药物化学第七章习题及答案

第七章抗肿瘤药

一、单项选择题

7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E、硝基咪唑类

7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因就是A、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

7-3 阿霉素的主要临床用途为B、抗肿瘤

7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A、亚硝基脲类烷化剂

7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作

用的代谢产物就是E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为

NH2

O

HOC、 OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天

然的抗肿瘤药物C、多柔比星

7-8 化学结构如下的药物的名称

为

HN

OHONHOH

C、米托蒽醌

7-9 下列哪个药物不就是抗代谢

药物 D、卡莫司汀

7-10 下列哪个药物就是通过诱

导与促使微管蛋白聚合成微管,

同时抑制所形成微管的解

聚而产生抗肿瘤活性的 B、紫

杉醇

二、配比选择题

[7-11~7-15] A.伊立替康 B卡莫

司汀 C.环磷酰胺 D 塞替哌E、

鬼臼噻吩甙

7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-

12

为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-

14为氮芥类烷化剂C

7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制

剂 E

[7-16~7-20]

7-16 含有一个结晶水时为白色

结晶,失去结晶水即液化 A

7-17 就是治疗膀胱癌的首选药

物D 7-18有严重的肾毒性E 7-

19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及

其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋

巴瘤等治疗 B

7-20 就是胸腺嘧啶合成酶的抑

制剂 C

[7-21~7-25]

A.结构中含有1,4-苯二酚 B、

结构中含有吲哚环 C、结构中

含有亚硝基

D、结构中含有喋啶环

E、结

构中含有磺酸酯基

7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春

碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡

莫司汀 C 7-25 白消安 E

三、比较选择题

[7-26~7-30]

A.盐酸阿糖胞苷 B、甲氨喋呤

C.两者均就是

D.两者均不就是

7-26 通过抑制DNA多聚酶及少

量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A

7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂,

大量使用会引起中毒,可用亚叶

酸钙解救 B

7-28 主要用于治疗急性白血病

C

7-29 抗瘤谱广,就是治疗实体肿

瘤的首选药 D

7-30 体内代谢迅速被脱氨失活,

需静脉连续滴注给药 A

[7-31~7-35]

A.喜树碱 B、长春碱 C.两者均

就是 D.两者均不就是

7-31 能促使微管蛋白聚合成微

管,同时抑制所形成微管的解聚

D

7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B

7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B

四、多项选择题

7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符

A.结构中含有双β-氯乙基氨基C.水溶液不稳定,遇热更易水解

D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化

7-37 以下哪些性质与顺铂相符

A、化学名为(Z)-二氨二氯铂

B、室温条件下对光与空气稳定

D、水溶液不稳定,能逐渐水解与转化为无活性的反式异构体

E、临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤

药物有 A、环磷酰胺 B.卡铂C.

卡莫司汀

7-39 下列药物中,哪些药物为前

体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D.

异环磷酰胺

7-40 化学结构如下的药物具有

哪些性质

O

NH2

N

H2NNNA.为橙黄色结晶性粉末 B.

为二氢叶酸还原酶抑制剂

C.大剂量时引起中毒,可用亚叶

酸钙解救

7-41 环磷酰胺体外没有活性,在

体内代谢活化。在肿瘤组织中所

生成的具有烷化作用的

代谢产物有 B.丙烯醛 C.去甲氮

芥 E、磷酰氮芥

7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质

B.临床可用于治疗急性白血病D.

为抗代谢抗肿瘤药

7-43 下列药物中哪些就是半合

成的抗肿瘤药物 A拓扑替康 B.

紫杉特尔C.长春瑞滨

7-44 下列药物中,属于抗代谢抗

肿瘤药物的有

CDE

7-45 下列哪些说法就是正确的

B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小

C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物

D.顺铂的水溶液不稳定,会发生

水解与聚合

E.喜树碱类药物就是唯一一类作

用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤

药物

五、问答题

1 为什么环磷酰胺的毒性比其它

氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？

环磷酰胺就是利用潜效化原理设

计出来的药物。由于氮原子上连

有吸电子的磷酰基,降低了氮原

子的亲核性,因此在体外对肿瘤

细胞无效。进入体内后,由于正

常组织与肿瘤组织中所含的酶的

不同,导致代谢产物不同。在正

常组织中的代谢产物就是无毒的

4一酮基环磷酰胺与羧基化合物,

而肿瘤组织中缺乏正常组织所具

有的酶,代谢途径不同,经非酶促

反应β一消除(逆Michael加成

反应)生成丙烯醛与磷酰氮芥,后

者经非酶水解生成去甲氮芥,这

三个代谢产物都就是较强的烷化

剂。因此环磷酰胺对正常组织的

影响较小,其毒性比其她氮芥类

药物小。

2抗代谢抗肿瘤药物就是如何设

计出来的？试举一例药物说明。

抗代谢抗肿瘤药物就是根据代谢

拮抗原理设计出来的,其结构与

体内正常代谢物很相似,多就是

将代谢物的结构作细微的改变而

得。例如利用生物电子等排原理,

以F或CH3代替H,S或CH2代替

O、NH2或SH代替OH等。

3 试从作用机理解释脂肪氮芥与

芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性与

毒性的差异。