厚朴的药理研究进展

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厚朴的药理研究进展

[摘要]:中药材厚朴是木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、枝皮或根皮, 是我国重要的传统中药.近年来, 随着老药新用的提出,厚朴所具有的抗病毒、抗肿瘤、抗菌、防龋、抗溃疡、镇痛抗炎等作用以及其它新的药理药效不断被发现.文中对国内外厚朴的药理研究进行了综述.

[关键词]:厚朴;药理;研究进展

厚朴, 为木兰科植物厚朴(Magnolia off icina lisR end. etW i ls . )或凹叶厚朴(Magnolia biloba R ehd. EdW i ls . Cheng )的干燥干皮、枝皮或根皮, 是我国重要的传统中药,《神农本草经》将厚朴列为上品。开胸顺气丸、藿香正气丸、木香顺气丸、鳖甲煎胶囊、保济丸、香砂养胃丸等传统中药及新药中均以厚朴为主药。厚朴性温, 味苦辛,入脾、胃、肺、肠经, 具有燥湿消痰、下气除满的功能,主治湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘咳。厚朴是一种古老的药材, 其临床应用也非常广泛,主要有效成分为厚朴酚、和厚朴酚.近年来随着现代医学的发展, 发现厚朴酚与和厚朴酚具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用,本文旨在就厚朴酚与和厚朴酚的代谢动力学及其抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等药理作用作一综述。

一、药理作用

1、调整胃肠运动功能: 离体试验表明,厚朴煎剂对兔肠肌有兴

奋作用; 对小鼠肠管在一定剂量范围内具有兴奋作用,但加大剂量而抑制作用更显著,厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。

2、促进消化液分泌: 厚朴所含挥发油,通过刺激嗅觉、味觉感受器,或刺激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌

3、抗溃疡作用:厚朴酚对Shay’s 幽门结扎水浸应激性胃溃疡均有抑制作用,并对组胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用,表明中枢神经成分具有防止应激性胃功能障碍的作用。

4、保肝: 厚朴对小鼠病毒性肝炎急性肝损伤免疫性肝纤维化损伤有一定保护作用,可减轻细胞变性坏死厚朴酚为主要有效成分。

5、抗病毒、抗肿瘤作用厚朴中的厚朴酚、和厚朴酚及单萜木兰醇是TPA 诱导Ep-stein- Bar r 病毒早期抗原( EBV- EA )活化作用的拮抗剂。厚朴的早醇提取物及厚朴酚对体内二期致癌试验引起的小鼠皮肤肿瘤有明显的抑制作用。

6、抗菌作用:厚朴煎剂有广谱抗菌作用,对多处革兰阳性及阴性菌及常见致病性皮肤真菌有抑菌作用对人工感染炭疽杆菌的豚鼠,每只腹腔注射0. 5ml,1次/日,连续给药4 天,能明显延长死亡时间。湖北厚朴、根朴及贡厚朴等的甲醇提取物,以及厚朴酚和厚朴酚对7 种血清型的全部链球菌,均有杀灭作用,且强度大于小檗碱,厚朴的乙醚和甲醇提取物对致龋菌变形链球菌有强抗菌作用,

其抗菌活性成分确定为厚朴酚与和厚朴酚。厚朴的初提成分厚朴碱与厚朴挥发油饱和水溶液对金黄色葡萄球菌、八叠球菌和枯草杆菌有一定的抑菌作用,厚朴对肺炎双球菌和痢疾杆菌也有抗菌活性。

7、抗炎镇痛:厚朴乙醇提取物对醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性升高,二甲苯所致耳壳肿胀、角叉菜胶引起的足肿胀均有明显的抑制作用。对小鼠醋酸所致扭体反应及热痛刺激甩尾反应呈现抑制作用,表明乙醇提取物具有较好的抗炎和镇痛作用。

8、防龋作用川朴、筒朴、根朴的提取物对致龋病原菌——变形链球菌进行抑菌试验, 发现均有高效快速杀菌作用,且根朴的活性最强。

9、抑制血小板聚集:厚朴酚与和厚朴酚能明显抑制胶原花生四烯酸所诱导的家兔富血小板血浆的聚集,并抑制A TP 释放其抑制作用与抑制血栓烷素A2( TXA2 ) 的合成及细胞内的Ca2 +流动有关。

10、降压松弛血管平滑肌:低于肌松剂量的厚朴碱注射给药有明显的降低血压作用,这一作用不能被抗组胺药异丙嗪所对抗厚朴提取物中活性成分厚朴酚及和厚朴酚,能对抗K +Ca2 +去甲肾上腺素引起大鼠主动脉条的收缩,可能与钙通道阻滞作用有关。

11、肌肉松弛作用:从厚朴中得到的一种水溶性生物碱( 暂名厚朴碱) ,对横纹肌有松弛作用,静注使兔垂头剂量13. 8mg /kg 厚朴碱碘甲烷后,活性明显提高。厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌肉

松弛作用。我国曾试用厚朴散剂以制止针麻下全子宫切除手术中的鼓肠现象,对应用厚朴散剂和专用制剂,收集整理病例的肠曲现象作比较,结果有显著差异,而对患者呼吸、血压、心率均无影响。

二、厚朴的综合利用

1、制剂与应用

在全国制药业中, 采用厚朴配方的中西成药多达200 余种,所以厚朴在临床应用中有重要作用。常用的制剂有:霍香正气水、麻仁丸、香砂养胃丸等。

2其他用途

2.1厚朴牙膏、厚朴含漱液的开发利用近年来,将厚朴用酸碱法提取结晶状物, 再酸以基质,制成厚朴牙膏,能较好地防治龋齿、牙周炎、除口臭、止痛脱敏,是较理想的健齿洁牙卫生日用品。有人将厚朴酚或和厚朴酚配以其他药物制成厚朴含漱液,用于漱口,早晚各1 次, 经临床对照观察, 结果表明,该含漱液能有效地降低龋齿病的发生, 并有止痛、止血、消炎的作用, 对于牙周炎和牙髓炎均有较好疗效。

2.2厚朴的干燥花蕾亦供药用其性微温, 味苦。具宽中理气,开郁化湿之功效。用于胸脘痞闷胀满, 纳谷不香等症。用量3~9 g。于春末、夏初当花蕾未开或稍开时采摘,放蒸笼中稍蒸后取出晒干或低温干燥,亦有不蒸而直接将花蕾焙干或烘干的。用前,除去杂质及枝梗, 筛去灰屑即可。药材以花完整、色棕红、香气浓郁者为佳。

2. 3厚朴的果实或种子可作中药其性温, 味甘。具理气,温中,

消食的功效。用于胃部膨胀等症。9~10 月采摘果实,晒干, 即可。厚朴的种子含油45. 8% ,油的碘值93. 3,皂化值193. 3,可制皂。种子中的脂肪酸的组成是:肉豆寇酸微量,棕榈酸18. 6%, 硬脂酸1. 7% ,十六碳烯酸微量,油酸36. 6% ,亚油酸43. 1% ,亚麻酸微量。

2. 4木材综合利用厚朴的干材通直, 质地轻韧,纹理致密,适于作图版、雕刻、漆器、乐器、机械、船具、家具等,制炭可供五金肋工磨光用。其树形美丽,花芳香,是风景区绿化的较好树种。

2. 5厚朴干皮含芳香油浸提得油率为4%~5% ,故可用于调制香皂用,还可作为化妆品香精。厚朴产品的内在质量目前主要依据厚朴酚及和厚朴酚的含量来控制。近些年来, 我国已对不同生长年限、不同产地、不同药用部位及不同炮制品等方面就两者的含量作过一些研究。对不同树龄厚朴的研究发现, 厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的含量在20~30 d 树龄期最高, 30 年以上则呈下降趋势。

三、小结

目前医药界对厚朴研究越来越多,因其良好的药理学作用,被广泛应用在多个方面,如药物制剂、化妆用品等,但大多主要还是集中在厚朴酚与和厚朴酚上,对厚朴中其他化学成分的研究不够深入。主要在以下方面似显不足: 1、厚朴具有多种药理活性,研究中也发现了一些新的活性物质。但多是对已知成分研究深人,而其他药理活性的基础化学物质筛选工作开展较少。2 、对中药复方产生的协同效应研究少,对产生协同效应原因的化学与药理相结合的研究更是鲜见,这也是目前中药研究中普遍存在的较为突出的问题。我认为应加大对

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