泮托拉唑钠肠溶片说明书

泮托拉唑钠肠溶片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下服用

【药品名称】

通用名：泮托拉唑钠肠溶片

英文名：Pantoprazole Sodium Enteric-Coated Tablets

汉语拼音：Pantuolazuona Changrong Pian

【成份】本品主要成份为：泮托拉唑钠，其化学名称为：5-二氟甲氧基-2-[ (3, 4-二甲氧基-2-吡啶基) 甲基] 亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。

分子式：C16H14F2N3O4SNa.H2O

分子量：423.38

【性状】本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色。

【药理毒理】

药理作用

泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+ -K+ ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+ -K+ ATP酶

的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。

毒理研究

遗传毒性：

泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT 正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程

序外DNA合成试验（UDS）、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y 细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

生殖毒性：

雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d（按体表面积折算，约为临床推荐口服剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力和生殖行为未见明

显异常。

雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的88倍），家兔经口给予泮托拉唑40 mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的16倍），对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。

致癌性：

SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d（以50kg人每日口服40mg计，按体表面积折算，其暴露剂量为人用剂量的0.1-40倍），胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的

神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200 mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的10倍和40倍）时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括

50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d 剂量还可使大鼠

甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。

B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍），同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生

率升高。

上述啮齿类动物的致癌性研究结果表明本品具有致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。

【药代动力学】本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg 时的tmax为2～4小时，

Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关

。

【适应症】1.缓解如烧心、反酸、吞咽疼痛等症状，治疗轻度反流性食管炎；2.用于反流性食管炎的长期维持治疗，防止复发。

【用法用量】本品若无医师处方，应按下述方法服用，请遵守这些方法，否则可能疗效不佳。

1.缓解症状及治疗轻度反流性食管炎该药能迅速缓解绝大多数患者的症状，推荐剂量为每日1片20mg泮托拉唑钠肠溶片。

2.长期维持治疗、防止反流性食管炎的复发长期维持治疗，推荐剂量为每日1片20mg泮托拉唑钠肠溶片，如复发可将剂量加大到每日40mg，或用40mg的泮托拉唑钠肠溶片治疗，复发治愈后再将剂量减至20mg。

【不良反应】20mg泮托拉唑钠肠溶片偶尔引起头痛和腹泻。亦有极少此药引起恶心、上腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒及头晕的报道。个别病例出现水肿、发热、一过性视力障碍（视物模糊）、肝酶测定

值增加（转氨酶，Υ—GT）以及甘油三酯水平增高。

【禁忌】1、哺乳期妇女及妊娠三个月内妇女禁用。2、对本品过敏者禁用。

【注意事项】

①严重肝功能障碍的患者，每日泮托拉唑的剂量一般不应超过20mg。肾功能受损的患者，不需调整剂量。

②20mg泮托拉唑钠肠溶片应在饭前配水完整服用，不要将之嚼碎或碾碎。

③轻度反流性食管炎一般需要治疗4周，如必要可延长4周。长期维持治疗、防止反流性食管炎复发，疗程为1年（只有经仔细考虑其利弊后再用）。

④在应用泮托拉唑治疗之前，须排除胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

⑤遇有严重肝功能障碍的患者，应定期监测肝脏酶谱的变化，尤其要注意长期用药的患者，

若其测定值增加，必须停止用药。

⑥大剂量使用时可出现心律不齐，转氨酶增高，肾功能改变，粒细胞降低等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】该药用于孕期妇女的临床经验有限，动物实验当用药物剂量高于5mg/kg时，可观察到轻度胚胎毒性的表现。尚无资料表明泮托拉唑能够进入人体乳汁。只有权衡泮托拉唑对母体的益处超过其对胎儿或婴儿的潜在危险时，才可考虑使用此药。【老年患者用药】老年人用药剂量无需调整。

【儿童用药】目前还没有将之用于儿童的经验。

【药物相互作用】当与生物利用度取决于pH值的药物（如酮康唑）同时服用时，应考虑到此药对其吸收的影响。

泮托拉唑在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能排除与之有相互作用的可能性。然而在临床使用时专门检测许多这类药物，如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林、和口服避孕药等，却未观察到泮托拉唑与同时使用的抗酸药有相互作用。

【药物过量】人类应用此药过量后的症状尚不清楚。曾有2分钟内静脉应用240mg泮托拉唑耐受良好的报道。如果一旦发生此药过量并出现中毒的临床症状，处理中毒的一般原则亦适用于本种情况。

【规格】40mg（以泮托拉唑计）

【贮藏】遮光，密封，凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

【包装】铝塑包装40mg×14片；

【有效期】暂定36个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-120）-2003Z

【批准文号】40mg 国药准字H20093367