甲状腺激素及抗甲状腺药(版)
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素及抗甲状腺药
右江民族医学院药理教研室
第一节 甲状腺激素
甲状腺素(thyroxine, T4) 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3 )
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
(一)合成(synthesis)
1. 摄碘：通过腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取血液循环中的 碘化物
2. 碘氧化和酪氨酸碘化：碘化物在过氧化物酶的作用下氧 化成活性碘(I0或I+)；活性碘与TG分子上的酪氨酸残基 结合成 MIT、 DIT
3. 偶联：在过氧化物酶的作用下，MIT +DIT →T3; DIT+DIT→T4
(二)贮存(storage) T3及T4在TG分子上, 贮存于腺泡腔内胶质中
(三)释放(release) 在蛋白水解酶作用下，TG分解并释出T3、T4
(四)调节 1.下丘脑-垂体调节：TRHTSH T3，T4 2.反馈调节：T3，T4 ↑ TRH，TSH 3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓, 缺碘时摄
碘能力↑
体内过程
口服易吸收，血浆蛋白结合率很高，＞99%。 T3：作用快、强，维时较短(t1/2为2d)； T4：作用慢、弱，维时长(t1/2为5d)。 可通过胎盘、进入乳汁。
因不明者可用适量甲状腺激素作补充治疗。
不良反应
1. 过量可引起甲亢的临床表现(神经过敏、急 躁、震颤、心率↑、心输出量↑、出汗、基 础代谢率↑等)。
甲状腺激素与抗甲状腺药(药理学课件)
2．消化道反应 恶心、呕吐、味觉减退，偶尔可出现黄疸 性肝炎。
一、硫脲药
【不良反应】 3．白细胞减少或粒细胞缺乏症
白细胞轻度减少较多见，严重的 粒细胞减少少见，后者是此类药 中最严重的不良反应。病人一旦 出现发热、咽痛应怀疑粒细胞减 少的可能，及早查血停药，必要 时使用糖皮质激素。
二、碘及碘化物
【药理作用】 不同剂量碘或碘化物对甲状腺功能产生的影响不同。
1. 小剂量碘 参与甲状腺激素的合成 。
2. 大剂量碘 主要是抑制甲状腺激素的释放，也可抑制其合 成。
大剂量碘剂还能抑制TSH的分泌，使腺体缩小变硬，血 管减少，有利于手术进行。
若继续用药，则失去抗甲状腺作用，甲亢症状复发。 因此，不能单独用于甲亢的治疗。
情景导入
导入情景： 李女士，32岁。近三个月来颈部增粗，心悸、易怒、
体重下降，来院就诊。查体：心率120次/分，双眼突出， 手颤，甲状腺Ⅱ度肿大，表面光滑，实验室检查T3、T4均升 高。诊断为甲状腺功能亢进，给予卡比马唑治疗，用药2个 月症状好转，加用大剂量复方碘溶液2周后，行甲状腺手术。 请思考：
1．该病人先用卡比马唑，再用大剂量碘治疗的原因？ 2．甲亢术前为什么要使用大剂量碘？ 3．卡比马唑最主要不良反应及用药护理措施有哪些？
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药
1. 甲状腺激素的作用和功能
甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）
和三碘甲状腺原氨酸（T3）。这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，
促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育
至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调
节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收
功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影
响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制
抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂
甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺
的功能。常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。硫脲类药物可抑制甲状腺内
碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。硝酸钾则通过抑制
甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂
甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药
本章内容
1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)
2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类
(1)硫脲类(Thioureas)
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；
咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘
溶液
放射性碘(Radioiodine)：131I
β受体阻断药：普萘洛尔
甲状腺激素
甲状腺
基本结构单位：甲状腺腺泡；
上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞
胶质
甲状腺激素合成、贮存、释放胃肠I -
血液I -I -I -活化
I +I +TG TG Tyr 碘化MIT MIT DIT DIT 缩合
MIT 2DIT T 3T 4TG TG 腺泡腔贮存合成释放
活化水解酶T 3T 4摄取DIT 过氧化酶
过氧
化酶
甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育
促进蛋白质合成
促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育
智力
↓
身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症
粘液性水肿
中枢兴奋性↓ 成人甲状腺激素↓
记忆力减退
2. 促进代谢
促进物质氧化
增加耗氧
提高基础代谢率
甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿
甲状腺激素的药理作用
产热增加甲低→BMR↓，怕冷
3. 神经系统及心血管效应：
维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高
甲状腺激素的临床应用临床应用
【临床应用】
甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症
胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量
甲状腺激素类药及抗甲状腺药—甲状腺激素(药理学课件)
• 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激素) • 其他：T3抑制实验、甲状腺癌术后使用等。
1
• 甲状腺激素
2
• 抗甲状腺药
1.甲状腺激素 三碘甲状腺原氨酸（T3） 甲状腺素（又名四碘甲状腺原氨酸，T4）
2.甲状腺激素的作用
• 维持正常生长发育 • 促进代谢
甲状腺激素促进生长发育作用。它 主要促进骨骼、脑和生殖器官的生 长发育。若先天或幼年时缺乏甲状 腺激素，会引起呆小病。
• 提高交感神经系 统的敏感性
学习目标
知识 目标
wk.baidu.com
掌握甲状腺激素的生理作用、用途和不良反应
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实际问 题的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
案例
患者，女性，35岁。患甲状腺功能亢进症多年，服用抗甲状腺药治疗 症状控制较理想4天前因伤口感染引起发热，今天上午突然出现恶心呕 吐、心悸、情绪异常，意识错乱，昏迷，急送医院抢救。医生诊断为 甲状腺危象。请分析:甲状腺危象应用何药抢救？
促进三大营养物质和水盐代谢，加 速组织细胞的氧化和产热过程，增
心率加快；
加耗氧量，提高基础代谢率
心肌收缩力增强；
心排出量增多。
甲状腺激素及抗甲状腺药Thyroidhormonesandantithyroid
Physiological and pharmacological actions
Keep normal growth and development
Promote synthesis of proteins as well as growth and development of skeleton and CNS. T3, T4 deficient secretion: causes cretinism in infants and young children and mucous edema in adults.
Disintegration and release: T3 and T4 are released into
blood after hydrolyzed by proteases .At the same time , some of them can be turned back to tyrosine and I－ by deiodinase in cells and reused.
Thyroid hormones
Mechanism of action（figure)
It is believed now that the thermogenic action of T3 and T4 is due to the increase of sodium pumps activity on the cell membrane . Na+,K+—ATPase activity ATP utilization ADP concentration mitochondria respiration oxide consumption and heat production
甲状腺激素及抗甲状腺药(2)
二、抗甲状腺药
分类： – 硫脲类 – 碘及碘化物 – 放射性碘 – -受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类是最常用的抗甲状腺药，又分为硫 氧嘧啶类和咪唑类，前者有甲硫氧嘧啶和丙 硫氧嘧啶; 后者有甲巯咪唑和甲亢平。 【作用机制】 1. 抑制甲状腺激素的合成：
2. 黏液性水肿：一般服用甲状腺片，从小剂量开始，逐渐增量，稳定后使用维持量
• ①老年及循环系统疾病患者---缓慢增量
• ②垂体功能低下的病人---先糖皮质激素，再甲状腺激素ຫໍສະໝຸດ Baidu
• ③黏液性水肿昏迷者---大量注射T3
3. 单纯性甲状腺肿：
– 分为地方性甲状腺肿和散发性甲状腺肿，其治疗取决于病因。
– 抑制促甲状腺激素过多分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
药理作用
用于不易手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。
β受体阻断药
药理作用
• 本类药物可通过阻断β受体而抑制甲亢导致的心脏兴奋性（心率加 快、心肌收缩力增强等）；
• 也能抑制T4在外周组织中脱碘变为T3。 • 以阿替洛尔、美多洛尔常用。
临床应用
①用于对其它疗法无效的甲亢或与硫脲类配伍应用。 ②甲亢术前应用大量β受体阻断药，可避免甲状腺出血。 ③iv给药可帮助甲状腺危象病人度过危险期。
甲状腺及抗甲状腺药PPT课件
– 碘化物经过氧化酶的作用转化为活性碘，其在与甲状腺球蛋白（TG） 酪氨酸残基结合生成MIT，DIT
• 缩合（耦联）：
– 2 DIT转化为 T4 ；DIT + MIT转化为T3 （过氧化酶）
• 释放：
– 胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放
• 调节：
– 下丘脑分泌TRH 垂体前叶分泌TSH T3 、T4 合成，甲状腺增生
素的合成.
-
17
临床应用
1、小剂量的碘：预防单纯性甲状腺肿。 2、大剂量的碘： 1）甲亢的手术前准备
拮抗TSH促进腺体增生作用 腺
体缩小，血管减少，质地变韧，利于手术。
2）甲状腺危象的治疗，但必须同时应用大剂 量硫脲类药物及其他综合治疗措施。
-
18
不良反应
• 急性反应 过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿 及喉头水肿、药热、皮疹等。停药后可消 退，必要时给予抗过敏药物治疗。
不良反应：过量易导致甲状腺功能亢进，如
心率加快、多汗、怕热、激动、体重减轻、手 震颤等，老年人和心脏病患者甚至发生心绞痛、 心肌梗死、心率失常、心力衰竭等，应立即停 药，必要时应用β受体阻断药。
-
10
二、抗甲状腺药
• 指能阻止或减少甲状腺激素的合成和分 泌，而用于治疗甲状腺功能亢进的药物， 可分为四类： 硫脲类、碘和碘化物、放射性碘、β受体 阻断药
最新36(本)甲状腺激素及抗甲状腺药教学教材PPT课件
【临床应用】
�甲亢的治疗：适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过 敏的甲亢者。 由于儿童甲状腺组织处于生长期，对辐射较敏感；卵巢也是碘浓 集之处，放射性碘可能对遗传产生影响，20岁以下的病人，妊娠 或哺乳的妇女及白细胞低下者不宜使用。
51
【不良反应】
�用量过大可引起甲状腺功能低下，一旦发生应补 充甲状腺激素。
近年来几个国家相继报道了在不缺碘地区给正常人应用碘化 物诱发甲亢；碘化物也可能引起甲状腺功能减退。
长期服用碘化物可诱发甲亢。碘进入乳汁并通过胎盘引起新 生儿甲状腺肿，故孕妇及乳母应慎用。
47
三、受体阻断药
• 特点： • 甲亢及甲状腺危象的有价值的辅助治疗药。
• 可改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增 强的症状。
21
3.单纯性甲状腺肿
缺碘所致者应补碘。 无明显原因者，可给予适量甲状腺素以补充内源性。 T3、T4的不足，并可抑制制TSH的过多分泌，缓解腺 体代偿性增生肿大。
22
4.T3抑制实验
�正常人垂体 甲状腺轴呈反馈调节关系，故服外源性T3 后，血中T3浓度升高，通过负反馈抑制TSH合成与分泌，使 甲状腺摄碘率较服药前明显降低(可被抑制)，但甲状腺患者 ，由于存在病理性甲状腺刺激物(LATS、HTS、TSI等)，刺激
� 目前常用的有： � 硫脲类 � 碘及碘化物 � 放射性碘 � β-受体阻断药
甲状腺激素和抗甲状腺药(药理学课件)
甲状腺危象
患病率不高，但诊断不及时死亡率很高。
抗甲状腺药是能干扰甲状腺激素的合成与释放，缓解甲状腺功能亢进 症状的药物，包括硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药4 类
硫脲类
硫脲类是最常用的抗甲状腺药。可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧 嘧啶、丙硫氧嘧啶；（2）咪唑类，包括甲巯咪唑（又称他巴唑）、卡比马唑 （又称甲亢平）。
【药理作用】
甲状腺素类药物治疗 分泌过多：甲状腺功能亢进症
抗甲状腺药物治疗
体内过程
口服易吸收，T3、T4的血浆蛋白结合率均在99%以上。T3 作用快而强，维持时间短；T4则作用弱而慢，维持时间长。 主要在肝代谢经肾排泄。可通过胎盘和乳汁，故妊娠期和哺 乳期慎用。
药理作用
1、维持正常生长发育 2、促进新陈代谢 3、提高机体交感神经系统的敏感性
甲状腺激素
目录
01 概述 02 体内过程 03 药理作用 04 临床应用 05 不良反应
概述
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌的激素，是维持机体正常 代谢，促进生长发育所必需的重要激素，包括四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素， T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。T3是主要生理活性物质，T4转变成T3后才 有活性。 分泌过少：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
甲状腺激素及抗甲状腺药全套
甲状腺激素及抗甲状腺药全套一、甲状腺激素
（一）药理作用
1.维持生长发育：
适量时，促进蛋白质合成，促进骨骼、中枢神经系统发育
缺乏时，新生儿呆小病、粘液性水肿
2.促进代谢
促进物质氧化代谢，增加耗氧量，基础代谢率上升，产热上升。
3.神经系统及心血管效应
儿茶酚胺的反应性增高，易激动、震颤、心率上升、心输出量上升（二）临床应用
1呆小病
4.粘液性水肿
5•单纯性甲状腺肿
二、硫月尿类甲硫氧嚏咤、硫氧喀咤、甲疏咪噗、卡比吗噗
（一）药理作用
1.抑制甲状腺激素合成：抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制碘化、偶联。对已合成的甲状腺激素无效。
2.抑制外周组织T4转化为T3：能迅速控制血清T3水平，在重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首
选。
3.减弱β受体介导的糖代谢：
4.免疫抑制作用：对甲亢病因也有一定治疗作用。
（二）临床应用
1.甲状腺功能亢进的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射碘治疗患者（儿童、青少年、术后复发、
中重度、年老体弱等）。
2.甲亢的手术前准备：术前给药，使甲状腺功能恢复正常。术前两周合用给大剂量碘，使腺体缩小，减
少出血。
3.甲状腺危象的综合治疗：主要给大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，并以硫月尿类阻
止甲状腺合成。
(Ξ)不良反应
1.过敏反应：最常见，皮疹、头痛、药热
2.消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎
3.粒细胞缺乏症：最严重的不良反应
4.甲状腺肿和甲状腺功能减退
三、碘及碘化物
(一)药理作用
1.小剂量是合成甲状腺素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。
2.大剂量有抗甲状腺作用：
(1)主要是通过抑制TG水解而抑制甲状腺激素的释放：减少GSH,使TG对蛋白水解酶不敏感。