基础医学知识资料

时量关系曲线/药时曲线
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药动学基本参数及概念
血药峰值浓度（Cmax）：给药后能达到的最高血药浓度。 血药稳态浓度：多次给药后的Cmax，与给药间隔时间和单位时间
内给药量有关。
达峰时间（tmax）：从给药后至峰值得时间成为达峰时间，它反
映药物的吸收速度。
药动学基本参数及概念
时量曲线下面积（AUC）：表示在 服用某一剂量后一定时间内
－在血液与组织器官间的分布是不均匀的 －影响分布的因素有：
＋体液PH值 ＋器官血流量与膜的通透性 ＋组织细胞结合 ＋体内屏障
药物的体内过程－生物转化
生物转化：
－又称代谢或药物转化，是指药物在体内发生化学结构改变
－意义：代谢物易从肾及胆汁派出；灭活；活化；毒性代谢产物
生物转化的部位和催化酶：
－部位：主要是肝脏；其他还有肝外组织
药效学－药物作用机制
构效关系：
药理作用的特异性取决于化学反应的专一性，而后者又取决 于药物的化学结构，这就是构效关系
受体：
－指首先与药物结合并能传递信息，引起效应的细胞成份，是存 在于细胞膜上或细胞内的大分子蛋白质。
药物的体内过程－吸收
吸收： －指药物从给药部位进入血液循环的过程 －吸收速度能影响药物产生作用的快慢 －吸收程度可影响药物作用的强弱 －除直接注入血管者外，一般的给药方法都要经过细 胞膜的转运 －多数情况下药物以被动转运方式吸收
药物的体内过程－吸收
消化道内吸收：
－吸收途径包括：口腔、胃肠道，大部分在肠道吸收 －首关消除：有些药物吸收进入肝门静脉，在通过肠粘膜和肝时
药效学
研究药物对机体的作用规律，称为药物效应动力学，简 称药效学。
药物的效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功 能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。
药效学－药物的基本作用
药物作用的选择性
－选择性高的药物多数药理活性也很高，应用时针对性较强 －选择性低的药物虽然针对性不强，应用时副作用较多，但作用 范围广
－催化酶：最重要的是肝微粒体细胞色素P450酶系，简称“肝药酶
生物转化的差异性及其影响因素：
－生物转化有明显得种属差异、种族差异和个体差异
－影响因素：
＋遗传因素
＋环境因素
＋生理因素与营养状态
＋病理因素
药物的体内过程－排泄
排泄：
－是指体内药物或其代谢产物排除体外的过程，它与生物转化统称 为药物消除
－途径： ＋肾脏排泄 ＋胆汁排泄 ＋乳汁排泄 ＋其他途径
时量关系
时量关系：是指血浆药物浓度（C）随时间（t）的改变而发生变化的规律
时量曲线：以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，即为时量曲
线，亦称药－时曲线或C－t曲线
中毒浓度
血 药起 浓效 度
高峰
吸收 分布 过程
代谢排泄过程
有效浓度 时间
药效学－量效关系
药理效应的强弱与其剂量大小呈一定关系，即剂量－ 效应关系，简称为量效关系。
概念：
－最小有效量/最小有效浓度：指能引起效应的最小药量或最小 药物浓度 －半数有效量（ED50）：在一群动物中引起半数（50％）动物最大 反应强度或阳性反应的剂量。 －半数致死量（LD50）：在一群动物中引起半数动物死亡的剂量 －治疗指数（TI）：LD50/ED50的值，表示药物的安全性
被动转运： －指药物依赖于膜两侧的浓度差从高浓度的一侧通过物理扩撒过 程经生物膜向低浓度一侧的转运过程 －脂溶性的药物易于通过生物膜
主动转运： －逆浓度梯度转运 －细胞膜为转运提供载体，载体对药物有特异的选择性 －转运能力有一定限度，如果两个药物都由相同的载体转运，则 此二药物相互还存在竞争性抑制关系
基础医药知识
目的
了解药代动力学、药效学、微生物学和医学的 基础的简单的概念
了解医学文献检索的基本方法 帮助更好地理解疾病和产品知识
药理学
药物代谢动力学 药效学 影响药物效应的因素
药理学
药理学：是研究药物与机体间相互作用的规律及 其原理
药物：是指可用以改善或查明生理功能及病理状 态的各种物质产品
药物作用的临床效果
－治疗作用：凡符合用药目的地或能达到防治效果的作用
＋对因治疗
＋对症治疗
－不良反应：其余不符合用药目的，甚或给病人带来痛苦的反应
药效学－药物的基本作用
－不良反应
＋副作用：是指药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的作用， 给病人带来轻微的不舒适或痛苦，多半是可以恢复的功能型变化。 副作用是药物本身所固有的作用。 ＋毒性反应：一般是用量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积 过多引起的严重不良反应，是可以预知的。 ＋后遗效应：是指停药后血浆药物浓度下降至阈浓度一下时残存 的药理效应。 ＋特殊反应：指与药理作用无关，难以预料的不良反应，可分为 基因缺陷和免疫反应异常，后者称为变态反应。
吸收入血循环的药物相对量，与药量成正比。
生物利用度：是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和
速度，它的吸收相对数量是用AUC估算，吸收速度以Cmax与tmax估算。 它是评价药物制剂质量的一个重要指标。 －绝对生物利用度 －相对生物利用度
药动学基本参数及概念
半率期（t1/2）：通常指血浆消除半衰期
药代动力学
药物代谢动力学/pharmacokinetics： 是研究机体对药物处理过程的科学，即研究药物
在体内转运及代谢变化过程和药物浓度随时间的变化 规律的科学。
药代动力学
药物的体内过程包括： －吸收 －分布 －代谢 －排泄
体内药量变化的时间过程/时量关系 药动学基本参数及概念
药物的体内过程－药物的跨膜转运
经受代谢，进入体循环的药量减少 －影响因素：理化因素、生物学因素
消化道外吸收：
－从注射部位吸收 －从皮肤粘膜吸收 －从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收
药物的体内过程－分布
分布：是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程 药物在血液中的分布：
－与血浆蛋白结合：结合型药物，游离型药物 －与血细胞结合
药物在血液与组织间的分布
－指血浆药物浓度降低一半所需的时间，是表述药物在体内消除快 慢地重要参数
－大多数药物的t1/2有固定数值 －一次用药约经5个t1/2体内药量消除96％以上，定时定量给药时，
经5个t1/2后血药浓度达稳态浓度。 －除少数t1/2很短、很长的药物或半衰期不恒定的药物外，通常用
药时间间隔可参考药物的t1/2。