支气管扩张药物

其他药物
▪ 二羟丙茶碱栓 Diprophylline；支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性肺气肿以及心源性水肿、 心绞痛等，尤其是伴有明显心动过速或不能耐受茶碱者。
▪ 二羟丙茶碱片 喘定、喘啶、丙羟基茶碱、二羟基醛茶碱、甘油茶碱、新噻林、 DIPROPHYLLINE
激素类药物
药理作用
▪ 抗炎作用 ▪ 抗过敏作用 ▪ 松弛气道平滑肌的作用 ▪ 可阻止迟发性变态反应和降低支气管的高反应性
➢ 半衰期(活性成分及其代谢产物)为3-4 hr，静脉使用后标记量的70%由肾脏清除，血浆 蛋白结合少于20%。
胆碱能拮抗剂
▪ 【适 应 证】防治支气管哮喘及慢性支气管炎。 ▪ 【不良反应】可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉挛，加重尿潴留；偶有变态反应。 ▪ 【相互作用】预先使用β受体激动剂或黄嘌呤类药可加强本品作用。β阻滞剂则减弱之。
用法
▪ 泼尼松龙和泼尼松常口服用,成人每日30mg,数天后产生最大功效,减量维持在5～15mg。常 用疗程为7天
▪ 氢化可的松可注射用,首次剂量4mg/kg体重,每6小时1次,一般用1～3天,有效后改口服 ▪ 雾化吸入二丙酸倍氯米松、丁地去炎松等,剂量为每天≤800μg
丙酸倍氯米松气雾剂
▪ 倍氯松、必可酮、伯克纳 Beclometasone Dipropionate Aldecin、Proctisone、Becotid、 Beconase
▪ 氢溴酸非诺特罗 ➢ 酚丙喘定，酚间羟异丙肾上腺素、备 劳特 Fenoterol Hydrobromide Partusisten、Berote
▪ 急性哮喘发作，预防运动性哮喘。也用于 过敏性鼻炎
其他药物
▪ 盐酸丙卡特罗 美喘清 Procaterol Hydrochlorid Meptin ▪ 盐酸班布特罗 帮备片剂 bambuterol HCl Bambec ▪ 盐酸克仑特罗 盐酸双氯醇胺，氨哮素，克喘素 Clenbuterol Hydrochloride Spiropent
支气管扩张药物
β－受体激动剂
β－受体激动剂-药理
▪ β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用 ①血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血 管总外周阻力降低。 ②支气管平滑肌β2受体，支气管平滑肌松驰。
β－受体激动剂
▪ 【药 动 学】 ➢ 雾化吸入吸收完全，2～5min起效，作用维持0.5～2h。 ➢ 静脉注射作用维持不到1h。 ➢ 舌下给药15～30min起效，维持1～2h。 ➢ 主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。
剂
▪ 硫酸间羟异丙肾上腺素
▪ 其他药物
➢ 间羟异丙肾上腺素/ 异丙喘宁/ 奥西 那林/ 间羟喘息定/ 羟喘
➢ 盐酸氯丙那林 氯喘，邻氯喘息定， 氯喘通
➢ Metaproterenol sulfate，Alupent， Metaprel
➢ Clorprenaline Hydrochloride Isoprophenamine, Asthone
不良反应－茶碱类药物
▪ 局部刺激性较大，口服引起恶心、呕吐 ▪ 肌注局部红肿疼痛。 ▪ 静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、
谵妄、惊厥等。 ▪ 茶碱毒性血清浓度
➢ 15-20μg/ml，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等 ➢ >20μg/ml，可出现心动过速、心律失常 ➢ >40μg/ml，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死
▪ 硫酸间羟叔丁肾上腺素
▪ 硫酸沙丁胺醇
➢ 特布他林、叔丁喘宁、间羟舒喘宁、
➢ 硫酸舒喘灵，舒喘宁，嗽必妥，爱纳
博利康尼、喘康速
灵、喘乐宁、全乐宁、万托林
➢ Terbutaline Sulphate Brethine、
➢ Salbutamol ，Sulate Ventolin,
Bristurin、 Bronchodil、Bricanyl
茶碱类药物
适应症－茶碱类药物
▪ 支气管哮喘 ▪ 喘息性支气管炎 ▪ 哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗 ▪ 心源性哮喘及高血压合并哮喘。
作用机制－茶碱类药物
▪ 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致 ➢ 内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放 ➢ 嘌呤受体阻滞剂，对抗腺嘌呤等对呼吸道收缩作用 ➢ 茶碱能增强膈肌收缩力
相互作用－茶碱类药物
▪ 地尔硫卓、维拉帕米增加本品血药浓度 ▪ 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性 ▪ 红霉素和依诺沙星降低茶碱清除率，增高其血药浓度 ▪ 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，血浆中浓度均下降 ▪ 美西律可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度
抗过敏药
▪ 干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物,此类药物为哮喘防治的一 线药物。
富马酸酮替芬胶囊
▪ 甲哌噻庚酮，噻哌酮 Ketotifen Zaditen, Benzocycloheptathiophene
▪ 各型哮喘的预防，对成年哮喘的疗效较儿 童哮喘为差。对过敏性鼻炎、过敏性结直 肠炎、过敏性皮炎及湿疹等也有疗效。
复方制剂
复方制剂
▪ 复方茶碱 哮喘片 Compound Theophylline 喘息性支气管炎、慢性支气管炎和支气管 哮喘
▪ 复方甲氧那明胶囊 阿斯美 Asmeton 咳嗽，多痰，哮喘。甲氧那明+喘咳宁 Methoxyphenamine Hydrochloride 支气管哮喘。
▪ 舒利迭吸入剂 Seretide其组分为：沙美特罗+丙酸氟替卡松。可逆性阻塞性气道疾病的常规 治疗，包括儿童和成人哮喘。
▪ 达复啉 ➢ 多索茶碱 doxofylline
▪ 缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管 哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的 可逆性支气管痉挛。
▪ 茶碱 ➢ Theophylline
▪ 舒氟美 ➢ 茶碱缓释片
▪ 支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他支气 管痉挛引起的呼吸困难。
▪ 治疗慢性支气管炎肺气肿,心源性哮喘， 肾性水肿的利尿消肿。
Albuterol Sulate，proventil
▪ 硫酸异丙肾上腺素
➢ 异丙肾上腺素，喘息定，治喘灵
➢ Isoprenaline Hydrochloride， Isopreterenol, Isopropylnor adrenaline
▪ 左旋肾上腺素
➢ Vaponephrine, Racepinephrine ➢ 弱β2受体兴奋剂，α-粘膜血管兴奋
▪ 支气管哮喘，特别是其它平喘药疗效不佳， 对糖皮质激素有依赖性的病人。也用于过 敏性鼻炎及各种皮肤病。
▪ 布地奈德 宝益苏 budesonide 支气管哮喘。
▪ 布地奈德干粉吸入剂 普米克气雾剂 Budesonide Pulmicort 需使用糖皮质激素维持治疗 以控制基础炎症的支气管哮喘患者 ；也适用于慢性阻塞性肺病患者（COPD)，常规使用本 品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降。
▪ 异丙托溴铵
▪ 噻托溴铵 ➢ 思力华——高选择性胆碱能受体阻
➢ 溴化异丙托品、爱全乐、爱喘乐、可
滞剂
必特 Ipratropium Bromide
➢ 噻托溴铵是目前唯一的一种长效、高 选择性M3受体阻滞剂。
Atrovent Inhalant Solution、 Combivent
➢ M3受体解离半衰期是异丙托溴铵的 100多倍,而M2受体的解离半衰期较 短,因此是一种理想的COPD治疗药物。
色甘酸钠
▪ 色甘酸二钠、色苷酸钠、咳乐钠、咽泰
▪ 支气管哮喘：可用于预防各型哮喘发作。
Sodium Cromoglicate Cromoglycate
对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗
Sodium、Inostral、Intal、Naห้องสมุดไป่ตู้
原的青年患者疗效更佳。服药后症状明显
Cromoglicate、Natrium Cromoglicate、
▪ 氨茶碱
➢ 茶碱乙烯双胺、茶碱乙二胺盐 Aminophylline Diaphylline、 Theophylline ethylenediamine
▪ 支气管哮喘和喘息性支气管炎，对哮喘持 续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗。 也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。
▪ 葆乐辉 ➢ 茶碱缓释片、优喘平 Protheo theophylline
注意事项－茶碱类药物
▪ 不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作 ▪ 定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高 ▪ 肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长 ▪ 茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变
均应进行监测和研究 ▪ 低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品
▪ 可逆性呼吸道阻塞性疾病如支气管哮喘、 慢性支气管炎。
▪ 哮喘的预防和长期治疗。
▪ 曲尼司特 利喘贝，利喘平 Tranilast Rizaben 预防支气管哮喘的发作和防治过敏性鼻炎、 过敏性皮炎和其它过敏性疾病等。
▪ 吡嘧司特 Pemirolast potassium 支气管哮喘的长期治疗。
抗组胺释放剂
其他药物 ▪ 盐酸曲托喹酚 夜罗宁，盐酸三甲醌醇，喘速宁 Tretoquinol Hydrochloride
Trimethoquinol, Inolin, Antene支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、矽肺等。
谢谢！
减轻，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)
Sodium Cromoglycate、Sodium
和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。
Hydroxypropyl Cromate1
对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，
约半数病人的症状改善或完全控制。对依
赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，使用本品
后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。可
▪ 盐酸去氯羟嗪 克喘羟嗪，克喘嗪，克敏嗪 Decloxizine hydrochloride，有较强的H1受体选 择性阻断作用，对白细胞三烯等过敏活性介质亦有一定的抑制作用。用于过敏性疾病如急慢
性荨麻疹，支气管哮喘和喘息性支气管炎。
黄嘌呤类药物
▪ 该类药物的药理作用有:①舒张支气管:通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而 实现。②增强呼吸肌的收缩力;③兴奋呼吸中枢;④影响钙离子的转运;⑤拮抗腺苷酸作用; ⑥ 抗炎作用。因此可用于哮喘的治疗。
预防运动性哮喘患者的发作。
白三烯类拮抗剂
▪ 孟鲁司特 ➢ 顺尔宁 Montelukast Sodium
▪ 适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗， 包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对 阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引 起的支气管收缩。
▪ 扎鲁司特
➢ 安可来 zafirlukast Accolate， Zeneca,ICI204219
其他药物
▪ 盐酸沙美特罗 施立稳 Salmeterol Serevent ▪ 盐酸妥洛特罗 丁氯喘，喘舒，叔丁氯喘通 Tulobuterol Hydrochloride Chlobamol ▪ 富马酸福莫特罗 奥克斯都保、安通克 formoterol fumarate Atock
胆碱能拮抗剂
▪ 【药理毒理】
▪ 【不良反应】常见心悸、口咽发干等，少见心绞痛、恶心、震颤、头晕、出汗等。过量可致 心律失常。
▪ 【相互作用】与单胺氧化酶抑制剂及胍乙啶合用本品升压作用增强。可加快茶碱消除。
β－受体激动剂-注意事项
▪ 心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用 ▪ 长期使用可产生耐药性，停药7～10日后耐受性可消失 ▪ 不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用，可与盐酸去氧肾上腺素同时使用 ▪ 心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压 ▪ 洋地黄中毒所致的心动过速慎用
➢ 抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生，具有高度特异性，即使在极低剂量，对呼吸 道仍具局部作用，特别适用于伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病。
➢ 本药极少从粘膜吸收，其全身性副作用极轻微，因而适用于心脏病和循环系统疾病的 患者。
▪ 【药 动 学】
➢ 吸入后5-10分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续5-6 hr，轻度或中度支气管痉挛 的急性发作。