甲状腺激素类药和抗甲状腺药
甲状腺激素及抗甲状腺药物
激素的合成，用于治疗甲状腺功能亢进。
3 酪氨酸残基碘化与甲状腺激素的合成
甲状腺球蛋白酪氨酸残基上的氢原子 被碘原子取代即碘化→生成MIT和 DIT →在过氧化物酶作用下耦联作用 生成T3和T4
甲状腺激素的合成步骤：
1、甲状腺腺泡聚碘 2、甲状腺上皮细胞内I-的活化 3、酪氨酸碘化 4、甲状腺激素的合成
而发挥作用
药理作用
1 维持生长发育 对骨和脑的发育尤为重要 儿童甲状腺功能不足可致呆小病 成人甲状腺功能不全可致粘液性水肿
组织间粘蛋白增多，可结合大量的正离 子和水分子，引起粘液性水肿
胫前粘液性水肿
图注：身材矮小，下肢比躯干短。智力低下， 反应迟钝。聋、哑。舌大、腹大。基础代谢低， 呼吸、心跳慢，体温低。
临床应用
内科药物治疗 手术前准备 甲状腺危象的治疗
体内过程
口服吸收迅速 生物利用度80% 易进入乳汁和通过胎盘
不良反应
常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多 数情况下不需停药也可消失。
严重不良反应有粒细胞缺乏症，故应定期检查 血象。
胃肠反应 甲状腺功能减退症 甲状腺肿大
2 促进代谢 蛋白质、糖、脂肪的分解代谢增强
饥饿、食欲旺盛、明显消瘦 产热效应：基础代谢率提高，产热增多
甲亢时怕热多汗 甲低时喜热恶寒
3 神经系统及心血管效应 甲低——中枢神经系统发育障碍 甲亢——中枢神经系统兴奋性增高 增强心脏对儿茶酚胺的敏感性：心率增快、心
收缩力增强、心输出量增加 甲亢时可因心肌过度耗竭而致心力衰竭
甲状腺激素在甲状腺球蛋白上合成： 1. 甲状腺腺泡聚碘作用
碘自肠道吸收→以I－存在于血液中→经碘泵逆 电化学梯度主动转运→甲状腺上皮细胞
三十一章甲状腺素及抗甲状腺药
甲状腺素对骨骼、肌肉、神经、心血 管等系统的发育具有重要作用。
甲状腺素的合成与分泌
合成
甲状腺素是由甲状腺滤泡上皮细 胞中的碘和酪氨酸在甲状腺过氧 化物酶的催化下合成的。
分泌
甲状腺素分泌进入血液后，通过 血液循环运送到全身各组织器官 ，发挥生理作用。
硫脲类抗甲状腺药是一类通过抑制甲状腺激素合成的药物，主要用于治疗甲状腺功 能亢进症。
这类药物包括丙硫氧嘧啶、甲硫氧嘧啶等，其作用机制是通过抑制甲状腺过氧化物 酶的活性，从而抑制甲状腺激素的合成。
硫脲类抗甲状腺药的副作用包括过敏反应、粒细胞缺乏症等，因此在使用过程中需 要密切监测患者的反应。
咪唑类抗甲状腺药
甲状腺素治疗甲状腺功能减退症的剂 量应根据患者的具体情况进行调整， 以达到最佳的治疗效果。
甲状腺素可替代治疗，用于改善甲状 腺功能减退的症状和体征。
单纯性甲状腺肿
单纯性甲状腺肿是由于甲状腺激素分泌不足或缺乏，导致甲状腺代偿性 增大的疾病。
甲状腺素可用于治疗单纯性甲状腺肿，通过补充甲状腺激素，促进甲状 腺缩小。
术前评估
对患者的甲状腺功能进行评估， 确保在手术时甲状腺功能处于稳
定状态。
术前准备
对于甲亢患者，需要进行严格的术 前准备，包括使用抗甲状腺药物控 制病情，以及使用碘剂进行术前准 备。
手术时机
选择在患者情绪稳定、睡眠良好、 体重增加时进行手ห้องสมุดไป่ตู้。
甲状腺危象的预防和治疗
预防措施
对于甲亢患者，应积极预防甲状 腺危象的发生，包括避免诱发因
状。
肝功能损害
长期使用抗甲状腺药物可能导 致肝功能损害，需定期监测肝
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。
甲状腺激素及抗甲状腺药ppt医学课件
甲硫氧嘧啶（MTU）：不良反应较多，少用
丙硫氧嘧啶（PTU）：作用快而强
咪唑类:
甲巯咪唑（thimazole，他巴唑）：作用慢而持
久
卡比马唑（carbimazole，甲亢平）：在体内转
为
他巴唑，作用更慢
23
【硫脲类药理作用】
1.抑制甲状腺激素的合成
通过抑制过氧化物酶，使活化、碘化、藕联过程受阻。
术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺
体变韧，利于手术。
3.甲状腺危象的治疗：
大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可
作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素的合成。 26
【硫脲类不良反应】
发生率低。
1.过敏反应 最常见，一般不需停药即可消失。
2.胃肠道反应 厌食、呕吐、腹痛、腹泻。
3. 粒细胞缺乏症 为最严重不良反应，一般发生在治疗
2.负反馈调节：T3，T4 ↑→TRH，TSH↓
3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓,缺碘时摄
碘能力↑
8
9
TSH的作用
促甲状腺激素（thyroid-stimulating
hormone, TSH）
(1) 促进甲状腺细胞增生
(2) 促进T3及T4合成的各步骤
(3) 增加T3及T4的释放
后的2-3个月内。老年人易发生，应定期检查血象。发
生咽痛、发热等反应时立即停药。
4.甲状腺功能减退症、甲状腺肿大。
27
二、碘及碘化物
【药理作用】
1. 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘有抗甲状腺作用
甲状腺激素及抗甲状腺药
碘和碘化物
常用复方碘溶液，又称卢戈氏液，含碘 常用复方碘溶液，又称卢戈氏液，含碘5%，碘化钾 ，碘化钾10%。 。 也有单用碘化钾或碘化钠的， 神农本草经》 也有单用碘化钾或碘化钠的，《神农本草经》记载用海 带治“瘿瘤” 是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。 带治“瘿瘤”，是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。 药理作用和作用机制： 药理作用和作用机制： 小剂量： 小剂量：小剂量碘剂促进甲状腺激素合成 大剂量： 大剂量： 限制自身转运能力； ①限制自身转运能力； 迅即导致T3、 合成 合成↓ ②迅即导致 、T4合成↓； ③○一甲状腺激素释放 一甲状腺激素释放T3、 ↓ ③○一甲状腺激素释放 、T4↓； ④○一甲状腺细胞增殖 一甲状腺细胞增殖。 ④○一甲状腺细胞增殖。 作用快而强， 天起效， 天达最大效应。 作用快而强，1-2天起效，10-15天达最大效应。 天起效 天达最大效应 连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内 浓度↓ 摄取↓→胞内I–浓度 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内 浓度↓。失去抑制 甲状腺素合成效应→复发或加剧。 甲状腺素合成效应→复发或加剧。 不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。
（—） ）
及 抗 甲 状 腺 药 的 作 用 部 位 节 的 调 放 释 与 成 生 素 激 腺 状
甲
生物学及药理学作用
1、 维持生长发育： 维持生长发育：
甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期， 甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出 生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、 生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官 的生长发育，加速胎儿肺发育。 的生长发育，加速胎儿肺发育。若先天或幼年时缺乏甲状 腺素，可引起呆小病。 腺素，可引起呆小病。 可调节：生长介素、上皮生长因子、 可调节：生长介素、上皮生长因子、神经生长因子的合成 和分泌 促进基础代谢： 2、 促进基础代谢：甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧 增加产热效应，使基础代谢率增高。 促使 促使Na+量，增加产热效应，使基础代谢率增高。T3促使 K+-ATP酶活性，ATP分解，刺激线粒体呼吸，促进物质 酶活性， 分解， 酶活性 分解 刺激线粒体呼吸， 氧化→产热↑ T3为T4的5倍 氧化→产热↑ T3为T4的 N.S及心血管效应 及心血管效应： 3、 N.S及心血管效应： 甲低时，呆小病人的C.N.S发育发生故障。 甲低时，呆小病人的C.N.S发育发生故障。 C.N.S发育发生故障 甲亢时，C.N.S兴奋 心率↑ 兴奋， 甲亢时，C.N.S兴奋，心率↑，心血管对儿茶酚的敏感性 ↑。 维持心血管正常功能所必需。 维持心血管正常功能所必需。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
第23章 甲状腺激素和抗甲状腺药
甲状腺激素类药
常用的制剂： 甲状腺片 碘塞罗宁（三碘甲状腺原氨酸） 甲状腺素钠
【体内过程】
T3 T4 生物利用度： 90%-95% 50%-75 血浆蛋白亲和力 ：低 高 血浆游离型： 0.2%-0.5% 0.03% 显效时间： 作用快而强 弱而短
【药理作用】
1 维持生长与发育：蛋白质合成 2促进代谢：促进物质氧化分解 3提高交感神经的敏感性
【临床应用】 （甲状腺功能减退替代治疗）
1.呆小病
*预防为主 *尽早诊治 *终身治疗 2.黏液性水肿 3.单纯性甲状腺肿 *预防为主 *补充治疗
4.T3抑制试验 摄碘抑制率 ＞50％单纯性甲状腺肿 ＜50％甲亢
【不良反应】
过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻失眠 严重时出现：腹泻，呕吐，脉搏快不规则，甚 至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发 生，立即停药，用ß 受体阻断剂对抗。 老年人和心脏病人慎用 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用
第23章 甲状腺激素及抗甲状腺药
（thyroid hormones and antithyroid drugs）
井冈山大学医学院药理学教研室
授课教师
周细根
甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进 生长发育所必需的重要激素，分泌过多 或过少均可引起疾病。 正常情况每天分泌:T3 25ug,T4 75ug 分泌过少：甲状腺功能低下 分泌过多：甲状腺功能亢进
【体内过程】
口服：吸收快，30min起效，2h达峰浓 生物利用度： 80% ，血浆蛋白结合率：75% 组织分布特点：甲状腺浓度最高，易通过胎盘， 进入乳汁 只要经肝脏代谢灭活。
【药理作用及机制】
1 抑制甲状腺激素的合成 2 减弱由ß 受体介导的糖代谢活动 3 免疫抑制作用 机制：主要通过抑制过氧化物酶，阻 止碘的活化，酪氨酸碘化及碘 化酪氨酸的缩合，因此抑制甲状 腺 激素的合成。
作用于内分泌系统的药物—甲状腺激素与抗甲状腺药(药理学课件)
学习目标
➢ 强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临 床有机融合，初步形成临床思维。
➢ 熟悉甲状腺激素的作用和临床应用，了解甲状腺 激素的合成、分泌和调节。
➢ 能够与基层甲状腺疾病患者及家属有效沟通，进 行用药指导和健康宣教。
患者，女，50岁。因“浮肿半年，加重伴乏力半月”入 院。患者4年前因甲状腺相关眼病行激素冲击疗法，后左眼突 出减轻，眼部不适好转，口服强的松维持并逐渐减量半年后
注：人的甲状腺重20～30g，是人体内最大 的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软 骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的 峡部相联，呈“H”形。
甲状腺激 素的合成、 贮存、分 泌与调节
2 甲状腺激素的作用 是什么？
➢体内过程：T3口服易吸收， T4易受肠内容物影响， 血浆蛋白结合率均较高（>99% ）。T3作用快而 强，用药后6h起效，24h作用达高峰，作用时间
➢ 药理作用：
1. 抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶从而影 响酪氨酸碘化及耦联过程，抑制T3、T4的合成。 *注：对已合成的激素无效，改善症状需2～3周， 恢复基础代谢率需1～2月 。
2. 抑制外周组织T4转化为T3 ：迅速降低血清T3（甲 状腺危象、重症甲亢、妊娠甲亢首选） 。
3. 免疫抑制作用：抑制甲状腺刺激免疫球蛋白。
短（t1/2为2天）； T4 作用弱且慢，用药后24内无 明显作用，7-10d达高峰，作用时间长（t1/2为5 天）。主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛
酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
➢ 药理（生理）作用
1. 促进正常生长发育：促进蛋白质合成，对骨骼、 中枢神经系统发育尤为重要。
呆小症（克汀病）
小儿缺乏甲状腺激素引起
抗甲状腺药
第二节
分类： 分类
硫脲类 碘与碘化物 放射性碘 β受体阻断剂 受体阻断剂
抗甲状腺药
Graves病 眼征） Graves病（眼征） Graves病 眼征） Graves病（眼征）
甲亢患者的眼征
一、硫脲类(thioureas) 硫脲类
硫氧嘧啶类： 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 咪唑类： 甲硫咪唑（他巴唑） 咪唑类： 甲硫咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平） 卡比马唑（甲亢平）
【不良反应】 不良反应】 1、过敏反应 皮疹、瘙痒、荨麻疹 、 皮疹、瘙痒、 2、消化道反应 、 3、粒细胞缺乏症 、 定期查血象
4、甲状腺肿、 甲状腺功能减退 、甲状腺肿、
【注意事项】 注意事项】
易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、 易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女 禁用； 禁用； 结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。 结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。
特点： 长期应用，碘摄取↓ 胞内I 特点： 长期应用，碘摄取↓，胞内I- ↓，抗甲状腺 作用减弱，甲亢复发， 作用减弱，甲亢复发，不能单独用于甲亢的内科治疗
碘剂作用示意图 血 液 中 碘泵 碘 化 物
大量I 大量 -
甲 血液 滤 状 过氧 活 MIT 过氧 T3 泡 蛋白 T3 腺 化物酶 性 DIT 化物酶 T4 腔 水解酶 T4 碘 细 胶 DIT TG上的酪 上的酪 胞 质 氨酸残基 TSH 腺垂体 TRH 下丘脑 大量I 大量 -
甲状腺激素与抗甲状腺药
广西医科大学药理学教研室
刘林
甲状腺激素(T 、 是维持机体正常代谢 是维持机体正常代谢， 甲状腺激素 3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发 育所必需的重要激素。 育所必需的重要激素。 正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug 正常每天分泌
药理学8甲状腺激素和抗甲状腺药
对于某些原因引起的甲状腺肿大，如单纯性 甲状腺肿，抗甲状腺药可以缩小甲状腺体积 。
禁忌症
过敏反应
如果患者对某种抗甲状腺药物 过敏，应避免使用该药物。
妊娠期和哺乳期妇女
在妊娠期和哺乳期，抗甲状腺药的 使用需特别谨慎，因为药物可能会 对胎儿或婴儿产生不良影响。
严重心血管疾病
某些抗甲状腺药可能会引起心律 失常或心脏疾病，因此患有严重 心血管疾病的患者应慎用。
考虑药物的副作用
在选择抗甲状腺药物时，应充分考虑药物的副作用。例如，咪唑类药物 可能导致皮肤瘙痒和皮疹等不良反应，因此在选择时应谨慎考虑。
03
定期监测甲状腺功能
在选用抗甲状腺药物治疗期间，应定期监测患者的甲状腺功能，以便及
时调整药物剂量和种类。
使用注意事项
严格遵医嘱用药
注意观察不良反应
在使用抗甲状腺药物治疗期间，应严格遵 医嘱用药，不要自行增减剂量或更换药物 。
维持中枢神经系统兴奋性
甲状腺激素可提高神经系统的兴奋性，使机体处于敏感状态。
甲状腺激素的调节
01
下丘脑-垂体-甲状腺 轴调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素 （TRH），促进垂体释放TSH，TSH刺 激甲状腺分泌甲状腺激素，同时负反馈 调节下丘脑和垂体的激素分泌。
02
自身调节
当血中碘浓度变化时，甲状腺可自动 调整T4和T3的合成与分泌。
抑制T4向T3转化
抗甲状腺药可以抑制T4向T3的转化， 从而减少T3的作用，阻断甲状腺激素 的外周作用。
04抗甲状腺ຫໍສະໝຸດ 的适应症与禁 忌症适应症甲状腺功能亢进
用于治疗由于甲状腺激素分泌过多引起的甲 状腺功能亢进，如Graves病。
甲状腺危象
药理学甲状腺药
硫脲类
T4
外周组织
脱碘酶
需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常
迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象
临床应用：甲状腺功能亢进症
内科药物治疗 适应证1）病情轻
不宜手术或131I治疗者 （年幼患者）
术后复发但不宜131I治疗者
01
03
02
04
外科术前准备 ： 联合应用复方碘溶液 甲状腺危象的治疗：首选PTU
先天性甲状腺功能不足 —— 呆小病
幼年及成人甲状腺功能低下 ——甲状腺机能减退
血液中碘化物
碘泵
甲状腺细胞
过氧 化物酶
活性碘
TG上的酪氨酸残基
MIT DIT
过氧 化物酶
DIT
T3 T4
蛋白 水解酶
血液
T3 T4
腺垂体
下丘脑
TRH
TSH
甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节
维持生长与发育：
促进代谢：促进物质氧化分解；
维持中枢神经系统的兴奋性；
提高交感神经的敏感性。
【药理作用】
甲状腺激素类药及抗甲状腺药
单击此处添加副标题
点击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请言简意赅的阐述您的观点。
汇报人姓名
甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所 必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 包 括: T3 T4
四、不良反应
粒细胞减少，粒细胞缺乏 定期检查血常规，加强检测 过敏反应：瘙痒，药疹等 甲状腺肿大： TSH反馈性增多所 致。结节性甲状腺肿、甲状腺癌并甲亢时禁用
为什么？
大剂量：抗甲状腺作用
碘化物(iodide)
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
3
泸州医学院 Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
【药理作用】
1 维持正常生长发育： 骨骼生长
神经系统发育 蛋白合成
呆小症
粘液性水肿
胎肺发育
新生儿呼吸窘迫征
4/2/2020
2 促进代谢和产热：促进物质氧化分解； 促进物质氧化 产热，耗氧增加 基础代谢率
卡比马唑 carbimazole （甲亢平）
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
10
二、药理作用和迅作速用降机低制血清T 泸州医学院
Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
眼征： 突眼 易饿、肌无力，心悸、消瘦、月经乱；
甲亢 凝视 良性突眼无明显感觉,恶性突眼症状多。
睑裂增宽
甲状腺肿:
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
8
泸州医学院 Luzhou medical colledge
1
泸州医学院 Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
血
液 中 碘泵
碘
化 物
甲
血
状 过氧 活
腺
性
MIT 过氧 T3 蛋白
细化物酶 碘
DIT 化物酶 T4 水解酶
胞
TG上的酪 DIT 氨酸残基
液 T3
T4
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑
甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节
药理学CAI课件
一、甲状腺功能低下：替代治疗
1.呆小病 *预防为主 ： *尽早诊治：胎儿或新生儿 *终身治疗：小剂量开始，随时调整 2.黏液性水肿 *小剂量开始，逐渐增加剂量，2-3周恢复正常，
逐渐减至维持量 *老年及心血管疾病：增量要慢 *垂体功能低下：先用糖皮质激素
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
主要机制 常用药物
1 垂体促甲状腺激素分泌过多学说 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β－受体阻断剂
2 免疫学说 免疫抑制剂
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
与β受体数目增加有关
表现为过敏,心率加快等
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
5
【临床应用】 泸州医学院
Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
9
泸州医学院 Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
硫脲类
一、分类
1. 硫氧嘧啶类 甲基硫氧嘧啶 methylthiouracil (MTU) 丙基硫氧嘧啶 proprylthiouracil (PTU)
2. 咪唑类 甲硫咪唑 thiamazole
4/2/2020
础代谢率恢复正常 The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
6
泸州医学院 Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
3.单纯性甲状腺肿 预防为主 补充治疗：原因不明者补充 缺碘：补充碘 4.摄碘抑制率实验 ＞50％单纯性甲状腺肿
＜50％甲亢 5.甲状腺癌术后用T4 6.甲亢患者加服T4：有利于减轻突眼、甲状 腺肿大等
泸州医学院 Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
一、甲状腺激素
药理学CAI课件
甲状腺素（T4)
三碘甲状腺原氨酸(T3)
少
多
甲状腺功 能低下
甲状腺素 功能亢进
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
药3 理学外C周AI课组件织
硫脲类
水平——缓解甲 状腺危象
T4 脱
血
液 中碘泵
碘
化 物
甲
滤
状 过氧 腺 细化物酶 胞
活 性 碘
MIT 过氧 T3
DIT 化物酶T4
TG上的酪 DIT 氨酸残基
泡 腔 胶 质
碘 酶
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
需待已合成T4及T3耗 竭后才生效：2～3周
症状缓解，1～2月基
怕热f pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
4
泸州医学院 Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
3 维持中枢神经系统的兴奋性； β受体阻断剂 4 提高交感-肾上腺系统的反应性。
储存部位 腺泡腔内胶质
甲状腺素 T3 1. T3活性大于T4活性5倍
2. T4占合成的90%以上,36%T4转为T3
4/2/2020
T4 3. T3/T4的比例决定于碘供应情况缺
碘时T3较多
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
2
泸州医学院 Luzhou medical colledge
总结
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
部位 关键酶
甲状腺腺泡细胞 碘泵主动摄取 过氧化物酶
4/2/2020
The department of pharmacology , luzhou medical colledge curcumine
7
泸州医学院 Luzhou medical colledge
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药理学CAI课件
抗甲状腺药物及辅助药物治疗
一、甲亢
突眼、颈粗、兴奋貌，怕热、多汗、手震 颤；腹泻、