6-1硫脲类抗甲状腺药
丙硫氧嘧啶片
丙硫氧嘧啶片【药品名称】通用名称：丙硫氧嘧啶片英文名称：Propylthiouracil Tablets【成份】丙基硫氧嘧啶。
化学名称为：6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4（1H）嘧啶酮。
其结构式为：分子式：C7H10N2OS分子量：170.24。
【适应症】甲状腺机能亢进的内科治疗；甲状腺手术前准备，以减少麻醉和手术后并发症，防止诱发甲状腺危象；甲状腺危象。
【用法用量】常用量为一次1- 2片，一日3- 6片。
极量：一次4片，一日12片。
甲状腺机能亢进内科治疗：成人首次量6- 12片/日，分3- 4次服，待症状控制后渐减到维持量0.5- 2片/日，疗程约一年半左右。
甲状腺手术前准备：减少麻醉和手术后并发症，防止诱发甲状腺危象，应于手术前先用本品。
甲状腺危象：16- 20片/日，分3- 4次服，连用7日，待危象控制后改用常用剂量。
【不良反应】一般反应有关节痛、体温升高、红斑、皮肤色素沉着、瘙痒、毛发脱落、食欲不振、恶心呕吐、腹泻、头痛、嗜睡。
能引起白细胞减少及粒细胞缺乏症，皮疹等过敏反应，个别人有剥落性皮炎的趋势，应立即停药。
【禁忌】严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对硫脲类药物过敏者禁用。
【注意事项】1 应定期检查血象及肝功能。
2 对诊断的干扰：可使凝血酶原时间延长，AST、ALT、ALP、Bil升高。
3 外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。
4 孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
5 小儿用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。
6 老年人尤其肾功能减退者，用。
【特殊人群用药】儿童注意事项：小儿用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。
妊娠与哺乳期注意事项：孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
老人注意事项：老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。
如发现甲状腺功能减低时，应加用甲状腺片。
【药物相互作用】合用双香豆素类抗凝药时易致出血倾向。
【药理作用】丙硫氧嘧啶为硫脲类抗甲状腺药，主要抑制甲状腺素的合成。
其作用机制是通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸的偶联，从而阻碍甲状腺激素（T4）和三碘甲状腺氨酸的合成。
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。
抗甲状腺药物的不良反应
抗甲状腺药物的不良反应抗甲状腺药物对大家来说都不陌生，一听名字就知道用来治疗甲状腺的疾病，但是抗甲状腺药物的不良反应你了解吗?下面是店铺为你整理的抗甲状腺药物的不良反应的相关内容，希望对你有用!抗甲状腺药物的不良反应硫脲类主要有：①过敏反应，如皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热;②消化道反应，有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等;③粒细胞缺乏症，应定期检查血象，注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别;④甲状腺肿及甲状腺功能减退。
孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
碘及碘化物主要有：①一般反应，如咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激等;②过敏反应，如发热、皮疹、皮炎、血管神经性水肿，严重者有喉头水肿;③诱发甲状腺功能紊乱，如甲亢、甲状腺功能减退和甲状腺肿。
抗甲状腺药物的用药方法抗甲状腺药物有优点也有缺点抗甲状腺药物是许多患者治疗甲亢的首选，包括丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑等，能抑制甲状腺激素合成，疗效较为肯定。
对患者来说是方便、经济、相对安全的选择，服用后不会导致永久性的甲状腺功能减退。
不过，抗甲状腺药物也有缺点：疗程较长，一般需服药1年半至2年，有时长达数年;患者可能出现白细胞减少、皮疹和肝损害等不良反应;停药后复发率也较高。
要在医生指导下减量或停药抗甲状腺药物治疗一般维持1年半至2年，具体剂量则需按病情的轻重进行调整。
有些患者服药后，一直不愿到医院复查，认为自己怕热、乏力、多食、情绪不稳等症状已经改善，就擅自减少服用量或者“想当然”停药。
其实，这些做法都是不可取的。
经过药物治疗后，如果甲亢症状缓解或血甲状腺激素水平恢复正常，可以每2～4周减量一次，待症状完全消除，甲状腺肿大、突眼等体征明显好转，才能减至最小量维持治疗。
在完全停药前，如有必要，还可将维持量再减半。
患者最好定期去医院复查，了解药物的疗效或副作用，除非有比较严重的不良反应，一般不宜擅自中断治疗。
如果怕热、多汗、多食等症状缓解而甲状腺肿大或突眼体征反而恶化，可在医生指导下，酌情减少抗甲状腺药物的服用量，并加用“左旋甲状腺素片”或“干甲状腺片”。
甲状腺危象的治疗方法包括
甲状腺危象的治疗方法包括
甲状腺危象是一种严重的甲状腺功能亢进症的并发症，可能导致高热、心律失常和神经系统症状等。
治疗甲状腺危象的方法包括：
1. 抗甲状腺药物：常用的抗甲状腺药物有硫脲类药物（如甲硫氧嘧啶）和硝基嘧啶类药物（如普钠嘧啶）。
这些药物能有效地降低甲状腺分泌的甲状腺激素。
2. β受体阻滞剂：β受体阻滞剂（如普萘洛尔）可减轻心率过快、高血压和其他与甲状腺危象相关的自主神经系统症状。
3. 糖皮质激素：糖皮质激素（如氢化可的松）能减少甲状腺激素的合成和释放，并抑制免疫反应，减轻炎症反应。
4. 降温措施：对于高热的患者，可采取物理降温方法，如冷却毛巾、冷水擦身、冷水浴等。
5. 补液和电解质平衡：甲状腺危象患者常伴有大量出汗和呕吐，导致水分和电解质的丢失，因此需要及时补液和纠正电解质失衡。
6. 积极处理并发症：如进行心律失常的监测和处理，给予抗生素治疗感染等。
7. 寻找并处理病因：确定甲状腺危象的具体原因，如果是由于甲状腺炎等疾病
引起的，可能需要进一步的治疗或手术。
治疗甲状腺危象需要在医院进行，并由专业医生进行指导和监护。
因为甲状腺危象是一种严重的病情，需要及时有效地处理，以避免危及生命。
赛治说明书
赛治说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1药品名称】通用名称：甲巯咪唑片商品名称：甲巯咪唑片(赛治)英文名称：ThiamazoleTablets拼音全码：JiaQiuMiZuoPian(SaiZhi)【主要成份】甲巯咪唑。
【成份】化学名：1-甲基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-硫醇分子式：C4H6N2S分子量：【性状】本品为带刻痕的圆形薄膜衣片（5mg：黄色；10mg:灰橙色；20mg: 棕色），除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】1、甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。
2、用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。
3、甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
4、放射碘治疗后间歇期的治疗。
【规格型号】10mg*10s*5板【用法用量】通常服用赛治(甲巯咪唑片)可在餐后用适量液体（如半杯水）整片送服。
1、甲状腺功能亢进的药物治疗（保守治疗），治疗初期，根据疾病的严重程度，甲巯咪唑的服用剂量为每天20mg-40mg （以甲巯咪唑计）（初始治疗），每天1次或每天2次（每天总剂量相同）。
如果在治疗后的第2周到第6周病情得到改善，医生可以按照需要逐步调整剂量。
之后1到2年内的服药剂量为每天（以甲巯咪唑计）；该剂量推荐每天1次在早餐后服用，如需要可与甲状腺激素同服。
病情严重的患者，尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进的患者，剂量可以适当增加。
在甲状腺功能亢进的保守治疗中，甲巯咪唑片通常疗程为6个月至2年（平均1年）。
从统计学看，延长疗程可以缓解率增加。
2、赛治(甲巯咪唑片)用于各种类型的甲状腺功能亢进的术前准备：如上文所述，采用相同的治疗原则。
在手术前的最后10天，外科医生可能加用碘剂以使甲状腺组织固定。
当甲状腺功能亢进患者进行外科手术的准备，使用本品治疗可在择期手术前3-4个星期开始（个别病例可能需更早），在手术前一天停药。
硫脲类抗甲状腺药
XUT
School of sciences
第一节
概述
甲状腺激素
甲状腺位于气管的两侧，左右各一 叶，叶间有一峡部相连。甲状腺合成和 分泌甲状腺激素。此类激素包括T4（四 碘甲状腺原氨酸）和T3（三碘甲状腺原 氨酸）两种。它们是通过聚碘、碘的氧 化和酪氨酸碘化三个过程合成的。合成 的T3、T4结合在甲状腺球蛋白上，贮于 腺泡内，经甲状腺球蛋白水解后，T3和 T4被释放入血，发挥作用。
XUT
School of sciences
【不良反应】 甲状腺功能亢进症状： 心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，重 者呕吐，腹泻，发热，体重减轻；可诱发心 绞痛，心力衰竭或心律失常。 宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺 激素。
XUT
School of sciences
第二节
抗甲状腺药
可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期 控制症状的药物统称抗甲状腺药。 1、硫脲类 2、碘及碘化物
3' 5'
I O 状腺素
XUT
School of sciences
生长激素分泌异常引起的病变
幼年时分泌不足---侏儒症。 幼年时分泌过多---巨人症。 成年时分泌过多---肢端肥大症。
XUT
School of sciences
甲状腺功能异常
如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻 饲。
2、呆小病 胎儿或幼儿小量开始 ，终身治疗。
XUT
School of sciences
【临床应用】
3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症 4、单纯性甲状腺肿 口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。
5、用于高摄碘率者的鉴别诊断
T3抑制试验： T3抑制50%：单纯性甲状腺肿 T3抑制50%：甲状腺功能亢进。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
甲状腺激素及抗甲状腺药
第三节——促甲状腺素与促甲 状腺释放激素的临床应用
1、TSH实验 2、提高甲状腺及其癌转移病灶的摄碘率 3、TR内科治疗的35岁以上患者 （2）对抗甲状腺药无效，过敏或停药后复发者 （3）甲状腺次全切除后复发者 （4）合并有心脏病、糖尿病、严重肝肾疾病不适合手术 者 （5）甲亢伴明显突眼者 2、甲状腺功能检查 不良反应：甲状腺功能低下
四、β受体阻断药 药理作用 1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现 2、减少甲状腺激素的分泌 临床应用：甲亢患者、甲状腺危象、甲 状腺手术前等
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。 甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化和酪氨酸碘化 3、耦联 4、释放 5、调节TRH→TSH →甲状腺素
体内过程 临床应用 1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗 不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物 药理作用及临床应用 不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。 1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性甲状腺肿 2、大剂量碘有抗甲状腺作用 （1）抑制甲状腺激素释放，抑制甲状腺球蛋白水解酶， 阻碍T3、T4水解释放 （2）对抗TSH作用，使甲状腺缩小，血管分布减少，变 硬，坚实，有利于手术 （3）可明显抑制甲状腺激素的合成
大剂量碘临床应用 1、甲亢的手术前准备 2、甲状腺危象的治疗 不良反应 1、一般反应 2、过敏反应 3、诱发甲状腺功能紊乱
甲巯咪唑片 (赛治)
甲巯咪唑片商品名赛治®（Thyrozol®）性状本品为带刻痕的圆形薄膜衣片（5mg：黄色；10mg:灰橙色；20mg: 棕色），除去包衣后显白色。
规格（1）20mg；（2）10mg；（3）5mg药理作用硫脲类抗甲状腺药物。
其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。
动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
药代动力学本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70-80%，广泛分布于全身，集于甲状腺，在血液中蛋白结合率为75%，T1/2约2小时，其生物学效应能持续相当长时间。
甲巯咪唑及代谢物75-80%经尿排泄，易通过胎盘并能经乳汁分泌。
适应症- 甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。
- 用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。
- 甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
- 放射碘治疗后间歇期的治疗- 在个别的情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规治疗措施时，由于对甲巯咪唑片（在尽可能低的剂量）耐受性良好，可用甲状腺功能亢进的长期治疗。
- 对于必须使用碘照射（如使用含碘造影剂检查）的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。
用法用量通常服用可在餐后用适量液体（如半杯水）整片送服。
1.甲状腺功能亢进的药物治疗（保守治疗）：治疗初期，根据疾病的严重程度，甲巯咪唑的服用剂量为每天20mg-40mg（以甲巯咪唑计）（初始治疗），每天1次或每天2次（每天总剂量相同）。
如果在治疗后的第2周到第6周病情得到改善，医生可以按照需要逐步调整剂量。
之后1到2年内的服药剂量为每天2.5mg-10mg（以甲巯咪唑计）；该剂量推荐每天1次在早餐后服用，如需要可与甲状腺激素同服。
甲亢的药物治疗
甲亢的药物治疗资料文献之一1．抗甲状腺药物（1）适应证：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大者；②20岁以下青少年及儿童、老年患者；③妊娠妇女；④甲状腺次全切后复发，又不适于I131治疗者；⑤手术前准备。
（2）剂量及疗程①初治阶段：PTU 100mg Tid & 他巴唑10mg Tid ，用药2～3周后，临床表现如无改善可适当加量；初治阶段约需1～3个月。
②减药阶段：当症状显著减轻、体重增加、心律下降至80～90次/分、T3或T4接近正常时，可根据病情每2～3周递减他巴唑5～10mg/d 或PTU 50～100mg/d ，逐步过渡到维持阶段，一般约需2～3个月。
③维持阶段：他巴唑5～15mg/d 或PTU 50～150mg/d ，为期1.5年。
（3）药物反应：①出现皮疹、发热等过敏反应应立即停药；②WBC减少，开始用药应每周检查WBC，如WBC＜3×109/L、N%＜50%，应暂停药；③部分患者可出现ALT增高，如发现持续升高，应即及时停药。
2．辅助药物：①β-受体阻滞剂与抗甲状腺药物合用，对控制甲亢的症状效果较好，常用心得安10～30mg 或倍他乐克12.5～25mg Tid ；②抗甲状腺药物减量期，可适当加服甲状腺片或左旋甲状腺素（L-T4）片；③对有明显焦虑的甲亢患者，可选用安定等镇静剂。
——以上摘自《内科手册》第6版李石许国铭主编P377～378人民卫生出版社2002年资料文献之二1．抗甲状腺药物：⑴初治阶段：PTU 100mg Tid & 他巴唑10mg Tid ，一般用4～6周，症状明显改善，T3、T4正常；⑵减量阶段：每2～4周减50～100mg/d & 5～10mg/d ，直至症状消失，维持T3、T4正常；⑶维持阶段：剂量因人而异，一般25～100mg/d 或 2.5～10mg/d ，此量应维持半年至2年，TSAb转阴后方可停药，否则易复发。
ATD的主要副作用是WBC减少，其中以甲硫氧嘧啶为最常见，甲巯咪唑次之，PTU 较少见。
甲状腺亢进的药物治疗与药学监护
第2页
甲状腺激素体内合成
血液中碘化物被甲状腺细胞摄取
在过氧化酶作用下生成活性碘与甲状腺 球蛋白(TG)上酪氨酸残基结合
一碘酪氨酸(MIT) 二碘酪氨酸(DIT)
MIT+ DIT生成T3； DIT+ DIT生成 T4 TG在蛋白水解酶作用下释放T3、T4
甲状腺亢进的药物治疗与药学监护
第3页
甲状腺亢进的药物治疗与药学监护
第13页
药品不良反应（ADR）
ADR多发生在用药前2个月，为A型ADR
较多见为皮疹及皮肤瘙痒 血液系统ADR
多见轻度粒细胞降低 少见严重粒细胞缺乏、血小板降低、凝血
酶原降低；也可见再生障碍性贫血
★ WBC<3Χ109，粒细胞<1.5 Χ109马上停药
甲状腺亢进的药物治疗与药学监护
第23页
甲亢病人药学监护
用药教育
出现粒细胞缺乏症状应停药，并辅以支 持治疗
出现甲状腺功效减退症状应减量或暂停 用药，并辅以甲状腺激素
甲状腺亢进的药物治疗与药学监护
第24页
甲亢病人药学监护
用药教育
疗效与疗程
初治期
约2周后，症状好转；8-12周病情控制
减量期
历时约8周，从原用量2/3至1/2
维持期
12-18个月，用量依据病情增减
甲状腺亢进的药物治疗与药学监护
第25页
甲亢病人药学监护
用药教育
维持期后
甲状腺肿大减轻
血管杂音减弱或消失 血中甲状腺本身抗体转阴
甲状腺兴奋性抗体、球蛋白抗体、微粒 体抗体
★停药后连续缓解可能性较大，反之复发可能
性较大
甲状腺亢进的药物治疗与药学监护
第26页
甲巯咪唑说明书
甲巯咪唑片说明书药品名称:通用名称：甲巯咪唑片英文名称：Thyrozol (Thiamazole Tablets)商品名称：赛治成份:甲巯咪唑适应症:●甲状腺功能亢进症的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。
●用于各种类型的甲状腺功能亢进症的手术前准备。
●甲状腺功能亢进症患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
●放射碘治疗后间歇期的治疗。
●在个别的情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规的治疗措施时，由于对甲巯咪唑片剂（在尽可能低的剂量）耐受性良好，可用于甲状腺功能亢进症的长期治疗。
●对于必须使用碘照射（如使用含碘造影剂检查）的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。
规格:20mg;10mg;5mg用法用量:通常服用本品可在餐后用适量液体（如半杯水）整片送服。
●甲状腺功能亢进症的药物治疗（保守治疗）：治疗初期，根据疾病的严重程度，甲巯咪唑的服用剂量为每天20mg-40mg（以甲巯咪唑计）（初始治疗），每天1次或每天2次（每天总剂量相同）。
如果在治疗后的第2周到第6周病情得到改善，医生可以按照需要逐步调整剂量。
之后1到2年内的服药剂量为每天2.5mg-10mg（以甲巯咪唑计）；该剂量推荐每天1次在早餐后服用，如需要可与甲状腺激素同服。
病情严重的患者，尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进症的患者，剂量可以适当增加。
在甲状腺功能亢进症的保守治疗中，甲巯咪唑片剂通常疗程为6个月至2年（平均1年）。
从统计学看，延长疗程可使缓解率增加。
●用于各种类型的甲状腺功能亢进症的术前准备：如上文所述，采用相同的治疗原则。
在手术前的最后10天，外科医生可能加用碘剂以使甲状腺组织固定。
当甲状腺功能亢进症患者进行外科手术的准备，使用本品治疗可在择期手术前3-4个星期开始（个别病例可能需更早），在手术前一天停药。
甲状腺素及抗甲状腺药练习试卷1(题后含答案及解析)
甲状腺素及抗甲状腺药练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题1．硫脲类抗甲状腺的主要药理作用是：A．抑制甲状腺激素的释放B．影响碘的摄取C．抑制甲状腺激素的合成D．干扰促甲状腺激素的分泌E．干扰甲状腺激素的作用正确答案：C 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药2．硫脲类抗甲状腺药的主要作用机理是：A．阻止甲状腺细胞对碘的摄入B．抑制下丘脑-垂体-甲状腺轴，使甲状腺激素合成减少C．抑制甲状腺球蛋白水解酶D．抑制过氧化物酶，甲状腺激素合成减少E．破坏甲状腺组织正确答案：D 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药3．甲状腺危象治疗的综合措施不包括：A．纠正电解质紊乱B．甲状腺素C．大剂量碘D．β受体阻断药E．硫脲类正确答案：B解析：本题考查治疗黏液性水肿的药物。
碘制剂是合成甲状腺素的原料，但不同剂量的碘制剂的作用不同，小剂量的碘可以用于治疗单纯性甲状腺肿，促进甲状腺素的合成，但大剂量的碘还可抑制甲状腺激素的合成；黏液性水肿多发生于成年人，是甲状腺功能减退症的一种，有原发(病因未明)和继发(甲状腺手术切除、放射治疗、抗甲状腺药物治疗、甲状腺内广泛肿瘤破坏组织等)，给甲状腺素替代疗法较适宜。
知识模块：甲状腺素及抗甲状腺药4．甲状腺功能亢进术前给予复方碘溶液的目的是：A．增强患者对手术的耐受性B．降低血压C．使甲状腺腺体变小，血管网减少，变韧D．抑制呼吸道腺体分泌E．使甲状腺腺体变大，便于手术操作正确答案：C 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药5．碘剂不能单独用于甲亢的内科治疗是因为：A．引起过敏反应B．诱发甲状腺功能紊乱C．长期使用使腺泡细胞摄碘门动降低D．使甲状腺体缩小、变韧、血管减少E．出现慢性碘中毒正确答案：C 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药6．卡比马唑抗甲状腺作用的机理是：A．拮抗甲状腺激素的作用B．抑制甲状腺激素的释放C．减少TSH的分泌D．抑制甲状腺激素的合成E．抑制甲状腺摄取碘正确答案：D 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药7．应用硫脲类的甲亢患者于手术前2周加服碘剂的目的是：A．使腺体缩小变韧，利于手术B．防止术后甲亢复发C．缩短术前准备时间D．减少硫脲类的不良反应E．有协同作用，增强硫脲类的作用正确答案：A 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药8．治疗黏液性水肿应选用：A．甲状腺激素B．卡比马唑C．丙硫氧嘧啶D．碘化钾E．甲硫氧嘧啶正确答案：A 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药9．碘剂不宜用于下列哪种疾病：A．甲状腺危象B．放射性碘131I用于甲状腺功能的检查C．甲亢症的内科治疗D．单纯性甲状腺肿E．甲亢症的术前准备正确答案：C 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药10．可抑制外周组织的T4转化为T3的抗甲状腺药物是：A．甲巯咪唑B．碘化钾C．甲硫氧嘧啶D．丙硫氧嘧啶E．卡比马唑正确答案：D 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药11．硫脲类最严重的不良反应是：A．粒细胞缺乏B．甲状腺体肿大C．过敏性皮疹D．甲状腺功能减退E．胃肠道反应正确答案：A 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药12．关于β受体阻断药治疗甲亢的叙述，错误的是：A．甲亢患者术前准备不宜应用B．缓解甲亢患者交感神经活性增强的症状C．甲状腺危象时可静脉注射D．抑制外周T4脱碘转变为T3E．能适当减少甲状腺激素的分泌正确答案：A 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药13．不属于治疗甲状腺功能亢进的药物是：A．甲状腺素B．硫脲类C．β受体阻断药D．放射性碘E．碘化物正确答案：A 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药14．大剂量碘抗甲状腺的主要作用是：A．抑制甲状腺激素的释放B．抑制促甲状腺素释放C．抑制甲状腺激素的合成D．抑制免疫球蛋白的合成E．抑制碘泵摄碘正确答案：A 涉及知识点：甲状腺素及抗甲状腺药15．关于大剂量碘的叙述，不正确的是：A．作用机理与减少还原型谷胱甘肽有关B．抑制甲状腺激素的释放C．使甲状腺球蛋白对蛋白水解酶不敏感D．使腺体缩小、变韧、血管减少E．抗甲状腺作用慢而弱正确答案：E解析：本题考查碘剂的注意事项。
药学专业知识一真题药理学-6_真题(含答案与解析)-交互
药学专业知识一真题（药理学）-6(总分100, 做题时间150分钟)药理学部分一、最佳选择题，共24题，每题1分。
每题的备选项中只有一个最佳答案。
1.受体是SSS_SINGLE_SELA 配体的一种B 酶C 第二信使D 蛋白质E 神经递质分值: 1答案:D2.有降低眼内压作用的药物是SSS_SINGLE_SELA 肾上腺素B 琥珀胆碱C 阿托品D 毛果芸香碱E 丙胺太林分值: 1答案:D3.儿童处于非清醒状况、伴有呕吐，应采用的给药途径为SSS_SINGLE_SELA 口服给药B 舌下给药C 直肠给药D 界腔给药E 吸入给药分值: 1答案:C本题考察的是常用给药途径的临床应用。
儿童不易口服时可考虑直肠给药。
故答案为C。
4.吲哚洛尔是SSS_SINGLE_SELA α和β受体激动药B 主要是β受体激动药C 主要是α受体激动药D β受体阻断药E α受体阻断药分值: 1答案:D5.同时具有α和β受体阻断作用的药物是SSS_SINGLE_SELA 妥拉唑林B 酚妥拉明C 拉贝洛尔D 普蔡洛尔E 派唑嗪分值: 1答案:C6.下述何种药物用于高血压危象SSS_SINGLE_SELA 依那普利B 氢氯噻嗪C 哌唑嗪D 硝普钠E 米诺地尔分值: 1答案:D高血压危象是全身细小动脉暂时性的强烈痉挛导致的血压急剧升高，应迅速采取降压措施。
硝普钠是血管扩张药，它降压作用强大、迅速而短暂，不同于其他血管扩张药，可使小动脉静脉都扩张，主要用于治疗高血压危象。
氢氯噻嗪作用温和，可用于轻度、早期高血压。
哌唑嗪是α-受体阻滞药，适用于轻中1度高血压。
依那普利是血管紧张素转化酶抑制剂，降压作用强而持久，口服后最大降压作用出现在服药后6～8h。
米诺地尔的最大降压作用发生较迟。
故答案选D。
7.药物副作用产生的药理基础是SSS_SINGLE_SELA 用药剂量过大B 用药时间过长C 机体敏感性太高D 组织器对药物亲和力过大E 药物作用选择性低分值: 1答案:E8.需同服维生素B6的抗结核病药是SSS_SINGLE_SELA 利福平B 乙胺丁醇C 异烟肼D 对氨基水扬酸E 乙硫异烟胺分值: 1答案:C9.治疗癫痫大发作的首选药物是SSS_SINGLE_SELA 卡马西平B 苯巴比妥C 扑米酮D 乙琥胺E 苯妥英钠分值: 1答案:E10.琉脲类抗甲状腺药的主要药理作用是SSS_SINGLE_SELA 影响碘的摄取B 抑制甲状腺素的释放C 干扰甲状腺素的作用D 促进甲状腺素的释放E 干扰促甲状腺素的分泌分值: 1答案:B硫脲类抗甲状腺药主要是如制甲状腺内的过氧化物酶，使碘化物不能氧化成I+，I+不能与酪氨酸结合生成MIT和DIT，MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成，它不影响碘的摄取，也不影响已合成的激素的释放和发挥作用。
甲硫咪唑说明书
甲巯咪唑甲巯咪唑为抗甲状腺药物。
其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。
动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
1基本资料中文名称：甲巯咪唑中文别名：甲硫咪唑;他巴唑;甲硫噻唑;2-巯基-1-甲基咪唑;甲巯基咪唑英文名称：2-Mercapto-1-methylimidazole甲巯咪唑英文别名：methimazole crystalline; thiamazole;1-methylimidazole-2-thiol; Methimazole; ThiamazolCAS号：60-56-0EINECS号：200-482-4分子式：C4H6N2S分子量：114.16药物类别：西医药物2药理作用甲巯咪唑抗甲状腺药物综述：抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成，其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。
另外，丙硫氧嘧啶在外周组织中抑制T4转变为T3。
硫脲类抗甲状腺药除阻碍甲状腺激素合成外，还有轻度的免疫抑制作用。
可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。
3药物分析方法名称：甲巯咪唑原料药—甲巯咪唑的测定—中和滴定法应用范围：本方法采用滴定法测定甲巯咪唑原料药中甲巯咪唑的含量。
本方法适用于甲巯咪唑原料药。
方法原理：供试品加水溶解后，先加入少量氢氧化钠滴定液及硝酸银溶液，随加随振摇，再加溴麝香草酚蓝指示液，继续用氢氧化钠滴定液滴定至溶液显蓝绿色根据滴定液使用量，计算甲巯咪唑的含量。
试剂： 1. 溴麝香草酚蓝指示液2. 硝酸银溶液（0.1mol/L）3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）4. 酚酞指示液5. 基准邻苯二甲酸氢钾仪器设备：试样制备： 1. 溴麝香草酚蓝指示液取溴麝香草酚蓝0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解，再加水稀释至200mL。
甲亢怎样治疗？
甲亢怎样治疗？*导读：本文向您详细介绍甲亢的治疗方法，治疗甲亢常用的西医疗法和中医疗法。
甲亢应该吃什么药。
*甲亢怎么治疗？*一、西医*1、治疗甲亢治疗的主要目的在于降低血中甲状腺激素的浓度，重新建立机体正常的代谢状态。
目前控制甲亢征群的基本方法有3种：①抗甲状腺药物及辅助药物的治疗;②放射性碘(131Ⅰ)治疗;③手术治疗。
三者各有利弊，选择治疗方案前，必须慎重考虑患者的年龄、性别、病情、合并症等多种因素。
1.抗甲状腺药物(ATD)的治疗 ATD治疗目前在国内应用最广。
它的优点在于剂量调整比较方便，价格低廉，无需特殊设备，治疗后持续性甲减的发生率低;缺点是疗程较长，停药后复发率高，有时可产生较严重的药物副反应。
(1)药物种类：抗甲状腺药物主要为硫脲类衍生物;它又分为硫氧嘧啶类和咪唑类两种，前者有甲硫氧嘧啶(MTU)和丙硫氧嘧啶(PTU);后者有甲巯咪唑即他巴唑和卡比马唑即甲亢平。
目前国内使用最多的是丙硫氧嘧啶(PTU)和甲巯咪唑(他巴唑)。
(2)药理作用机制：此类药物的作用机制还未完全阐明，目前认为主要是通过抑制甲状腺过氧化物酶的活性，起到阻止甲状腺激素合成的作用。
大致通过以下环节发挥作用：①抑制甲状腺内碘与酪氨酸的结合，即抑制一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的形成。
②阻止碘化酪氨酸耦联成T3或T4。
③丙硫氧嘧啶(PTU)还能阻止外周组织中的T4向T3转化。
这一作用与剂量成正相关性，当剂量大于600mg/d时比较明显。
④此组药物还可轻度抑制免疫球蛋白的生成，从而使甲状腺中的淋巴细胞减少，血循环中的TRAb下降。
(3)体内过程和作用：硫脲类药物口服后吸收迅速，20～30min即开始出现于血中，2h内浓度达高峰;可分布于全身各组织，但以甲状腺中的浓度最高。
此药能通过胎盘，妊娠时慎用;乳汁中的浓度也高，故哺乳期禁用;主要在肝脏代谢，约60%被破坏，部分结合葡萄糖醛酸后排出;代谢较快，作用时间不长。
丙硫氧嘧啶(PTU)在体内的半衰期仅为90s，甲巯咪唑(他巴唑)为6h，但血浆中的药物浓度与其作用的持续时间，关系并不密切，因为硫脲类药物是在甲状腺内逐渐累积后发生效应的。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
硫脲类抗甲状腺药
甲状腺功能亢进（甲亢）指多种病因引起的甲状腺激素分泌过多而导致的临床综合征。
以代谢率增高和血清游离甲状腺激素升高为特征。
甲状腺功能亢进概述
硫脲类药物
抗甲状腺药是指能消除甲状腺功能亢进症状的药物。
硫脲类
碘和碘化物
放射性碘
β受体阻断药
硫脲类药物
硫氧嘧啶类如：甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶咪唑类如：甲巯咪唑和卡比马唑
1.口服吸收迅速。
2.分布广泛，能通过胎盘和进入乳汁。
3.主要在肝脏代谢。
卡比马唑需在体内转化为甲巯咪唑后发挥作用，故起效慢。
4.主要经肾脏排泄。
【体内过程】
【药理作用】
2.抑制外周组织T4转化为T3
丙硫氧嘧啶还可以抑制外周组织的T4向T3转化，故对于甲亢危重患者为首选药物。
1.抑制甲状腺激素的合成
抑制过氧化物酶的活性，使甲状腺激素合成受阻，起效慢。
3.免疫抑制作用
抑制甲状腺免疫球蛋白生成，为病因治疗。
【临床应用】
1.甲亢的内科治疗
2.甲状腺手术前准备
3.甲状腺危象的辅助治疗
【不良反应】
3.过敏反应常见瘙痒、药疹等，少数伴有发热。
1.粒细胞缺乏症
发生率约0.3%~0.6%。
最严重的不良反应。
2.甲状腺肿
长期应用硫脲类后，体内甲状腺激素水平降低，通过负反馈作用促进TSH 分泌而导致腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
4.消化系统反应厌食、恶心、腹痛、腹泻等。
5.甲状腺功能减退症
1.抑制甲状腺激素的合成
2.抑制外周组织T4转化为T3
3.免疫抑制作用1.甲亢内科治疗
2.甲亢术前准备
3.甲状腺危象的辅
助治疗
1.粒细胞缺乏症
2.甲状腺肿
3.过敏反应
4.消化道症状
5.甲状腺功能减退
症
药理作用临床应用不良反应
硫脲类药物
Thank you！。