《抗高血压药》PPT课件

【不良反应】
可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。
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氨氯地平
特点： 1.口服吸收好，起效和缓，渐进降压，维持平稳而持
久。 2.选择性舒张血管平滑肌，对心率、房室结传导、心
肌收缩力均无明显影响，适用于高血压治疗，并能 减轻或逆转左室肥厚。 3.常见不良反应有外周水肿、头痛、头晕、恶心等。
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【不良反应】 较少。 久用，低血K+，适当补钾。 可使肾素活性↑→AngⅡ、醛固酮↑，合用β阻断药。
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【降压机制】
⑴用药初期机制：通过排Na+排水，使细胞外液↓、血 容量↓而降压；
⑵长期用药机制：①排Na+使血管壁细胞内Na+量↓， Na+－Ca2+交换，使胞内Ca2+含量↓，血管平滑肌舒 张而降压；②胞内Ca2+↓可使血管平滑肌对收缩血管 物质（NA）的反应性降低；③可诱导动脉壁产生 扩张血管物质，如激肽、前列腺素（PGI2）等。
普萘洛尔
【药动学】口服易吸收，F仅20％，起效慢(2～3w)， 有明显个体差异。一般宜从小量开始。
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【机制】
⑴阻断心脏1受体→收缩力↓、心率↓ →心排出量↓ →降压 ⑵ 阻断肾小球旁细胞的1受体→肾素分泌↓ →降压。 ⑶ 阻断突触前膜的2受体→ NA释放↓ 。 ⑷阻断中枢受体→外周交感神经张力↓ →血管阻力↓ ⑸增加前列环素的合成
乙啶等。 4. α1受体阻断药，哌唑嗪等。
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（六） 扩张血管药： 1.直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠。
2.钾通道开放药：吡那地尔等。 3.其他：吲达帕胺等。
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第二节 一 、利尿药
常用抗高血压药
氢氯噻嗪
【药动学】口服易吸收，肝中不代谢，原形肾排泄。
【应用】
抗高血压一线药，可单用治疗轻度或与其他药物联合 应用治疗中、重度高血压。
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【临床应用】
对轻、中度高血压有效，高血压伴有心 绞痛者疗效好并能减少发作次数，心排出量 及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效 也较好。
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【不良反应】
用药初期，可见眩晕、失眠、恶心、肌肉痛、哮喘等。 久用，心动过缓、诱发急性心衰。 突然停药，引起室性心律失常、心绞痛、心梗等。
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二 、 影响RAS的降压药
（一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 卡托普利 【药动学】口服易吸收，宜餐前服用，主要经肾排泄。 【应用及特点】
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1.适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。是 抗高血压一线药。
2.久用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。 3.防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生 肥大，对心脏产生保护作用。并能改善高血压患 者的生活质量和降低死亡率。
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利舍平
1.作用温和、缓慢而持久，口服1w起效。静脉注 射作用强、快、短 ，因可引起抑郁症，单独应用 较少，现以复方组药应用，如复方降压片。
2.不良反应 常见鼻塞、心动过缓、胃酸分泌↑、 腹泻；中枢方面常见镇静、思睡，严重时为抑郁 症。
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胍ຫໍສະໝຸດ Baidu啶
降压作用较利舍平强、快；不良反应同利舍平， 但无中枢不良反应。
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哌唑嗪 （α-受体阻断药）
【药动学】 口服易吸收，首关消除明显，F 43～85％。
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四 、钙拮抗药
硝苯地平 【药动学】
口服易吸收，首关消除明显，F仅45～75％；血浆 蛋白结合率高。 【机制】 阻滞Ca2+通道→Ca2+内流↓→小动脉平滑肌↓ →外 周阻力↓ →降压
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【作用及应用】
对正常血压无降压作用，对高血压患者降压较强、 快、短，伴有心率增快。 临床单用或与其他药物合用治疗轻、中、重度高 血压。
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（二） 血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药
氯沙坦 【药动学】口服易吸收，代谢产物活性强。 【作用机制】选择性与AT1受体结合，阻断AngⅡ作用。 【药理作用及应用】
降压作用较ACEI弱，用于各型高血压。
【不良反应】不引起咳嗽及血管神经性水肿，其他不良反 应相似ACEI。
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三 、 -受体阻断药
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【作用机制】
1. 抑制ACE活性→AngⅡ生成↓ →血管舒张→Bp ↓
↓
↑
2. 缓激肽水解↓ → NO、PGI2 、EDRF （血管内皮超级 化因子）等↑
3. 醛固酮分泌↓ →排Na+ ↑
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【不良反应】较低，主要有：
1.低血压 见于开始剂量过大； 2.刺激性干咳 常见用药后1 周，与激肽在肺部积聚有关。 3.高血钾 可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药者。 4.其他 味觉减退、血管神经性水肿等。
第一节 抗高血压药物的分类
根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类： （一）利尿降压药：氢氯噻嗪等。 （二）影响RAS的降压药：卡托普利、氯沙坦等。 （三）β-受体阻断药：普萘洛尔等。 （四）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。
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（五）交感神经抑制药： 1.中枢性抗高血压药：可乐定等。 2.神经节阻断药：美加明等。 3.去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍
第二十二章 抗高血压药
概述：高血压是临床常见病症，WHO建议：在静息状 态下动脉收缩压超过140mmHg，舒张压超过90mmHg 的个体为高血压。可分为原发性高血压和继发性高血 压。原发性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某 些疾病的一种表现。高血压可分为轻度、中度、重度 及高血压危象。
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五、 抗去甲肾上腺素能神经药
可乐定
【作用】 口服给药可见明显的降压作用，作用中等偏强；
对胃肠道的分泌和运动有抑制作用，适用于患胃 肠道溃疡病的高血压患者；对中枢神经系统有镇 静作用。
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【应用】
治疗中度高血压，常用于其他降压药无效时。对 高血压危象应静脉滴注给药。还可用于吗啡类药 物成瘾者的戒毒治疗。
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【不良反应】
可见口干、嗜睡、头痛、便秘等，可引起水钠潴 留，与利尿药合用可减轻。长期应用不宜突然停 药，可引起交感神经功能亢进现象，如心悸、出 汗、血压升高等。
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甲基多巴
作用相似可乐定，适用肾功能不良的高血压患者。
莫索尼定
1.口服给药，作用维持时间长。 2.作用相似可乐定，临床可用轻度、中度高血压治疗。 3.不良反应常见于消化道症状，少见。