第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药
第章甲状腺激素及抗甲状腺药物ppt课件
1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能 损害等 6.血T3,T4升高
甲状腺危象
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、 肾功能，防止感染及各种并发症
1.呆小症（克汀病）、甲减。 2.黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3
直至清醒后改为口服。垂体功能低下者 应先用糖皮质激素，再用甲状腺激素， 防止肾上腺皮质功能不全。
第一节 甲状腺激素
二、临床应用
3.单纯性甲状腺肿：应根据不同病因进行治 疗。 4. T3抑制试验：服用T3后摄碘率比用药前对 照值小于50%以上者，为单纯性甲状腺肿， 下降小于50%为甲亢。
第一节 甲状腺激素
三、不良反应
过量可出现：心悸、震颤、多汗、体重 减轻和失眠等甲亢症状。 严重者：腹泻、呕吐、发热，甚至心绞 痛、心力衰竭等。 一旦出现上述症状，应立即停药， 用 β受体阻断剂对抗。
第二节
硫脲类： 硫氧嘧啶类 咪唑类
抗甲状腺药
放射性碘
碘及碘化物
β - 肾上腺素受 体阻断剂
硫 脲 类
资料仅供参考，实际情况实际分析
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲 状 过氧 活 MIT 过氧 T3 性 腺 DIT 化物酶 T4 细 化物酶 碘 DIT TG上的酪 胞
氨酸残基
血液
蛋白
T3
4
水解酶 T
滤 泡 腔 胶 质
TSH 腺垂体 TRH 下丘脑
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
最新36甲状腺激素及抗甲状腺药.教学讲义PPT
IE七大手法
案例分析
某女，29岁，患有甲状腺机能亢进症2年，曾入院 治疗1年，后在家采用口服甲巯咪唑，10mg/次，2次/d, 普萘洛尔10mg/次，2次/d的治疗方案，期间未能检查 定期复查。3天前因感冒发热，自测体温38.5～39.7℃， 并伴有咽痛、咳嗽、咳痰、胸闷等症状，现入院治疗。
经初步诊断：原发性甲状腺功能亢进，粒细胞减 少症。 问题与思考：
第一节 甲状腺激素
作用： 2.促进代谢
促进三大物质分解代谢，提高基础代谢率，产 热增多。 3.提高机体对交感-肾上腺系统的敏感性
心率加快、心排出量增加、血压升高，神经反 射敏感、情绪激动、中枢兴奋等。
第一节 甲状腺激素
临床应用：
1.单纯性甲状腺肿 2.呆小病
治疗越早效果越明显； 从小剂量开始，逐渐增加剂量，需终生用药。 3.粘液性水肿 一般口服甲状腺片，从小剂量开始，渐增至常用 量。病情稳定后，可逐渐减至维持量。
第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药 第三节 甲状腺激素及抗甲状腺药的用药护理
第一节 甲状腺激素
作用： 1.维持正常生长发育
促进蛋白质合成、骨骼生长及 中枢神经系统发育。
甲状腺功能不足： 婴幼儿，呆小病--身材矮小、 智力低下等 成年人，粘液性水肿--中枢神 经兴奋性低、记忆力减退等
1.患者的甲亢应该进一步采取什么治疗计划？ 2. 患者出现粒细胞减少症的可能原因是什么？
第36章 甲状腺激素及抗甲状腺药
第一节
甲状腺激素
5.TH的合成与释放受促 甲状腺激素释放激素 （TRH）、促甲状腺激 素（TSH）及血中T3、 T4水平的负反馈调节
6
【甲状腺激素的代谢和分泌调节】
第一节
甲状腺激素
【甲状腺激素的作用】 1、促进生长发育：脑、长骨 甲状腺功能不足：呆小病（克汀病），成人可引起粘 液性水肿。 可调节几种生长因子的合成和分泌： 生长介素
第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药
第一节
来源： 1、提取：天然 2、人工合成： 碘赛罗宁 左甲状腺素
甲状腺激素
碘：甲状腺中含全身总量的90%，为血浆中25~50倍。 甲亢时达250倍。 T4：甲状腺素 T3：三碘甲状腺原氨酸
正常人每日释放T4与T3量分别为75及25µg。
2
第一节
甲状腺激素
图 36-1 甲状腺激素及其代谢物的结构
腺肿大等。
治疗方法：应用药物、放射性碘或手 术等方法以减少甲状腺激素的分泌。 14
第二节
抗甲状腺药
一、硫脲类 二、碘及碘化物 三、β受体阻断药
四、放射性碘
15
复习题
1、试述抗甲状腺药的分类与代表药。
2、简述甲状腺激素的药理作用及临床应用。
16
一、硫脲类
硫脲类可分为二类：
（1）硫氧嘧啶类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 （2）咪唑类： 甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）
131I还产生γ射线（占1%），可在体外测得，故可用作的测
定。
【不良反应】 易致甲状腺功能低下，补充甲状腺激素对抗。
26
合成、贮存、分泌：
27
11
第一节
【临床应用】
甲状腺激素
（2）甲亢患者服用抗甲状腺药时，加服T4有利于减轻突眼、 甲状腺肿大以及防止甲状腺功能低下。 （3）甲状腺癌手术后应用T4，可抑制残余甲状腺癌变组织， 减少复发，用量需要较大。 3、其他
第36章 甲状腺激素和抗甲状腺药-BEST
甲状腺激素的作用机制
甲状腺激素受体TR ： 分子量为52 kD， 垂体、 52kD 甲状腺激素受体 TR： 分子量为 52 kD， 垂体 、 心 、 肝 、 肾 、 TR 骨骼肌、 肠组织细胞均含有受体， 在细胞膜、 线粒体、 骨骼肌 、 肺 、 肠组织细胞均含有受体 ， 在细胞膜 、 线粒体 、 细胞核内均有分布，主要分布细胞核内。 细胞核内均有分布，主要分布细胞核内。 甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力 通过调控核内T 甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力， 通过调控核内T3受 DNA 结合的能力， 体所中介的基因表达,促进mRNA合成而发挥作用。 mRNA合成而发挥作用 体所中介的基因表达,促进mRNA合成而发挥作用。 饥饿、营养不良、肥胖、 TR减少 减少。 饥饿、营养不良、肥胖、糖尿病 TR减少。 • 此外的非基因作用：影响转录后的过程、能量代谢、膜的 此外的非基因作用：影响转录后的过程、能量代谢、 转运功能，增加葡萄糖、氨基酸转入细胞， 转运功能，增加葡萄糖、氨基酸转入细胞，多种酶和细胞 活性增强。 活性增强。
用药护理要点： 用药护理要点：
• 1.药物相互作用：香豆素类、苯妥英钠、阿斯匹 1.药物相互作用：香豆素类、苯妥英钠、 药物相互作用 林等与之竞争血浆蛋白结合，使游离TH增多。 TH增多 林等与之竞争血浆蛋白结合，使游离TH增多。 • 2.安全性简评：剂量不宜过大，诱发心血管疾病。 2.安全性简评 剂量不宜过大，诱发心血管疾病。 安全性简评： 如心率〉100次 分或心律异常； 如心率〉100次/分或心律异常；老年人和心脏疾 病患者可有心绞痛和心肌梗死； 病患者可有心绞痛和心肌梗死；注意观察甲状腺 功能异常的体征和症候，实验室检查TSH TSH、 功能异常的体征和症候，实验室检查TSH、T3、T4 水平；可过早导致骨骺闭合， 水平；可过早导致骨骺闭合，儿童患者应监测生 长情况，测量升高。 长情况，测量升高。 • 3.给药：口服，片剂；严重者静脉注射后改为口 3.给药 口服，片剂； 给药： 服。
药理学甲状腺激素及抗甲状腺药
调节：
0
胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放
释放：
04
碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合 生成MIT，DIT
碘的活化和酪氨酸碘化：
02
T3与甲状腺受体结合 – 调控该受体所中介的基因表达，发挥作用。
甲状腺激素受体分布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织，胞膜、线粒体及核内均有分布。
慢性碘中毒
诱发甲状腺功能紊乱
不良反应
辐射（ β射线等）损伤甲状腺实质
甲状腺摄碘功能测定： 甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移 甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后 甲状腺功能亢进治疗
药理作用机制
临床应用
三.放射性碘
四.β肾上腺素受体阻断药
临床应用 甲亢、甲亢危象辅助治疗 药理作用机制 控制交感-肾上腺素系统兴奋所致症状 β1 受体阻断 - 心率下降 中枢β受体阻断 – 减轻焦虑 阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2 受体，减少NA释放，对抗CA的作用 适当减少T3、T4分泌
第二小节
课间休息
第三小节
第二节 抗甲状腺药
硫氧嘧啶类(thiouracils)
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶 咪唑类(imidazoles)
甲巯咪唑（他巴唑）
卡比马唑（甲亢平）
一、硫脲类
抑制甲状腺激素合成
抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联反应 对已经生成的T4无作用，疗效需2 - 3week起效
丙硫氧嘧啶
02
口服易吸收，T3吸收快，作用强而快，消除慢； T4作用慢而弱，维持时间长
03
t1/2: T3为2天， T4为5天
04
主要在肝、肾线粒体脱碘，与葡糖醛酸或硫酸结合而排泄
051216第36章 甲状腺激素及抗甲状腺药 恢复
阳修。他于庆历五年被贬谪到滁州，也就是今天的安徽省滁州市。也是在此期间，欧阳修在滁州留下了不逊于《岳阳楼记》的千古名篇——《醉翁亭记》。接下来就让我们一起来学习这篇课文吧！【教学提示】结合前文教学，有利于学生把握本文写作背景，进而加深学生对作品含义的理解。二、教学新
课目标导学一：认识作者，了解作品背景作者简介：欧阳修(1007—1072)，字永叔，自号醉翁，晚年又号“六一居士”。吉州永丰(今属江西)人，因吉州原属庐陵郡，因此他又以“庐陵欧阳修”自居。谥号文忠，世称欧阳文忠公。北宋政治家、文学家、史学家，与韩愈、柳宗元、王安石、苏洵、苏轼、
血浆蛋白结合率高达99%以上,T3与蛋白质的亲和力低 于T4 ，其游离量为T4的10倍
T3 作用强而快,T4作用慢而弱，维持时间长
t1/2
T3为2天， T4为5天, 1次/天
可通过胎盘、进入乳汁
3
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
碘摄取 碘活化
碘化
缩合
调节 释放
4
药理作用
维持生长发育: 促进蛋白质合成、骨骼及CNS的生长发育 甲状腺功能低下 小儿 呆小病(克汀病) 成人 粘液性水肿
抑制蛋白水解酶 → 阻止T3、T4释放 过氧化物酶→ 抑制甲状腺素的合成 拮抗TSH促进腺体增生的作用→缩小腺体
减少血管增生 特点
强、快（1～2天起效，10～15天达最大效应）
短（15d），>15天，甲状腺摄Iˉ能力降低 19
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
碘摄取
碘活化
碘化
缩合
大剂量碘
调节
释放 大剂量碘
12
［药理作用］
1.抑制甲状腺激素合成 抑制过氧化物酶，阻止碘的活化和耦联反应
第36章 甲状腺激素及抗甲状腺素药
三、放射性碘
甲状腺功能恢复
起效
临床用放射性碘为是131I，t1/2为5d，1个月-3个月
发射 杀 射程 特点 临床应用 射线 伤 破坏甲状腺实质 不宜手术/术后复发/硫脲类无 99%β 强 短 效或过敏 / 很少损伤周围组织 (2mm) 1% γ 弱 长
体外可以测到 小剂量→甲状腺摄碘功能检测
I131
注：儿童甲状腺和卵巢浓集131I，故﹤20岁儿童 /妊娠/哺乳期/心肾衰不宜使用。
【不良反应】
继发甲低：补充T3/4 禁用：
→甲危/摄碘功能低下者
→中重症浸润性突眼者不用（因其可加重突眼）
（可用MMI或手术，同时加GCS）
四、β受体阻断药
抑制交感系统兴奋症状 (-)
外周组织T4
血 液 中 碘泵 碘 化 物
【临床应用】
4.甲亢者用抗甲亢药时
5.甲状腺癌手术后T4可抑制残余癌组织 6.T3抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断
100%
摄 碘 50% 率
服T3 前 服T3 后
t
服T3后摄碘率下降＜50%为甲亢； 下降＞50%为单纯性甲状腺肿；
【不良反应】
过量→甲亢症：心？手？汗？体重？； 重者→腹泻/呕吐/发热/心绞痛/心衰/肌肉震颤等。 防治：停药 用β-受体阻断剂 停药一周后再由小剂量开始应用
首选
妊娠甲亢
大
不宜用 轻中度/儿童甲亢 小 （因弱） 不宜用
【临床应用】
1.甲亢的内科治疗
用于轻症、不宜手术或放疗者。 维持量，疗程1～2年。
问：为何用药初期2周症状缓解/1.5月基础代谢 率恢复正常？
答：因其对己合成的T3/4无对抗作用，待体内原 有T3/4消耗后才见效，故起效慢－维持t长。
【医疗药品管理】第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药
药理学pharmacology第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素激素的生物合成及发挥效应的过程中，涉及一些新的药理学机制，即跨膜转运及作用于细胞核内受体。
一、甲状腺腺泡细胞摄取碘的机制甲状腺腺泡细胞从血中摄取碘（I-）的过程，是通过“碘泵”的主动转运过程。
碘泵的分子基础现在已经得到阐明，它是一种细胞膜上的转运体“钠-碘同向转运体（Na+-I- symporter，NIS）”，是具有13次跨膜结构的膜蛋白。
甲状腺腺泡细胞对I-的转运属于一种继发性主动转运过程。
首先，在细胞膜Na+-K+-ATP 酶水解A TP提供能量，转运Na+和K+后形成膜内外电化学梯度；甲状腺腺泡细胞膜内外存在电化学梯度时，细胞膜Na+-I-同向转运体将血液中的I-与Na+（1个I-和2个Na+）一起转运到细胞内（图1）。
进入细胞内的I-，再通过另一侧细胞膜上的通道（如Cl-/I-通道、Pendrin等），转运到甲状腺滤泡内。
甲状腺滤泡内，在甲状腺过氧化物酶（TPO）的作用下，I-与甲状腺球蛋白上的酪氨酸结合，形成碘化酪氨酸（一碘酪氨酸和二碘酪氨酸），再进一步合成甲状腺激素（T3和T4）。
Na+-I-同向转运体为认识甲状腺特异性摄取碘的机制，提供了理论说明；同时也是放射性碘（131I）进入甲状腺发挥治疗作用的基础。
图1 Na+-I-同向转运体及甲状腺滤泡细胞碘转运示意图二、甲状腺激素作用机制1．甲状腺激素进入靶细胞甲状腺激素主要作用部位在细胞核，因此，要发挥生理或药理作用，首先必须通过靶细胞的细胞膜。
甲状腺激素是含碘的氨基酸衍生物，分子量约700 Da，由于其具有水溶性特征，难以通过简单扩散方式跨膜转运。
目前，已经了解到甲状腺激素可通过细胞膜的多种转运体进行跨膜转运，包括氨基酸转运体（amino acid transporters）、单羧酸转运体（monocarboxylate transporters）、有机阴离子转运体（organic anion transporters）、有机阴离子转运肽（organic anion transporting polypeptides）、有机阳离子转运体（organic cation transporters）、多药耐药转运体（multidrug resistance transporters）及脂肪酸易位酶（fatty acid translocase）。
甲状腺激素及抗甲状腺药物
第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
甲亢的内科治疗 轻 症和不宜手术或放 射性碘治疗者，如 儿童、青少年、术 后复发、年老体弱 的中重度患者、兼 有心、肝、肾、出 血性疾患等病人。
甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合 并症及甲状腺危象 ，但可使TSH分泌 增多，使腺体增生 ，组织脆而充血。
咪唑类 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
第二节 抗甲状腺药
【药理作用及机制】
1．抑制甲状腺激素的合成。 通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的 碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基 础代谢率恢复正常须1～2个月。
2．抑制外周组织的T4转化为T3。
诱发甲状腺功能紊乱。
【不良反应】
第二节 抗甲状腺药
一． 受体阻断药
○ 【药理作用】 ● 阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌。
○ 【临床应用】 ● 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。
○ 【不良反应】 ● 对心血管系统和气管平滑肌等的反应。
1
第二节 抗甲状腺药
2
一．放射性碘
○ 131I适用于不宜手术或手术后复发及 硫脲类无效或过敏的甲亢者。
。
教学基本要求
一．硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、
○ 临床应用及不良反应。 ○ 掌握： 1.抗甲状腺药的种类；
一． 受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
熟悉： 1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；
教学基本要求
放射线碘的抗甲状腺作用及应用。
促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放 ○ 激素（TRH）的临床应用； ○ 了解： 1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、 ○ 生理作用及机制；
第36章 甲状腺激素及抗甲状腺药
2
3. 免疫抑制：轻度抑制免疫球蛋白生成——降低血循环中刺 激性免疫球蛋白水平
【 临床应用】 1 甲亢内科治疗：轻症、不宜手术、放疗者。控制 症状后减量，维持治疗1-2年。 2 术前用药： 控制病情，预防麻醉、手术后的合并 症，防止危象的发生。 术前2周加碘，便于手术 3 甲状腺危象的治疗： 对症治疗外，控制危象—大 剂量碘； 丙硫氧嘧啶——抑制激素合成，巩固疗效（2倍正 常量）。
[激素合成 激素合成] 激素合成 1. 2. 3. 4. 甲状腺摄碘： 上皮细胞主动摄取碘（ 甲状腺摄碘： 上皮细胞主动摄取碘（I -） 碘的氧化(活化 过氧化酶作用——活性碘 I+ 活化)： 碘的氧化 活化 ：过氧化酶作用 活性碘 酪氨酸的碘化： 与球蛋白结合→ 酪氨酸的碘化： I+与球蛋白结合→T1 ，T2 缩合： 缩合： 过氧化酶作用 T1+T2=T3； T2+T2=T4
【不良反应】 不良反应】 1. 过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。 过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。 2. 严重：粒细胞缺乏，多在2-3月发生。 严重：粒细胞缺乏，多在 月发生 月发生。
二、 碘及碘化物 常用药物 碘化钾；碘化钠；复方碘溶液（ ） 碘化钾；碘化钠；复方碘溶液（Lugol’s solution） 小量碘： 小量碘： 防治单纯甲状腺肿 1. 预防作用 加碘食盐、含碘食物。 预防作用—加碘食盐 含碘食物。 加碘食盐、 2. 治疗作用 早期治疗效果好。 治疗作用—早期治疗效果好 早期治疗效果好。
大剂量碘： 大剂量碘：抗甲状腺作用 术前用药：抑制促甲状腺激素释放，使腺体缩小， 1. 术前用药：抑制促甲状腺激素释放，使腺体缩小， 血管减少，有利于手术。 血管减少，有利于手术。 2. 治疗危象：主要治疗药物 治疗危象： 主要抑制蛋白水解酶，激素释放↓ 也抑制合成， 主要抑制蛋白水解酶，激素释放↓；也抑制合成， 不超过二周。 不超过二周。 过度使用，摄碘↓抑制激素合成效应↓致反跳。 过度使用，摄碘↓抑制激素合成效应↓致反跳。
第36章 甲状腺激素及抗甲状腺药
碘及碘化物 放射性碘 ß 受体阻断药
硫脲类
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil)
丙硫氧嘧啶(propylthiouracil)
咪唑类：甲硫咪唑(thiamazole, 他巴唑)
卡比马唑(carbimazole, 甲亢平)
硫脲类
(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑，甲亢平）
【药理作用及作用机制】
(TRH) 下丘脑 (-)
T3, T4(血液) 硫脲类
T3, T4(外周) (-) 脱碘酶 T3
T3 、T4的生物合成与抗甲状腺药作用环节 血循中碘化物 摄取 碘化物(甲状腺) 活化、碘化 过氧化物酶 一碘酪氨酸,二碘酪氨酸 过氧化物酶 藕联 TSH (-) T , T +甲状腺球蛋白(TG) 大剂量碘 (-) 3 4 (-) 释放 蛋白水解酶
第36章 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素及抗甲状腺药
第一节 第二节 甲状腺激素(T3 、 T4) 抗甲状腺药
甲状腺激素
↓ 呆小病、粘液性水肿、 单纯性甲状腺肿 甲状腺功能亢进症(甲亢)
甲状腺激素
↑
抗甲状腺药
甲状腺激素的合成与释放
T3 、T4的生物合成与抗甲状腺药作用环节 血液中的碘
摄取
碘 (甲状腺) 活化、碘化 过氧化物酶
(TRH) 下丘脑 (-)
T3, T4(血液)
腺泡
腺泡上皮细胞
胶质
甲状腺激素
【药理作用】
1. 维持正常生长发育
2. 促进代谢和增加产热 3. 提高机体交感－肾上腺系统的感受性
阻断β受体，对抗甲亢所致心脏交感 兴奋症状，用于控制甲亢症状 抑制外周组织T4脱碘成为T3 ，用于甲 亢术前准备和甲状腺危象的辅助用药 (与硫脲类合用)
甲状腺激素全
一 .甲状腺激素 (Thyroid hormones，TH) 二 .甲状腺激素的药理作用 三 .甲状腺激素的应用 四 .抗甲状腺药
甲状腺激素
� 人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内 分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的 的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部 相联，呈“H”形。
作用特点：
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用 � 只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放 � 一般用后 2~3W症状改善 ，1~3个月基础代谢率
恢复正常。 � 久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性 。
【 体内过程 】
1. 硫氧嘧啶 口服吸收迅速，服药后 2h血药浓度达峰 值，生物利用度为 80%，体内分布广，主要在肝脏 内代谢， t1/2为2h。
环Ⅰ3位和5
位的碘参与
I
I
受体的结合。
3'
3
O
CH2CHCOOH
5'
I（ Ⅱ环）
5
I（Ⅰ环） NH2 环Ⅰ5位脱碘
甲状腺素（T4）
可变为无活性
的反向T3
I 3'
HO 5'
I
3
O
5
I
I
3'
CH2CHCOOH HO
NH2
5'
I
I
3
O
5
CH2CHCOOH NH2
三碘甲状腺原氨酸（T3）
反式三碘甲状腺原氨酸（rT3）
一、硫脲类（thioureas)
历史 甲状腺肿形成的机制的研究始于观察到饲以卷心菜 的家兔经常出现甲状腺肿，主要是由于卷心菜中有硫氰酸 离子的前体。后来发现磺胺脒和苯硫脲可造成甲状腺肿， 他们的初始作用是抑制甲状腺激素的合成。
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第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药
一、选择题
A型题
1.硫脲类抗甲状腺药的主要作用机制是：
A.破坏甲状腺组织
B.抑制过氧化物酶，使甲状腺激素合成减少
C.阻止甲状腺细胞对碘的摄入
D.抑制甲状腺球蛋白水解酶
E.抑制下丘脑-垂体-甲状腺轴，使甲状腺激素合成减少
2.下列哪种抗甲状腺药物不能抑制外周组织的T4转化为T3？
A.丙硫氧嘧啶
B.甲硫氧嘧啶
C.甲巯咪唑
D.卡比马唑
E.碘化钾
3. 下列哪种药物可治疗粘液性水肿？
A. 卡比马唑
B.甲硫氧嘧啶
C.丙硫氧嘧啶
D.碘化钾
E.甲状腺激素
4.硫脲类抗甲状腺药物的严重不良反应主要是：
A高血压 B.粒细胞缺乏症C.肝功能损害D.过敏反应 E.骨质疏松
5.小剂量碘剂可用于治疗：
A.甲状腺功能亢进的术前准备
B.预防单纯性甲状腺肿
C.甲状腺危象
D.甲状腺功能亢进
E.以上都不是
6.甲状腺功能亢进手术前给予复方碘溶液的目的是:
A.降低血压
B.使甲状腺腺体变大,便于手术操作
C.使甲状腺腺体变小,血管网减少,变韧,利于手术
D.抑制呼吸道腺体分泌
E.降低血压增强病人对手术的耐受性
7.下列甲状腺激素的不良反应，哪项不正确？
A. 心悸，多汗
B. 手震颤
C.脉搏减慢而不规则
D.腹泻，呕吐
E.心力衰竭
8.下列哪种酶可被大剂量碘抑制？
A.甲状腺过氧化物酶
B.琥珀酸脱氢酶
C.二氢叶酸合成酶
D.多巴胺β羟化酶
E.蛋白水解酶
9.幼儿甲状腺分泌不足易患哪种疾病？
A.侏儒病 B 肢端肥大症 C.粘液性水肿 D.单纯性甲状腺肿 E.呆小症
10.治疗粘液性水肿的主要药物是：
A.他巴唑
B.丙硫氧嘧啶
C.甲状腺素
D.小剂量碘剂
E.卡比马唑
11.丙硫氧嘧啶治疗甲亢引起的严重不良反应是：
A.瘙痒
B.药疹
C.粒细胞缺乏症
D.关节痛
E.咽痛、喉头水肿
12.下列哪种疾病使用碘制剂治疗?
A.尿崩症
B.甲状腺功能亢进
C.糖尿病
D.活动性肺结核
E.单纯性甲状腺肿
13.下列哪种药物可用于甲状腺危象的治疗？
A.大剂量碘剂
B.小剂量碘剂
C.放射性碘
D.普萘洛尔
E.甲状腺素
14.治疗呆小病应选下列哪种药物？
A.他巴唑
B.卡比马唑
C.丙硫氧嘧啶
D.甲状腺素
E.小剂量碘剂
15.不属于硫脲类的药物是:
A.甲硫氧嘧啶
B.丙硫氧嘧啶
C.甲巯咪唑
D.卡比马唑
E.格列齐特
16.碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因是：
A.使甲状腺组织退化
B.使腺体增大、肥大
C.使甲状腺功能减退
D.使甲状腺功能亢进
E.失去抑制激素合成的效应
17.下列哪种疾病禁用甲状腺激素？
A.克汀病
B.呆小病
C.甲状腺危象
D.粘液性水肿
E.单纯性甲状腺肿
18.为什么硫脲类药物在重症甲亢，甲状腺危象时可列为首选？
A.促进腺体增生
B.能迅速控制血清中T3水平
C.能迅速控制血清中T4水平
D.能抑制甲状腺过氧化物酶的活性
E.免疫抑制作用
19.放射性碘的不良反应是:
A.可导致粒细胞缺乏症
B.可诱发心绞痛和心肌梗死
C.可导致肝功能损害
D.可导致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉头水肿
E.可导致甲状腺功能低下
20.下列哪种药物可用于术后复发的甲亢？
A.丙硫氧嘧啶
B.放射性碘
C.格列齐特
D.大剂量碘剂
E.小剂量碘剂
21.下列哪种药物主要用于青少年甲亢？
A.左旋甲状腺素
B.丙硫氧嘧啶
C.小剂量碘
D.大剂量碘
E.少量131I
22.下列哪种药物主要用于地方性甲状腺肿大？
A.丙硫氧嘧啶
B.小剂量碘
C.大剂量碘
D.少量131I
E.左旋甲状腺素
23.下列哪种作用与甲状腺激素的药理作用无关：
A.维持生长发育
B.升高血压
C.兴奋中枢
D.提高基础代谢率
E.减慢心率
24.下列哪种药物不是治疗甲亢的药物？
A.硫脲类
B.碘化物
C.放射性碘
D.β受体阻断药
E.钙拮抗药
25.下列哪种药物长期服用口内可出现金属味？
A.碘及碘化物
B.普萘洛尔
C.甲硫氧嘧啶
D.丙硫氧嘧啶
E.甲巯咪唑
B型题
A.呆小病
B.粘液性水肿
C.甲状腺危象
D.甲状腺功能检查
E.单纯性甲状腺肿
26.大剂量碘主要用于治疗？
27.放射性碘131I用于？
A.丙硫氧嘧啶
B.放射性碘
C.格列齐特
D.大剂量碘剂
E.小剂量碘剂
28.术后复发的甲亢选用哪种药物？
29.单纯性甲状腺肿选用哪种药物？.
C型题
A.硫脲类药物
B.放射性碘
C.两者均可
D.两者均否
30.可引起过敏反应的药物是：
31.可诱发甲状腺功能低下的药物是:
A.甲状腺危象的治疗
B.甲亢术前准备
C.两者均可
D.两者均否
32.大剂量碘剂主要临床应用是：
33.小剂量碘剂主要临床应用是：
X型题
34.甲状腺激素可用于治疗：
A.呆小病
B.粘液性水肿
C.甲状腺功能亢进
D.甲状腺危象
E.单纯性甲状腺肿
35.碘化物的不良反应包括：
A.诱发甲状腺功能低下
B.血管神经性水肿
C.慢性碘中毒如咽喉烧灼感
D.孕妇应用可引起新生儿甲状腺肿
E.喉头水肿
36.硫脲类药物可用于治疗下列哪些疾病？
A.轻症甲亢
B.儿童甲亢
C.青少年甲亢
D.甲亢术后复发
E.克汀病
37.大剂量碘的主要临床应用包括？
A.甲亢的术前准备
B.甲亢的内科治疗
C.单纯性甲状腺肿
D.甲状腺危象
E.粘液性水肿
二、填空题
1.硫脲类抗甲状腺药可分为和。
2.硫脲类抗甲状腺药主要用于、和。
3.放射性碘主要用于和，它可产和两种射线，前者可破坏甲状腺实质，后者可用作甲状腺功能测定。
三、简答题
简述甲状腺激素的药理作用。
参考答案
一、选择题
1.B
2.E
3.E
4.B
5.B
6.C
7.C
8.E
9.E10.C11.C12.E13.A14.D15.E16.E17.C18.B19.E20.B 21.B22.B23.E24.E25A26.C27.D28.B29.E30.A31.C32.C33.D34.ABE35.ABCDE
36.ABCD37.AD
二、填空题
1.硫氧嘧啶类咪唑类
2.甲亢的内科治疗甲状腺手术前准备甲状腺危象的治疗
3. 甲亢的治疗甲状腺摄碘功能检查βγ
三、简答题
甲状腺激素的作用:①维持生长发育,为人体正常生长发育所需；②促进代谢，促进物质氧化，增加氧耗，提高基础代谢率；③神经系统及心血管效应，甲状腺系统对神经系统发育的影响尤其重要。
如在脑发育期摄入不足，可引起“呆小病”；
④甲状腺激素能使机体对儿茶酚胺类的反应提高，因而在甲状腺功能亢进时出现心率加快，血压升高等症状。