的变化、药效成分溶出度的增加和化学结构的转
化, 可以增加或改变中药的药效。如槐花生品炒制 后可破坏与槐花共存的鼠李糖转化酶的活力, 保证 芸香 甙、槲 皮 素和 缩 合 鞣 质 等 药 效 成 分 不 被 酶 解[ 20] ; 麦芽消食化滞是酶起主要作用, 而炮制恰恰 破坏了酶, 但从炒麦芽中分离到大量硝酸根离子和 氯离子, 两者对淀粉酶有很强的激活作用, 从而解释 了麦芽炮制后增效的原理[ 25] 。如补骨脂有效成分
日本学者田代真一等提出/ 血清药理学方法0, 利用含药血清代替中药复方进行药理研究的体外试 验方法, 避免了未 被吸收成分对药 效干扰的假象。 近年来国内学者对此方法进行了一些探讨。如张群 豪等[ 38] 采用该方法研究血府逐淤丸对家兔主动脉 平滑肌细胞增殖的影响, 发现其在体内可能存在有 效成分未吸收或代谢失活的现象; 马俊等[ 39] 以抑制 血小板释放 5- HT 为指标, 用此法进行头风饮药物 动力学研究。
中药方剂配伍的物质基础是复方中多种化学组 分变化。这些化学反应可以粗分为以下两种类型, 一是配位络合物和分子络合物的形成。络合物的药 效与游离单体有很大区别。例如配位络合物甘草酸 铝、甘草酸铋治疗胃溃疡的效果明显高于游离甘草 酸; 甘草酸 能增强喜树碱的抗 癌效果, 并降低其毒 性。二是动力学变化, 即复方成分由于水解、聚合、 氧 化、还 原 等 反 应 生 成 新 物 质[ 33] 。 如 严 永 清 等[ 34~ 35] 发现, 组成生脉饮的三个单味药在煎煮中 产生了新的成分 5- H MF, 推断 5- HM F 的形成可 能与五味子的酸性有关, 进一步研究表明 5- HMF 具有明显的抗氧化等药理作用。 2. 2 中药复方药物动力学的研究
对中药复方有效化学成分的分析分为两类, 一 类是分析单味中药中所固有的有效化学成分, 一类 是分析中药在煎煮过程中产生的新成分。通过对复 方和各单味药材的 HPL C 和 T L C 比较, 如果发现有 新的、大量的成分出现时, 就可以对该成分进行定向 分离、纯化, 进而确定其结构和药理特性[ 32] 。
定的炮制辅料起解毒作用; 在不同天南星炮制品对 鼠耳皮肤刺激的研究中发现, 经白矾炮制处理的天 南星能消除其麻辣刺激感的毒性反应[ 23] ; 苦杏仁中 苦杏仁甙经共存酶苦杏仁酶的作用, 可在人体内分 解产生大量致毒的氢氰酸, 经加热炮制后, 可以破坏 苦杏仁酶, 使苦杏仁甙在体内缓缓分解, 产生少量氢 氰酸, 只起镇咳平喘作用而不致引起中毒[ 24] 。
传统中药复方研究认为中药复方成分复杂、某 些方剂的有效成分不明确、单一成分不能代表全方 的药效, 复方在体内的化学成分定量分析没必要也 难以进行。黄熙等[ 36] 针对这一观点, 提出/ 复方效 应成 分药 物动力 学 假 说0 。 该 假 说的 中 心 思 想 是 复 方进入体内的化学成分: 能定性定量, 数目有限, 与 母方效应有关, 之间存在药物动力学、药效学相互作 用, 可产生新的生理活性物质, 能被证机体独特地处 置[ 37] 。其中前 3 个要素是探明方剂药效物质基础 和研究方剂 P K( 药物动力学) 的先决条件。该假说 所倡导的研究方法是利用高效的分析测试仪器进行 重要复方在体内成分的定性定量, 如果结合药效学 试验, 可比较体内数种成分的浓度- 效应关系, 依据 此相关程度, 可确定能代表母方的效应成分。
中药复方药物动力学的研究对于阐明中药复方 的作用机制, 促进临床合理用药等都具有十分重要 的意义, 因而备受关注。随着先进检测手段应用的 逐年增加, 提出了一系列新理论新方法, 如/ 复方效
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郭国宁等: 中药制剂研究进展
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应成分药物动力学( 证治 PK 假说) 0、/ 血清药理学 方法0 等。
通过对炮制工艺的研究, 也量化了一些炮制工 艺的最佳条件[ 12] 。如磁石最佳炮制条件的研究[ 13] 结果表明: 燃烧温度对 Fe2+ 的溶出率具有 显著影 响, 其最佳炮制条件为: 660 e , 20 min. , 醋淬一次。 采用均匀设计法优选川乌、草乌的最佳炮制工艺条
件: 浸泡 4 天, 每天翻动, 换水, 至无干心, 80 kg 原药 材, 加水量 130 L , 水煮 5 h, 加压 0115 MP a[ 14] 。炒 苍耳子炮制工艺, 以 230 e , 炒 11 min 为宜[ 15] 。藤 黄高压蒸制新工艺: 126 e , 蒸制 015 h[ 16] ; 肉苁蓉酒 制新工艺: 加黄酒 30% , 水 25% , 蒸 12 min[ 17] ; 山楂 烘制新工艺: 样品厚度 l cm , 温度 170 e , 烘 8 min, 焦山 楂: 样 品 厚 度 1 cm, 温 度 180 e , 烘 制 14 min[ 18] ; 王文凯等[ 19] 对丹参酒制工 艺研究表明, 酒 的用量对丹参 饮片中水溶性总酚性成 分有显著影
黄熙等又提出方剂血清靶成分谱的概念[ 40] , 坚 持数目相对有限观点[ 36] , 即方剂吸收入血中能被测 到、且能诱导母方 药效的化学成分 数目相对有限。 并与任平[ 41] 进一步提出中药血清靶成分可能是新 概念药物的源泉。所谓中药血清靶成分指方剂从胃 肠道吸收入体内的与母方效应相关的原有组分或新 成分, 其药效基本上等于母方疗效。通过化学方法 测定方 剂血清 成分谱, 在 成分 谱内以 母方 的某 一 ( 些) 效应为指标, 研究单体与母方效应的关系, 确定 与母方效应相关的靶成分, 研究靶成分的药物动力 学与药效的关系, 并进行靶成分的治疗药物监测, 然 后将靶成分发展为新概念药物。
2 中药复方制剂的研究进展
中药复方是中医临床用药的主要形式, 对复方 的研究是整个中药制剂研究的基础。中药复方的物 质基础和作用机制研究近年来尤为引人注意。 2. 1 中药复方有效化学成分的研究
中药复方是一个由多种有机成分和无机成分组 成的复杂体系, 各种成分相互关联, 共同作用, 产生 了单独成分所没有的药效。如排脓散( 桔梗、芍药、 枳实) 全方的提取物对由金黄色葡萄球菌感染引起 小鼠皮内脓肿有显著疗效, 而各单味药提取物均不 能缩小脓肿[ 30] 。四逆汤中附子配以同样干姜后其 强心作用明显增强[ 31] 。通过对生药化学成分及制 剂过程中化学成分变化的检测分析, 可以从本质上 揭示复方作用的药理基础, 为进一步优化制剂工艺 奠定理论基础。
摘 要 本文从中药炮制、复方制剂研究和中药质量 保证体系三方面评述近几年中药制剂的研究进展。 关键词 中药制剂; 研究; 进展
近年来, 我国的西药制剂技术已经取得了很大 的进展, 中药制剂技 术则相对落 后。据统计, 1987 年~ 1998 年批准了新中药制剂 938 个, 胶囊剂、颗 粒剂、口服液、片剂, 约占 80% , 注射剂、气雾剂、乳 剂、滴丸等剂型不到 5% [ 1] , 基本上还属于传统制药 的范畴。这种状况主要是由中药的特点所决定。与 西药不同的是一味中药常常含有多种化学成分, 对 于复方, 成分则更多、更复杂。另外, 炮制和加工的 技术以及中药材品种的选择与中成药化学的复杂性 和多样性都有一定的关系。因此, 中药制剂面临成 分分析困难、有效性和稳定性低、药物作用机理不清 楚等难题, 大大制约了中药产品的国际化。本文从 中药的炮制、复方制剂的研究和中药材质量保证体 系三个方面概述近几年我国中药制剂的研究进展。
收稿日期: 2002-03-20
修回日期: 2002-04-29
* 通讯联系人( Corresponding aut hor)
通过对不同炮制工艺的研究, 比较不同炮制品 的药理及毒理性质, 可得出较佳炮制工艺。如纪青 华等[ 8] 对川柬子 有效炮制辅料 的研究表明, 清炒、 麸炒、盐制等炮制的川柬子均具镇痛抗炎作用, 其中 以盐制川柬子作用最强; 虎掌南星生品毒性较强, 炮 制后毒性降低, 产地加工新工 艺炮制品的祛 痰、镇 静、抗惊 厥 作用, 较 生 品和 中 国药 典 法制 品 作用 强[ 9] ; 三棱及醋炙、醋炒、醋蒸炮制品都有一定程度 的镇痛作用, 其中醋炙三棱作用强而持久[ 10] ; 吴皓 等[ 11] 通过/ 正交法0与/ 药典法0 在姜半夏中成分含 量及对动物作用的比较, 结果表明正交法减少了姜 汁、白矾的用量, 但未影响姜半夏的质量, 其有效成 分的含量、药理指标等方面均优于/ 药典法0。
1. 1 炮制工艺的研究 传统炮制工艺良莠不齐, 近年来, 在传统文献研
究的基 础上结 合试验 的结 果, 辨析了 一些 炮制 方 法[ 2] 。如侧柏叶炭研究[ 3] 结果表明, 认为枝应作为 非药用部位而去除; 徐长卿研究[ 4] 结 果表明, 全草 丹皮酚含量为 11402% , 达到了5药典6的规定。似 可考虑以全草入药; 对马钱子的研 究[ 5] 表明, 马钱 子毛中士的宁含量低于种仁, 临床长期应用带毛马 钱子, 也未出现不良反应, 因此无须按传统方法去毛 解毒; 黄芩研究[ 6] 表明, 将黄芩 饮片烘干与曝 晒干 操作均无/ 发红0及明显质量变化, 故认为无须/ 避免 曝晒0。半夏研究[ 7] 证 明, 传统 炮制时用来除 去刺 激咽喉成分的多种辅料中, 除白矾、石灰外, 其它辅 料并无降低刺激性的作用。
响, 以 100 g 净丹参饮片加黄酒 20 g 为佳。 1. 2 中药炮制的机理研究
中药炮制的过程中, 有的化学成分被破坏或转 化, 共存酶的活力发生变化, 不同成分的溶出度、释 放度和吸收度也会有不同程度的提高[ 20] 。一方面,
5 40
天然Βιβλιοθήκη Baidu物研究与开发
2003 Vo1115 N o16
炮制过程中有毒成分的破坏、转化及产毒共存酶活
发酵是传统中药加工炮制的重要方法之一, 如 片仔癀就是三七的微生物发酵物, 虫草是蝙蝠蛾幼 虫经过虫草菌发酵而成, 僵蚕是家蚕经过白僵菌发 酵而成[ 27] 。这实际上是利用生药上共生的微生物
菌群的自然发酵过程。这些传统药物经过微生物发
酵而产生了新的药理活性, 但天然发酵的混合菌群, 菌种不强, 针对性不强, 发酵产物品质不稳定, 且发 酵时间长。利用微生物学的方法筛选有效的发酵菌
补骨脂素和异补骨脂素, 经高温与稀醇或水浸泡, 均 可使补骨脂内呋喃香豆精类成分升高, 稀醇及水浸 泡者含量显著高于高温者[ 26] ; 何首乌生品和熟品均 可入药, 生品用于润肠、解疮毒, 熟品可补肝肾, 研究 表明首乌生品炮制后使其部分致泻作用的蒽醌甙类
成分水解成为无泻下作用的游离蒽醌衍生物, 且含 量随炮制时间延长而递增, 同时含糖量比生品约增 高了 1 倍[ 20] 。 1. 3 利用微生物发酵法炮制中药
力的降低, 可以达到炮制减毒或无毒的目的。如附 子水漂炮制将其毒性极大的双酯型乌头碱水解转化 为毒性较弱的乌头次碱或乌头原碱[ 21] ; 马钱子炮制 温度超过 270 e 时, 其主要毒性成分士的宁 含量就 相应地减少, 而药理活性依旧保留[ 20] ; 肉豆蔻经炮 制可使肉豆蔻醚和黄樟醚降低而减毒, 甲基丁香酚 和甲基异丁香酚增加而增强其止泻作用[ 22] 。与特
天然产物研究与开发
2003 Vo11 15 N o1 6
NA TU RA L PR ODU CT R ESEAR CH A ND D EV ELOPM EN T
539
中药制剂研究进展
郭国宁1 王 飞2 余洪波1 陈能煜3*
( 1. 华中科技大学生命科学与技术学院 武汉 430074; 2. 中科院成都 有机所 成都; 3. 四川省中药研究所 成都 610041)
株或菌群进行纯化培养, 确定其最佳培养条件, 可以 大大提高目标发酵产物的含量, 缩短发酵时间。如
张玲琪[ 28~ 29] 从鸾尾菊的天然发酵菌中分离出一株 可以有效的发酵鸾尾菊产生鸾尾酮的真菌, 在适当 条件下培养该菌发酵鸾尾菊, 可以将鸾尾菊发酵陈 化时间由天然的 3~ 5 年缩短为 2~ 3 天。
另一方面, 炮制过程中与药效相关的共存酶活 力的变化、药效成分溶出度的增加和化学结构的转
化, 可以增加或改变中药的药效。如槐花生品炒制 后可破坏与槐花共存的鼠李糖转化酶的活力, 保证 芸香 甙、槲 皮 素和 缩 合 鞣 质 等 药 效 成 分 不 被 酶 解[ 20] ; 麦芽消食化滞是酶起主要作用, 而炮制恰恰 破坏了酶, 但从炒麦芽中分离到大量硝酸根离子和 氯离子, 两者对淀粉酶有很强的激活作用, 从而解释 了麦芽炮制后增效的原理[ 25] 。如补骨脂有效成分
日本学者田代真一等提出/ 血清药理学方法0, 利用含药血清代替中药复方进行药理研究的体外试 验方法, 避免了未 被吸收成分对药 效干扰的假象。 近年来国内学者对此方法进行了一些探讨。如张群 豪等[ 38] 采用该方法研究血府逐淤丸对家兔主动脉 平滑肌细胞增殖的影响, 发现其在体内可能存在有 效成分未吸收或代谢失活的现象; 马俊等[ 39] 以抑制 血小板释放 5- HT 为指标, 用此法进行头风饮药物 动力学研究。
中药方剂配伍的物质基础是复方中多种化学组 分变化。这些化学反应可以粗分为以下两种类型, 一是配位络合物和分子络合物的形成。络合物的药 效与游离单体有很大区别。例如配位络合物甘草酸 铝、甘草酸铋治疗胃溃疡的效果明显高于游离甘草 酸; 甘草酸 能增强喜树碱的抗 癌效果, 并降低其毒 性。二是动力学变化, 即复方成分由于水解、聚合、 氧 化、还 原 等 反 应 生 成 新 物 质[ 33] 。 如 严 永 清 等[ 34~ 35] 发现, 组成生脉饮的三个单味药在煎煮中 产生了新的成分 5- H MF, 推断 5- HM F 的形成可 能与五味子的酸性有关, 进一步研究表明 5- HMF 具有明显的抗氧化等药理作用。 2. 2 中药复方药物动力学的研究
对中药复方有效化学成分的分析分为两类, 一 类是分析单味中药中所固有的有效化学成分, 一类 是分析中药在煎煮过程中产生的新成分。通过对复 方和各单味药材的 HPL C 和 T L C 比较, 如果发现有 新的、大量的成分出现时, 就可以对该成分进行定向 分离、纯化, 进而确定其结构和药理特性[ 32] 。
定的炮制辅料起解毒作用; 在不同天南星炮制品对 鼠耳皮肤刺激的研究中发现, 经白矾炮制处理的天 南星能消除其麻辣刺激感的毒性反应[ 23] ; 苦杏仁中 苦杏仁甙经共存酶苦杏仁酶的作用, 可在人体内分 解产生大量致毒的氢氰酸, 经加热炮制后, 可以破坏 苦杏仁酶, 使苦杏仁甙在体内缓缓分解, 产生少量氢 氰酸, 只起镇咳平喘作用而不致引起中毒[ 24] 。
传统中药复方研究认为中药复方成分复杂、某 些方剂的有效成分不明确、单一成分不能代表全方 的药效, 复方在体内的化学成分定量分析没必要也 难以进行。黄熙等[ 36] 针对这一观点, 提出/ 复方效 应成 分药 物动力 学 假 说0 。 该 假 说的 中 心 思 想 是 复 方进入体内的化学成分: 能定性定量, 数目有限, 与 母方效应有关, 之间存在药物动力学、药效学相互作 用, 可产生新的生理活性物质, 能被证机体独特地处 置[ 37] 。其中前 3 个要素是探明方剂药效物质基础 和研究方剂 P K( 药物动力学) 的先决条件。该假说 所倡导的研究方法是利用高效的分析测试仪器进行 重要复方在体内成分的定性定量, 如果结合药效学 试验, 可比较体内数种成分的浓度- 效应关系, 依据 此相关程度, 可确定能代表母方的效应成分。
中药复方药物动力学的研究对于阐明中药复方 的作用机制, 促进临床合理用药等都具有十分重要 的意义, 因而备受关注。随着先进检测手段应用的 逐年增加, 提出了一系列新理论新方法, 如/ 复方效
2003 V o11 15 No1 6
郭国宁等: 中药制剂研究进展
541
应成分药物动力学( 证治 PK 假说) 0、/ 血清药理学 方法0 等。
通过对炮制工艺的研究, 也量化了一些炮制工 艺的最佳条件[ 12] 。如磁石最佳炮制条件的研究[ 13] 结果表明: 燃烧温度对 Fe2+ 的溶出率具有 显著影 响, 其最佳炮制条件为: 660 e , 20 min. , 醋淬一次。 采用均匀设计法优选川乌、草乌的最佳炮制工艺条
件: 浸泡 4 天, 每天翻动, 换水, 至无干心, 80 kg 原药 材, 加水量 130 L , 水煮 5 h, 加压 0115 MP a[ 14] 。炒 苍耳子炮制工艺, 以 230 e , 炒 11 min 为宜[ 15] 。藤 黄高压蒸制新工艺: 126 e , 蒸制 015 h[ 16] ; 肉苁蓉酒 制新工艺: 加黄酒 30% , 水 25% , 蒸 12 min[ 17] ; 山楂 烘制新工艺: 样品厚度 l cm , 温度 170 e , 烘 8 min, 焦山 楂: 样 品 厚 度 1 cm, 温 度 180 e , 烘 制 14 min[ 18] ; 王文凯等[ 19] 对丹参酒制工 艺研究表明, 酒 的用量对丹参 饮片中水溶性总酚性成 分有显著影
黄熙等又提出方剂血清靶成分谱的概念[ 40] , 坚 持数目相对有限观点[ 36] , 即方剂吸收入血中能被测 到、且能诱导母方 药效的化学成分 数目相对有限。 并与任平[ 41] 进一步提出中药血清靶成分可能是新 概念药物的源泉。所谓中药血清靶成分指方剂从胃 肠道吸收入体内的与母方效应相关的原有组分或新 成分, 其药效基本上等于母方疗效。通过化学方法 测定方 剂血清 成分谱, 在 成分 谱内以 母方 的某 一 ( 些) 效应为指标, 研究单体与母方效应的关系, 确定 与母方效应相关的靶成分, 研究靶成分的药物动力 学与药效的关系, 并进行靶成分的治疗药物监测, 然 后将靶成分发展为新概念药物。
2 中药复方制剂的研究进展
中药复方是中医临床用药的主要形式, 对复方 的研究是整个中药制剂研究的基础。中药复方的物 质基础和作用机制研究近年来尤为引人注意。 2. 1 中药复方有效化学成分的研究
中药复方是一个由多种有机成分和无机成分组 成的复杂体系, 各种成分相互关联, 共同作用, 产生 了单独成分所没有的药效。如排脓散( 桔梗、芍药、 枳实) 全方的提取物对由金黄色葡萄球菌感染引起 小鼠皮内脓肿有显著疗效, 而各单味药提取物均不 能缩小脓肿[ 30] 。四逆汤中附子配以同样干姜后其 强心作用明显增强[ 31] 。通过对生药化学成分及制 剂过程中化学成分变化的检测分析, 可以从本质上 揭示复方作用的药理基础, 为进一步优化制剂工艺 奠定理论基础。
摘 要 本文从中药炮制、复方制剂研究和中药质量 保证体系三方面评述近几年中药制剂的研究进展。 关键词 中药制剂; 研究; 进展
近年来, 我国的西药制剂技术已经取得了很大 的进展, 中药制剂技 术则相对落 后。据统计, 1987 年~ 1998 年批准了新中药制剂 938 个, 胶囊剂、颗 粒剂、口服液、片剂, 约占 80% , 注射剂、气雾剂、乳 剂、滴丸等剂型不到 5% [ 1] , 基本上还属于传统制药 的范畴。这种状况主要是由中药的特点所决定。与 西药不同的是一味中药常常含有多种化学成分, 对 于复方, 成分则更多、更复杂。另外, 炮制和加工的 技术以及中药材品种的选择与中成药化学的复杂性 和多样性都有一定的关系。因此, 中药制剂面临成 分分析困难、有效性和稳定性低、药物作用机理不清 楚等难题, 大大制约了中药产品的国际化。本文从 中药的炮制、复方制剂的研究和中药材质量保证体 系三个方面概述近几年我国中药制剂的研究进展。
收稿日期: 2002-03-20
修回日期: 2002-04-29
* 通讯联系人( Corresponding aut hor)
通过对不同炮制工艺的研究, 比较不同炮制品 的药理及毒理性质, 可得出较佳炮制工艺。如纪青 华等[ 8] 对川柬子 有效炮制辅料 的研究表明, 清炒、 麸炒、盐制等炮制的川柬子均具镇痛抗炎作用, 其中 以盐制川柬子作用最强; 虎掌南星生品毒性较强, 炮 制后毒性降低, 产地加工新工 艺炮制品的祛 痰、镇 静、抗惊 厥 作用, 较 生 品和 中 国药 典 法制 品 作用 强[ 9] ; 三棱及醋炙、醋炒、醋蒸炮制品都有一定程度 的镇痛作用, 其中醋炙三棱作用强而持久[ 10] ; 吴皓 等[ 11] 通过/ 正交法0与/ 药典法0 在姜半夏中成分含 量及对动物作用的比较, 结果表明正交法减少了姜 汁、白矾的用量, 但未影响姜半夏的质量, 其有效成 分的含量、药理指标等方面均优于/ 药典法0。